Valtrex

Valtrex je účinný antivírusový liek.

Indikácia Valtrex

Liečivo je indikované v situáciách opísaných nižšie:

• eliminovať obklopujúceho formu herpes (ktorý sa aktivuje vírusom ovčích kiahní) - prispieva k zmierneniu bolesti a skracuje doba jeho trvania a navyše percento pacientov s podobnou bolesti (neuralgia z ktorých je v akútnej alebo postherpetickej fáze);
• eliminácia infekčných procesov na sliznici spolu s kožou, ktoré sú vyvolávané bežnými herpes typu 1 a 2 (medzi prvými nadobudnutými alebo opakujúcimi sa genitálnymi herpes);
• odstránenie herpesu s lokalizáciou na perách;
• zabránenie tvorby lézií na pokožke (v prípade užívania lieku ihneď po objavení sa počiatočných príznakov opakovania jednoduchej formy herpesu);
• prevencia výskytu recidívy slizničných ochorení spolu s kožou, ktoré sú vyvolané bežným herpesom (typ 1 a 2), rovnako ako genitálny typ;
• oslabenie rizika kontaminácie genitálnej herpetickej formy zdravého partnera (keď sa užíva ako profylaktikum a používa antikoncepciu);
• CMV profylaxia proti vývoju TB infekcia, ktorá sa rozvíja v dôsledku transplantácie orgánov (znižuje prejav odozvy vyjadrené odmietnutia transplantovaných orgánov u ľudí s transplantáciou obličiek, a okrem toho, je riziko oportúnnych a iných typov vírusových infekcií, ktoré sú vyvolané ovčích kiahní a herpes zvyčajne).

[1], [2]

Formulár uvoľnenia

Vyrába sa vo forme tabliet - na blistroch na 10 kusov. Jeden balenie obsahuje 1 blistrovú dosku.

[3], [4], [5], [6]

Farmakodynamika

Vo vnútri tela sa zložka valacikloviru úplne a pomerne rýchlo prevádza na acyklovirovú látku (pôsobením valaciklovirhydrolázy). In vitro látky vykazuje špecifickú inhibičnú aktivitu proti normálnym vírusu (typ 1 a 2 minúty), vírus ovčích kiahní, a navyše s Epstein-Barrovej herpes VI-tý typ a cytomegalovírus.

Acyklovir inhibuje väzbu DNA vírusu bezprostredne po fosforylačnej reakcii s premenou na aktívny prvok - acyclovir trifosfát. V prvej fáze fosforylačného procesu pôsobia vírusovo špecifické enzýmy. Z vyššie uvedených vírusov (okrem cytomegalovírusu s herpes VI-teho typu) podobným enzýmom stáva vírusová tymidínkinázy, ktorého prítomnosť je pozorovaná v bunkách postihnutých vírusom. Čiastočné selektivita fosforylácie stále majú Cytomegalovírus a vykonávané nepriamo - za účasti produktu, rozvíjať kinázy gén, ako UL 97. Vzhľadom k tomu, acyklovir je aktivovaný s pomocou špecifického vírusového enzýmu, to je v podstate vysvetľuje jeho selektivitu.

V konečnej fáze fosforylácie účinnej zložky (konverzia z mono- až trifosfátových zložiek) existujú bunkové kinázy. Novo vytvorená látka kompetitívne potláča DNA-polymerázu vo vnútri vírusu a preto ako analóg nukleozidu preniká do svojej DNA, podporuje úplné pretrhnutie tohto reťazca a zastavuje proces viazania DNA. Výsledkom toho je zablokovanie vírusovej replikácie.

U ľudí so zachovanou imunitou sú vírusy ovčích kiahní a herpes simplex, ako aj nízka citlivosť na valaciklovir veľmi zriedkavé (menej ako 0,1%). Občas sa môžu vyskytnúť u pacientov, ktorí majú závažné poruchy imunitného systému (napríklad s transplantáciou kostnej drene, podstupujúcou chemoterapiu a u ľudí infikovaných HIV vírusom).

Stabilita je spôsobená nedostatkom vírusovej tymidínkinázy, ktorá spôsobuje rozšírenie vírusu okolo tela. V niektorých prípadoch je zníženie citlivosti na acyklovir dôsledkom vzniku vírusových kmeňov, ktoré narúšajú štruktúru vírusu DNA polymerázy alebo tymidínkinázy. Patogénnosť týchto typov vírusu je podobná ako u divokého kmeňa tohto patogénneho organizmu.

[7], [8],

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní valacikloviru s acyklovirom získavajú rovnaké farmakokinetické vlastnosti.

Akonáhle sa v telo vstúpi, valaciklovir sa účinne vstrebáva z tráviaceho traktu - takmer úplne a veľmi rýchlo sa premenil na valín s acyklovirom. Katalyzátorom tohto procesu je enzým valacyclovirhydroláza, ktorý je produkovaný pečeňou.

Pri jednorazovej valaciklovir veľkosť, 25-2g vrcholové ukazovatele acyklovir u zdravých účastníkov, ktorí sa lieky test (normálne obličky) boli rovnaké (priemer) 10-37 mol nosiča informácií (buď 2,2-8,3 g / ml) a časový interval potrebný na dosiahnutie tejto úrovne bol rovný 1-2 hodinách.

Po použití valacikloviru v množstve 1 + g bola biologická dostupnosť acykloviru 54% (bez ohľadu na príjem potravy).

Pík plazmatickej koncentrácie valacikloviru je len 4% indexu acykloviru. Dosiahnutie medikácie tejto hladiny sa vyskytuje v priemere 30-100 minút po použití dávky. Po 3 hodinách zostane tento indikátor na rovnakej úrovni alebo klesá.

Pri plazmatických proteínoch sa acyklovir syntetizuje slabo - len o 15%.

Pri normálnej funkcii obličiek je polčas acykloviru približne 3 hodiny. Vylučovanie valacikloviru sa uskutočňuje močom, väčšinou v podobe acykloviru (80% celkovej dávky), ako aj jeho produkt rozkladu: 9-karboxymetoxymetylguanín. Nesmie sa vylúčiť menej ako 1% liekov.

[9], [10], [11], [12], [13]

Dávkovanie a podávanie

Na odstránenie herpes zoster sa dospelí musia počas prvého týždňa užívať liek trikrát denne trikrát denne.

Pri liečbe patológií spúšťaných vírusom herpes simplex je potrebné piť liek v množstve 500 mg dvakrát denne. Ak dôjde k relapsom, trvanie liečby má trvať 3 až 5 dní. Pri závažnejších formách primárnych ochorení sa má terapia začať čo najskôr, pričom jej trvanie trvá až 10 dní. Pri recidíve choroby je optimálne začať užívať liek v prodromálnom období alebo bezprostredne po výskyte prvých príznakov.

Ako alternatívny prostriedok na odstránenie herpetickej formy herpes je Valtrex predpísaný v množstve 2 g dvakrát denne. Nasledujúca dávka po podaní prvej dávky je potrebná po 12 hodinách (ale musí sa brať do úvahy skôr ako o 6 hodín). Liečba v tomto režime by nemala trvať dlhšie ako 1 deň, pretože nemá ďalšie terapeutické výhody. Začnite podobný kurz by mal okamžite, keď prvé príznaky - pálenie, svrbenie a brnenie na perách.

Vo forme preventívneho lieku na recidívu infekčných ochorení vyvolaných vírusom obyčajného herpesu by dospelí s normálnou imunitou mali užívať 500 mg jedenkrát denne. Ak sú relapsy veľmi časté (10 a viac krát za rok), je vhodnejšie užívať denné dávky liekov v 2 sade (250 mg každý). Ľudia s imunodeficienciou sú predpísaní 500 mg dvakrát denne. Tento kurz trvá 4-12 mesiacov.

Prevencia infekcie genitálny herpes formy zdravého partnera (dospelí, ktorí uložili typ imunity počtu exacerbácií nie viac ako 9 ročne), akonáhle je potrebné liek vypiť 500 mg denne počas 1+ rokov. Pri dennom podávaní lieku pravidelným pohlavným stykom sa vyžaduje. Ak sú kontakty nepravidelné, mali by ste začať piť drogy 3 dni pred možným sexuálnym kontaktom.

Na prevenciu cytomegalovírusu majú deti od 12 rokov a dospelí užívať LS 4-krát denne v množstve 2 g. Liek sa má užiť čo najskôr po transplantácii. Dávka sa znižuje v závislosti od indexov QC. Kurz trvá 90 dní, ale môže sa zvýšiť u pacientov, ktorí sú predisponovaní k infekciám.

V prípade zlyhania obličiek sa dávka vypočíta v závislosti od indexov čistiaceho faktora kreatinínu, ako aj od indikácií.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Používajte Valtrex počas tehotenstva

Informácie o používaní lieku Valtrex u tehotných žien sú obmedzené. Je dovolené predpisovať len vtedy, ak je možný prínos pre ženu vyšší ako riziko výskytu vedľajších účinkov na plod.

Kontraindikácie

Kontraindikáciou je neznášanlivosť pacienta na acyklovir s valaciklovirom a navyše ďalšie látky obsiahnuté v lieku.

Opatrnosť je potrebná pri predpisovaní pacientom s ťažkými klinickými formami HIV.

Vedľajšie účinky Valtrex

Použitie lieku môže vyvolať výskyt takýchto vedľajších účinkov:

• orgány centrálneho nervového systému: najčastejšie bolesti hlavy. V zriedkavých prípadoch sa vyskytujú závraty, ale aj halucinácie, zmätenosť, zhoršenie duševných schopností. Existuje jediný tras, pocit vzrušenia alebo dysartérie a ataxie a okrem toho sa objavujú kŕče, symptómy psychotických porúch, ako aj stav kómy a encefalopatie.

(Tieto účinky sú reverzibilné, a často sa vyskytujú u pacientov s ochorením v obličkách práce, alebo proti iným zdravotné podmienky, ktoré môžu viesť k ich vzhľadu, u pacientov s transplantáciou orgánov, ktoré sa užívajú Valtrex ako preventívne činidlo proti cytomegalovírusu (a vo veľkých dávkach - dňa 8 g), častejšie ako pri použití menších dávok dochádza k neurologickým reakciám)

• orgány dýchacieho systému: dýchavičnosť sa objavuje príležitostne;
• orgány tráviaceho systému: príležitostne vyvíjajú hnačku, vracanie alebo nepríjemné pocity v brušnej dutine; jednoreverzibilný stupeň porúch pri testoch funkcie pečene (niekedy sa užívajú na príznaky hepatitídy);
• Kožné reakcie: môžu sa objaviť vyrážky, ako aj príznaky fotosenzitizácie; príležitostne sa vyvinie svrbenie;
• alergie: jednorazový edém Quincke alebo urtikária;
• orgány močového systému: príležitostne porucha funkcie obličiek; jednorazová akútna forma zlyhania obličiek;
• ďalšie: u ľudí s ťažkými poruchami imunity (najmä v neskorších fázach AIDS), ktoré prijímajú valacykloviru vo vysokých dávkach (každý deň v 8 g) po dlhú dobu, bolo pozorované, výskyt zlyhania obličiek, trombocytopénia, a mechanické formy hemolytickej anémie (v jednotlivé prípady v kombinácii). Podobné negatívne reakcie sú tiež zistené u pacientov s podobnými patologickými stavmi, ktoré neužívajú valaciklovir.

[14]

Predávkovať

Nie sú k dispozícii dostatočné informácie o predávkovaní liekmi.

V prípade jednorazovej perorálnej dávky veľkej dávky acykloviru (20 g) sa čiastočne absorbuje cez gastrointestinálny trakt bez toho, aby spôsoboval toxické účinky. Pokračuje po dobu niekoľkých dní užívaní vysokých dávok acykloviru spôsobuje gastrointestinálne poruchy (ako je nevoľnosť a vracanie), a okrem toho, neurologické prejavy (pocit zmätku, a okrem bolesti hlavy). Vysoké dávky látky podávané intravenózne zvyšujú sérový kreatinín a následne rozvoj zlyhania obličiek. Neurologické príznaky - výskyt halucinácií, pocit vzrušenia alebo zmätenosti, vývoj kŕčov, ako aj kóma.

Pacient musí zostať pod stálym lekárskym dohľadom na určenie prítomnosti príznakov intoxikácie. Postup hemodialýzy urýchľuje proces vylučovania acykloviru z krvi, takže ho možno považovať za vhodný pre pacientov s predávkovaním týmto liekom.

[25], [26]

Interakcie s inými liekmi

Nevyskytla sa významná klinická interakcia Valtrexu s inými liekmi.

Vylučovanie acykloviru v nezmenenej forme sa vykonáva močom - vďaka aktívnemu procesu tubulárnej sekrécie. Pri použití PM (1 g) v kombinácii s probenecidom a cimetidínom (sú blokátory tubulárnu sekréciu), zvyšuje AUC acyklovir, ako aj zníženie jeho renálneho klírensu dovnútra. Ale nemusíte upravovať dávku lieku, pretože acyklovir má široký terapeutický index.

Pozornosť by mala byť použitá vo vysoko Valtrex dennej dávke (4 g), ktorý kombinuje s drogami acyklovir konkurenčnou pre spôsob odstránenia, pretože existuje riziko zvýšenia ceny niektorých z týchto liekov (alebo ich degradačných produktov), alebo obaja spoločne v krvnej plazme. V prípade kombinácie s neaktívne degradačné produkt mykofenolátmofetil (to je imunosupresívum používajú pri transplantáciách orgánov) skúsený vyššej rýchlosti liečivá a AUC acykloviru.

Je potrebné kombinovať liek s opatrnosťou (v dávkach 4 g / deň) s liekmi, ktoré narušujú prácu obličiek (medzi nimi cyklosporín, ako aj takrolimus).

Podmienky skladovania

Liečivo je obsiahnuté v štandardných podmienkach pre lieky, ktoré sú pre malé deti neprístupné. Teplota - maximálne 30 ° C

[27],

Čas použiteľnosti

Valtrex je vhodný na použitie do 3 rokov od dátumu uvoľnenia lieku.

[28]