Januvia

Hypoglykemický liek Januvia je liek, ktorý inhibuje dipeptidylpeptidázu-4.

Kódovanie ATC: A10BH01.

Indikácia Januvia

Liek Januvia sa predpisuje v kombinácii so zmenami vo výžive a terapeutickým cvičením na stabilizáciu a zlepšenie stavu pacientov s diabetom II. typu.

V prípadoch, keď zmeny v stravovaní a monoterapia neprinášajú očakávaný výsledok, sa odporúča kombinovaná liečba metformínom alebo liekmi typu tiazolidíndiónu.

Formulár uvoľnenia

Januvia sa vyrába vo forme tabliet, ktoré obsahujú sitagliptínfosfáthydrát.

Dávkovanie tabliet:

• 50 mg (liek, ktorý má na jednej strane napísané 112);
• 100 mg (liek s nápisom 277 na jednej strane).

Béžové tablety sú balené v hliníkových blistroch umiestnených v kartónovej škatuli. Súprava obsahuje anotáciu k lieku.

[ 1 ]

Farmakodynamika

Hypoglykemické činidlo Januvia je účinné pri perorálnom užívaní. Účinná látka sa líši v chemickej štruktúre a farmakologických vlastnostiach od podobných inzulínových prípravkov, látok na báze sulfonylmočoviny, amylínu, agonistov γ-receptorov atď. Potlačením dipeptidylpeptidázy účinná zložka zvyšuje hladinu inkretínových hormónov, ktoré sa produkujú v čreve. Množstvo týchto hormónov sa zvyčajne zvyšuje v dôsledku príjmu potravy. Inkretínové látky sa považujú za prvok vnútorného fyziologického procesu regulácie glukózovej homeostázy.

Ak je hladina cukru v krvi zvýšená alebo v normálnom rozmedzí, inkretínové hormóny stimulujú aktívnu produkciu inzulínu. Okrem toho sa aktivuje jeho sekrécia β-bunkami v pankrease, čo sa vysvetľuje pôsobením kontrolných intracelulárnych procesov.

Liek Januvia tiež pomáha potlačiť nadmernú sekréciu glukagónu. Zníženie hladiny glukagónu súčasne so zvýšením množstva inzulínu vedie k zníženiu produkcie glukózy v pečeni. V dôsledku týchto procesov sa znižuje glykémia.

Pri nízkych hladinách glukózy sa vyššie uvedené vlastnosti neprejavujú.

Účinná zložka lieku Januvia zabraňuje hydrolýze inkretínových hormónov enzýmom dipeptidylpeptidázou. V dôsledku toho sa plazmatické koncentrácie GLP-1 a GIP zvyšujú, zvyšuje sa produkcia inzulínu závislá od glukózy a znižuje sa sekrécia glukagónu.

[ 2 ]

Farmakokinetika

Absorpcia účinnej látky môže byť približne 87 %, čo nesúvisí s príjmom potravy.

Priemerné množstvo liečiva distribuované po jednorazovej dávke 100 mg sa rovná 198 l. Podiel účinnej látky viazanej na plazmatické bielkoviny je malý a dosahuje sotva 38 %.

Až 80 % látky sa vylúči v nezmenenej forme močom. Iba do 15 % sa môže vylúčiť stolicou. Metabolizuje sa len malé množstvo lieku.

Priemerný polčas rozpadu 100 mg perorálne užívaného lieku Januvia môže byť 12,5 hodiny. Rýchlosť renálneho klírensu je 350 ml za minútu.

Prítomnosť mierneho alebo stredne závažného zlyhania obličiek u pacienta, ako aj pokročilý vek pacienta, nemajú klinický význam.

[ 3 ]

Dávkovanie a podávanie

Štandardná dávka lieku Januvia je 100 mg denne, užívaná naraz. Užívanie lieku nesúvisí s príjmom potravy.

Ak pacient z nejakého dôvodu neužíval dávku lieku včas, mal by užiť predpísané množstvo lieku čo najskôr. Neužívajte dvojnásobné množstvo lieku Januvia naraz.

Pacienti s miernou až stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek nevyžadujú žiadne zmeny v dávkovaní lieku. To isté platí pre starších pacientov.

Pravidlá pre zmenu dávkovania lieku Januvia pri ťažkom zlyhaní obličiek nie sú známe, pretože štúdie v tejto oblasti neboli vykonané.

[ 6 ], [ 7 ]

Používajte Januvia počas tehotenstva

Neboli vykonané žiadne spoľahlivé štúdie o účinkoch lieku Januvia na tehotenstvo, laktáciu alebo zdravie plodu a dieťaťa. Z týchto dôvodov sa liečba liekom Januvia za vyššie uvedených okolností neodporúča.

Kontraindikácie

Kontraindikácie pre predpisovanie hypoglykemického lieku Januvia môžu zahŕňať:

• zvýšená pravdepodobnosť alergickej reakcie v tele;
• obdobie nosenia a dojčenia dieťaťa;
• Diabetes mellitus I. typu;
• javy diabetickej ketoacidózy.

Okrem toho lekári neodporúčajú liečbu liekom Januvia pacientom mladším ako 18 rokov z dôvodu nedostatku praktického výskumu.

[ 4 ], [ 5 ]

Vedľajšie účinky Januvia

Liek zvyčajne nespôsobuje negatívne účinky, bez ohľadu na prítomnosť akýchkoľvek terapeutických kombinácií s inými hypoglykemickými látkami. Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa pozorovali nasledujúce vedľajšie účinky:

• zápalové procesy v horných dýchacích cestách;
• bolesti hlavy;
• porucha čriev;
• bolesť kĺbov;
• záchvaty nevoľnosti alebo vracania.

Laboratórne testy môžu preukázať zvýšenie hladiny leukocytov a neutrofilov, ako aj zníženie hladiny alkalickej fosfatázy. Oba ukazovatele nehrajú významnú úlohu a nemožno ich považovať za klinicky dôležité.

Predávkovať

Zvýšenie jednorazovej dávky lieku Januvia na 800 mg v rámci štúdie neodhalilo žiadne nežiaduce srdcové reakcie. Neboli pozorované žiadne ďalšie vedľajšie účinky.

Užívanie viac ako 800 mg lieku naraz nebolo skúmané.

Ak sa teoreticky pripustí možnosť predávkovania liekom Januvia, hlavný dôraz by sa mal klásť na symptomatickú a podpornú liečbu. Účinnosť dialýzy je v tomto prípade otázna.

[ 8 ], [ 9 ]

Interakcie s inými liekmi

Počas štúdií sa nezistili žiadne klinicky významné liekové interakcie s liekom Januvia.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Podmienky skladovania

Liek sa uchováva pri teplote +15° až +30°C. Lieky vrátane lieku Januvia sa nesmú uchovávať na miestach prístupných deťom.

[ 13 ]

Čas použiteľnosti

Liek Januvia sa môže skladovať až 2 roky, po ktorých sa musí liek zlikvidovať.

[ 14 ]