Velcade

Velcade má protinádorový účinok.

Indikácia Velcade

Používa sa na odstránenie mnohopočetného myelómu a okrem lymfómu z pôvodu z plášťov (u osôb, ktoré už boli liečené).

[1]

Formulár uvoľnenia

Liečivo sa vyrába vo forme prášku, z ktorého sa pripravuje liečivý roztok, zavedený do / v alebo metódou a / c. Obsahuje sa vo fľaštičkách s kapacitou 3,5 mg.

[2]

Farmakodynamika

Aktívny prvok lieku Velcade, bortezomib, je látka, ktorá reverzibilne spomaľuje aktivitu podobnú chymotrypsínu 26S proteazómu nachádzajúceho sa vo vnútri špecifických cicavčích buniek. Vyššie uvedený proteazóm je najväčší proteínový komplex, ktorý má schopnosť rozkladať proteíny, ktoré sú konjugované s ubikvitínovou látkou. Treba poznamenať, že forma transportu ubikvitín-proteazóm je mimoriadne dôležitá pri regulácii intracelulárnych hladín jednotlivých proteínov, pretože podporuje proces homeostázy v bunkách.

Potlačenie funkcie proteazómu vedie k prevencii selektívnych proteolýznych procesov, ktoré tiež ovplyvňujú rôzne bunkové odpovede. Ak bol mechanizmus udržiavania procesov homeostázy porušený, bunka môže zomrieť. Bortezomib často spôsobuje inhibíciu rastu nádoru (napríklad u mnohopočetného myelómu).

[3], [4], [5], [6]

Farmakokinetika

Po vykonaní postupu SCI alebo IV injekcie počas liečby sa výrazne zvýšia plazmatické parametre lieku.

Bortezomib sa distribuuje hlavne vo vnútri tkanív periférneho typu. Syntéza proteínov je približne 83%.

Počas metabolizmu liečiva sa tvoria dva degradačné produkty, ktoré sa potom podrobia procesu hydroxylácie, v dôsledku čoho sa vytvárajú iné rozkladné produkty.

[7], [8], [9], [10], [11],

Dávkovanie a podávanie

Liek sa používa výhradne na injekcie s SC alebo IV metódou. Ak sa látka podáva inými metódami, možno pozorovať letálny výsledok.

Je potrebné mať na pamäti, že osoba, ktorá má požadované skúsenosti a znalosti, by mala pripraviť riešenie a potom ho predstaviť. Po zavedení IV injekcií sa má použiť koncentrácia 1 mg a SC injekciou sa vyžaduje koncentrácia 2,5 mg.

Vypočítajte koncentráciu lieku veľmi opatrne, pretože ovplyvňuje nielen proces liečby, ale aj život pacienta.

Pri monoterapii sa liek podáva injekčne n / k alebo v / v metóde (prúdová infúzia trvajúca 3-5 sekúnd).

Veľkosť terapeutickej dávky je 1,3 mg. Zadajte ho dvakrát týždenne, v období 14 dní. Často schéma liečby vyzerá takto - injekcia sa podáva 1., 4. A potom 8. A 11. Deň, po ktorých musíte urobiť prestávku 10 dní. Intervaly medzi injekčnými postupmi by mali byť aspoň 72 hodín.

Účinnosť lieku bude možné vyhodnotiť po absolvovaní tretieho a tiež 5. Kurzu liečby. Po absolvovaní plnohodnotnej klinickej reakcie je potrebné liečbu doplniť o ďalšie dva liečebné cykly.

Dlhodobá liečba (viac ako 8 cyklov) sa môže uskutočniť v súlade so štandardnou schémou liečby alebo vo forme podporných postupov (treba dodržať intervaly 13 dní).

Komplexná liečba sa uskutočňuje s použitím tryskových intravenóznych injekcií (trvanie 3-5 sekúnd) spolu s melfalanom a prednizónom, ktoré sa používajú perorálne. Často sa v tomto prípade priradí schéma pozostávajúca z 9 cyklov a trvá 1,5 mesiace. V priebehu je prvý 4 cykly látka podáva dvakrát týždenne (v 1., 4., 8. A 11. Dní, okrem 22., 25., 29., a 32 dní). Počas rovnakých cyklov, 5-9, sa liek používa raz týždenne - 1., 8. A 22. A 29. Deň.

Pred zahájením liečby by mal byť pacient podrobený kompletnému lekárskemu vyšetreniu, ktoré zahŕňa aj dodanie rôznych laboratórnych testov a testov.

Zmena veľkosti častí alebo liečebného režimu môže vykonať iba lekár.

[18]

Používajte Velcade počas tehotenstva

V gravidite je zakázané predpísať VELCADE.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie liekov:

• prítomnosť precitlivenosti na zložky lieku;
• lézie postihujúce perikardu;
• obdobie dojčenia;
• pľúcne ochorenia akútneho typu (s infiltračným difúznym charakterom);
• vymenovanie detí.

Je nutné použiť liek so zvýšenou opatrnosťou v prípade liečby u ľudí s odlišným funkčným obličiek / pečene porúch, epilepsia alebo záchvaty, dehydratácia, diabetická polyneuropatia, zápcha a tak ďalej.

[12], [13], [14]

Vedľajšie účinky Velcade

Použitie liekov môže spôsobiť negatívne príznaky ovplyvňujúce akýkoľvek systém a orgány - SSS, hematopoietické, respiračné, tráviace funkcie, NS, vizuálne a sluchové orgány atď.

Často sú vedľajšie účinky, ako je neutronová, leuko-, trombocytová alebo lymfopénia, kardiogénny šok, anémia, angína pektoris alebo zástava srdca. Okrem toho sa môže vyvinúť exacerbácia CHF, infarkt myokardu, ventrikulárna hypokinéza, ako aj dyspnoe, pľúcny edém, rinorea, kašeľ a krvácanie z nosa.

Okrem toho môžeme očakávať vznik hnačky, bolesti brucha, vracanie, zápchu, poruchu chuti do jedla, nevoľnosť, dyspeptické prejavy, stomatitídu alebo nadúvanie. Niekedy sa vyskytujú bolesti hlavy, parestézia, závraty, polyneuropatia, depresia a pocit zmätenosti. Možno pozorovať vertigo, poruchu v práci obličiek, oslabenie vizuálnej jasnosti, dyzúriu, vyrážky a tak ďalej.

[15], [16], [17]

Predávkovať

Pri intoxikácii, keď sa zdvojnásobila veľkosť prípustnej dávky, obete vyvinuli trombocytopéniu a akútne zníženie krvného tlaku, čo malo za následok smrť.

Preto v prípade otravy je potrebné okamžite vykonať všetky potrebné opatrenia, ktoré podporia funkciu životne dôležitých systémov, a potom neustále monitorovať ich indikátory a vykonávať symptomatické postupy.

[19], [20], [21]

Interakcie s inými liekmi

Použitie Velcade s liekmi, ktoré sú slabo až mierne spomaliť aktivitu izoenzýmov hemoproteínov (ako je dexametazón alebo ketokonazol) sa môže ľahko meniť farmakokinetické parametre bortezomib.

Pri kombinácii s rifampicínom sa hodnoty tohto lieku znižujú.

Použitie v kombinácii so silnými induktormi CYP3A4 prvku (ako sú fenytoín, karbamazepín alebo fenobarbital) a bežného zveroboem -, pretože to môže znížiť účinnosť lieku.

Použitie melfalan-prednizónu spolu s komplexom môže zvýšiť hladinu bortezomibu, hoci nemá žiadny farmakologický význam.

Občas u ľudí s diabetom, ktorí užívajú antidiabetiká na príjem, kombinácia s liekom Velcade spôsobuje vznik hyper- alebo hypoglykémie.

Opatrnosť je potrebná, ak sa liek kombinuje s antivírusovými liekmi, amiodarónom, izoniazidom a navyše nitrofurantoínom alebo statínmi.

[22], [23]

Podmienky skladovania

Velcade sa musí uchovávať na mieste, ktoré je chránené pred slnečným žiarením a prístupom k malým deťom so štandardnou teplotou pre lieky.

[24], [25]

Čas použiteľnosti

Velcade sa môže používať 3 roky od dátumu výroby lieku.

[26], [27]

Recenzia

Spoločnosť Velcade často dostáva spätnú väzbu, ktorá popisuje jej pomerne vysokú účinnosť. Často sa uvádza, že terapia s jej použitím môže zastaviť vývoj pomerne závažnej patológie - myelómu.

Existujú aj pripomienky, ktoré poukazujú na nedostatok monoklonálneho proteínu vo vnútri kostnej drene a krvi (počas hodnotenia stavu pacienta po ukončení 5. Cyklu liečby). Ale v tomto štádiu je rozhodujúca zmena v režime liečby a dávkovej veľkosti - to znamená, že je potrebný kompetentný prístup ošetrujúceho lekára. Je to dôsledkom skutočnosti, že existuje dôkaz, že zníženie dávky spôsobilo návrat hodnôt pozorovaných pred začiatkom liečby.

Súčasne pacienti často hovoria, že spolu s účinkom užívania drog sa objavujú negatívne symptómy. Pacienti sa často sťažujú na dyspnoe, zmeny krvného tlaku a trasenie. Ale zvyčajne sa tieto ťažkosti musia tolerovať, lebo nie je vždy možné získať alternatívu k lieku.

Zhrnutie, môžeme povedať, že účinnosť lieku je do značnej miery určená individuálnymi charakteristikami pacienta, ako aj činnosťami lekára. Vo všeobecnosti by ste však za žiadnych okolností nemali prestať liečiť. Ak existujú pochybnosti o spôsobilosti špecialistu, ktorý vás lieči, odporúčame vám vyhľadať ďalšieho lekára.