Jasnal

Yasnal je liek, ktorý selektívne inhibuje acetylcholínesterázu v mozgu. Spravidla sa používa na liečbu pacientov s demenciou. Ponúkame vám návod na lekárske použitie lieku Yasnal.

Indikácia Jasnal

Liek sa používa na zmiernenie a zníženie príznakov Alzheimerovej choroby typu I (senilná demencia Alzheimerovho typu) - primárnej degeneratívnej demencie starších pacientov v presenilnom a senilnom veku s nekomplikovaným a stredne ťažkým priebehom ochorenia.

[ 1 ]

Formulár uvoľnenia

Yasnal je tableta s vonkajším ochranným povlakom (filmom). Liečivom je donepezil hydrochlorid.

Tablety sú balené v blistroch a kartónových škatuľkách č. 7, č. 10, č. 28, č. 56, č. 60, č. 98 alebo č. 120.

[ 2 ]

Farmakodynamika

Acetylcholínesteráza je dominantným typom cholínesterázy v mozgu. Účinná látka v lieku Yasnal je schopná inhibovať túto látku tisíckrát viac ako pseudocholínesteráza, ktorá sa zvyčajne nachádza mimo centrálneho nervového systému.

Po jednorazovom použití Yasnalu v množstve 5 až 10 mg sa aktivita acetylcholínesterázy znižuje zo 63 na 77 %.

Tento liek dokáže spomaliť ďalší vývoj demencie, vyhladiť niektoré kognitívne poruchy a často stimulovať aktivitu pacientov počas denného svetla, čo výrazne zjednodušuje možnosť starostlivosti o nich. Priebeh liečby Yasnalom pomáha eliminovať poruchy správania, zlepšuje náladu, eliminuje halucinácie a nevedomé motorické akty.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní lieku sa maximálna hladina účinnej látky v plazme dosiahne po 3 – 4 hodinách. Množstvo donepezilu v plazme je vyššie, čím vyššia je užitá dávka. Polčas rozpadu z plazmy môže trvať až 70 hodín, takže rovnovážna koncentrácia lieku sa pozoruje 14 – 21 dní od začiatku liečby.

Príjem potravy neovplyvňuje absorpciu účinnej látky lieku.

Väzba s plazmatickými bielkovinami je 95 %. Odborníci sa domnievajú, že účinná látka spolu s metabolitmi môže v tele zostať 10 dní alebo dlhšie.

Liek sa metabolizuje v pečeni a vylučuje sa močovým systémom alebo v menšej miere žlčou.

Po jednorazovej dávke 5 mg môže hladina nezmenenej liečiva v krvnom sére predstavovať 30 % užitej dávky.

U pacientov s miernou alebo menej závažnou poruchou funkcie pečene sa môžu plazmatické koncentrácie zvýšiť.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dávkovanie a podávanie

Dospelí pacienti dostávajú liek v počiatočnej dávke 5 mg denne, naraz. Pacient by mal užívať túto liečbu 1 až 1,5 mesiaca, kým sa nedosiahne stabilná hladina lieku v krvi a neurčí sa účinnosť lieku. Potom sa podľa uváženia lekára môže dávka zvýšiť na 10 mg denne: toto množstvo lieku sa považuje za maximálnu dennú dávku.

Priebeh terapie môže trvať pomerne dlho, ak lekár vidí pozitívnu dynamiku z užívania Yasnalu.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Používajte Jasnal počas tehotenstva

Neexistujú žiadne špeciálne a potvrdené štúdie týkajúce sa používania lieku Yasnal počas tehotenstva a dojčenia. V súčasnosti nie sú k dispozícii informácie o prenikaní účinnej látky lieku do materského mlieka.

Ak je to možné, je lepšie sa vyhnúť užívaniu Yasnalu počas tehotenstva a dojčenia.

Kontraindikácie

• Tehotenstvo a dojčenie.
• Deti do 18 rokov (žiadne klinické údaje).
• Tendencia k alergickej reakcii na ktorúkoľvek zložku lieku.

Liek sa má predpisovať s opatrnosťou pacientom s obštrukčnými procesmi v dýchacom systéme, astmatickými stavmi, arytmiou, ulceróznymi procesmi v tráviacom trakte alebo so sklonom k nim.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Vedľajšie účinky Jasnal

• Spomalenie srdcovej frekvencie, v niektorých prípadoch – sinoatriálne a atrioventrikulárne blokády.
• Mdloby, pocit únavy, poruchy spánku, halucinácie, podráždenosť a agresivita, bolesť hlavy, v niektorých prípadoch kŕče.
• Dyspeptické poruchy, záchvaty nevoľnosti a vracania, menej často - rozvoj ulceróznych procesov v tráviacom trakte.
• Strata kontroly nad močením.
• Kožné vyrážky, prípadne sprevádzané svrbením.
• Bolesť svalov a kĺbov, bolesti tela, kŕčové stavy.

Predávkovať

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o prípadoch predávkovania liekom Yasnal. Ak existuje podozrenie na predávkovanie, má sa predpísať symptomatická liečba. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

[ 21 ]

Interakcie s inými liekmi

Vzhľadom na nedostatok úplných informácií o používaní lieku Yasnal je pri predpisovaní lieku potrebné posúdiť riziko kombinovaného účinku určitých skupín liekov.

Účinná zložka lieku sa metabolizuje za účasti izoenzýmu CYP3A4 a menej často CYP2D6. Lieky, ktoré inhibujú tieto izoenzýmy, teda môžu inhibovať metabolické procesy lieku Yasnal. Medzi takéto lieky patrí chinidín, erytromycín, fluoxetín a ketokonazol. Súbežné užívanie týchto liekov s liekom Yasnal môže zvýšiť hladinu donepezilu v plazme približne o 25 – 30 %.

Pri užívaní lieku Yasnal spolu s rifampicínom, etylalkoholom, karbamazepínom a fenytoínom je potrebná opatrnosť, pretože takéto kombinácie môžu znížiť hladinu účinnej látky lieku Yasnal v krvi. Rozsah zníženia hladiny lieku nie je známy.

Účinná zložka lieku Yasnal zvyšuje účinok svalových relaxancií, ako aj liekov, ktoré ovplyvňujú srdcové vedenie.

Pri užívaní lieku Yasnal v kombinácii s inými cholinomimetikami a anticholinergnými liekmi sa môžu vyskytnúť výkyvy krvného tlaku a srdcovej frekvencie.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Podmienky skladovania

Liek Yasnal sa môže uchovávať na tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej +25 °C. Deti by sa nikdy nemali zdržiavať v blízkosti miest, kde sa skladujú lieky.

[ 25 ]

Čas použiteľnosti

Trvanlivosť: až 36 mesiacov od dátumu výroby.