Utrogestan

Progesterónový liek Utrozhestan je zástupcom hormonálnych liekov na báze hormónov pohlavných žliaz, ktoré sa používajú v pôrodníctve a gynekológii.

Indikácia Utrogestan

Utrozhestan je indikovaný na korekciu porúch súvisiacich s nedostatkom progesterónu v tele.

• Vnútorné užívanie Utrozhestanu je indikované pri nasledujúcich ochoreniach alebo stavoch:
  • závažný PMS spojený s nedostatkom progesterónu;
  • dysovulačný, anovulačný mesačný cyklus;
  • rôzne formy fibrocystickej mastopatie;
  • premenopauza;
  • substitučná liečba počas menopauzy (gestagény v kombinácii s estrogénmi);
  • diagnostikovaná nedostatočnosť luteálnej fázy, neplodnosť;
  • prevencia rizika potratu počas tehotenstva, ak existuje luteálna insuficiencia;
  • vysoké riziko predčasného pôrodu.
• Intravaginálne použitie Utrozhestanu je indikované:
  • v prípade primárnej alebo sekundárnej etiológie neplodnosti s relatívnou alebo absolútnou nedostatočnosťou luteálneho tela (dysovulačné cykly, posilnenie fázy žltého telieska počas protokolu IVF, program darovania vajíčok);
  • na zabránenie habituálneho potratu alebo hrozby ukončenia tehotenstva v dôsledku nedostatočnej luteálnej fázy;
  • na prevenciu predčasného nástupu pôrodu u pacientok so skráteným krčkom maternice alebo u pacientok s predčasným pôrodom v anamnéze;
  • v prípade ťažkostí s vnútorným podávaním Utrozhestanu (napríklad pri silnom vracaní).

Formulár uvoľnenia

Zapuzdrený liek Utrozhestan si môžete kúpiť v lekárenskom reťazci:

• Dávkovanie 100 mg – okrúhle, elastické želatínové kapsuly, bielo-žltkastej farby;
• Dávkovanie 200 mg – oválne, elastické želatínové kapsuly, bielo-žltkastej farby.

Účinnou látkou je progesterón (100 alebo 200 mg).

Mäkká kartónová škatuľa môže obsahovať 30 kapsúl po 100 mg alebo 14 kapsúl po 200 mg.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamika

Terapeutický účinok Utrozhestanu je spojený s prítomnosťou progesterónu v lieku, vedúceho hormónu žltého telieska, ktorý podporuje rast kvalitnej endometriálnej vrstvy u žien.

Utrozhestan normalizuje transformáciu slizníc maternice z proliferačnej fázy do sekrečnej fázy a po úspešnom oplodnení pomáha maternici získať stav, ktorý je optimálny pre posilnenie a vývoj oplodneného vajíčka.

Utrozhestan znižuje úroveň dráždivosti a vyhladzuje kontrakcie svalov maternice a vajíčkovodov bez toho, aby preukázal androgénnu aktivitu.

Utrozhestan blokuje uvoľňovanie luteinizačného a folikuly stimulujúceho hormónu uvoľňujúceho faktory v hypotalame, inhibuje syntézu gonadotropných hormónov a inhibuje ovuláciu.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetika

Perorálne podanie.

Zvýšenie hladiny progesterónu v sére sa pozoruje do hodiny po vstrebaní Utrozhestanu z tráviaceho systému. Maximálna možná hladina sa dosiahne do 1-3 hodín po perorálnom podaní Utrozhestanu: po 60 minútach - 4,25 ng na ml, po 120 minútach - 11,75 ng na ml, po 4 hodinách - 8,37 ng na ml, po šiestich hodinách - 2 ng na ml, po ôsmich hodinách - 1,64 ng na ml.

Hlavnými produktmi metabolizmu progesterónu sú 20α-hydroxyprogesterón, σ4α-pregnanolón a 5α-dihydroprogesterón.

Utrozhestan sa vylučuje močom ako glukurónové metabolické produkty (hlavným produktom je 3α,5β-pregnándiol). Tieto produkty sú úplne ekvivalentné tým, ktoré vznikajú počas prirodzenej produkcie žltého telieska.

Intravaginálne použitie.

Po intravaginálnom podaní sa Utrozhestan dobre vstrebáva cez sliznice.

Zvýšenie hladín progesterónu v sére sa začína pozorovať v priebehu prvej hodiny. Najvyššia možná hladina sa zistí 1 – 3 hodiny po intravaginálnom podaní.

Pri štandardnom dávkovaní (100 mg Utrozhestanu pred spaním) je možné dosiahnuť a udržať prirodzenú a stabilnú hladinu progesterónu v sére, ktorá je približne 9,7 ng na ml. Táto hladina sa blíži k ukazovateľom progesterónu vo fáze žltého telieska mesačného cyklu počas normálnej ovulácie. Utrozhestan koriguje správne dozrievanie endometria a pomáha embryu uhniezdiť sa.

Vaginálne podávanie veľkého denného množstva Utrozhestanu (viac ako 200 mg) vedie k zvýšeniu hladín progesterónu na hladiny zvyčajne zaznamenané u tehotných žien v prvom trimestri.

Metabolity v sére a moči sú identické s metabolitmi, ktoré sa nachádzajú pri prirodzenej sekrečnej aktivite žltého telieska vaječníka. V prvom rade hovoríme o produktoch ako 20α-hydroxy, σ4α-pregnanolón a 5α-dihydroprogesterón.

Vylučovanie močom sa uskutočňuje v 95 % vo forme glukurónových metabolických produktov, medzi ktoré patrí 3α, 5β-pregnándiol.

[ 9 ], [ 10 ]

Dávkovanie a podávanie

Orálne podávanie Utrozhestanu.

Štandardná denná dávka Utrozhestanu môže byť 200-300 mg v jednej alebo dvoch dávkach (napríklad 200 mg v noci a 100 mg ráno).

• V prípade nedostatočnej fázy žltého telieska sa Utrozhestan užíva desať dní (zvyčajne od 17. do 26. dňa cyklu).
• Pri vykonávaní substitučnej terapie počas premenopauzálneho obdobia sa Utrozhestan používa na pozadí estrogénovej terapie počas posledných dvoch týždňov každého liečebného cyklu.
• Na odstránenie hrozby predčasného pôrodu sa predpisuje 400 mg Utrozhestanu každých 6-8 hodín, kým sa hrozba neodstráni. Po zmiernení príznakov sa dávka pomaly znižuje, až kým sa nedosiahne udržiavacia dávka Utrozhestanu - napríklad 200 mg trikrát denne. Táto dávka je pre ženu prijateľná až do 36. týždňa tehotenstva.

Neodporúča sa používať Utrozhestan po 36 týždňoch.

Intravaginálne podanie Utrozhestanu.

Liek sa zavádza čo najhlbšie do vagíny. Pred zavedením kapsuly si dôkladne umyte ruky.

Priemerná denná dávka Utrozhestanu je 200 mg, ale toto množstvo sa môže zmeniť podľa uváženia lekára.

• Pri dysovulačných cykloch alebo iných menštruačných nepravidelnostiach sa predpisuje 200 mg Utrozhestanu počas desiatich dní (najčastejšie od 17. do 26. dňa cyklu).
• V prípade absolútnej nedostatočnosti fázy žltého telieska (napríklad v prípade darovania vajíčok) sa Utrozhestan predpisuje v dávke 100 mg 13. a 14. deň požadovaného cyklu. Od 15. dňa do 25. dňa bude množstvo Utrozhestanu 100 mg ráno a večer. Ak dôjde k otehotneniu, od 26. dňa cyklu sa množstvo lieku postupne zvyšuje (týždenne), až kým sa nedosiahne 600 mg denne (v troch dávkach). Tento režim sa dodržiava až do 60. dňa cyklu.
• Udržiavanie fázy žltého telieska počas IVF zahŕňa užívanie Utrozhestanu večer po transfere embrya v dennej dávke 600 mg v troch dávkach (200 mg každých osem hodín).
• Aby sa zabránilo hroziacemu potratu v dôsledku luteálnej insuficiencie, predpisuje sa 200 – 400 mg denne až do dvanásteho týždňa tehotenstva.
• Na prevenciu predčasného pôrodu u pacientok so skráteným krčkom maternice alebo u žien s predtým diagnostikovaným predčasným pôrodom sa predpisuje denná dávka Utrozhestanu 200 mg, a to na noc, od 22. do 36. týždňa tehotenstva.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Používajte Utrogestan počas tehotenstva

Používanie Utrozhestanu počas tehotenstva je povolené, a to v prvom aj nasledujúcom týždni.

Doteraz neexistujú žiadne informácie o prípadoch negatívnych účinkov Utrozhestanu na vývoj plodu.

Ak sa Utrozhestan používa v druhej polovici tehotenstva, je potrebné pravidelne sledovať funkciu pečene.

Možnosť prenikania lieku do materského mlieka nebola skúmaná, preto odborníci neodporúčajú predpisovať Utrozhestan dojčiacim pacientkam.

Existujú informácie o zvýšenom riziku vzniku hypospádie – vrodenej anomálie močovej trubice u chlapcov – ak

Utrozhestan sa používa počas tehotenstva na prevenciu habituálneho potratu alebo hrozby potratu v dôsledku luteálnej insuficiencie. Lekár musí pacientku na to upozorniť.

Kontraindikácie

Liečbu liekom Utrozhestan by ste nemali začať:

• ak ste náchylná na alergické reakcie po užívaní liekov obsahujúcich progesterón;
• pri závažných patológiách pečene;
• v prípade pravdepodobnej alebo diagnostikovanej neoplázie mliečnych žliaz alebo reprodukčných orgánov;
• pri vaginálnom krvácaní neznámej etiológie;
• v prípade neúspešného alebo čiastočného potratu;
• pri trombóze, tromboembólii;
• v prípade mozgového krvácania;
• pri porfýrii (patológia tvorby pigmentu).

[ 11 ], [ 12 ]

Vedľajšie účinky Utrogestan

Pri vnútornom užívaní kapsúl Utrozhestan sú možné nasledujúce vedľajšie účinky:

• časté: nepravidelná menštruácia, amenorea, nepravidelné vaginálne krvácanie, bolesť hlavy;
• menej časté: diskomfort v mliečnych žľazách, ospalosť, krátkodobé epizódy závratov, dyspepsia, cholestáza, svrbenie kože;
• zriedkavé: depresívny stav, kožné vyrážky ako žihľavka, chloazma.

Okrem toho sa môžu pozorovať aj ďalšie vedľajšie účinky, ako sú zmeny libida, PMS, zvýšená telesná teplota, poruchy spánku, venózna trombóza, opuchy, kolísanie hmotnosti, tráviace poruchy, alergické reakcie.

Závraty alebo ospalosť môžu byť príznakmi súbežného zníženia hladín estrogénu. Stav pacientok sa výrazne zlepšuje po znížení množstva užívaného Utrozhestanu alebo po zvýšení dávky estrogénov.

Ak sa liečba Utrozhestanom začala v prvých dňoch nového mesačného cyklu, môže sa pozorovať skrátenie trvania cyklu alebo výskyt necyklického krvácania.

Pri intravaginálnom podaní sa môžu vyvinúť alergické reakcie, ktoré sa prejavujú ako pocit pálenia, svrbenie, opuch a začervenanie kože a slizníc.

[ 13 ]

Predávkovať

Medzi príznaky užívania nadmerného množstva Utrozhestanu patrí zvýšenie vedľajších účinkov, ako aj výskyt dysmenorey, metrorágie a euforických stavov.

V prípade predávkovania je potrebné prijať nasledujúce opatrenia:

• ak sa objaví ospalosť alebo závraty, znížte denné množstvo Utrozhestanu alebo ho užívajte iba v noci počas 10 dní v cykle;
• ak sa objaví krvácanie alebo krvácanie, upravte liečebný režim a presuňte príjem Utrozhestanu na neskorší dátum (napríklad na devätnásty deň namiesto sedemnásteho);
• V prípade predávkovania počas substitučnej liečby premenopauzy je potrebné sledovať hladiny estrogénu u ženy.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Interakcie s inými liekmi

Pri užívaní estrogénov počas premenopauzy sa Utrozhestan predpisuje najneskôr do 12. dňa cyklu.

Kombinácia Utrozhestanu s β-adrenergnými agonistami môže vyžadovať zníženie dávky týchto agonistov.

Zvýšený metabolizmus Utrozhestanu môže byť spôsobený liekmi, ako sú tabletky na spanie, antikonvulzíva, griseofulvín, rifampicín atď.

Niektoré antibiotiká (napríklad tetracyklínová séria) môžu zmeniť rovnováhu mikroflóry v čreve, čo môže následne viesť k narušeniu črevno-pečeňového steroidného cyklu.

Biologická dostupnosť Utrozhestanu sa môže meniť pri pravidelnom fajčení a konzumácii alkoholu.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Podmienky skladovania

Utrozhestan sa môže skladovať pri teplotách od +18 do +25 °C, mimo dosahu detí, na tmavom a suchom mieste.

[ 24 ]

Čas použiteľnosti

Utrozhestan sa skladuje až 3 roky.

[ 25 ]