Zyetamaks

Zetamax je prvým zástupcom kategórie makrolidových antibiotík.

Indikácia Zetamaksa

Je indikovaný na elimináciu závažných a stredne ťažkých infekčných procesov, ktoré sú vyvolané bakteriálnymi kmeňmi s vysokou citlivosťou voči azitromycínu:

• chronická forma nešpecifickej bronchitídy v štádiu exacerbácie;
• akútny stav bakteriálnej sínusitídy;
• ambulantná pneumónia;
• tonzilitída alebo faryngitída vyvolaná pyrogénnou streptokokou.

[1]

Formulár uvoľnenia

Vyrába sa v práškovej forme v liekovkách s hmotnosťou 2 g. Jeden balenie obsahuje 1 fľašu lieku. V súprave môže byť špeciálne veko s dávkovačom - na určenie množstva pridanej vody.

[2], [3]

Farmakodynamika

Aktívna zložka lieku, azitromycín, je prvým predstaviteľom kategórie makrolidových antibiotík, ktoré sa nazývajú azalidy. Je odlišný od erytromycínu v jeho chemickom zložení. Jeho tvorba nastáva zavedením laktónového kruhu erytromycínu typu A dusíka.

Mechanizmus pôsobenia aktívnej zložky spočíva v inhibícii väzbového procesu bakteriálneho proteínu - syntézou s 50S podjednotkou ribozómu a tiež v inhibícii translokácie peptidov. V tomto prípade látka neovplyvňuje viazanie polynukleotidov.

Farmakokinetika

Liečivo má dlhodobý účinok, ktorý mu umožňuje poskytnúť úplný antibakteriálny priebeh po požití jednej dávky liekov. Vzhľadom informácie, ktoré boli získané po testovaní farmakokinetiku (s účasťou dobrovoľníkov), vyšlo najavo, že maximálna koncentrácia v sére a AUC (v porovnaní so štandardnou PM má vlastnosti s okamžitým uvoľňovaním), sa dosahuje pri jedenkrát denne jednej recepcia s azitromycínu granúl.

Relatívny index biologickej dostupnosti liečiva je 83% a vrchol sérovej koncentrácie látky dosahuje neskôr takmer 2,5 hodiny.

Pri použití lieku spolu s jedlom dobrovoľníci, ktorí užívali 2 gramy lieku ihneď po jedle obsahujúcom veľké množstvo tukov, vykazovali zvýšenie plazmatických vrcholov a hladín AUC o 115% a 23%. Pri užívaní liekov dobrovoľníkmi po pravidelnom podávaní potravy sa vrchol plazmatických indikátorov zvýšil o 119%, zatiaľ čo indexy AUC zostali nezmenené.

Podľa klinických testov možno dospieť k záveru, že prášok azitromycínu má lepšiu znášanlivosť v prípade nalačno.

Syntéza s plazmatickým proteínom závisí od úrovne koncentrácie a znižuje o 51% v prípade 0,02 μg / ml, rovnako ako o 7% v prípade 2 μg / ml. Distribúcia látky sa vyskytuje vo všetkých tkanivách, rovnovážny stav distribučného objemu je 31,1 l / kg.

Hodnoty tkanív azitromycínu presahujú jeho hladinu v sére s plazmou. Rozsiahla distribúcia liekov medzi tkanivami môže vyvolať svoju liekovú aktivitu. Antimikrobiálny účinok zložky závisí od pH. Je pravdepodobné, že je oslabený poklesom tohto ukazovateľa.

Hlavná časť účinnej látky sa vylučuje žlčou v nemodifikovanej forme.

Hodnoty sérového azitromycínu po jednorazovej dávke (2 g) boli znížené v súlade s polyfázovým modelom a konečný polčas je 59 hodín. Takéto predĺžené obdobie konečného polčasu je s najväčšou pravdepodobnosťou spojené s rozšíreným distribučným objemom.

Vylučovanie žlčou (spravidla nezmenené) sa považuje za hlavný spôsob vylučovania. Po dobu 7 dní možno približne 6% použitej dávky zistiť ako nezmenená látka v moči.

[4]

Dávkovanie a podávanie

Odporúča sa piť tento liek na prázdny žalúdok (najmenej 1 hodinu pred jedlom alebo 2 hodiny po nej).

V fľaši s práškom nalejte vodu (60 ml - 4 lyžice alebo použite dávkovač, ak je), potom by mala byť zatvorená a pretrepávaná. Následne musíte úplne vypiť obsah nádrže.

Jedna dávka pre dospelého je 2 g.

Použitie roztoku môže spôsobiť zvracanie. Preto ak do 5 minút po použití začnete zvracať, musíte znova užívať liek.

Je tiež možné sa vymenovaním alternatívneho lieku v prípade, že pacient začne zvracať v rozmedzí 5-60 minút po užívaní drog - pretože v súčasnej dobe existuje príliš málo informácií o azitromycínu absorpciu.

Na začiatku vracania po viac ako jednej hodine po použití roztoku nie je liek znovu potrebný (pod podmienkou správneho fungovania žalúdka u pacienta).

Používajte Zetamaksa počas tehotenstva

Testy, ktoré umožňujú spoľahlivo určiť možnosť užívania liekov u tehotných žien, sa neuskutočnili. Počas tehotenstva sa lekársky predpis predpisuje iba vtedy, ak nie je možné použiť iný liek.

Nie sú k dispozícii informácie o požití látky do materského mlieka. Môže sa používať počas laktácie len pre dôležité indikácie, keď neexistuje možnosť alternatívnej liečby.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami: neznášanlivosť voči erytromycínu a azitromycínu a okrem iných ketolidových antibiotík alebo makrolidov, ako aj iných zložiek liekov. Taktiež sa liek nemôže podávať deťom.

Vedľajšie účinky Zetamaksa

V podstate (69% všetkých prípadov) boli negatívne dôsledky užívania liekov poruchy v činnosti gastrointestinálneho traktu - uvoľnené stolice a hnačka, bolesti brucha a tiež vracanie spolu s nevoľnosťou. Tieto reakcie boli zvyčajne mierne závažné a prešli po 2 dňoch (68% prípadov). V niektorých prípadoch mali pacienti vaginitídu alebo perorálnu formu kandidózy. Medzi ďalšie vedľajšie účinky:

• porucha v práci Národného zhromaždenia: najčastejšie - bolesti hlavy; občas rozvíja dysgeúziu alebo závraty;
• problémy so sluchom a rovnováhou: v jednotlivých prípadoch - vertigo;
• poruchy v práci srdca: z času na čas sa môže cítiť srdcový rytmus;
• problémy s funkciou gastrointestinálneho traktu: okrem vyššie uvedených sa môže zriedka vyskytnúť zápcha alebo gastritída, ako aj dyspepsia;
• subkutánne tkanivá, rovnako ako koža: zriedkavo sa na koži objavuje vyrážka, v jednotlivých prípadoch sa vyvinie žihľavka;
• všeobecné poruchy: príležitostne sa vyskytujú bolesti v hrudníku, môže sa vyvinúť astenie.

Ľudia, ktorí mali normálne indexy rôznych analýz, zaznamenali zrejmé odchýlky počas testovania klinických testov, ktoré nemali žiadny dôvod na spojenie s testovaným liekom:

• lymfatické a hematopoetické systémy: príležitostne neutrofilná alebo leukopénia;
• laboratórne testovanie: najčastejšie klesá hladina leukocytov, počet biokarbonátov klesá v krvi a eozinofily sa zvyšuje. Menej časté zvýšenie takých ukazovateľov, ako je hladina bilirubínu, kreatinínu a močoviny, ako aj aktivita ALT a ASAT a okrem toho aj zmena hladín draslíka v krvi. Nasledujúce pozorovania ukázali, že takéto zmeny sú reverzibilné.

Predávkovať

Informácie získané v dôsledku klinických štúdií naznačujú, že keď predávkovanie liekom vyvolá reakcie podobné vedľajším účinkom užívania liekov v požadovaných dávkach. Na elimináciu negatívnych prejavov sú potrebné všeobecné terapeutické opatrenia - podporná a symptomatická liečba.

Interakcie s inými liekmi

Pri kombinácii s liekmi, ktoré môžu predĺžiť QT interval (ako je cyklofosfamid s haloperidolom a chinidínom a ketokonazolom s terfenadínom a lítiom), je potrebná opatrnosť.

Antacidá - v prípade kombinácie s magadritom v jednorazovej dávke 20 ml sa stupeň a rýchlosť absorpcie účinnej zložky Zetamaxu nezmení. Všetky ostatné testy interakcie s azitromycínom boli vykonané na liečivách s okamžitým uvoľňovaním a tiež mali porovnateľné hodnoty AUC (rozsah dávok v rozmedzí od 500 do 1200 mg).

Pri kombinácii s cetirizínom nedošlo k významným zmenám v QT intervale, ako aj k výraznej farmakokinetickej interakcii medzi nimi v rovnovážnych hodnotách obidvoch liekov.

U pacientov s HIV, dideoxynosín v kombinácii s azitromycínom nemal žiadny vplyv na farmakokinetické vlastnosti liekov s rovnovážnym didanozínom (v porovnaní s placebom).

Kombinovaný vstup s digoxínom sa má vykonávať s opatrnosťou, pretože existuje možnosť zvýšenia plazmatického digoxínu.

Kombinácia lieku so zidovudínom vedie k slabému účinku na farmakokinetické vlastnosti alebo jeho vylučovanie (spolu s degradáciou glukuronidového produktu). Treba tiež poznamenať, že pri zavádzaní azitromycínu sa klinicky aktívny produkt rozpadu (fosforylovaný zidovudín) zvyšuje v krvných mononukleárnych bunkách. Súčasne nebolo možné odhaliť liečebnú hodnotu tejto skutočnosti.

Azitromycín má malú interakciu s pečeňovým systémom hemoproteínu P450. Existuje dôkaz, že liek neovplyvňuje vlastnosti erytromycínu ani iné makrolidy. Azitromycín neindukuje ani inaktivuje hemoproteín P450 komplexom hemoproteínového metabolitu.

Kombinácia s derivátmi indolových alkaloidov sa neodporúča, pretože súčasné používanie týchto liekov v teórii môže spôsobiť ergotizmus.

Farmakokinetika bola tiež testovaná kombináciou azitromycínu s nasledujúcimi liekmi metabolizovanými hemoproteínom P450:

• atorvastatín - pri kombinácii s týmto liekom sa jeho ukazovatele v plazme nezmenili (údaje o spomalení analýzy GMK-CoA reduktázy);
• karbamazepín - keď sa kombinuje s azitromycínom, plazmatické indexy zostávajú nezmenené (rovnako ako jeho aktívny rozklad);
• cimetidín - v prípade použitia tejto látky 2 hodiny pred použitím azitromycínu, ich farmakokinetika zostáva nezmenená;
• antikoagulanciá na perorálne podávanie (ako je kumarín) - keď spotrebúvajú dobrovoľníci, azitromycín nemá žiadny vplyv na antikoagulačné vlastnosti warfarínu. Existuje dôkaz zvýšenia antikoagulačných účinkov, keď sa azitromycín kombinuje s liekmi, ako je kumarín. Preto, hoci nebolo možné vytvoriť spojenie medzi týmito liekmi, je často potrebné monitorovať protrombínový čas v prípade kombinovaného použitia vyššie uvedených liekov;
• Cyklosporín - v dôsledku súbežného použitia s touto látkou zvýšil maximálnu koncentráciu a AUC v rozmedzí 0-5 pre cyklosporín. Preto je potrebné údaje o liekoch kombinovať s opatrnosťou. Ak je potrebné spoločné vymenovanie, počas liečby je potrebné sledovať indikátory a upravovať dávkovanie v súlade s nimi;
• efavirenz - pri kombinácii týchto látok sa nezaznamenali výrazné zmeny vo svojej farmakokinetike;
• Kombinácia azitromycínu s flukonazolom nemení jeho vlastnosti. AUC a polčas azitromycínu sa tiež nezmenila zlúčeniny s flukonazolom, ale došlo k zníženiu jeho plazmatických ukazovatele (18%), aj keď táto zmena nemala klinický účinok na telo;
• keď sa liek kombinuje s metylprednizolónom, indinavirom a midazolamom, farmakokinetické vlastnosti vyššie uvedených látok zostávajú nezmenené;
• v prípade kombinácie s nelfinavirom sa zvyšujú hodnoty rovnovážneho séra azitromycínu. Pri súčasnom používaní týchto liekov nemusíte upravovať dávku azitromycínu, ale predpokladom je starostlivé sledovanie možného vývoja vedľajších účinkov azitromycínu;
• v kombinácii s rifabutínom neovplyvňuje sérové hladiny týchto látok, ale v dôsledku tejto kombinácie sa niekedy objavuje neutropénia. Predpokladá sa, že táto porucha je spôsobená použitím rifabutínu, ale vzťah medzi kombinovaným podávaním liekov a vývojom tejto nežiaducej reakcie nebol stanovený;
• nedošlo k významným zmenám v maximálnej koncentrácii a AUC v kombinácii liečiva so sildenafilom, ako aj pri liekových interakciách s terfenadínom, ako aj s teofylínom a triazolamom;
• v prípade súbežného podávania s trimetoprimom alebo sulfametoxazolom sa nepozoroval žiadny významný vplyv na ukazovatele ich vrcholu, vylučovania a AUC. Sérový azitromycín sa tiež nezmenil.

[5]

Podmienky skladovania

Liek sa má uchovávať v tesne uzavretých obaloch. Maximálna teplota je 30 ° C.

Čas použiteľnosti

Zetamax je vhodný na použitie po dobu troch rokov po uvoľnení lieku. Po zriedení suspenzie sa hotový roztok môže používať 12 hodín.