Vanko

Vanco je glykopeptid, ktorý sa používa na injekčné podanie.

Indikácia Vanko

Je indikovaný na elimináciu infekčných procesov spôsobených grampozitívnymi baktériami citlivými na lieky. Okrem toho je určený pre ľudí s anamnézou intolerancie na cefalosporíny a penicilíny. Podporuje liečbu:

• sepsa, endokarditída a osteomyelitída;
• infekčné procesy v centrálnom nervovom systéme;
• infekčné procesy v dolných dýchacích cestách (napríklad zápal pľúc);
• infekčné procesy v mäkkých tkanivách a koži;
• otrava jedlom zo stafylokokov (perorálne použitie);
• pseudomembranózna kolitída (perorálne podanie).

Zabraňuje vzniku endokarditídy u ľudí s intoleranciou na penicilín, ako aj infekciám v ústnej dutine a ORL orgánoch po chirurgických operáciách.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Formulár uvoľnenia

Je dostupný vo forme prášku – v 500 mg injekčných liekovkách.

[ 5 ]

Farmakodynamika

Vankomycín je antibiotikum z kategórie glykopeptidov. Baktericídne vlastnosti lieku sú spôsobené potlačením procesov väzby bunkových stien patogénnych mikróbov.

Je účinný proti grampozitívnym mikroorganizmom: stafylokokom (vrátane Staphylococcus aureus a Staphylococcus epidermidis, ako aj kmeňom meticilínu), streptokokom (vrátane pneumokokov, Streptococcus pyogenes a Streptococcus agalactiae), fekálnym enterokokom, klostrídiám (vrátane Clostridium difficile) a difterickým korynebaktériám.

Neúčinný proti hubám, gramnegatívnym mikróbom a mykobaktériám.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetika

Pri podaní vankomycínu v množstve 1 g sú jeho hodnoty v krvnej plazme približne 63 mg/l (v okamihu po infúzii), potom 23 mg/l (po 2 hodinách) a 8 mg/l (po 11 hodinách). Približne 55 % látky sa syntetizuje s plazmatickými bielkovinami.

Prevažná koncentrácia zložky sa pozoruje v peritoneálnej, seróznej, pleurálnej a tiež synoviálnej a perikardiálnej tekutine. Okrem toho vo svaloch a chlopniach srdca, ako aj v moči. Vankomycín slabo preniká cez mozgovú membránu (ak je v normálnom stave, v prípade zápalu látka cez ňu ľahko preniká).

Polčas rozpadu je u ľudí s normálnou funkciou obličiek 4 – 6 hodín. Približne 75 % dávky sa vylúči močom glomerulárnou filtráciou počas prvých 24 hodín. Malá časť látky sa vylúči žlčou.

U ľudí s poruchou funkcie obličiek je vylučovanie zložky oneskorené. U pacientov s anúriou je priemerný polčas rozpadu 7,5 dňa.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa podáva intravenózne. Používa sa na odstránenie život ohrozujúcich infekčných procesov. Je zakázané podávať Vanco vo forme bolusovej injekcie alebo intramuskulárne, pretože tento postup je veľmi bolestivý a navyše môže spôsobiť nekrózu v mieste vpichu.

Reakcie tela na podávanie liekov závisia od rýchlosti podávania, ako aj od koncentrácie použitého roztoku. Dospelí potrebujú koncentráciu nie vyššiu ako 5 mg/ml s rýchlosťou podávania nie vyššou ako 10 mg/minútu. U niektorých pacientov, ktorí potrebujú obmedziť príjem tekutín, by sa mala použiť koncentrácia nie vyššia ako 10 mg/ml a rýchlosť podávania by nemala byť vyššia ako 10 mg/minútu. Vysoké koncentrácie liekov zvyšujú pravdepodobnosť nežiaducich reakcií.

Pre deti vo veku 12 rokov a staršie a dospelých: štandardná intravenózna dávka je 2 mg denne (500 mg každých 6 hodín alebo 1 g každých 12 hodín). Roztok sa podáva najmenej 1 hodinu.

Pre novorodencov mladších ako 7 dní: počiatočná dávka je 15 mg/kg, potom 10 mg/kg každých 12 hodín. Pre novorodencov starších ako 7 dní a do 1 mesiaca – prvá dávka je tiež 15 mg/kg, potom 10 mg/kg každých 8 hodín.

Pre deti staršie ako 1 mesiac a do 12 rokov – 40 mg/kg denne v oddelených dávkach (10 mg/kg), ktoré sa majú podávať každých 6 hodín.

Koncentrácia injekčného roztoku lieku u detí by nemala presiahnuť 2,5 – 5 mg/ml. Podávanie roztoku trvá najmenej 1 hodinu.

Deťom sa môže podať maximálne 15 mg/kg naraz. Denne sa nesmie podať viac ako 60 mg/kg (celkové množstvo – maximálne 2 g).

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Používajte Vanko počas tehotenstva

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o bezpečnosti užívania lieku u tehotných žien. Užívanie v 1. trimestri je zakázané. Liek sa môže predpisovať v 2. až 3. trimestri, ale iba ak existujú dôležité indikácie, keď možný prínos pre ženu bude vyšší ako riziko vzniku negatívnych následkov pre plod. Počas užívania je potrebné sledovať sérovú koncentráciu vankomycínu.

Liek prechádza do materského mlieka, preto sa počas liečby treba vyhýbať dojčeniu.

Kontraindikácie

Kontraindikáciou je intolerancia pacienta na vankomycín.

[ 18 ], [ 19 ]

Vedľajšie účinky Vanko

Najčastejšími vedľajšími účinkami užívania liekov sú pseudoalergie a flebitída, ktoré sa vyvíjajú v dôsledku rýchleho podania roztoku. Okrem toho sa môžu pozorovať nasledujúce negatívne účinky:

• orgány lymfatického a obehového systému: občas sa vyvinie eozinofília, trombocyto- alebo neutropénia a agranulocytóza;
• imunitný systém: občas sa pozorujú intolerancie alebo anafylaxia;
• sluchové orgány: niekedy sa sluch dočasne zhorší, v zriedkavých prípadoch sa môže vyvinúť závrat alebo zvonenie či zvuky v ušiach. Ototoxické účinky sa vyvíjajú najmä v dôsledku užívania veľkých dávok liekov alebo v dôsledku kombinovaného podávania s inými liekmi s ototoxickým účinkom (tiež pri problémoch so sluchom alebo pri oslabenej funkcii obličiek);
• kardiovaskulárny systém: najmä tromboflebitída alebo znížený krvný tlak; menej často sa vyvíja vaskulitída; v ojedinelých prípadoch dochádza k zástave srdca (tieto príznaky sa zvyčajne vyskytujú v dôsledku rýchlej infúzie);
• dýchacie orgány: vyvíja sa hlavne dýchavičnosť;
• Tráviace orgány: občas – hnačka, ako aj vracanie spolu s nevoľnosťou; občas sa vyvíja pseudomembranózna kolitída;
• podkožné tkanivo a koža: sliznice sa často zapália, objaví sa žihľavka a svrbenie a vyvíja sa exantém; občas - foliaceózna dermatitída, Lyellov alebo Stevensov-Johnsonov syndróm a okrem toho IgA bulózna dermatitída;
• obličky a močový systém: často sa vyvíja zlyhanie obličiek, ktoré sa prejavuje zvýšením hladiny močoviny a kreatinínu v sére; tubulointersticiálna nefritída (najmä v prípade kombinácie liekov s aminoglykozidmi alebo s anamnézou renálnej dysfunkcie) alebo akútne zlyhanie obličiek sa vyskytuje zriedkavo;
• Celkové poruchy, ako aj lokálne reakcie: často sa vyskytujú kŕče alebo bolesť svalov chrbta a hrudníka, ako aj začervenanie horných častí tváre a tela; občas sa objavuje zimnica, horúčka vyvolaná liekmi, ako aj vyrážky vyvolané liekmi na pozadí eozinofílie a systémových prejavov (DRESS syndróm). Občas sa tiež začína rast necitlivých húb alebo mikróbov, objavuje sa svrbenie a zápal v mieste vpichu, ako aj sipot; dochádza k ojedinelému silnému slzeniu, ktoré niekedy trvá až 10 hodín. V dôsledku zrýchlenej infúzie sa môže vyskytnúť anafylaxia. Takéto reakcie spravidla prejdú po 20 minútach, ale niekedy môžu trvať niekoľko hodín. V prípade pomalého podávania lieku sa takéto účinky takmer nepozorujú. V dôsledku nesprávneho (nie intravenózneho) podania sa v mieste zákroku môže vyvinúť zápal, nekróza tkaniva, podráždenie a bolesť.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Predávkovať

Predávkovanie môže zvýšiť vedľajšie účinky.

Na udržanie normálnej glomerulárnej filtrácie je potrebná liečba. Dialýza liek neodstráni. Hemodialýza a hemofiltrácia s použitím polysulfónových membrán pomáhajú zvýšiť rýchlosť klírensu vankomycínu a znížiť jeho hladiny v krvi. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Interakcie s inými liekmi

V dôsledku kombinovaného alebo postupného podávania vankomycínu s inými liekmi, ktoré majú nefro- alebo neurotoxický účinok (medzi ne patrí kyselina etakrynová, gentamicín, amfotericín B, ako aj kanamycín, streptomycín, amikacín a neomycín; tiež viomycín s tobramycínom a kolistín s bacitracínom a tiež polymyxín B s cisplatinou), sa môže nefro- alebo ototoxický účinok vankomycínu zvýšiť.

Keďže v kombinácii s gentamicínom sa vyvíja synergický účinok, je potrebné obmedziť maximálnu dávku lieku Vanco na 500 mg každých 8 hodín.

Anestetiká v kombinácii s vankomycínom zvyšujú pravdepodobnosť hypotenzie a tiež vyvolávajú anafylaxiu, histamínom podobné návaly a rozvoj erytému.

Ak sa lieky podávajú počas operácie alebo bezprostredne po nej, účinok svalových relaxancií (napríklad sukcinylcholínu) sa môže zvýšiť alebo predĺžiť.

Kombinácia lieku s aminoglykozidmi má synergický účinok in vitro na Staphylococcus aureus, neenterokokové streptokoky typu D a tiež na rôzne druhy Streptococcus a enterokoky.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Podmienky skladovania

Liek sa má uchovávať v podmienkach štandardných pre lieky, mimo dosahu malých detí. Teplota – nie vyššia ako 25 °C.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Čas použiteľnosti

Liek Vanco sa môže používať 3 roky od dátumu uvedenia lieku na trh.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]