Cesera

Liek Cesera patrí medzi antialergické látky, najmä medzi blokátory histamínových receptorov H¹.

Indikácia Cesera

• Symptomatická liečba pretrvávajúcej alebo periodickej alergickej nádchy alebo konjunktivitídy, ktoré sú sprevádzané svrbením, výtokom z nosa a začervenaním slizníc.
• Liečba sennej nádchy alebo sezónnej alergickej rinokonjunktivitídy.
• Alergické vyrážky, ako je žihľavka.
• Iné alergické prejavy.

[ 1 ]

Formulár uvoľnenia

Cesera sa vyrába vo forme tabliet, každá tableta má filmový obal. Hmotnosť tablety je 5 mg.

Zloženie tablety predstavuje účinnú látku levocetirizín hydrochlorid, ako aj ďalšie látky: laktóza, mikrokryštalická celulóza, oxid kremičitý, stearát horečnatý. Filmový obal pozostáva z hypromelózy, oxidu titaničitého, laktózy, triacetínu a makrogolu.

Blistrové balenie obsahuje 10 tabliet. Kartónové balenie môže obsahovať 10 tabliet, 30 tabliet, 60 tabliet alebo 90 tabliet. Každé kartónové balenie obsahuje návod na použitie lieku Cezer.

Liek sa vyrába v Slovinsku, v Novom Meste.

Farmakodynamika

Liek Cesera má účinok opačný ako histamín, blokuje distálne H¹-histamínové receptory. Podobnosť v hlavných vlastnostiach receptorov a levocetirizínu je vyššia ako u cetirizínu.

Liek ovplyvňuje histamín-dependentné štádium alergického procesu, znižuje stupeň bunkového pohybu eozinofilov, zabraňuje uvoľňovaniu tekutej časti krvi do okolitých tkanív a inhibuje uvoľňovanie mediátorov zápalovej reakcie.

Účinná zložka lieku Cesera dokáže zabrániť vzniku a zmierniť príznaky alergického procesu, vykazuje protiedémové a upokojujúce účinky. Liek neblokuje účinok cholinergných receptorov a serotonínových receptorov.

Štandardné dávky lieku nemajú prakticky žiadny sedatívny účinok.

[ 2 ]

Farmakokinetika

Účinná látka lieku sa po perorálnom podaní dokonale vstrebáva. Vrchol plazmatickej hladiny sa pozoruje 50 – 55 minút po užití lieku Ceser. Stabilná hladina sa dosiahne po dvoch dňoch. Maximálna koncentrácia môže byť 270 ng/ml po jednorazovom užití lieku alebo 308 ng/ml pri pravidelnom príjme 5 mg jedenkrát denne. Stupeň absorpcie závisí iba od dávky lieku, ale nemôže sa meniť v závislosti od času príjmu potravy. Vrcholová hladina však môže byť o niečo nižšia a zistí sa neskôr.

Väzba na plazmatické bielkoviny je až 90 %. Biologická dostupnosť lieku je až 100 %.

Menej ako 14 % získaného množstva liečiva prechádza fázami metabolizmu v pečeni procesom oxidácie aromatázou, N- a O-dealkyláciou a konjugáciou s taurínom.

Biologický polčas rozpadu môže byť približne 8 hodín (chyba 2 hodiny). Rýchlosť klírensu z krvnej plazmy môže byť v priemere 0,63 ml za minútu na kilogram. Účinná látka a jej metabolity opúšťajú telo prevažne renálnou filtráciou (viac ako 85 % prijatého množstva lieku). Vylučovanie stolicou môže dosiahnuť 12 – 13 %.

Vyskytli sa prípady, keď sa liek dostal do materského mlieka.

Pacienti s obličkovými ochoreniami by mali znížiť dávku lieku s ohľadom na klírens kreatinínu. V prípade problémov s močením (retencia moču) sa rýchlosť čistenia krvnej plazmy znižuje približne o 80 %. Počas štandardnej štvorhodinovej hemodialýzy sa vylúči až 10 % účinnej látky.

[ 3 ], [ 4 ]

Dávkovanie a podávanie

Cesera je určená na perorálne použitie bez ohľadu na čas jedla. Liek sa má zapiť vodou. Žuvanie a drvenie tablety je neprijateľné.

Dospelí pacienti a deti staršie ako 6 rokov majú predpísanú priemernú dennú dávku 1 tabletu (5 mg).

U starších pacientov s uspokojivou funkciou obličiek zostáva denná dávka lieku rovnaká.

V prípade renálnej dysfunkcie sa dávkovanie a frekvencia podávania lieku vyberajú individuálne, berúc do úvahy klírens kreatinínu:

• 30 – 49 ml za minútu – 1 tableta raz za 48 hodín;
• 10 – 29 mesiacov za minútu – 1 tableta raz za 96 hodín;
• menej ako 10 ml za minútu – liečba Cezerom je kontraindikovaná.

Klírens kreatinínu sa vypočíta podľa nasledujúcej schémy: 140 mínus počet rokov pacienta vynásobený počtom kilogramov telesnej hmotnosti a vydelený číslom 72. Výsledná hodnota sa má vynásobiť hladinou kreatinínu v sére (u pacientok sa vynásobí 0,85).

V prípade izolovanej dysfunkcie pečene nie je potrebná úprava dávkovania.

Trvanie liečby sennej nádchy je 7 – 42 dní. Chronické patológie (chronická alergická rinitída, atopická dermatitída) si vyžadujú dlhšiu liečbu – až jeden a pol roka.

Používajte Cesera počas tehotenstva

Liek Cesera sa nepoužíva u tehotných alebo dojčiacich žien.

Preukázané fakty o prenikaní lieku do materského mlieka neumožňujú užívanie lieku počas dojčenia. Ak existuje naliehavá potreba užívania lieku dojčiacou ženou, dojčenie by sa malo dočasne prerušiť s možnosťou jeho obnovenia po skončení liečby liekom Cezer.

Kontraindikácie

Kontraindikácie pre použitie Cesery

• Tendencia k vzniku alergickej reakcie na ktorúkoľvek zložku lieku.
• Závažný alebo komplikovaný priebeh funkčného zlyhania obličiek (s klírensom kreatinínu menej ako 10 ml za minútu).
• Pacienti, ktorí používajú hemodialýzu.
• Deti do 6 rokov.
• Obdobie nosenia a dojčenia dieťaťa.
• Porucha metabolizmu galaktózy, nedostatok laktázy (glukózo-galaktózová malabsorpcia).

Liek sa má užívať pod dohľadom špecialistu, najmä v prípadoch stredne ťažkej renálnej insuficiencie (klírens kreatinínu menej ako 60 ml za minútu) a v starobe (existuje vysoká pravdepodobnosť zníženej renálnej filtrácie).

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Vedľajšie účinky Cesera

Zaznamenali sa nasledujúce vedľajšie účinky lieku Cesera:

• Bolesti hlavy, poruchy spánku, celková a svalová slabosť.
• Suchosť ústnej sliznice, smäd, bolesť v epigastriu, dyspeptické príznaky, záchvaty nevoľnosti.
• Tachykardia.
• Zmena zrakovej ostrosti.
• Ťažkosti s dýchaním.
• Alergický proces: svrbiace kožné vyrážky, začervenanie, Quinckeho edém.
• Prechodná aktivácia pečeňových enzýmov.
• Obezita.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Predávkovať

Príznaky predávkovania liekom Cesera: dospelí pacienti môžu pociťovať ospalosť, zatiaľ čo deti naopak môžu pociťovať nadmerné vzrušenie, rozmarnosť a nepokojné správanie, ktoré potom prechádza do ospalosti.

Opatrenia v prípade predávkovania: odstránenie príznakov a posilnenie tela, čistenie žalúdka (môžete vyvolať zvracanie a užiť sorbenty, ako je aktívne uhlie alebo sorbex).

Neexistuje žiadny špeciálny liek, ktorý by mohol zastaviť alebo oslabiť účinok lieku Cesera na telo.

Hemodialýza nevykazuje žiadny účinok.

[ 13 ]

Interakcie s inými liekmi

Klinické štúdie interakcií medzi Ceserou a liekmi, ako sú diazepam, erytromycín, pseudoefedrín, glipizid, cimetidín, azitromycín a cimetidín, neboli vykonané.

Pri pravidelnom podávaní teofylínu (0,4 g jedenkrát denne) možno pozorovať zníženie celkovej rýchlosti klírensu účinnej látky z krvnej plazmy, zatiaľ čo farmakokinetické vlastnosti teofylínu neboli ovplyvnené pri použití v kombinácii s Ceserou.

Príjem potravy neznižuje stupeň absorpcie účinnej látky, ale znižuje rýchlosť absorpcie.

U citlivých pacientov môže kombinované užívanie Cesery s etylalkoholom a tlmivými látkami ovplyvniť funkciu centrálneho nervového systému. Účinok alkoholu sa nezosilňuje.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Podmienky skladovania

Cesera sa uchováva pri stabilnej teplote neprevyšujúcej 30 °C. Deti by sa mali držať mimo skladovacích priestorov lieku.

Čas použiteľnosti

Trvanlivosť je až 3 roky, po uplynutí tejto doby sa liek neodporúča používať.

[ 21 ]