Ursonost

Kapsuly Ursonost na báze kyseliny ursodeoxycholovej sa používajú na liečbu hepatobiliárnych patológií.

Indikácia Ursonosta

Lipotropný liek Ursonost sa môže predpísať:

• na zmäkčenie žlčových kameňov cholesterolovej etiológie, ktoré nie sú určené rádiografickými metódami (za predpokladu, že je zachovaná funkcia sekrécie žlče);
• na liečbu refluxnej gastritídy s refluxom žlče;
• na odstránenie klinických príznakov primárnej biliárnej cirhózy v štádiu kompenzácie;
• na liečbu hepatobiliárnych porúch pri cystickej fibróze v detstve.

Formulár uvoľnenia

Ursonost sa vyrába vo forme kapsúl s hmotnosťou 150 a 300 mg. Kapsula je hustá, biela, s jemnozrnným práškom vo vnútri.

Blister obsahuje 10 kapsúl. Kartónová škatuľka môže obsahovať dva alebo päť blistrov.

Liečivom lieku Ursonost je kyselina ursodeoxycholová.

Farmakodynamika

Účinná látka lieku Ursonost je epimér kyseliny chenodeoxycholovej, žlčovej kyseliny, ktorá sa v malom množstve nachádza v ľudskej žlči.

Kyselina ursodeoxycholová je schopná rozpúšťať usadeniny cholesterolu a „neutralizovať“ žlč tvoriacu kamene.

Je známych niekoľko mechanizmov účinku Ursonostu:

• inhibícia vylučovania cholesterolu do žlče;
• zvýšenie celkového množstva žlčových kyselín;
• tvorba kvapalnej kryštalickej fázy s vyššou úrovňou rozpúšťania cholesterolu.

Užívanie Ursonostu pomáha znižovať hladinu cholesterolu a solí v žlči, urýchľuje rozpúšťanie cholesterolu, čo vedie k ľahšiemu odtoku žlče.

Jednou z prioritných vlastností Ursonostu je zníženie litogenity žlče. Liek je prakticky netoxický, nevedie k významným poruchám pečene, nepoškodzuje sliznice tráviaceho traktu.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa liečivo Ursonost rýchlo vstrebáva v tenkom čreve, v hornom ileu pasívnym prechodom a v terminálnom ileu aktívnym prechodom.

Miera absorpcie sa zvyčajne pohybuje medzi 60 a 80 %.

Po ukončení tráviacich reakcií prechádza žlčová kyselina takmer úplnej hepatálnej konjugácii za prítomnosti aminokyselín taurínu a glycínu. Kyselina sa potom vylučuje žlčou.

Orientačné hodnoty klírensu prvého prechodu pečeňou môžu byť približne 60 %.

Dávkovanie a podávanie

Ursonost by mal predpisovať lekár. Dávkovanie a trvanie liečby závisia najmä od hmotnosti pacienta a charakteristík ochorenia.

• Na odstránenie žlčových kameňov sa dávka stanovuje v množstve 10 mg Ursonostu na kg hmotnosti pacienta. Požadovaný počet kapsúl sa prehĺta celé, denne, pred spaním, pravidelne. Dĺžka liečby môže byť od šiestich mesiacov do jedného roka. Ak sa po 12 mesiacoch liečby nezistí pozitívna dynamika, Ursonost sa vysadí. Je dôležité sledovať dynamiku liečby raz za šesť mesiacov pomocou ultrazvuku a rádiografie. Súčasne by sa malo posúdiť riziko kalcifikácie zubného kameňa. Ak sa zistia príznaky kalcifikácie, liečba sa ukončí.
• Pri zápale žalúdočnej sliznice s refluxom žlče stačí piť 1 kapsulu Ursonostu na noc počas 10-14 dní. Liečebný režim je možné upraviť podľa uváženia ošetrujúceho lekára.
• Pri primárnej biliárnej cirhóze by denná dávka Ursonostu mala byť 12 – 16 mg na kg hmotnosti pacienta. Počas prvých 3 mesiacov liečby sa Ursonost užíva trikrát denne. Po zlepšení funkcie pečene pacienta sa prejde na štandardnú dávku – jedenkrát denne, večer.

Kapsuly sa prehĺtajú celé a zapíjajú tekutinou. Užívajú sa denne v rovnakom čase.

Pri primárnej forme biliárnej cirhózy sa môže spočiatku pozorovať zhoršenie klinických príznakov, ako je svrbenie. Pri takýchto príznakoch sa v liečbe pokračuje, pričom sa obmedzuje príjem Ursonostu na jedenkrát denne. Po normalizácii stavu pacienta sa počet kapsúl postupne zvyšuje (jedna kapsula sa pridáva týždenne, kým sa nedosiahne požadované množstvo podľa liečebného režimu).

Používajte Ursonosta počas tehotenstva

V súčasnosti nie sú k dispozícii dostatočné informácie o možnosti liečby tehotných pacientok liekom Ursonost. Predchádzajúce štúdie na zvieratách preukázali teratogénne účinky v prvej polovici tehotenstva.

Užívanie Ursonostu počas tehotenstva sa neodporúča bez osobitných indikácií. O možnosti užívania Ursonostu by mal v každom konkrétnom prípade rozhodnúť lekár. Vzhľadom na nedostatok informácií o lieku sa však jeho užívanie počas tehotenstva a dojčenia stále neodporúča.

Kontraindikácie

Zdravotnícki pracovníci nepredpisujú Ursonost pri nasledujúcich ochoreniach a stavoch:

• v prípade precitlivenosti na ktorúkoľvek látku zo zloženia Ursonostu;
• v akútnom období zápalových ochorení postihujúcich žlčové cesty;
• v prípade obštrukcie žlčovodov;
• pri často diagnostikovanej hepatálnej kolike;
• v prítomnosti rádiologicky kontrastných žlčových kameňov;
• so zhoršenou kontraktilnou funkciou žlčníka;
• v prípade nepriaznivého ukončenia portoenterostómie alebo v prípade poruchy odtoku žlče u pediatrických pacientov s biliárnou atréziou.

Vedľajšie účinky Ursonosta

Vedľajšie účinky počas liečby Ursonostom sú menej časté, ale pacienti aj zdravotnícki pracovníci by si ich mali byť vedomí. Najčastejšie z týchto príznakov sú:

• hnačka, tekutá a polotekutá stolica;
• bolesť (niekedy silná) v oblasti projekcie pečene;
• procesy kalcifikácie žlčových kameňov;
• prechod primárnej biliárnej cirhózy do dočasného štádia dekompenzácie, ktorá po ukončení užívania Ursonostu relatívne ustúpi;
• alergické prejavy vo forme dermatitídy a vyrážok.

Predávkovať

Hlavným príznakom predávkovania Ursonostom je výskyt hnačky. Iné príznaky sú prakticky nemožné, pretože keď sa objaví hnačka, vstrebávanie lieku sa zastaví a zvyšky Ursonostu sa z tela vylučujú stolicou.

Ak sa pacient sťažuje na hnačku, množstvo použitého Ursonostu sa zníži. Ak hnačka po znížení dávky neustúpi, liek sa úplne vysadí.

Nepoužíva sa žiadna špecifická antidotná liečba. Príznaky predávkovania sa liečia úpravou hladín tekutín a elektrolytov.

Bolo zistené, že dlhodobé užívanie vysokých dávok Ursonostu (viac ako 28 – 30 mg/kg denne) u pacientov s primárnou sklerotizujúcou cholangitídou bolo sprevádzané výraznejšími príznakmi predávkovania.

Interakcie s inými liekmi

Ursonost sa nemôže používať v kombinácii s liekmi ako Cholestyramín, Cholestipol, antacidá, ktoré obsahujú oxy- a hydroxyalumín. Vyššie uvedené látky obalujú zložky Ursonostu v črevnej dutine, čo spôsobuje ťažkosti s vstrebávaním a zníženie účinku. Ak sa tejto kombinácii nedá vyhnúť, je potrebné medzi užitím uvedených liekov počkať aspoň 180 minút.

Ursonost je schopný zvýšiť stupeň absorpcie cyklosporínu. Preto je u pacientov podstupujúcich liečbu cyklosporínom dôležité kontrolovať hladinu tohto lieku v krvi a v prípade potreby ju upraviť.

U niektorých pacientov môže Ursonost ovplyvňovať absorpciu ciprofloxacínu.

Súbežné užívanie Ursonostu a liekov, ktorých metabolizmus je sprostredkovaný cytochrómom P450 3A4, sa má monitorovať a hodnotiť (niekedy môže byť potrebná úprava dávkovania).

[ 1 ], [ 2 ]

Podmienky skladovania

Ursonost sa môže skladovať pri izbovej teplote, mimo dosahu slnečného žiarenia a vlhkosti. Je dôležité obmedziť prístup detí k miestu, kde sa liek skladuje.

[ 3 ]

Čas použiteľnosti

Ursonost sa môže skladovať až 5 rokov.