Vap 20

Wap 20 obsahuje látku alprostadil. Patrí do skupiny prostaglandínov.

Indikácia Vapa 20

Používa sa na odstránenie oklúzny patológie 3-4-tý stupeň chronického typu (Fontaine klasifikácia je používaná), nie sú predmetom revaskularizácia (revaskularizáciu alebo ak sa tieto osoby nepriniesli výsledky).

Liek sa neodporúča na odstránenie patologických ochorení (chronického typu) v periférnych tepnách štvrtého stupňa.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňuje sa vo forme koncentrátu na výrobu infúzie v sklenených ampulkách s objemom 1 ml (typ I Ph.EUR.). Vo vnútri samostatného balenia obsahuje 5 alebo 10 ampuliek lieku.

[1]

Farmakodynamika

Účinná zložka liečiva alprostadil je vazodilatátor, ktorý podporuje krvný obeh a uskutočňuje proces dilatácie predkapilárnych zvieračov s arteriolmi. Liek pozitívne ovplyvňuje procesy mikrocirkulácie, ako aj reologické parametre krvi.

Po infúzii do / v metóde dochádza k zvýšeniu elasticity erytrocytov, rovnako ako k potlačeniu ich agregácie v ex vivo indikáciách. Alprostadil účinne inhibuje proces aktivácie krvných doštičiek počas in vitro účinku. Tento účinok sa prejavuje aj na vlastnostiach zmeny vo forme krvných doštičiek a okrem agregácie a izolácie zložiek umiestnených v granulách, ako aj uvoľňovania tromboxánu (pomáha agregácia). Liek pomáha znižovať tvorbu arteriálnych trombov pri testoch in vivo na zvieratách.

Použitie liekov aktivuje procesy fibrinolýzy, zvyšuje ich individuálne vnútorné hodnoty (plazmín s plazminogénom a navyše účinok aktivátora plazminogénu v tkanivách).

[2]

Farmakokinetika

Alprostadil je umelý analóg prírodného PG: E1, ktorý má krátky polčas rozpadu. Pri perorálnom podávaní liekov v dávke 60 μg po 2 hodinách bola maximálna plazmatická hladina u zdravých osôb o 6 pg / ml vyššia ako maximálna hodnota v štádiu placeba (2,4 pg / ml). Polčas rozpadu v α-stupni je približne 0,2 minúty (vypočítaná hodnota) a pre β-stupeň je približne 8 minút. V dôsledku tejto rovnovážnej hladiny liek dosiahne skôr po nástupe infúzie.

Metabolizmus alprostadilu sa uskutočňuje v pľúcach - okolo 80-90% pri prvom prechode. Primárne rozkladné produkty vytvorené v priebehu 1. Priechodu - je 15-keto-PGE 1 a PGE okrem 0 (tzv 13,14-dihydro-PGE-1), s prvkom 15-keto-PGE 0 (čo je 13.14 dihydro-15-keto-PGE 1), - aj naďalej ďalej rozpadu (okrem iného, vykonávané β-oxidačné procesy, rovnako ako ω-oxidácia).

Produkty rozkladu sa vylučujú močom (o 88%) a výkalmi (o 12%). Úplné vylučovanie trvá 72 hodín. Pri produktoch primárneho rozpadu sa môže stanoviť iba 15-keto-PGE-0 prvok vystavením pľúcnym homogenátom in vitro.

Pri príjme alprostadil v množstve 60 mikrogramov, PGE 0 2 Chasa dosahuje maximálne hladiny v plazme u zdravých osôb - 11,8 pg / ml po kroku placebo (rovnajúcu sa 1,7 pg / ml), zatiaľ čo polčas obdobie sa rovná približne 2 minúty v a-štádiu a tiež približne 33 minút počas beta-štádia. Maximálna hodnota je pozorovaná po 119 minútach. Zodpovedajúce údaje pre element 15-keto-PGE 0 sa rovná najvyššiu úroveň z - 151 pg / ml (placebo bola 8 ug / ml), α-termín polčasom asi 2 minúty, a SS-termín polčas - 20 minúty; maxima dosiahne za 106 minút.

Syntéza alprostadilu s makromolekulárnymi prvkami v plazme je 93%.

[3]

Dávkovanie a podávanie

Je potrebné podávať liek do žily alebo tepny, v tomto prípade s podmienkou, že lekár vykonávajúci postup má skúsenosti v odbore Angiológia a že sa zoznámil s modernými metódami hodnôt pravidelného monitoringu CCC a má potrebné vybavenie pre tento účel. Neužívajte roztok bolusovou cestou intravenózne.

Pri liečbe / v spôsobe patológie tretieho stupňa.

K dispozícii je nasledujúci intravenózna schéma liečba by mala rozpustiť obsah 2 liekoviek (ekvivalent k 40 mg liečiva) v roztoku chloridu sodného (0,9%; sa 50-250 ml), a potom sa výsledná látka podávaná v priebehu 2 hodín. Táto dávka sa aplikuje dvakrát denne.

Alternatívna cesta: infúzia raz denne počas 3 hodín. Vložte 3 ampulky (množstvo 60 μg alprostadilu), ktoré sa rozpúšťajú s použitím rovnakého množstva vyššie uvedeného rozpúšťadla.

Ľudia s poruchami funkcie obličiek (nedostatočnosť s KK> 1,5 mg / dl) majú začať IV terapiu zavedením prvej ampulky dvakrát denne (dvakrát 20 μg Wap 20 ). Každý z postupov je 2 hodiny. Vzhľadom na všeobecný klinický obraz je povolené zvýšiť dávku na vyššie uvedenú štandardnú dávku v priebehu 2-3 dní.

Ľudia so zlyhaním obličiek, ako aj tí, ktorí sú súčasťou rizika srdcových porúch, musia obmedziť denný objem infúzie na 50 až 100 ml a zavedenie sa musí nevyhnutne vykonať pomocou infúzneho zariadenia.

Liečba patológií 3. A 4. Stupňa zavedením liekov do tepien.

Nižšie je uvedená nasledujúca schéma priebehu intraarteriálnej liečby: rozpustite v roztoku ampulky s obsahom 1-unce (0,9%) chloridu sodného (20 μg látky). V tomto prípade bude objem hotového roztoku polovicou ampulky lieku (v 25 ml tohto roztoku - 10 μg liečiva). Infúzia sa vykonáva s pomocou špeciálneho zariadenia v priebehu 1-2 hodín. Ak tolerancia lieku zostáva uspokojivá, je povolené zvýšiť dávku na 1. Ampulku (alebo 20 μg účinnej látky), najmä ak je na tele prítomná nekróza. Často deň vyžaduje 1 infúziu.

V priebehu infúzneho katétra vloženého skrz, s prihliadnutím na závažnosť ochorenia a znášanlivosť lieku, dávka je priradený 0,1-0,6 ng / kg / minútu (asi štvrť / pol ampulky s liekmi). V tomto prípade trvanie infúzie pomocou zariadenia je 12 hodín.

Na konci 3 týždňov liečby je potrebné určiť uskutočniteľnosť následného užívania liekov. Ak nie je žiadny výsledok, je potrebné liečbu zrušiť. Liečebný kurz môže trvať najviac 1 mesiac.

[6], [7]

Používajte Vapa 20 počas tehotenstva

Liek nemožno podávať tehotným ženám, a ak je potrebné ich používať počas laktácie, je potrebné prestať dojčiť v čase liečby.

Ženy, ktoré sú v reprodukčnom veku, by mali používať účinnú antikoncepciu počas užívania liekov, aby sa zabránilo tehotenstvu.

Informácie o predklinických testoch dokazujú, že Wap 20 neovplyvňuje fertilitu v prípade jeho použitia v odporúčanom dávkovaní.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť precitlivenosti na alprostadil alebo iné zložky lieku;
• pri poruchách činnosti srdca: dekompenzovaný typ zlyhania srdca (3. A 4. Stupeň podľa klasifikácie NYHA); nedostatočná liečba srdcovej arytmie a srdcového zlyhania; s rôznym pôvodom arytmií (medzi nimi aj tých, ktoré spôsobujú vznik hemodynamických porúch); aortálna / mitrálna stenóza / nedostatočnosť; nesprávne kontrolované srdcové patológie koronárneho typu; IHD a v poslednom čase (počas posledných šiestich mesiacov) prekonal infarkt myokardu;
• podozrenie vzniku pľúcny edém (chronická alebo akútna), ku ktorej dôjde po röntgene alebo klinické vyšetrenie, a navyše s anamnézou pľúcny edém alebo pľúcny infiltráciou;
• chronické pľúcne patológie obštrukčného typu v závažnej miere a navyše k tomuto PE;
• Osoby s zdokumentovanými ochoreniami pečene (tiež s príznakmi akútneho zlyhania pečene - zvýšené GGT alebo transaminázou) alebo ťažkou hepatálnou insuficienciou (to zahŕňa históriu);
• poruchy činnosti obličiek (oligoanúria);
• prítomnosť sklonu k rozvoju krvácania (polytrauma a navyše krvácavá / erozívna vredová patológia dvanástnika alebo žalúdka v akútnej forme);
• prítomnosť v anamnéze za posledných pol roka mŕtvice;
• znížený krvný tlak v ťažkej forme;
• prítomnosť všeobecných kontraindikácií týkajúcich sa infúznych postupov (medzi nimi kongestívne zlyhanie srdca, edém mozgu alebo pľúc a hyperhydria);
• deti a mládež do 18 rokov.

[4]

Vedľajšie účinky Vapa 20

Použitie liekov môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• Poruchy z NK: v podstate existujú parestézie konca, s ktorými bol postup vykonaný, ako aj bolesti hlavy. Príležitostne sú kŕče mozgu a zmätok. Možný vývoj psychózy alebo mozgovej príhody a výskyt závratov;
• Poruchy tráviaceho traktu: zriedkavo pozorované žalúdočných a črevných chorôb, vrátane hnačky, vracanie a nevoľnosť, rovnako ako zrýchlenie črevnej peristaltiky (vplyv vyvíjaný alprostadil). Môže sa objaviť bolesť brucha pri páde záhy, ako aj anorexia;
• prejavy orgánov kardiovaskulárneho systému: v niektorých prípadoch sa môže objaviť angína alebo tachykardia a pozorovať pokles hladiny krvného tlaku. Príležitostne dochádza k arytmii alebo zlyhaniu srdca, čo vedie k akútnemu pľúcnemu edému, ktorý môže spôsobiť srdcové zlyhanie všeobecného typu. Môžu sa vyskytnúť blokády a infarkt myokardu;
• reakcie tráviaceho systému: príležitostne môže byť porušený index pečeňových enzýmov;
• prejavy orgánov dýchacieho systému: občas je pľúcny edém. Výskyt dyspnoe;
• poruchy hematopoetického systému: príležitostne anémia alebo leukocytóza, ako aj trombocytóza alebo leukopénia;
• výsledky laboratórnych štúdií: niekedy dochádza k zvýšeniu teploty alebo k zvýšeniu hladiny transamináz. Hodnoty CRP sa tiež môžu meniť, ale po liečbe sa rýchlo normalizujú;
• reakcie podkožnej vrstvy a kože: často dochádza k opuchu, sčervenaniu a návalom horúčavy;
• systémové poruchy a prejavy na mieste infúzie: často opuch a zvýšenie teploty s opuchom v oblasti podávania; Okrem toho sa pozoruje začervenanie žíl a vývoj parestézie. Menej často sa zimnica začína horúčkou a nadmerným potenrom. Možno vznik flebitídy na mieste infúzie a okrem trombózy v oblasti zavedenia do katétra. Môže sa vyskytnúť aj lokálne krvácanie, pocit malátnosti a porucha citlivosti slizníc na pokožke;
• poruchy imunity niekedy objavia príznaky alergie (zvýšená citlivosť kože - vyrážka, opuch, vyrážka, nepohodlie v kĺboch s horúčkou, a pyrogénna reakcia). Príležitostne - výskyt anafylaktoidných alebo anafylaktických príznakov. Je možné anafylaxiu;
• poruchy v práci svalov a kostí: niekedy sú príznaky porúch v kĺboch (medzi nimi pocity bolesti). Liečiteľná hyperostóza sa pozoruje v oblasti dlhých kostí tubulárnej formy (pri použití liekov dlhšie ako 1 mesiac);
• iné: môže byť zvýšená únava, anúria s vazalgiou, pocit všeobecnej slabosti, zlyhanie obličiek a ortostatický kolaps.

[5]

Predávkovať

Prejavy predávkovania - zníženie hladiny krvného tlaku, ako aj tachykardia reflexného typu v dôsledku rozšírenia krvných ciev. Iné pravdepodobné príznaky: hyperhidróza, vracanie, synkopálny stav typu vasovagus, sprevádzaný bledosťou a navyše srdcové zlyhanie, nauzea a ischémia myokardu. Môžu sa objaviť lokálne príznaky: sčervenanie a opuch konca, kde sa infúzia vykonáva, ako aj reakcia neznášanlivosti.

Liečba by mala byť symptomatická. Liek nemá špecifické antidotum. Ak sa po znížení požadovanej dávky znížil index krvného tlaku alebo sa začala intenzívna bolesť, je potrebné znížiť infúziu alebo okamžite ju zastaviť. V prípade poklesu krvného tlaku je najprv potrebné položiť obeť na chrbát a mierne zdvihnúť nohy. Ak prejavy porušenia neprejdú, musíte sledovať indikátory CAS. V prípade potreby je predpísané určenie sympatomimetických liekov.

Interakcie s inými liekmi

Počas používania VAP 20 sa môže vyskytnúť zosilnenie vlastností antihypertenzív, ako aj antianginóznych liekov a vazodilatancií. Kombinácia týchto liekov s alprostadilom alebo použitie súčasne s inými vazodilatačnými liekmi si vyžaduje neustále sledovanie indikátorov CAS (vrátane monitorovania hladiny krvného tlaku).

Adrenalín s norepinefrínom, ako aj sympatomimetické lieky oslabujú vazodilatačný účinok lieku.

Kombinácia s antitrombotickými liekmi (lieky inhibítory agregácie trombocytov, antikoagulanciá a trombolytiká) môže zvýšiť tendenciu krvácania. Vzhľadom na slabý spomaľovací účinok VAP 20 v porovnaní s agregáciou trombocytov pri indikáciách in vitro, je potrebné opatrne používať v kombinácii s antikoagulanciami.

Kombinované použitie liekov cefatetanom a cefaferazónom s cefamendolom oslabuje účinok alprostadilu.

[8], [9]

Podmienky skladovania

Wap 20 sa musí uchovávať na mieste, ktoré je zatvorené zo svetla a ktoré je pre malé deti nedostupné. Teplotné podmienky sú v rozmedzí 2 - 8 ° C.

[10]

Čas použiteľnosti

Wap 20 sa môže používať v období 3 rokov od dátumu výroby lieku.

[11]