Vepoks

Vepox je stimulátor biogénneho typu.

Indikácia Vepoksa

Používa sa na liečbu chudokrvnosti spôsobenej chronickým zlyhaním obličiek (dospelí podstupujúci peritoneálnu dialýzu alebo hemodialýzu), ako aj tých, ktorí bývajú v období predialyzační, a deti, ktoré sú tiež podstupujú hemodialýzy.

Používa sa na liečbu anémie a zníženie množstva potrebných krvných transfúzií pre dospelých, ktorí potrebujú chemoterapiu kvôli tuhým novotvarom, malígnym nádorom alebo viacnásobnému myelómu.

Okrem toho je liek predpísaný na liečbu anémie u ľudí s HIV, ktorí užívajú zidovudín a majú hodnoty erytropoetínu ≤ 500 U / ml.

Liečba sa môže použiť počas predinfekčného programu, ktorý sa vyskytuje pred veľkými chirurgickými operáciami u osôb s hodnotami hematokritu 33-39%. Je to nevyhnutné na zjednodušenie zberu autológnej krvi a zníženie rizík spojených s použitím alogénnych transfúzií krvi. Používa sa v prípadoch, kedy je pravdepodobná potreba transfúzovanej krvi vyššia ako je pravdepodobná potreba získania prostredníctvom autológneho odberu, v ktorom sa nepoužíva α-epoetín.

Účelovo anémia, ktoré majú jednoduchý alebo strednej intenzity, u dospelých (hodnota hemoglobínu - približne 100-130 g / l), ktorý je nevyhnutný pre držať veľký chirurgický postup, kedy sa očakáva, že strata krvi, komponenty jednotky 2-4 hemoglobínu (približne 0,9- 1,8 litra krvi). Použitie lieku Vepox znižuje potrebu vykonávania alogénnych krvných transfúzií a zjednodušuje proces obnovy erytropoézy. 

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie sa realizuje ako injekčná kvapalina:

• Formulár 2000 - 0,5 ml látky vo vnútri injekčnej striekačky vybavenej ihlou s objemom 1 ml, ktorá je zabalená v blistri - 1 kus vnútri škatule;
• Formulár 4000 - 0,4 ml lieku v injekčnej striekačke s ihlou s objemom 1 ml a zabalené v blistrovej tablete - 1 injekčná striekačka v balení;
• Formulár 10000 - 1 ml prípravku vo vnútri injekčnej striekačky vybavenej ihlou s objemom 1 ml, balené v blistrovej bunke - 1 kus v krabici.

Farmakodynamika

Erytropoetín je purifikovaný glykoproteín, ktorý má schopnosť stimulovať procesy erytropoézy. Zloženie aminokyselín α-epoetínu produkovaného genetickým inžinierstvom je podobné ľudskému erytropoetínu izolovanému z moču ľudí s anémiou. Proteín je v tomto prípade asi 60% celkovej molekulovej hmotnosti a obsahuje 165 aminokyselín. K tomuto proteínu sú pripojené 4 uhľohydrátové reťazce - medzi nimi 3 N-glykozidové, rovnako ako 10-glykozidické väzby.

Molekulový objem a-epoetínu je približne 30 000 daltonov. Biologické charakteristiky tohto prvku sú podobné ako u ľudského erytropoetínu. Zavedenie α-epoetínu zvyšuje indexy retikulocytov s erytrocytmi, hodnoty hemoglobínu a mieru absorpcie 59 Fe. Tento prvok selektívne stimuluje procesy erytropoézy, ale neovplyvňuje leukopoézu.

Liek nemá cytotoxický účinok na bunky kostnej drene.

Farmakokinetika

Polčas rozpadu lieku po intravenóznej injekcii je približne 5-6 hodín (bez ohľadu na typ ochorenia). Distribučný objem je približne rovnaký ako indexy objemu krvnej plazmy.

Hodnoty plazmy Vepoxu so subkutánnou injekciou sú oveľa nižšie ako hodnoty pre intravenóznu injekciu. Plazmatická hladina lieku sa zvyšuje pomaly a dosahuje maximálnu hodnotu 12 až 18 hodín po injekcii. Polčas rozpadu liekov po subkutánnej injekcii je približne 24 hodín, index biologickej dostupnosti je približne 25%.

Dávkovanie a podávanie

Liečivo sa podáva intravenózne alebo subkutánne (ak nie je možná intravenózna injekcia a liečba je naliehavo potrebná).

Existujúce všeobecné režimy liečby:

• pri chronickom zlyhaní obličiek u dospelých - na začiatku liečby je týždenná dávka 50 až 100 IU / kg, pričom podávanie je trikrát týždenne (intravenózne alebo subkutánne); veľkosť týždennej udržiavacej dávky je 25 IU / kg (znížiť potrebnú dávku po dosiahnutí optimálnych hodnôt hemoglobínu);
• dospelý v štádiu pred dialýzou - počiatočná dávka pre týždeň: trojnásobná intravenózna / subkutánna injekcia 50-100 IU / kg liečiva; udržiavacia dávka je 17-33 IU / kg s trojnásobnou injekciou počas 7 dní;
• Dospelá osoba podstupujúca hemodialýzu - počiatočná týždenná dávka je 50-100 IU / kg (trojnásobné injekcie); podpora - trojnásobný úvod za týždeň 30-100 IU / kg;
• dospelá osoba podstupujúca peritoneálnu dialýzu - počiatočná dávka je 50 IU / kg pri 3-krát aplikácii za týždeň;
• dieťa podstupujúce hemodialýzu - počiatočná dávka je 50 IU / kg (intravenózne), 3 krát za týždeň; Podpora - 25-50 IU / kg, 3 krát za týždeň;
• osoba s onkológiou - počiatočná dávka je 150 IU / kg (subkutánne) s trojnásobnou injekciou počas 3 týždňov; podporné dávky rozmery: zvýšenie hemoglobínu na 1 mesiac menej ako 10 g / l, dávka by mala byť dvakrát zvyšuje, a ak je rýchlosť zvýšená o viac ako 20 g / l, je potrebné znížiť o 25%;
• osoba s HIV, ktorá užíva zidovudín - počiatočná dávka je 100 IU / kg, trikrát týždenne (intravenózne alebo subkutánne) počas 8 týždňov;
• dospelý účastník programu s predbežným odberom krvi autológneho typu pred chirurgickými zákrokmi - intravenózne podanie 600 IU / kg dvakrát týždenne počas 21. Dňa pred týmto postupom;
• osoba, ktorá sa nezúčastnila vyššie opísaného programu, pred a po operácii subkutánne injekcie 600 IU / kg raz týždenne počas 21. Dňa pred postupom a potom v deň konania. Schéma sa môže tiež použiť s denným podaním 300 IU / kg počas 10 dní pred a v deň konania a potom ďalších 4 dní po.

Osoby s CRF.

Pri liečbe pacientov s CRF sa liek má podávať intravenózne. Optimálne parametre hemoglobínu - 100-120 g / l (pre dospelých) a 95-110 g / l (dieťa). U jedincov s CRF, ako aj CHD alebo srdcového zlyhania v stagnujúcej forme by udržiavané hodnoty hemoglobínu nemali byť vyššie ako horná hranica jeho optimálnych parametrov. Hodnoty feritínu sa majú stanoviť pre každého pacienta pred začatím liečby Vepoxom.

Mala by zvýšiť dávku liekov, ak sa hemoglobín za posledný mesiac nezvýši aspoň o 10 g / l. Klinicky významné zvýšenie hladiny hemoglobínu sa zvyčajne pozoruje najmenej 14 dní po začiatku liečebného cyklu (u jednotlivcov sa to vyskytuje po 6-10 týždňoch). Po dosiahnutí požadovaných hodnôt hemoglobínu sa dávka zníži o 25 IU / kg - je to nevyhnutné, aby sa predišlo prekročeniu optimálnej hladiny. Pri hodnotách hemoglobínu presahujúcich 120 g / l sa má liečba liekom dočasne zastaviť.

Pri hemodialýze.

Dospelí, ktorí podstúpili hemodialyzačné sedenia, dostávajú liek intravenózne. Liečba sa uskutočňuje v dvoch fázach.

Korekčná fáza: trikrát týždenne intravenózne podával 50 IU / kg látky. Ak je to potrebné, dávka sa postupne zvyšuje (maximálne raz za 1 mesiac) o 25 IU / kg (táto dávka sa tiež podáva 3 krát týždenne, kým sa nedosiahne požadovaná hladina hemoglobínu).

Podporná fáza: Veľkosť odporúčanej týždennej dávky je v rozsahu 75-300 IU / kg. Jednotná dávka, ktorá sa používa na udržanie optimálnych hodnôt hemoglobínu, je často 30-100 IU / kg pri 3-týždňovom použití. Súčasné informácie naznačujú, že ľudia s ťažkou anémiou (hladina hemoglobínu ≤ 60 g / l) potrebujú silnejšiu časť liekov na udržiavanie ako ľudia s menej závažným ochorením.

Pri peritoneálnej dialýze.

U dospelých, ktorí podstupujú peritoneálnu dialýzu, sa liek má podať intravenózne. Terapia sa uskutočňuje v dvoch etapách.

Korekčná fáza: podáva sa dávka 50 IU / kg dvakrát týždenne.

Nosná krok: oprava časť pre udržanie potrebnej indikátory hemoglobínu komponenty 100-120 g / l (cca 6,2-7,5 mmol / l), je potrebné zaviesť 25-50 IU / kg 2-krát týždenne (v rovnakých dávkach ).

Dospelí s poruchou obličiek.

S takýmto porušením u ľudí, ktorí sa nachádzajú v období pred dialýzou, je liek tiež, ak je to možné, podávaný intravenózne. Liečba sa uskutočňuje v dvoch fázach.

Korekčná fáza: trojnásobné zavedenie 50 IU / kg týždenne. Potom sa časť (ak je to potrebné) postupne zvyšuje o 25 IU / kg pri 3-týždňovom použití, až kým sa nedosiahne požadovaný výsledok (korekcia by mala byť postupná a trvať minimálne 1 mesiac).

Krok podpory: úprava dávkovania sa vykonáva na udržanie hodnoty hemoglobínu v rozmedzí 100-120 g / l (približne 6,2-7,5 mmol / l). Liečivo sa podáva trikrát týždenne v dávke 17-33 IU / kg. Jednorazová dávka liekov by nemala presiahnuť 200 IU / kg.

Deti, ktoré sú na hemodialýze.

Korekčná fáza: intravenózne podanie 50 IU / kg látky trikrát týždenne. Ak je to potrebné, je možné postupne zvyšovať jednorazovú dávku (maximálne raz za 1 mesiac) o 25 IU / kg, kým sa nedosiahne optimálna hladina hemoglobínu.

Podporná fáza: dieťaťu s hmotnosťou menej ako 30 kg sa často predpisuje vyššia udržiavacia dávka ako u dieťaťa s hmotnosťou vyššou ako 30 kg alebo u dospelého.

Po vykonaní klinických testov na základe šesťmesačnej liečby boli vybrané udržiavacie dávky α-epoetínu:

• hmotnosť ≤10 kg - priemerná dávka je 100 IU / kg (trikrát týždenne) a podporná dávka je 75-150 IU / kg;
• hmotnosť do 10-30 kg - priemerná dávka je 75 IU / kg, podpora - 60-150 IU / kg;
• hmotnosť 30 kg - priemerná dávka je 33 IU / kg, podpora - 30-100 IU / kg.

Na základe dostupných informácií vyplýva, že ľudia s veľmi nízkou (≤60 päť g / l alebo ≤4,25 mmol / l) počiatočných parametrov hemoglobínu môže vyžadovať väčšiu časť liečivá pre udržanie normálnej hladiny tejto látky, než sa predvolený (68 g / l alebo 4,25 mmol / l).

Onkologické ochorenia.

U ľudí s rakovinou je optimálny hemoglobín okolo 120 g / l. Tento liek sa používa pre ľudí so symptomatickou anémiou a okrem prevencie anémie u ľudí, ktorí predtým podstúpili chemoterapiu a majú nízke počiatočné hodnoty hemoglobínu (≤110 g / l).

Naviac liečivo možno podávať pacientom, ktorí majú k významnému poklesu hodnoty hemoglobínu boli zaznamenané pri prvom cyklu chemoterapie (napr., Znížené hladiny hemoglobínu 10-20 g / l počiatočných hodnôt 110 až 130 g / l, alebo sa znížila o 20 + g / l z počiatočných hodnôt hemoglobínu, ktoré predstavovali 130 + g / l).

Počiatočná dávka, ktorá sa používa na prevenciu vývoja alebo na liečbu anémie, sa má rovnať 150 IU / kg pri trojnásobnom podkožnom podávaní za týždeň. Ak sa po 1 mesiaci liečby zvýšili hodnoty hemoglobínu o menej ako 10 g / l, v nasledujúcom mesiaci sa vyžaduje zvýšiť dávku Vepoxu na 300 IU / kg. Ak ani mesiac terapie s dávkou 300 IU / kg nezvýšil hodnoty hemoglobínu o viac ako 10 g / l, dospeli k záveru, že účinok sa nedá dosiahnuť a liečba sa zruší.

Ak sa hodnoty hemoglobínu zvýšia o 20 g / l počas obdobia prvého mesiaca, veľkosť dávky liečiva by sa mala znížiť približne o 25%. Ak hodnota hemoglobínu tvoriaci 140 + g / l, je nutné prerušiť liečbu, kým sa hemoglobín klesne na 120 g / l, a potom sa znovu podávajú účinné látky v znížená (o 25% v porovnaní s počiatočnou) časť.

Je potrebné posúdiť potrebu pokračovania liečby z času na čas, napríklad po ukončení chemoterapeutického cyklu. Pred začatím aplikácie Vepoxu aj počas liečby je potrebné sledovať parametre železa, čo v prípade potreby zabezpečuje dodatočné nasýtenie tela železom. Pred vymenovaním liekov je potrebné vylúčiť prítomnosť ďalších možných faktorov rozvoja anémie.

Pacienti s HIV.

Ľudia s HIV, ktorí sú liečení zidovudínom, musia určiť počiatočné hodnoty endogénneho erytropoetínu vo vnútri séra pred začatím liečby Vepoxom. Podľa vykonaných testov je známe, že s indexom tejto látky, čo je 500 IU / ml, je pravdepodobne Vepox neúčinný.

Korekčná fáza: podávanie (subkutánne alebo intravenózne) 100 IU / kg látky 3-krát týždenne počas 8 týždňov. Ak sa po 8 týždňov liečebnej odpovede na liek ukázal nevyhovujúce (napríklad, neviedli k zníženiu telo potrebuje pre krvné transfúzie alebo k získaniu väčšej hodnoty hemoglobínu), drogovej dávka zvyšuje o 50-100 IU / kg (podanie trikrát týždenne počas 1. Mesiacov). Ak po použití dávok 300 IU / kg nie je žiadny výsledok, nepredpokladajte pozitívny účinok ďalšej liečby vyššími dávkami.

Podporná fáza by mala poskytnúť hodnoty hematokritu 30-35%, berúc do úvahy zmenu dávky zidovudínu, ako aj prítomnosť sprievodného zápalu alebo infekcií. Pri hodnotách hematokritu vyšších ako 40% je potrebné zastaviť podávanie lieku až do okamihu, kedy klesne hematokrit na 36%. Po obnovení liečby sa veľkosť časti Vepoxu zníži o 25% a hodnoty hematokritu sa sledujú.

Hodnoty feritínu sa majú stanoviť u každého pacienta pred začiatkom liečby a počas jeho liečby. Ak je to potrebné, môže byť predpísané ďalšie užívanie liekov so železom.

Pacienti, ktorí užívajú krv.

U dospelých, ktorí sú účastníkmi programu autológneho odberu krvi pred vykonaním chirurgických zákrokov, je potrebné vziať do úvahy kontraindikácie týkajúce sa programu pred použitím liekov.

Pred podaním sa liek podáva 2-krát denne počas 3 týždňov. Počas každej návštevy lekára pacient trvá malou krvou (pri hodnotách hematokritu v rozsahu 33-39% alebo hodnotách hemoglobínu 110 g / l) a zachráni ho pri autológnej transfúzii. Odporúčaná dávka liekov je 600 IU / kg. Podáva sa intravenózne dvakrát týždenne počas 21 dní pred operáciou. Liečba α-epoetínom znižuje pravdepodobnosť predpísania homológnej krvi o 50% v porovnaní s ľuďmi, ktorí drogu nepoužívajú.

Ľudia, ktorí potrebujú menej stimulácie erytropoézy, majú dostať liek v dávke 150-300 IU / kg dvakrát týždenne. Vďaka tomu sa zvýši objem zozbieranej krvi autológneho typu a zabráni sa následnému zníženiu hematokritu.

Hodnoty sérového železa sa majú stanoviť pred začiatkom liečby u každého pacienta. Ak sa zistí nedostatok železa, je potrebné najprv obnoviť tieto parametre a až potom zozbierať krv. Keď anémia pred začiatkom liečby určuje príčinu vývoja tejto choroby. Je potrebné čo najrýchlejšie dosiahnuť adekvátny príjem železa v tele (za deň, užívajte 0,2 g železa per os) a potom udržiavať tieto hodnoty na rovnakej úrovni počas celého terapeutického cyklu.

Ľudia, ktorí neberú krv.

Dospelí, ktorí nie sú členmi vyššie uvedeného zberného programu, sa liek podáva subkutánne. Dávka rovnajúca sa 600 IU / kg sa podáva raz za týždeň počas 21. Dňa pred chirurgickým zákrokom (21., 14. A 7. Deň) a v deň jej podania.

Ak je to potrebné pre zníženie predoperačné dobu predpísanú lekárom, Vepoks aplikovaná denne v dávke 300 IU / kg počas 10 dní pred zákrokom, v deň operácie, a potom sa v období až 4 dní.

Rovnako ako u iných liekov injikovaných parenterálne, injekčná kvapalina sa musí pred použitím starostlivo skontrolovať na viditeľné častice alebo na zmenu farby. Tento liek nemôžete pretrepať, pretože môže spôsobiť denaturáciu glykoproteínu a stratu medikamentóznej aktivity.

Jednotlivé balenie lieku sa môže použiť iba raz.

[2]

Používajte Vepoksa počas tehotenstva

Používanie lieku Vepox u gravidných alebo dojčiacich žien je povolené len v prípadoch, keď sú prínosy liečby pravdepodobnejšie ako riziko vzniku následkov na dieťa / plod.

Neexistuje dôkaz o tom, či alfa-epoetín prechádza do materského mlieka.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť neznášanlivosti s ohľadom na zložky liečiv;
• nekontrolované zvýšenie krvného tlaku;
• lézie zahŕňajúce periférne, koronárnej a krčných tepien a s ťažkým stupňom závažnosti (to zahŕňa ľudí s cievnou mozgovou charakteru ochorenia, rovnako ako tí, ktorí nedávno prekonali infarkt myokardu).

Vedľajšie účinky Vepoksa

Použitie liekov môže spôsobiť zvýšenie krvného tlaku v závislosti od veľkosti dávky alebo zhoršenia priebehu existujúcej hypertenzie. Často sa tento účinok vyvíja u ľudí s CRF.

Občas používanie liekov spôsobuje:

• komplikácie v cievnej oblasti - vývoj trombov (infarkt myokardu alebo ischémia);
• komplikácie cerebrovaskulárnej povahy (mŕtvica alebo krvácanie);
• prechodné ischemické ataky;
• trombóza v artériách (sietnice alebo periférne) a hlboké žily;
• aneuryzma, pľúcna embólia a trombóza v oblasti dialyzátora.

U niektorých pacientov, ktorí podstupujú hemodialýzu, môže trombóza v skratu (najmä s ohľadom na osoby, ktoré majú tendenciu znižovať sadzby krvného tlaku alebo komplikácií, ktoré ovplyvňujú arteriovenózna fistuly -. Medzi tými, aneuryzma, stenózy, a tak ďalej).

Po použití α-epoetínu sa zaznamenal výskyt ekzému, vyrážok, svrbenia, urtikárie alebo edému Quincke.

Ľudia s CRF môžu vyvinúť hyperfosfatémiu alebo hyperkalémiu, zvýšiť hodnoty kreatinínu, močovinového dusíka a tiež kyseliny močovej v krvi.

[1]

Predávkovať

Vepox má extrémne široké spektrum liekov. Ak je tento liek pod vplyvom alkoholu, môžu sa prejavovať príznaky, ktoré odrážajú najvyššiu intenzitu terapeutického účinku hormónu. Pri extrémne vysokých hodnotách hemoglobínu sa môže vyskytnúť flebotómia. V takýchto situáciách je potrebné dodržiavať symptomatické postupy.

Interakcie s inými liekmi

Nepodávajte lieky vo forme intravenóznych infúzií alebo ich premiešajte s inými liekmi.

V súčasnosti nie sú k dispozícii žiadne informácie naznačujúce schopnosť α-epoetínu ovplyvňovať metabolické procesy iných liekov.

Pri kombinovaní lieku s cyklosporínom je potrebné sledovať hladiny lieku v krvi a v prípade potreby upraviť dávku cyklosporínu.

[3]

Podmienky skladovania

Vepox sa musí uchovávať na tmavom mieste a zatvárať z infiltrácie malých detí. Neuchovávajte v mrazničke. Teplota je v rozmedzí 2 - 8 ° C.

[4],

Čas použiteľnosti

Vepox sa môže použiť do 24 mesiacov po uvoľnení liečiva.

Analógy

Analógy drog sú lieky Epobiokrin, Eritrea a Recormon s Vero epoetínom a Shanpoetinom, ale okrem toho Shanpoetin zdravotníctva a Eritroetin.