Zalasta

Zalasta je antipsychotika, ktorej aktívnou zložkou je olanzapín.

Indikácia Zalasta

Antipsychotické liečivo, ktoré má vhodné indikácie na aplikáciu lieku Zalast:

• Schizofrénia (u dospelých pacientov). Zahŕňa liečbu exacerbácie ochorenia; podporná liečba; preventívne použitie, zamerané na prevenciu recidívy choroby.
• Široká škála psychologických porúch:
  • Automatizmus.
  • Halucinácie.
  • Pokles sociálnej aktivity.
  • Emocionálne ochudobnenie.
  • Zúženie slovného množstva slov.
• Maniodepresívny syndróm.

[1], [2]

Formulár uvoľnenia

Droga je široko zastúpená na trhu lekární. Existuje forma výstupu tohto druhu:

• tablety potiahnuté poťahom v dávke 2,5 - 5,0 - 7,5 - 10 - 15 a 20 mg liečiva.
• lyofilizát, produkt získaný ako výsledok lyofilizačného procesu (sušenie vzorky vo vákuu pri silnom ochladení), ktorý sa ďalej používa ako báza na prípravu injekčných roztokov (na intramuskulárne podanie).

[3]

Farmakodynamika

Aktívna účinná látka olanzapín je vynikajúca neuroleptika. Farmakodinamika Zalasta odlišuje vyvinutú farmakologicky aktívnu zónu citlivosti. Zalasta liek vďaka svojej antipsychotické účinky na tele pacienta, prekrývajúce sa pracovné metabotropní receptory (najmä dopamínu), ktorý hrá hlavnú úlohu v riadnom fungovaní centrálnej nervovej sústavy. Taktiež uvedené lieky majú sedatívne vlastnosti, ktoré umožňujú zabíjanie receptorov spôsobujúcich výskyt adrenalínových buniek mozgových kmeňových buniek. Zalasta účinne blokuje funkciu receptorov hypotalamu, zóny centra zvracania a tiež ovplyvňuje niektoré serotonínové receptory.

Vzhľadom k aktívnemu pôsobeniu na zodpovedajúcich bunkách receptora, olanzapín účinne zmierňuje príznaky psychózy, ako sú bludy vzhľad pacienta, podozrievavosť, sotsiumny autizmus, delírium, emočné vylúčenie a nepriateľstvo.

Farmakokinetika

Sací charakteristiky. Farmakokinetika Zalasta má vysokú adsorpčnú kapacitu. Jeho charakteristiky nesúvisia s časom a množstvom potravy. Pri perorálnom podaní vrchol množstvo účinnej látky v plazme je vytvorená v piatich - osem hodín (po podaní), ktoré spadajú do rozmedzí 7 až 1000 ng účinnej látky na ml krvi, a zároveň umožňuje olanzapínu väzobný proteín, je 93%, ktoré sa zaviažu dostatočne vysokú úroveň penetrácie.

Metabolizmus a vylučovanie lieku z tela. Liek Zalasta sa ľahko metabolizuje v pečeni, zatiaľ čo nie je aktívnymi metabolitmi. Zaznamenaný účinok na polčas rozpadu a plazmatický klírens (indikátor rýchlosti čistenia krvnej plazmy z cudzích látok) má pohlavie pacienta, jeho veková kvalifikácia a také negatívne návyky ako fajčenie:

• ak pacient klesne pod vek 65 rokov, polčas rozpadu lieku je 51,8 hodín s plazmatickým klírensom 17,5 litrov / hodinu.
• u osôb mladších ako 65 rokov je polčas rozpadu 33,8 hodín, vzdialenosť je 18,2 l / h.

Číselná hodnota plazmatickej klírensu tiež klesá u pacientov trpiacich poškodením funkcie pečene. Účinok týchto faktorov na polčas rozpadu a klírens je však menej zreteľný, na rozdiel od jednotlivých charakteristík pacienta.

Približne 60% injekčného lieku Zalasta sa vylučuje obličkami močom vo forme metabolitov.

[4], [5]

Dávkovanie a podávanie

Odporúčaná počiatočná dávka lieku Zalasta je 10-15 mg. V budúcnosti sa denná dávka liečiva vypočíta pre každého pacienta čisto individuálne (v závislosti od stavu pacienta a všeobecnej klinickej štúdie choroby). Priemerná terapeutická dávka je medzi 5 mg a 20 mg denne. Ak je to klinicky potrebné, po dôkladnom vyšetrení môže byť dávka zvýšená vzhľadom na počiatočnú dávku o 10-15 mg (denne). Rast dávkovania sa uskutočňuje postupne a udržiava sa časové intervaly pred ďalším zvyšovaním za 24 hodín.

Spôsob podávania a dávka u starších pacientov, najmä ak trpia hepatálnou alebo renálnou insuficienciou, pri akútnom alebo stredne závažnom prejave, sú trochu odlišné. Počiatočná dávka zodpovedá 5 mg denne.

Ak existuje možnosť zníženia metabolických procesov pacienta, mala by sa znížiť celková denná dávka lieku Zalast. Ak prejdete príznakmi, potom odporúčaná denná dávka vyzerá takto:

• Pri schizofrénii je množstvo olanzapínu 10 mg.
• s manicko-depresívnym syndrómom: počiatočná dávka - 15 mg (raz s monoterapiou) a 10 mg (ako súčasť komplexnej liečby). Profylaktická dávka je 10 mg v čase v priebehu dňa.

Aj ženy potrebujú dávku Zalasty o niečo menej ako zástupcovia silnejšieho pohlavia. Zmeny v množstve lieku u nefajčiarskeho pacienta v porovnaní s pacientom, ktorí majú tento zlý zvyk, sa nevyžadujú.

[8]

Používajte Zalasta počas tehotenstva

Na základe malej skúsenosti by sa malo používanie Zalastu počas tehotenstva a počas dojčenia čo najviac minimalizovať. Iba lekár, ktorý je oprávnený ho predpísať, sa môže liečiť len v prípadoch, keď očakávaný účinok užívania lieku jasne prevažuje nad negatívnym účinkom lieku na mladú ženu alebo jej dieťa. Preto budúca matka musí nutne varovať lekára o jeho "zaujímavej situácii" alebo plánovanom tehotenstve.

Existujú niektoré prípady, keď niektoré odchýlky boli pozorované u tehotných alebo novorodencov:

• Arteriálna hypertenzia.
• Malý tras.
• Ospalosť u detí, ktoré sa narodili matkám, ktoré užívali Zalastu v poslednom trimestri tehotenstva.
• Letargia.

Vzhľadom k jednoduchosti, s akou olanzapín je absorbovaná do tkaniva a kvapalných foriem tela, preto patrí do materského mlieka, aby sa počas liečby Zalasta, mala prerušiť dojčenie dieťa.

Kontraindikácie

Akékoľvek lekárske lieky sa musia užívať s veľkou opatrnosťou. Má tiež kontraindikácie pre aplikáciu lieku Zalasta:

• Individuálna precitlivenosť na liečivá vrátane olanzapínu alebo iných zložiek lieku.
• Obdobie tehotenstva a dojčenia.
• Deti a mladiství mladší ako 18 rokov.
• Riziko okluzívneho glaukómu.
• Nie tak často, ale napriek tomu existuje dedičná patológia, vyjadrená v netolerancii galaktózy.

Zvláštnu opatrnosť je potrebné venovať lieku Zalasta s jeho aktívnou látkou olanzapín, ak má pacient v anamnéze:

• Epilepsia.
• Neutropénia (zníženie hladiny neutrofilov v krvi).
• Patológia funkcie obličiek.
• Leukopénia (zníženie obsahu leukocytov v periférnej krvi).
• Zlyhanie pečene.
• Patológia prostaty.
• Črevná obštrukcia.
• Kongestívne srdcové zlyhanie.
• Staroba.
• Arteriálna hypotenzia.
• A niektoré ďalšie choroby.

[6]

Vedľajšie účinky Zalasta

Použitie danej drogy súvisí s pomerne širokým rozsahom abnormalít.

Vedľajšie účinky Zalastu sú reprezentované takými prejavmi, ako sú:

Centrálny nervový systém:

• Ťažké bolesti hlavy a migrény.
• Znížená celková vitalita a závrat.
• Nespavosť alebo ospalosť.
• Nepriateľstvo a úzkosť.
• Depersonalizácia.
• Krvácanie a mŕtvica.
• Neuralgia.
• Tremor a zakaľovanie.
• Kóma.
• A ďalšie.

Kardiovaskulárny systém:

• Tachykardia a bradykardia.
• Hemoragický syndróm.
• Zastavenie srdca.
• Posuňte ukazovateľ elektrokardiogramu.
• Leukocytóza.
• A ďalšia patológia.

Alergické prejavy - žihľavka.

Respiračný systém:

• Hlasové chyby.
• Kašeľ sa stáva viac zaťaženým.
• Laryngitída a faryngitída.
• Rinitída a bronchiálna astma.
• A ďalšie.

Gastrointestinálny trakt:

• Neprimeraný rast chuti do jedla, ktorý často vedie k bulímii.
• Aktivácia slinných žliaz.
• Suchosť ústnej sliznice a smäd.
• Gastritídu.

Gingivitída a stomatitída.

• Nevoľnosť, čo spôsobuje zvracanie.
• Krvácanie do konečníka.
• Hnačka, problémy s retenciou výkalov a zápcha.
• A ďalšie prejavy.

Genitourinálny systém:

• Cystitída (zápal močového mechúra).
• Patológia močenia.
• Bolesť v mliečnych žľazách.
• Infekcia močových ciest.
• Fibróza maternice.
• Premenštruačný syndróm.
• Impotencia u mužov a ejakulácia u žien.
• A ďalšie porušenia.

Procesy výmeny:

• Diabetes mellitus.
• Kóma diabetickej genézy.
• Struma (zvýšenie veľkosti štítnej žľazy, alebo ako sa nazýva aj cholesterol).
• Rast, menej často pokles telesnej hmotnosti pacienta.
• A ďalšie zmeny.

Systém každého krytu:

• Suchosť pokožky.
• Ulcerózna lézia epidermis.
• Kontaktná dermatitída.
• Zmena farby pleti.
• Ekzém a seborrhea (porušenie sekrečnej funkcie mazových žliaz).
• A ďalšie.

Muskuloskeletálny systém:

• Artritída (zápal v kĺboch).
• Bolesť v kostiach.
• Vzhľad kŕčov v lýtkových svaloch.
• Bursitída (zápal synoviálneho vrecka).
• Artralgia (vznik bolesti v kĺbe).

Myasténia a myopatia.

Ďalšie systémové prejavy:

• Horúčka a zimnica.
• Bolesť brucha a hrudníka.
• Príznaky podobné chrípke.
• Lymfadenopatia (rozšírenie lymfatických uzlín).
• Opuchy.
• A mnoho ďalších.

[7]

Predávkovať

Pri životne dôležitých indikáciách na zavedenie lieku Zalasta do organizmu pacienta je nevyhnutné presne udržiavať dávku recepcie a intervaly medzi nimi. Predávkovanie liekom je plné mnohých nebezpečných následkov.

• Závažná tachykardia.
• Klesajúci krvný tlak.
• Delirium (tmavý stav vedomia).
• Nárast vzrušenia a agresie.
• Konvulysii.
• Inhibícia vedomia pacienta, v najhoršom prípade jeho prejavov - kóma.
• Dysartria (porucha kĺbovej reči).
• Menej častý malígny neuroleptický syndróm (CNS).
• Je zriedkavé, ale napriek tomu chýba kardiopulmonálna aktivita.

Klinické pozorovania odhalila, a najnižšia dávka olanzapínu, čo môže viesť k úmrtiu - to zodpovedá výške 450 mg denne, pričom maximálna bol zaznamenaný a nadmerná dávka lieku Zalasta, v ktorom pacient prežil - táto hodnota zodpovedá 1500 mg.

Postupnosť liečby predávkovania daného lieku je nasledujúca:

• Je naliehavo potrebné vykonať opatrenia na výplach žalúdka, v tejto situácii sa neodporúča iniciovať gag reflex.
• Užívajte aktívne uhlie v dávke jednej tablety na desať kilogramov hmotnosti pacienta. Tento postup zníži biologickú dostupnosť účinnej látky lieku Zalast približne o 60%.
• V tejto situácii nie je možné zaviesť do pacienta rôzne sympatomimetiká, pretože môžu zhoršiť stav pacienta a spôsobiť arteriálnu hypotenziu.
• Je potrebné neustále kontrolovať dych až po umelé vetranie pľúc.
• Neustále monitorovanie všetkých životne dôležitých orgánov.
• Potom existuje priama liečba symptómov, ktorá sa prejavuje v dôsledku príjmu veľkého množstva olanzapínu.
• Až pacient úplne opustí tento stav, pacient musí byť pod stálym dohľadom ošetrujúceho lekára.
• Jediná protilátka, ktorá by sa vyrovnala so všetkými prejavmi predávkovania, neexistuje.

[9]

Interakcie s inými liekmi

Pri akomkoľvek používaní kombinovanej liečby je potrebné mať na pamäti, že interakcie lieku Zalast s inými liekmi sú nejednoznačné a môžu mať pozitívny terapeutický účinok aj negatívne dôsledky.

Rýchlosť odobratie aktívnych zvyšuje látku olanzapín, či pacient fajčí, a pri prijímaní karbamazepín je zintenzívnenie izoenzýmom CYP1A2, čo môže významne ovplyvniť metabolizmus Zalasta.

Ako už bolo uvedené vyššie, použitie aktívneho uhlia výrazne blokuje biologickú dostupnosť antipsychotik. Spoločné podávanie olanzapínu a etanolu je pomerne neutrálne a významne neovplyvňuje farmakokinetiku liekov, pozoruje sa len pozitívny účinok etanolu na sedatívne schopnosti Zalastu.

V prípade, súbežne s uvažovaného liečiva sa aplikuje 60 mg na jedno použitie, alebo v rovnakej dávke každý deň po dobu ôsmich dní fluoxetín, lekári potom pozorovalo zvýšenie o 16% v maximálnej koncentrácie účinnej látky v krvnej plazme Zalasta. Súčasne s tým istým 16% klírens klesá, čo významne neovplyvňuje klinický obraz liečby a nevyžaduje korekciu množstva podávaného liečiva.

Spoločné užívanie Zalastu s fluvoxamínom znižuje klírens olanzapínu a zvyšuje jeho maximálnu koncentráciu v krvi. Zároveň sú údaje získané monitorovaním situácie celkom pôsobivé: u nefajčiarov je nárast o 54%, u nefajčiarov je tento počet ešte vyšší - 77%. U takýchto pacientov sa tiež pozoroval rast AUC olanzapínu 5 a 108%. Zo zrejmých dôvodov je v tomto prípade potrebné znížiť dávku olanzapínu.

Kyselina valproová nemá žiadny významný vplyv na metabolizmus olanzapínu, zatiaľ čo Zalasta inhibuje, aj keď mierne, reprodukčné procesy glukoronidové kyselinu valproovú, ktorá je základom metabolických procesov v tele.

Pri spoločnom protokole na podávanie príslušného lieku a biperidénu alebo liekov obsahujúcich lítium nedošlo k významnej zmene klinického obrazu. Je potrebné aplikovať prípravok Zalast veľmi opatrne as prípravkami, ktoré majú charakteristiky centrálneho účinku.

Napriek tomu, že účinok malých dávok alkoholu na pracovných olanzapín nie je odhalené, avšak je potrebné upustiť od jej spotreby pričom Zalasta (v závislosti na individuálnych vlastnostiach tela pacienta, manifestáciu možné depresívne symptómu).

[10], [11]

Podmienky skladovania

Olanzapín by mal byť umiestnený na mieste, ktoré by nebolo dostupné pre malé deti a adolescenti, inak sú podmienky na uchovávanie lieku Zalasta jednoduché: teplota v miestnosti by nemala presiahnuť 25 ° C.

[12],

Čas použiteľnosti

Päťročná skladovateľnosť je pomerne dobrou dobou účinnej práce s drogami. Táto skladovateľnosť je na baleniach Zalast s dávkou 5 mg a 10 mg. Tablety s dávkou 2,5 mg, 7,5 mg, 15 mg a 20 mg nestrácajú liečebné vlastnosti počas troch rokov.