Tsezolyn

Liečivo Cesolin sa vzťahuje na antimikrobiálne ß-laktámové lieky a najmä na skupinu cefalosporínových antibiotík prvej generácie. Aktívnou zložkou prípravku je derivát kyseliny 7-aminocefalosporánovej.

[1]

Indikácia Tsezolyn

Cesolin je indikovaný pre nasledujúce ochorenia:

• Infekčné mikrobiálne poškodenie dýchacích ciest a ORL orgánov (bolesť v krku, angína, zápal hltana, zápal pľúc a priedušiek, pleurálna empyém, pľúcne absces, zápal stredného ucha, zápal prínosových dutín).
• Infekčné ochorenia močového a žlčového vylučovacieho systému.
• Infekcie brušných orgánov, kože, osteoartikulárneho systému (peritonitída, osteomyelitída, pyodermia, vredy, abscesy).
• Syfilis, kvapavka.
• Infekčné komplikácie po popáleninách, ranách alebo chirurgických zákrokoch.
• Preventívne opatrenia prijaté pred alebo po operácii.

[2], [3], [4]

Formulár uvoľnenia

Prípravok je dostupný ako lyofilizovaná hmota na prípravu injekčných roztokov. Hmota je balená v liekovkách, ktoré sú umiestnené v individuálnych kartónových obaloch.

Jedna fľaša s lyofilizovanou hmotou môže obsahovať aktívnu zložku cefazolínu 0,5 g alebo 1 g.

Liek je vyrábaný v Indii farmaceutickou spoločnosťou Lupin Ltd.

[5], [6], [7], [8], [9],

Farmakodynamika

Tsezolin - zástupca skupiny cefalosporínov antibiotík prvej generácie pre vnútorné použitie. Zabíja baktérie, čím zabraňuje procesu syntézy steny mikrobiálnej bunky. Má širokú škálu antimikrobiálnych účinkov. Vykazujúce aktivitu proti Gram (+) stafylokoky, streptokoky, korinobakteriyam ako aj Gram (-) Shigella, Salmonella, Escherichia, Klebsiella, Treponema, Leptospira, a preto je účinná v boji proti niektorým kmeňom enterobaktérií a Enterococcus ..

Neukazuje aktivitu voči indolozitívnym kmeňom proteínov, mykobaktérií, anaeróbnych baktérií a stafylokokov odolných voči meticilínu.

[10], [11], [12], [13]

Farmakokinetika

Po intramuskulárnej injekcii Cesolinu v množstve 0,5 a 1 g môže byť limitná plazmatická koncentrácia účinnej látky 38 a 64 μg / ml. Obsah píku cefazolínu sa pozoruje 60 až 120 minút po injekcii.

Po intravenóznej injekcii lieku v množstve 1 g je maximálna koncentrácia 180 μg / ml, čo možno pozorovať už po 6 minútach po injekcii.

Účinná látka môže preniknúť do spoločných sáčkov (obvykle po pol až dvoch hodín, v novorodencov - po 4-5 hodinách, u pacientov s poruchou funkcie obličiek - od 3 do 42 hodín) v cievnej stene a srdcového tkaniva, orgánov brušnej dutiny, v močovom systéme, placentu, koži a slizniciach.

Liek sa vylučuje močovým systémom v konzervovanej forme, hlavne až do šiestich hodín po podaní (až do 90%). Po jednom dni dosiahne množstvo liečiva 95%.

[14], [15], [16], [17], [18]

Dávkovanie a podávanie

Liečivo sa môže podávať intramuskulárnou alebo intravenóznou injekciou (buď tryskou alebo kvapkaním).

Štandardná denná dávka pre dospelého pacienta je od 1 do 4 g s maximálnou dennou dávkou až 6 g. Liečivo sa podáva približne 3 až 4 krát denne. Kurz terapie je 1-2 týždne.

Ako preventívne opatrenie pooperačných Tsezolin injekčne: v 1 g pol hodiny pred chirurgickým zákrokom, rovnaký počet - počas prevádzky, a od 500 mg do 1 g počas prvých 24 hodín po operácii, po 8-hodinových intervaloch čas.

U pacientov s poruchami funkcie obličiek liekovej dávky sa upraví v závislosti na klírens kreatinínu: nevyžaduje regulačné obvod prijímajúci na Tsezolin klírens 55 ml za minútu a vyššie, alebo 1,5 mg%, alebo menej na úrovni kreatinínu v krvnom sére. Ak je vzdialenosť znížila na 35 ml za minútu, a hladina kreatinínu dosiahne 3 mg%, môže sa dávka nemení, obmedzené predĺženie intervalov medzi správami (najmenej 8 hodín). Pri klírense až 11 ml za minútu a hladine kreatinínu až do 4,5 mg% sa polovica predpísanej dávky podáva v intervaloch 12 hodín. Ak je vôľa 10 ml za minútu alebo menej, a zvyšuje úroveň kreatinínu 4,6 mg%, v krvnom sére alebo vyššie, a potom aplikovať pol určený počet časových intervaloch od podania lieku od 18 do 24 hodín.

Liečba sa zvyčajne začína skúšobnou injekciou 500 mg liečiva. V pediatrii od 1 mesiaca a viac, od 25 do 50 mg na kilogram telesnej hmotnosti za deň. V prítomnosti komplikácií sa dávka lieku môže zvýšiť na 100 mg na kilogram telesnej hmotnosti na deň. Frekvencia injekcií - až 3-4 krát denne.

Ak má dieťa poruchu funkcie obličiek, množstvo podávaného liečiva je viazané na rýchlosť čistenia krvi:

• pri clearance od 70 do 40 ml za minútu sa používa iba 60% predtým predpísanej dávky s časovým intervalom 12 hodín;
• pri klírense 40 až 20 ml za minútu sa ponechá iba 25% predtým predpísanej dávky s časovým intervalom 12 hodín;
• pri klírense 5 až 20 ml za minútu sa aplikuje 10% predpísanej dávky raz denne.

Všetky tieto dávky sa používajú po jednorazovej injekcii dávky "šoku".

Na prípravu injekčných a infúznych roztokov sa 500 mg lyofilizátu zriedi v 2 ml injekčnej vody a 1 g lyofilizátu v 4 ml.

Pri intravenóznom podaní by výsledný liek mal byť zriedený v 5 ml injekčnej vody. Úplne, pomaly, zavádzajte 4-5 minút.

Na kvapkanie injekcie sa lyofilizát zriedi v 100 ml roztoku dextrózy, izotonického roztoku alebo Ringerovho kruhu. Lyofilizovaná hmota sa musí úplne rozpustiť v kvapaline. Ak sú v roztoku nerozpustné zložky, takýto prípravok by sa nemal používať.

[23], [24], [25], [26], [27],

Používajte Tsezolyn počas tehotenstva

Počas tehotenstva by ste sa mali vyhnúť používaniu cézia. Ukázali sa fakty o penetrácii aktívnej zložky lieku cez placentárnu bariéru.

Počas laktácie sa droga v malých množstvách určuje v materskom mlieku.

Použitie zeolitu tehotnými a dojčiacimi ženami nie je vítané a môže sa predpisovať len vtedy, ak očakávaný prínos pre ženu je výrazne vyšší ako možné riziko pre embryo alebo novorodenca.

Kontraindikácie

Liečba Cesolin sa nepoužíva:

• s tendenciou k alergii na cefalosporínové antibiotiká;
• u dojčiat do 1 mesiaca;
• pri ťažkých poruchách funkcie obličiek a chronickej kolitíde.

[19], [20]

Vedľajšie účinky Tsezolyn

Cesolin môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• Vývoj alergie: začervenanie kože, vyrážka, svrbivé vyrážky, dýchavičnosť, opuch, bolesť kĺbov, anafylaxia, multiformný erytém exsudatívne znamenie, eozinofília.
• Konvulzívne záchvaty.
• S javmi renálnej dysfunkcie: zhoršenie stavu.
• Dyspeptické prejavy, záchvaty nauzey a vracania, epigastrická bolesť, cholestáza, hepatitída.
• Krvný test: príznaky leukopénie, neutropénia, hemolytická anémia, pokles alebo zvýšenie hladiny krvných doštičiek.
• Porušenie mikroflóry intestinálnej, vaginálnej a ústnej dutiny.
• Hyperaktivita hepatálnych transamináz, prítomnosť kreatínu v krvi, zvýšenie protrombínového indexu.
• Bolesť v mieste vpichu, vznik zápalu žilovej steny pri intravenóznej injekcii.

[21], [22]

Predávkovať

V prípade predávkovania môže dôjsť k zvýšeniu vedľajších účinkov, vzniku alergických reakcií a anafylaxie.

Špeciálna droga, ktorá neutralizuje účinok Cesolinu, neexistuje. V prípadoch predávkovania sa používa symptomatická liečba s tráviacimi poruchami - mlieko každé 3 hodiny.

[28], [29],

Interakcie s inými liekmi

Nepoužívajte kombináciu lieku Cesolin s antikoagulanciami a diuretikami. Pri súčasnom používaní Cesolinu so slučkovými diuretikami je možné blokovať tubulárnu sekréciu.

Skupiny aminoglykozidov zvyšujú riziko patologického poškodenia renálneho systému. Okrem toho sa Cesolin a aminoglykozidy navzájom navzájom inhibujú.

Lieky, ktoré môžu zablokovať tubulárnu sekréciu, môžu zvýšiť otravu tela a spomaliť elimináciu toxických látok a metabolických produktov.

[30], [31], [32]

Podmienky skladovania

Liečivo-lyofilizát sa môže v originálnom balení uskladniť nevyhnutne na suchom, vetranom mieste s teplotou do 30 ° C.

[33], [34], [35],

Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti - do 2 rokov. Pripravený roztok nie je skladovateľný a má sa použiť ihneď po príprave.

[36], [37], [38], [39]