Zaxter

Antimikrobiálne činidlo so širokým uplatnením, vyrobené spoločnosťou Alchem Laboratories Ltd (India) - Zakster (medzinárodný názov a účinná látka lieku - Meropenem). Sprievodnou zložkou je bezvodý uhličitan sodný.

Indikácia Zaxter

Predmetný liek možno podľa svojho účelu klasifikovať ako antibiotikum (beta-laktámová skupina). Indikácie pre použitie lieku Zakster sú potreba zastaviť ochorenia spôsobené patogénnymi baktériami, ktoré pozitívne reagujú na meropenem (širokospektrálne baktericídne antibiotikum).

• Zápal pľúc.
• Zápal pohrudnice ( pleuritída ).
• Septikémia (infekcia krvi - forma sepsy).
• Infekcia močových ciest.
• Endometritída (zápal sliznice maternice) a iné infekčné ochorenia gynekologickej povahy.
• Infekcia spôsobená mikroorganizmami, ktoré kolonizujú gastrointestinálny trakt a šíria sa do iných, zvyčajne sterilných oblastí brušnej dutiny.
• Infekcia kože a svalového tkaniva.
• Meningitída (zápal mäkkých membrán okolo mozgu a miechy).
• Febrilná neutropénia, ak existuje podozrenie, že pôvodcom ochorenia u dospelých je patogénna flóra. Protokol terapeutických opatrení zvažuje liek Zakster v dvoch formách: buď ako monoliečivo, alebo sa užíva v kombinácii s inými liekmi s antivírusovým alebo antifungálnym účinkom.
• Iné polymikrobiálne infekcie. Liečba liekmi sa predpisuje rovnako ako v predchádzajúcom prípade: Zakster sa používa buď ako jediný liek v priebehu liečby, alebo ako súčasť celého komplexu antimikrobiálnych liekov.

Formulár uvoľnenia

Prášok, ktorý sa následne zriedi a použije ako roztok na injekcie (1000 mg v injekčných liekovkách), je jedinou formou uvoľňovania lieku Zakster, ktorá ho nelíši od iných liekov.

Farmakodynamika

Zakster, odporúčaný farmaceutickou spoločnosťou Alchem Laboratories Ltd., je karbapenémové antibiotikum. Používa sa parenterálne, teda obchádzaním gastrointestinálneho traktu (injekcie, inhalácie). Tento liek je pomerne stabilný voči vplyvu ľudskej dihydropeptidázy, preto nie je potrebné ďalšie podávanie liekov, ktoré znižujú rýchlosť reakcií prebiehajúcich v tele pacienta. Účinná látka lieku Zakster má antimikrobiálny účinok na funkčné systémy pacienta vďaka aktívnemu účinku na vzdelávacie procesy patogénnej bunky.

Farmakodynamika Zaksteru s vysokou úrovňou baktericídneho účinku, pokrývajúceho široké spektrum anaeróbnych a aeróbnych mikroorganizmov, je spôsobená tým, že účinná látka lieku sa svojimi parametrami blíži proteínu ľudskej krvi. Meropenem sa dokonale viaže na penicilín (PBP) a má tiež stabilnú neutralitu voči mnohým zástupcom serínových beta-laktamáz.

Meropenem neprejavuje žiadne známky alergickej povahy v dôsledku testovania. Ďalšie pozorovania a štúdie ukazujú, že Zakster nepôsobí v protiklade k rôznym antibiotikám, ale v spojení s nimi. Použitie meropenemu poskytuje vynikajúci postantibiotický výsledok. Na základe výsledkov početných monitorovaní farmaceuti spolu s praktizujúcimi lekármi stanovili účinné dávkovanie lieku a navrhli všeobecné odporúčania týkajúce sa potrebnej citlivosti patogénnej flóry na meropenem.

Antimikrobiálne spektrum lieku Zaxtera s účinnou látkou meropenem zahŕňa väčšinu známych medicínsky a klinicky často aktivovaných aeróbnych a anaeróbnych, grampozitívnych a gramnegatívnych kmeňov baktérií.

Farmakokinetika

Proces absorpcie. V závislosti od dávky lieku a rýchlosti intravenózneho podania sa maximálny obsah lieku v krvi môže pohybovať od 23 mcg/ml do 112 mcg/ml. Farmakokinetika Zaksteru sa prejavuje aj v tom, že sa viaže na proteíny sérovej plazmy iba o 2 %. Uvedený liek má vynikajúcu vlastnosť vysokej penetrácie do tekutých zložiek a rôznych vrstiev tkanív ľudského tela. Už do pol hodiny až hodiny a pol (v závislosti od charakteristík tela pacienta) po podaní lieku krv dostane terapeutickú dávku. Počas tejto doby preniká do pečene pacienta iba nevýznamná časť lieku, ktorá sa degeneruje na určitý neaktívny metabolit.

Metabolizmus a vylučovanie Zaxteru. Polčas rozpadu lieku je krátky a je iba jedna hodina od okamihu jeho podania. Približne 70 % lieku sa vylučuje močom cez obličky a táto časť sa vylučuje z tela bez akýchkoľvek zmien. Ak má pacient v anamnéze patologické zmeny v obličkách, proces vylučovania sa spomaľuje. Straty meropenemu priamo závisia od závažnosti ochorenia, hĺbky patologických zmien a úrovne zníženia kreatinínu.

Farmakokinetika lieku Zakster pri použití u detí je podobná ako u dospelých, s jediným rozdielom, že sa predpisuje iné dávkovanie a polčas rozpadu lieku u detí mladších ako dva roky so zdravou anamnézou je približne jeden a pol až tri hodiny. U starších pacientov sa pozoruje zníženie hladiny a rýchlosti vylučovania tohto lieku.

V súvislosti s vyššie uvedeným je potrebné pochopiť, že akékoľvek zmeny klírensu kreatinínu (zvýšenie alebo zníženie jeho hladiny) si vyžadujú okamžité zmeny v dávkovaní Zaxteru. Dynamické zmeny u pacientov trpiacich ochoreniami pečene sa nepozorujú.

[ 1 ]

Dávkovanie a podávanie

Použitie akéhokoľvek lieku je určené typom patogénu a závažnosťou ochorenia, ako aj stavom pacienta. V tomto ohľade sa spôsob podávania a dávky lieku Zakster predpisujú aj na základe veku pacienta a diagnostikovaného ochorenia.

Výrobca odporúča dospelým užívať:

Denná dávka pre väčšinu infekcií je 500 mg. Liek sa užíva osem hodín po predchádzajúcom podaní. Ak je to z lekárskeho hľadiska nevyhnutné (závažné infekčné formy), dávka sa môže zvýšiť na 1000 mg Zaxteru, podávanie sa vykonáva v rovnakom intervale.

V niektorých prípadoch (napríklad meningitída, cystická fibróza a iné) sa dávka výrazne zvyšuje a dosahuje 2 g lieku, ktoré pacient užíva každých osem hodín.

Liek Zakster (s liečivom meropenem) je potrebné predpisovať veľmi opatrne, ak je podľa liečebného protokolu jediným terapeutickým prostriedkom, najmä v závažných prípadoch infekcií dolných dýchacích ciest. V tejto súvislosti je potrebné pravidelne vykonávať testy na individuálnu toleranciu lieku.

Ak je použitie lieku Zaxter odôvodnené lekárskou nevyhnutnosťou a pacient trpí poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu je nižší ako 51 ml/min), dávka lieku sa zníži:

• ak je hladina kreatinínu 26 - 50 ml/min, potom sa užíva jedna dávka lieku (500 mg, 1 g, 2 g - podľa ochorenia a jeho závažnosti) v intervaloch 12 hodín;
• pri rýchlosti 10 – 25 ml/min – polovičná dávka Zaxteru, každých 12 hodín;
• Ak je prietok nižší ako 10 ml/min, užívajte polovicu dávky lieku v 24-hodinových intervaloch.

Predmetný liek sa z tela dokonale vylučuje hemodialýzou. Preto, ak je potrebné užívať Zaksterom (najmä počas dlhej liečby), výrobca odporúča podať ho pacientovi tesne pred ukončením tohto postupu (hemodialýzy). Tým sa zloženie a pomery koncentrácií v plazme vrátia do normálu.

Ak pacient trpí ochoreniami spojenými s dysfunkciou pečene, nie je potrebné upravovať dávkovanie lieku Zaxter. Starší pacienti, ktorí nemajú problémy s funkciou obličiek a majú zdravú hladinu klírensu kreatinínu, nemusia upravovať množstvo lieku.

Spôsob podávania a dávkovanie lieku Zakster pre deti:

• Deti od troch mesiacov do 12 rokov užívajú liek v závislosti od typu a závažnosti infekcie každých osem hodín a odporúčaná dávka je 10 – 20 mg na kilogram hmotnosti dieťaťa.
• Ak dieťa váži viac ako 50 kg, predpisuje sa mu rovnaká dávka ako dospelému pacientovi.
• V prípade dieťaťa (vo veku 4 – 18 rokov) trpiaceho cystickou fibrózou, ako aj počas exacerbácie chronických ochorení dolných dýchacích ciest (infekčnej povahy), môže byť dávka 25 – 40 mg na kilogram hmotnosti dieťaťa. Zakster sa podáva každých osem hodín.
• V prípade meningitídy sa podáva 40 mg na kilogram hmotnosti dieťaťa každých osem hodín.

Roztok Zaksteru sa pripravuje bezprostredne pred podaním. Pred použitím sa suspenzia dobre pretrepe. Ak sa liek podáva intravenózne bolusovo (celý postup trvá približne 5 minút), prášok meropenemu (250 mg) sa rozpustí v špeciálnej vode vhodnej na injekciu (5 ml). Výsledkom je koncentrácia 50 mg/ml. Suspenzia je priehľadná, bezfarebná alebo mierne žltá.

Ak sa liek podáva intravenózne infúziou (postup trvá 15 – 30 minút), namiesto vody sa môžu použiť kompatibilné infúzne tekutiny (50 – 200 ml).

Používajte Zaxter počas tehotenstva

Čakanie na dieťa je vždy radosť. Žiadna z nastávajúcich matiek však nie je imúnna voči možnosti ochorenia vrátane infekčných chorôb. Ak sa ochorenie už vyskytlo, užívanie Zaksteru počas tehotenstva alebo dojčenia sa neodporúča. Jeho užívanie je opodstatnené iba v prípadoch, keď ošetrujúci lekár chápe, že očakávaný pozitívny účinok na pacienta je výrazne vyšší ako negatívny vplyv, ktorému je vystavený plod alebo novorodenec. V každom prípade by sa Zakster mal užívať iba podľa pokynov lekára a pod jeho neustálym dohľadom, aby bolo možné v prípade neočakávaných reakcií liek úplne zrušiť alebo upraviť jeho dávkovanie. Počas užívania tohto lieku by sa malo dojčenie prerušiť, pretože sa dokázalo, že Zakster ľahko preniká do ľudských tekutých látok vrátane materského mlieka.

Nie sú žiadne skúsenosti s používaním lieku na liečbu detí s poruchou funkcie pečene a obličiek. Nesmie sa predpisovať deťom mladším ako tri mesiace.

Kontraindikácie

Vďaka svojim vynikajúcim farmakokinetickým a farmakodynamickým vlastnostiam je daný liek široko používaný lekármi na zastavenie a úplné vyliečenie ochorení spôsobených vírusovými a bakteriálnymi infekciami. Existujú však kontraindikácie pre použitie Zaksteru.

• Nesmie sa predpisovať ani používať u detí mladších ako tri mesiace.
• Tento liek sa nemá používať, ak má dieťa v anamnéze problémy s funkciou obličiek a pečene (renálna a hepatálna insuficiencia).
• Pre všetky kategórie pacientov v prípade individuálnej intolerancie na jednu alebo viac zložiek lieku Zakster.

Vedľajšie účinky Zaxter

Vďaka svojej vysokej účinnosti „v boji“ proti patogénnej flóre vo forme plesňových a vírusových infekcií sa liek Zakster aktívne používa v liečebných protokoloch. Spravidla je tento liek ľudským telom dobre tolerovaný, existujú však výnimky. Pomerne zriedkavo, ale existujú prípady, keď by vedľajšie účinky lieku Zakster vyžadovali okamžité ukončenie jeho užívania. Medzi nepríjemné následky užívania lieku patria:

• Trombocytopénia (zníženie počtu krvných doštičiek v periférnej krvi (na 1 mm³ je menej ako 200 tisíc enzýmov)).
• Zvýšená bolesť hlavy.
• Porušenie tráviaceho traktu:
  • Nevoľnosť, ktorá sa v akútnejších prípadoch mení na vracanie.
  • Hnačka (častá riedka stolica – hnačka).
  • Bolesť žalúdka.
  • Zvýšená koncentrácia bielkovín zapojených do metabolických procesov.
  • Vyrážka a svrbenie.
• Eozinofília (zvýšenie počtu eozinofilov v krvnej plazme, najmä v prípade alergií alebo po prekonaní infekčného ochorenia).
• Hepatobiliárna patológia (zvýšená koncentrácia bilirubínu).
• Trombocytopénia (pokles počtu krvných doštičiek v periférnej krvi pod 150 x 109/l, čo vedie k rozsiahlemu krvácaniu a problémom s jeho zastavením).

Menej časté prejavy pri užívaní lieku Zakster:

• Kŕče.
• Hemolytická anémia je anémia, ktorá vzniká v dôsledku zvýšeného rozkladu červených krviniek.
• Tromboflebitída (zápal žilových stien, tvorba trombov).
• Leukopénia je zníženie počtu leukocytov na jednotku objemu krvi.
• Parestézia je typ senzorickej poruchy charakterizovanej pocitmi brnenia a necitlivosti (pocit plazenia sa mravcov).
• Žihľavka.
• Angioedém (alebo Quinckeho edém) je reakcia na rôzne typy dráždivých látok (biologickej alebo chemickej povahy).
• Pseudomembranózna kolitída.
• Orálna a vaginálna kandidóza.
• A ďalší

Predávkovať

Pri použití významnejšieho množstva lieku je predávkovanie nepravdepodobné kvôli pomerne rýchlemu vylučovaniu meropenemu z tela pacienta obličkami močom. Ak však dôjde k predávkovaniu Zaxterom, prejaví sa rovnakými príznakmi, ktoré boli uvedené skôr v časti „Vedľajšie účinky Zaxteru“. Terapia je symptomatická, teda zameraná na odstránenie príznakov.

Interakcie s inými liekmi

Pri súčasnom užívaní akýchkoľvek liekov je potrebná osobitná opatrnosť, pretože interakcia lieku Zakster s inými liekmi nebola vždy dostatočne preskúmaná.

Neodporúča sa predpisovať kombinované užívanie liekov ako probenecid a Zakster, pretože oba sú počas podávania vystavené zvýšenej turbulencii, čo negatívne ovplyvňuje renálnu sekréciu a vedie k renálnemu zlyhaniu. To vedie k zvýšeniu hladiny meropenemu v periférnej krvi, čím sa predlžuje jeho polčas rozpadu. V tomto prípade je Zakster lepšie podávať oddelene od probenecidu.

Ak je to potrebné, Zakster sa nemá podávať spolu s liekmi, o ktorých je známe, že sú toxické pre obličky, najmä ak pacient trpí zlyhaním obličiek.

Účinok daného lieku na proces väzby na bielkoviny pri liekoch používaných v kombinácii s meropenemom nie je známy.

Pri súčasnom použití s liekmi, ktorých účinnou látkou je kyselina valproová, sa jej percentuálny obsah v krvnom sére môže znížiť v dôsledku účinku Zaxteru.

Pri použití lieku Zaxter v kombinácii s inými liekmi (okrem probenecidu) sa nepozorovali žiadne iné negatívne účinky.

[ 2 ]

Podmienky skladovania

Tento liek by sa nemal uchovávať v miestnosti, kde teplota presahuje 30 ^° C, ale nemal by sa ani nechať zamrznúť. Je lepšie použiť čerstvý, práve pripravený roztok. Jedna fľaštička lieku je vhodná len na jednorazové použitie. Mal by sa skladovať na mieste, ktoré nie je pre deti dostupné. Ako je zrejmé z vyššie uvedeného, podmienky skladovania lieku Zakster sú jednoduché.

Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti daného lieku Zakster je 24 mesiacov (dva roky). Ak uplynula doba použiteľnosti lieku, neodporúča sa ho ďalej používať.