Vaskopyn

Vascopin je blokátor pre pomalé kanály Ca, derivát dihydropyridínu.

Indikácia Vaskopina

Používa sa na liečbu vysokého krvného tlaku (a ako prostriedok monoterapie a v kombinácii s inými antihypertenzívami). Používa sa tiež v stabilnej alebo variantnej forme angíny pektoris (pre monoterapiu alebo súčasne s inými antianginóznymi liekmi).

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie v tabletách 5 mg. V blistri je 10 kusov. V balení sú 4 blistrové platne.

Farmakodynamika

Liečivo je syntetizované dihydropyridínovými zakončeniami a blokuje pomalé kanály Ca. Okrem toho inhibuje transmembránový pohyb vápnika do oblasti buniek hladkého srdcového svalu, rovnako ako cievy (hlavne sa pohybuje vo vnútri buniek cievneho hladkého svalstva a nie vnútri kardiomyocytov).

Má antiangiálne a okrem hypotenzných vlastností.

Hypotenzívny účinok amlodipínu je spôsobený jeho priamym relaxačným účinkom na pomerne hladkú cievnu svalovinu.

Antianginálne účinky sú spôsobené vazodilatáciou arteriolov s periférnym typom, v dôsledku ktorých sa OPSS znižuje. Treba poznamenať, že miera srdcovej frekvencie zostáva takmer nezmenená, čo umožňuje znížiť spotrebu vynaloženej energie, ako aj potrebu kyslíka myokardu. Okrem toho, že rozšírené cievy s koronárnou alebo periférne typ, a s týmito tepienok (v rámci normálnych a ischemických oblastiach myokardu), čím sa zvyšuje množstvo kyslíka, prúdiaceho do myokardu u jedincov s typom variant angina. Liečivo zabraňuje vzniku koronarospazmu vyvolaného fajčením.

Ľudia s vysokým krvným tlakom, ktorí dostávajú jednu dennú dávku liekov, poskytujú zníženie tlaku počas 24 hodín v pozíciách, ktoré ležia a stoja. Pomalý a postupný nástup účinku Vascochinu zabraňuje prudkému poklesu krvného tlaku.

U ľudí s angínou sa používanie jednej dennej dávky amlodipínu zvyšuje trvanie cvičenia a tiež oneskoruje výskyt nového záchvatu angíny s depresiou segmentu typu ST počas cvičenia. Liek tiež znižuje výskyt záchvatov angíny a príjem nitroglycerínu.

Osoby s patologických stavov CAS (koronárnej aterosklerózy, do ktorého je ovplyvnená nádoba 1 a 3+ stenózou artérií a obmedzenia krčnej tepny), ktorý utrpel infarkt myokardu PTCA alebo v koronárnych tepnách, a navyše má angíny príjem Vaskopina zabrániť zahusťovanie v krčných tepnách CMM. 

Okrem toho výrazne znižuje mieru úmrtia v dôsledku kardiovaskulárnych ochorení, mŕtvice s infarktom myokardu a tiež trombózu koronárnej artérie s bypassom koronárnej artérie. Spolu s tým pomáha znížiť počet hospitalizácií v dôsledku nestabilnej angíny a progresie CHF a tiež znižuje počet procedúr obnovy koronárnej cirkulácie.

Liečivo nezvyšuje riziko úmrtia alebo výskytu komplikácií, ktoré spôsobujú smrť u ľudí s CHF (3-4 funkčné štádiá NYHA) pri liečbe diuretikami, digoxínom a ACE inhibítormi.

U jedincov s CHF (funkčný stupeň triedy 3-4 podľa NYHA), ktorý nie je izchemického pôvodu, môže Vasconium spôsobiť pľúcny edém.

Liečivo nemá negatívny vplyv na metabolizmus, ako aj na hladinu plazmatických lipidov.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní liekových dávok sa látka amlodipínu rýchlo absorbuje. Jedenie s jedlom nemá vplyv na absorpciu látky. Vrchol dosahuje 6-12 hodín po požití. Absolútna biologická dostupnosť je 64-80%. Distribučný objem je približne 21 l / kg. Syntéza s plazmatickým proteínom je približne 97,5%.

Amlodipín je schopný prejsť cez BBB. Rovnovážny plazmatický index sa pozoruje po 7 až 8 dňoch pravidelného užívania drog.

Biotransformácia sa vyskytuje v pečeni, čo vedie k vzniku neaktívnych produktov rozpadu. Polčas rozpadu plazmy je približne 35-50 hodín (s použitím lieku raz denne). Celkový klírens je 0,43 l / h / kg.

Približne 10% nezmenenej účinnej látky a 60% produktov rozpadu sa vylučuje močom.

Polčas rozpadu ľudí s CHF a tiež zlyhanie pečene sa predlžuje na 56-60 hodín.

U osôb s poškodením obličiek sa podobná hodnota zvyšuje na 60 hodín. Zmena hladiny amlodipínu v plazme nezodpovedá stupňu funkčnej poruchy funkcie obličiek.

Doba potrebná na to, aby látka dosiahla maximálnu plazmatickú hodnotu u starších pacientov, sa prakticky nezmenila v porovnaní s mladším vekom. Treba poznamenať, že u starších ľudí s CHF existuje tendencia znižovať hladinu klírensu aktívnej zložky, čo zvyšuje AUC a polčas (až 65 hodín).

Dávkovanie a podávanie

Pri eliminácii angíny a znížením zvýšeného krvného tlaku je priemerná počiatočná dávka 5 mg jedenkrát denne. Ak je takáto potreba, môže sa zvýšiť na maximálne 10 mg.

Vaskopin sa má užívať perorálne - jedenkrát denne, umyť pilulku vodou (asi 100 ml).

V prípade kombinácie s inhibítormi ACE, tiazidovými diuretikami a beta-adrenergnými blokátormi nie je úprava dávkovania nevyhnutná.

Používajte Vaskopina počas tehotenstva

Žiadne informácie o bezpečnom používaní Vaskopina tehotné alebo dojčiace ženy, ktorá je dôvod, prečo v tejto dobe je povolené používať iba v prípadoch, keď prínos žien je vyššia ako pravdepodobnosť rizika komplikácií u plodu alebo dieťaťa.

Neexistujú žiadne informácie o vylučovaní amlodipínu spolu s materským mliekom, takže počas liečby sa od lieku vyžaduje, aby odmietol dojčiť.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami: precitlivenosť na dihydropyridíny, ako aj znížený krvný tlak v ťažkej forme.

Vedľajšie účinky Vaskopina

Použitie lieku môže viesť k vzniku takýchto vedľajších účinkov:

• prejavy z CCC: často dochádza k opuchu periférneho typu (na nohách s členkami) a palpitácie. Ortostatický kolaps, vaskulitída sa vyvíja zriedkavejšie a je pozorované nadmerné zníženie krvného tlaku. Srdcová nedostatočnosť sa vyvíja a zhoršuje príležitostne. Ojedinele pozorované porúch srdcového rytmu (ktorý zahŕňa ventrikulárna tachykardia, fibrilácia predsiení a bradykardia), bolesť na hrudníku a infarkt myokardu s migrénou;
• reakcie zo svalstva a kostí: v niektorých prípadoch sú bolesti chrbta a svalové kŕče, myalgia alebo asténia sa vyvíjajú. Príležitostne sa vyskytuje myasténia gravis;
• poruchy PNS a CNS: často dochádza k návalom krvi do tváre a pocitu tepla a navyše zvýšená únava, bolesti hlavy, pocit ospalosti a závrat. Menej často dochádza k nespavosti, pocitu úzkosti, malátnosti, nervozity a depresie. Okrem toho sa vyskytuje asténia, hyperhidróza, parestézia s hypoestézou, tremor, emočná labilita a periférna neuropatia. Existujú aj podivné sny a mdloby. Občas existuje apatia, ale aj pocit vzrušenia a kŕčov. Zvýši sa jedna amnézia alebo ataxia;
• poruchy tráviacej funkcie: často sú bolesti v peritoneu a nauzea. Často sa vyskytuje opuch, zápcha s vracaním, ako aj hnačka, dyspepsia, smäd a suchosť ústnych slizníc. Občas dochádza k zvýšeniu chuti do jedla alebo hyperplázie ďasien. Existuje pankreatitída s gastritídou, žltačka (väčšinou cholestatickej), hyperbilirubinémia a hepatitída, ako aj zvýšenie aktivity transamináz pečene;
• reakcia hematopoetického systému: existuje len jedna trombocytóza alebo leukopénia, ako aj purpura trombocytopenického typu;
• poruchy metabolických procesov: jediné sa objavuje hyperglykémia;
• prejavy z dýchacích orgánov: v niektorých prípadoch môže dôjsť k výtoku z nosa a dyspnoe. Existuje kašeľ;
• poruchy močovej funkcie: niekedy dochádza k zvýšeniu močenia alebo bolesti počas tohto procesu a okrem toho sa vyvíja impotencia alebo noktúria. Existuje polyúria alebo dyzúria;
• prejavy alergií: v niektorých prípadoch sú na koži vyrážky a svrbenie. Boli pozorované jednorazové údy, edém Quincke a tiež multiformný erytém;
• iné: môže sa vyskytnúť ušný krúžok, bolesť oka, konjunktivitída, zimnica a krvácanie z nosa. Okrem toho sa rozvinú alopécia, diplopia, gynekomastia a xeroftalmia. Existujú aj poruchy ubytovania, videnia alebo chuťové pohľady a dochádza k poklesu alebo prírastku hmotnosti. Občas sa vyskytuje dermatitída. Vyskytuje sa porucha pigmentácie kože a xerodermia s parosmiou, rovnako ako útoky za studena pot.

Predávkovať

Príznaky predávkovania: výraznom poklese krvného tlaku, prípadne nasledované vzhľadu reflexná typu tachykardie, rovnako ako nadmernú periférnu vazodilatáciu (riziko odolné a silne výraznému zníženiu ukazovateľov krvného tlaku, s možnosťou ďalšieho vývoja šoku alebo smrti).

Na odstránenie porúch je priradené aktívne uhlie (najmä počas prvých 2 hodín po otravení) a potom výplach žalúdka (niekedy). Tiež obeť by mala byť umiestnená tak, aby jej končatiny mali vyvýšenú pozíciu a neustále podporovali prácu CAS, monitorovali funkcie pľúc a srdca a navyše pre diurézu a BCC.

Na obnovenie vaskulárneho tónu, ako aj na indikáciu krvného tlaku (pri absencii kontraindikácií) je povolené používať vazokonstrikčné lieky. Okrem toho sa uskutočňuje intravenózna injekcia glukonátu vápenatého. Keďže väčšina amlodipínu sa syntetizuje so srvátkovým proteínom, hemodialýza bude neúčinná.

Interakcie s inými liekmi

V prípade kombinovaného použitia lieku s cimetidínom nedochádza k žiadnej zmene farmakokinetických parametrov amlodipínu.

Súčasné podávanie Vascochinu a NSAID (najmä indometacínu) nevedie k rozvoju významných interakcií.

V kombinácii s slučkou alebo diuretikami tiazidového, ako aj s ACE inhibítory, nitráty a verpamilom s beta-blokátory môžu byť pozorovaný zosilnený antihypertenzíva a antiaginosní vlastnosti kanál blokátory Ca. Ich antihypertenzívny účinok môže byť zvýšený a pri kombinácii s neuroleptikami a α-blokátormi.

Amlodipín neovplyvňuje ukazovatele syntézy látok ako je indometacín s fenytoínom a digoxínom s warfarínom (in vitro) s plazmatickým proteínom.

Jednorazové užívanie antacidových liečiv obsahujúcich horčík alebo hliník má malý vplyv na farmakokinetické vlastnosti amlodipínu.

Jednorazová dávka sildenafilu v množstve 100 mg osobami so základnou formou hypertenzie nevyvoláva zmeny vo farmakokinetických parametroch amlodipínu. Pri opätovnom užívaní 10 mg lieku v kombinácii s použitím 80 mg atorvastatínu nedochádza k významným zmenám vo farmakokinetike lieku.

Kombinované užívanie liekov s digoxínom u dobrovoľníkov nemení klírens v obličkách a s tým aj sérové hodnoty digoxínu.

Jednorazové a opakované použitie Vasconia v dávke 10 mg významne neovplyvňuje farmakokinetické vlastnosti etylalkoholu.

Amlodipín neovplyvňuje zmeny indexov PTW, ktoré sú spôsobené látkou warfarín.

Farmakokinetika lieku cyklosporín sa veľmi málo ovplyvňuje pôsobením amlodipínu.

Kombinácia jednorazovej dávky grapefruitovej šťavy (240 ml) spolu s Vasconinom (10 mg) významne neovplyvňuje farmakokinetiku.

[1], [2]

Podmienky skladovania

Vaskopin sa musí uchovávať na tmavom mieste za podmienok maximálnej teploty + 25 ° C.

[3]

Čas použiteľnosti

Vascopin sa môže používať v období 4 rokov od dátumu uvoľnenia lieku.