Zalasta

Zalasta je neuroleptikum, ktorého účinnou látkou je olanzapín.

Indikácia Zalasta

Antipsychotikum, ktoré má zodpovedajúce indikácie na použitie Zalasty:

• Schizofrénia (u dospelých pacientov). Zahŕňa liečbu počas exacerbácie ochorenia; udržiavaciu liečbu; profylaktické použitie zamerané na prevenciu relapsov ochorenia.
• Široká škála psychických porúch:
  • Automatizmus.
  • Halucinácie.
  • Pokles spoločenskej aktivity.
  • Emocionálne ochudobnenie.
  • Zúženie slovnej zásoby.
• Maniodepresívny syndróm.

[ 1 ], [ 2 ]

Formulár uvoľnenia

Liek je široko zastúpený na lekárenskom trhu. Je dostupný v nasledujúcich formách:

• filmom obalené tablety v dávkach 2,5 – 5,0 – 7,5 – 10 – 15 a 20 mg liečiva.
• lyofilizát, produkt získaný lyofilizáciou (sušenie vzorky vo vákuu za silného chladenia), následne používaný ako základ na prípravu injekčných roztokov (na intramuskulárne podanie).

[ 3 ]

Farmakodynamika

Účinná látka olanzapín je vynikajúce neuroleptikum. Farmakodynamika Zalasta sa vyznačuje rozšírenou farmakologicky aktívnou zónou citlivosti. Liek Zalasta vďaka svojmu antipsychotickému účinku na telo pacienta blokuje prácu metabotropných receptorov (najmä dopamínu), ktoré hrajú jednu z najdôležitejších úloh v adekvátnom fungovaní centrálneho nervového systému. Uvedený liek má tiež sedatívne vlastnosti, ktoré umožňujú zastaviť receptory spôsobujúce nárasty adrenalínu v bunkových formáciách mozgového kmeňa. Zalasta umožňuje účinne blokovať funkciu receptorov hypotalamu, zóny centra zvracania a tiež ovplyvňuje niektoré serotonínové receptory.

Vďaka aktívnemu účinku na zodpovedajúce receptorové bunky olanzapín účinne zmierňuje také príznaky psychózy, ako sú: halucinácie u pacienta, podozrievavosť, sociálny autizmus, delírium, emocionálne odcudzenie a nepriateľstvo.

Farmakokinetika

Absorpčné charakteristiky. Farmakokinetika Zalasta sa vyznačuje vysokou adsorpčnou kapacitou. Jej charakteristiky nesúvisia s časom a množstvom prijatého jedla. Pri perorálnom užití sa maximálne množstvo účinnej látky v plazme vytvorí za päť až osem hodín (po užití lieku) a pohybuje sa v rozmedzí 7 až 1000 ng liečiva na ml krvi, pričom schopnosť olanzapínu viazať sa na bielkoviny je 93 %, čo je, ako budete súhlasiť, pomerne vysoká hodnota vzhľadom na úroveň penetrácie.

Metabolizmus a eliminácia lieku z tela. Zalasta sa ľahko metabolizuje v pečeni bez tvorby aktívnych metabolitov. Polčas rozpadu a plazmatický klírens (ukazovateľ rýchlosti čistenia krvnej plazmy od cudzích látok) sú významne ovplyvnené pohlavím, vekom pacienta a takými negatívnymi návykmi, ako je fajčenie:

• Ak má pacient viac ako 65 rokov, polčas rozpadu lieku je 51,8 hodiny, zatiaľ čo plazmatický klírens je 17,5 l/hodinu.
• u ľudí mladších ako 65 rokov je polčas rozpadu už 33,8 hodiny, klírens je 18,2 l/hod.

Číselná hodnota plazmatického klírensu sa tiež znižuje u pacientov trpiacich poruchou funkcie pečene. Vplyv týchto faktorov na polčas rozpadu a klírens je však menej výrazný v porovnaní s individuálnymi charakteristikami tela pacienta.

Približne 60 % podanej Zalasty sa vylúči močom vo forme metabolitov.

[ 4 ], [ 5 ]

Dávkovanie a podávanie

Odporúčaná úvodná dávka Zalasty je 10 – 15 mg. Denná dávka sa potom vypočíta pre každého pacienta individuálne (v závislosti od stavu pacienta a celkového klinického obrazu ochorenia). Priemerná terapeutická dávka sa užíva v rozmedzí od 5 mg do 20 mg denne. Ak je to klinicky nevyhnutné, po dôkladnom vyšetrení sa dávka môže zvýšiť v porovnaní s úvodnou dávkou o 10 – 15 mg (za deň). Dávka sa zvyšuje postupne, pričom sa pred ďalším zvýšením dodržiavajú časové intervaly 24 hodín.

Spôsob podávania a dávkovanie u starších pacientov, najmä ak trpia zlyhaním pečene alebo obličiek v akútnej alebo stredne ťažkej forme, sa trochu líšia. Počiatočná dávka je 5 mg denne.

Ak existuje možnosť zníženia metabolických procesov pacienta, celková denná dávka Zalasty sa má znížiť. Ak prejdeme cez príznaky, odporúčaná denná dávka vyzerá takto:

• Pri schizofrénii je množstvo olanzapínu 10 mg.
• pri maniodepresívnom syndróme: počiatočná dávka - 15 mg (jednorazovo v monoterapii) a 10 mg (ako súčasť komplexnej liečby). Preventívna dávka - 10 mg jedenkrát denne.

Ženy tiež potrebujú o niečo menšiu dávku Zalasty ako muži. Nefajčiarsky pacient nemusí meniť množstvo lieku v porovnaní s pacientom, ktorý má tento zlozvyk.

[ 8 ]

Používajte Zalasta počas tehotenstva

Na základe obmedzených skúseností by sa používanie lieku Zalast počas tehotenstva a dojčenia malo čo najviac obmedziť. Iba ošetrujúci lekár má právo predpísať ho na liečbu a iba v prípadoch, keď očakávaný účinok užívania lieku jednoznačne prevažuje nad negatívnym vplyvom lieku na mladú ženu alebo jej dieťa. Preto musí nastávajúca matka nevyhnutne informovať lekára o svojej „zaujímavej situácii“ alebo plánovanom tehotenstve.

Sú známe ojedinelé prípady, keď tehotná žena alebo novorodenec mali nejaké abnormality:

• Arteriálna hypertenzia.
• Mierny tremor.
• Ospalosť u detí narodených matkám užívajúcim Zalastu v poslednom trimestri tehotenstva.
• Letargia.

Vzhľadom na ľahkosť, s akou sa olanzapín vstrebáva do tkanív a tekutín tela, preniká aj do materského mlieka, preto sa má počas liečby Zalastou dojčenie prerušiť.

Kontraindikácie

Akýkoľvek liek by sa mal užívať s veľkou opatrnosťou. Existujú aj kontraindikácie pre užívanie Zalasty:

• Individuálna precitlivenosť na liečivá vrátane olanzapínu alebo na iné zložky lieku.
• Obdobie tehotenstva a dojčenia.
• Deti a dospievajúci do 18 rokov.
• Riziko vzniku glaukómu s uzavretým uhlom.
• Nie tak často, ale stále existuje dedičná patológia prejavujúca sa intoleranciou galaktózy.

Liek Zalasta s liečivom olanzapínom je potrebné užívať s mimoriadnou opatrnosťou, ak má pacient v anamnéze: •

• Epilepsia.
• Neutropénia (znížená hladina neutrofilov v krvi).
• Patológia funkcie obličiek.
• Leukopénia (zníženie obsahu leukocytov v periférnej krvi).
• Zlyhanie pečene.
• Patológia prostaty.
• Črevná obštrukcia.
• Kongestívne zlyhanie srdca.
• Pokročilý vek.
• Arteriálna hypotenzia.
• A niektoré ďalšie choroby.

[ 6 ]

Vedľajšie účinky Zalasta

Užívanie danej drogy je spojené s pomerne širokou škálou odchýlok.

Vedľajšie účinky Zalasty sú reprezentované takými prejavmi, ako sú:

Centrálny nervový systém:

• Silné bolesti hlavy a migrény.
• Znížená celková vitalita a závraty.
• Nespavosť alebo ospalosť.
• Nepriateľstvo a úzkosť.
• Depersonalizácia.
• Krvácanie a mozgová príhoda.
• Neuralgia.
• Tremor a koktanie.
• Kóma.
• A ďalší.

Kardiovaskulárny systém:

• Tachykardia a bradykardia.
• Hemoragický syndróm.
• Zástava srdca.
• Posun v údajoch elektrokardiogramu.
• Leukocytóza.
• A ďalšie patológie.

Alergické prejavy - žihľavka.

Dýchací systém:

• Hlasové chyby.
• Kašeľ sa stáva napätejším.
• Laryngitída a faryngitída.
• Rinitída a bronchiálna astma.
• A ďalší.

Gastrointestinálny trakt:

• Neprimerané zvýšenie chuti do jedla, často vedúce k bulímii.
• Aktivácia slinných žliaz.
• Suchosť ústnej sliznice a smäd.
• Gastritída.

Zápal ďasien a stomatitída.

• Nevoľnosť vedúca k zvracaniu.
• Rektálne krvácanie.
• Hnačka, problémy so zadržiavaním stolice a zápcha.
• A ďalšie prejavy.

Urogenitálny systém:

• Cystitída (zápal močového mechúra).
• Patológia močenia.
• Bolesť v mliečnych žľazách.
• Infekcia močových ciest.
• Fibróza maternice.
• Predmenštruačný syndróm.
• Impotencia u mužov a ejakulačná dysfunkcia u žien.
• A ďalšie porušenia.

Výmenné procesy:

• Diabetes mellitus.
• Kóma diabetického pôvodu.
• Struma (zväčšenie štítnej žľazy alebo ako sa tiež nazýva - struma).
• Zvýšenie alebo menej často zníženie telesnej hmotnosti pacienta.
• A ďalšie zmeny.

Kožný systém:

• Suchosť epidermy.
• Ulcerózna lézia epidermy.
• Kontaktná dermatitída.
• Zmena tónu pleti.
• Ekzém a seborea (porušenie sekrečnej funkcie mazových žliaz).
• A ďalší.

Muskuloskeletálny systém:

• Artritída (zápal kĺbov).
• Bolesť kostí.
• Výskyt kŕčov v lýtkových svaloch.
• Burzitída (zápal synoviálnej burzy).
• Artralgia (výskyt bolesti v kĺbe).

Myasténia a myopatia.

Iné systémové prejavy:

• Horúčka a zimnica.
• Bolesť v bruchu a na hrudníku.
• Príznaky podobné chrípke.
• Lymfadenopatia (zväčšená lymfatická uzlina).
• Opuch.
• A mnoho ďalších.

[ 7 ]

Predávkovať

V prípade životne dôležitých indikácií pre zavedenie antipsychotického lieku Zalasta do tela pacienta je potrebné prísne dodržiavať dávku a intervaly medzi nimi. Predávkovanie liekom je spojené s mnohými nebezpečnými následkami.

• Závažná tachykardia.
• Pokles krvného tlaku.
• Delírium (zahmlený stav vedomia).
• Nával vzrušenia a agresie.
• Kŕče.
• Inhibícia vedomia pacienta, v najhorších prejavoch - kóma.
• Dyzartria (porucha artikulovanej reči).
• Menej častý je neuroleptický malígny syndróm (NMS).
• Pomerne zriedkavo, ale stále sa vyskytuje kardiopulmonálna insuficiencia.

Klinické pozorovania tiež odhalili najnižšiu dávku olanzapínu, ktorá môže viesť k smrti - to zodpovedá dennej dávke 450 mg, hoci bolo zaznamenané aj maximálne predávkovanie liekom Zalasta, pri ktorom sa pacientovi podarilo prežiť - toto číslo zodpovedá 1500 mg.

Postupnosť liečby predávkovania daným liekom je nasledovná:

• Je naliehavo potrebné vykonať výplach žalúdka; v tejto situácii sa neodporúča vyvolať dávivý reflex.
• Aktívne uhlie užívajte v množstve jedna tableta na desať kilogramov hmotnosti pacienta. Tento postup zníži biologickú dostupnosť účinnej látky lieku Zalasta približne o 60%.
• V takejto situácii nie je možné zaviesť do tela pacienta rôzne sympatomimetiká, pretože môžu zhoršiť stav pacienta a spôsobiť arteriálnu hypotenziu.
• Je potrebné neustále monitorovať dýchanie, vrátane umelej ventilácie.
• Neustále monitorovanie všetkých životne dôležitých orgánov.
• Nasleduje cielená liečba symptómov, ktoré sa objavili v dôsledku užívania veľkého množstva olanzapínu.
• Až do úplného zotavenia z tohto stavu musí byť pacient pod neustálym dohľadom ošetrujúceho lekára.
• Neexistuje jediné antidotum, ktoré by zastavilo všetky prejavy predávkovania.

[ 9 ]

Interakcie s inými liekmi

Pri používaní akejkoľvek kombinovanej terapie je dôležité pamätať na to, že interakcie Zalasty s inými liekmi sú nejednoznačné a môžu mať pozitívny terapeutický účinok aj negatívne následky.

Rýchlosť eliminácie liečiva olanzapínu sa zvyšuje, ak pacient fajčí, a pri súčasnom podávaní karbamazepínu sa pozoruje aktivácia izoenzýmu CYP1A2, čo môže významne ovplyvniť metabolizmus Zalasty.

Ako už bolo uvedené vyššie, použitie aktívneho uhlia významne blokuje biologickú dostupnosť antipsychotika. Kombinované použitie olanzapínu a etanolu je pomerne neutrálne a významne neovplyvňuje farmakokinetiku liekov, pozoruje sa iba pozitívny účinok etanolu na sedatívne schopnosti Zalastu.

Ak sa súbežne s daným liekom užíva 60 mg jednorazovo alebo v rovnakej dávke denne počas ôsmich dní fluoxetín, lekári pozorujú približne 16% zvýšenie maximálnej koncentrácie účinnej látky Zalasta v krvnej plazme. Súčasne klírens klesá o rovnakých 16%, čo významne neovplyvňuje klinický obraz liečby a nevyžaduje úpravu množstva podávaného lieku.

Kombinované užívanie Zalastu s fluvoxamínom znižuje klírens olanzapínu, čím zvyšuje jeho maximálnu koncentráciu v krvi. Zároveň sú údaje získané monitorovaním situácie pomerne pôsobivé: u nefajčiacich žien je nárast 54 %, u nefajčiacich mužov je toto číslo ešte vyššie – 77 %. U takýchto pacientov sa pozoruje aj zvýšenie AUC olanzapínu o 5 %, respektíve 108 %. Z pochopiteľných dôvodov je v tomto prípade potrebné znížiť dávkovanie olanzapínu.

Kyselina valproová nemá významný vplyv na metabolizmus olanzapínu, zatiaľ čo Zalasta inhibuje, aj keď mierne, procesy reprodukcie glukuronidu kyseliny valproovej, ktorý je základom metabolických procesov v tele.

Pri kombinovanom protokole užívania daného lieku a liekov obsahujúcich biperidén alebo lítium sa nezistila žiadna významná zmena klinického obrazu. Je potrebné veľmi opatrne používať Zalastu s liekmi, ktoré majú centrálne pôsobiace charakteristiky.

Napriek tomu, že vplyv malých dávok alkoholu na účinok olanzapínu nebol identifikovaný, počas užívania Zalasty sa stále oplatí zdržať sa jeho konzumácie (v závislosti od individuálnych charakteristík tela pacienta sa môžu objaviť depresívne príznaky).

[ 10 ], [ 11 ]

Podmienky skladovania

Olanzapín sa má uchovávať na mieste, ktoré nie je prístupné malým deťom a dospievajúcim, inak sú podmienky uchovávania Zalasty jednoduché: izbová teplota by nemala presiahnuť 25 °C.

[ 12 ]

Čas použiteľnosti

Päťročná trvanlivosť je pomerne dobré obdobie účinného účinku lieku. Tento dátum exspirácie je uvedený na obaloch Zalasty s dávkou 5 mg a 10 mg. Tablety s dávkou 2,5 mg, 7,5 mg, 15 mg a 20 mg nestrácajú svoje liečivé vlastnosti tri roky.