Dexter

Dexdor alebo dexmedetomidín je vysoko selektívny agonista receptora α2, ktorý sa používa na dosiahnutie mierneho a mierneho utiahnutia u dospelých pacientov s ICU.

Indikácia Dexter

Liek je indikovaný na použitie ako silný sedatív počas alebo po intubácii.

[1], [2], [3]

Formulár uvoľnenia

Liečivo je koncentrát pre infúzny roztok (100 μg / ml). Pripravili sa ampulky s objemom 2 ml, boli vyrobené injekčné liekovky s objemom 5 alebo 10 ml.

[4], [5], [6], [7]

Farmakodynamika

Dexmedetomidín má široké spektrum farmakologických účinkov a je tiež selektívnym agonistom a2-adrenoreceptora. Pretože liek znižuje rýchlosť uvoľňovania z nervových zakončení norepinefrínu, má silný sympatolytický účinok na telo. Sedatívny účinok sa prejavuje v dôsledku zníženia excitability modrej škvrny, ktorá je základom jadra NA (nachádza sa v mozgovom kmeni). Ovplyvňuje túto oblasť, Dexdor a má sedatívny účinok (podobne ako prirodzený sen) - liek spôsobuje sedáciu, ale pacient je súčasne v aktívnom stave bdenia.

Dexmedetomidín pôsobí ako anestetikum a tiež má mierny analgetický účinok na chronickú bolesť v dolnej časti chrbta. Sila účinku bude závisieť od dávky. Ak je rýchlosť infúzie nízka, prevažuje centrálny účinok, vďaka čomu klesne krvný tlak a srdcová frekvencia. Vyššie dávkovanie má periférne, zúžené cievy, účinok, zvyšuje krvný tlak. V tomto prípade je posilnená závažnosť bradykardického účinku. Dexmedetomidín takmer neuloží funkciu dýchacieho systému.

Farmakokinetika

Dexmedetomidín sa viaže na proteíny krvnej plazmy o 94%. Konštantný limit akumulácie látky je 0,85-85 ng / ml. Táto zložka sa viaže na a-1-kyslý glykoproteín, rovnako ako na sérový albumín. Metabolizovaný hlavne v pečeni.

Po zavedení rádioaktívne značeného dexmedetomidínu intravenózne do tela po 9 dňoch sa v moči zistilo približne 95% označeného činidla a 4% v stolici. V moči hlavné produkty metabolizmu sú dva izomérnej N-glukuronidy, spoločne tvoria asi 34% celkovej dávky, a okrem toho, koloidný N-O-glukuronidu, ktorého súčasťou je 14,51% dávky. Podiel sekundárnych metabolitov (to je karboxylová kyselina a navyše trihydroxy, rovnako ako O-glukuronidové látky) sa oddelene rovná 1,11-7,66%. Menej ako 1% nezmenenej látky zostalo v moči. Približne 28% všetkých metabolitov, ktoré sa nachádzajú v moči, sú neidentifikované polárne metabolické produkty.

Dávkovanie a podávanie

Dospelí pacienti, ktorí podstúpili intubáciu a sú v stave upokojenia, môžu preniesť na recepciu lieku Dexdor. Počiatočná rýchlosť infúzie by mala byť 0,7 μg / kg / h a potom sa môže postupne upraviť (maximálna možná dávka je 0,2 až 1,4 μg / kg / h), aby sa získal potrebný sedatívny index. V počiatočnom štádiu sa odporúča znížiť infúziu pri nízkej rýchlosti. Treba poznamenať, že dexmedetomidín je silná látka, takže pre neho je rýchlosť infúzie v čase 1 hodina.

Často v koncentrovanej šokovej dávke pacient nepotrebuje. Pacientom, ktorí potrebujú injekciu do sedácie skôr, môžete najprv zaviesť infúznu dávku v objeme 0,5-1 μg / kg hmotnosti po dobu 20 minút. V tomto prípade bude počiatočný objem infúzie 1,5 až 3 μg / kg / h počas 20 minút. Po zavedení zavádzacej infúzie bude nasledujúca rýchlosť 0,4 μg / kg / h. Tento indikátor je možné ďalej upraviť.

[12], [13]

Používajte Dexter počas tehotenstva

Neodporúča sa užívať Dexdor počas tehotenstva. Použitie je povolené len v prípadoch, keď pre budúcu matku je výhoda užívania lieku vyššia ako riziko negatívnych dôsledkov pre dieťa.

Kontraindikácie

Použitie Dexdorumu je kontraindikované s vysokou citlivosťou na dexmedetomidín alebo iné zložky lieku.

[8], [9], [10]

Vedľajšie účinky Dexter

Medzi najčastejšie vedľajšie účinky užívania dexmedetomidínu patria: AH (15% pacientov), zníženie krvného tlaku (25%) a bradykardia (13%). Medzi ďalšie nežiaduce reakcie:

• systém krvi a metabolizmu: najčastejšie hypo- a hyperglykémia; V zriedkavých prípadoch sa pozoruje metabolická acidóza alebo hypoalbuminémia;
• duševné poruchy: manické a konvulzívne stavy; v zriedkavých prípadoch - halucinácie;
• kardiovaskulárny systém: najčastejšie infarkt myokardu, ischemická choroba srdca alebo tachykardia; menej častý vývoj stupňa ABB 1, ako aj nižší MOS;
• respiračné orgány: príležitostne sa pozoruje dyspnoe;
• orgány tráviaceho traktu: hlavne vracanie s nevoľnosťou, pocit sucha v ústnej dutine; zriedkavo - plynatosť;
• všeobecné poruchy, ako aj lokálne reakcie: najmä hypertermia alebo abstinenčný syndróm; smäd a nedostatok terapeutického účinku lieku môžu byť zriedkavo pozorované.

[11]

Predávkovať

Najväčší látka infúzie dexmedetomidínu rýchlosť predávkovaní bola 60 ug / kg / h počas 36 minút, a 30 ug / kg / h počas 15 minút (V dôsledku toho je dieťa vo veku 20 mesiacov a dospelých). Najčastejšie pozorované v prípade predávkovania sa reakcia, ako je zníženie krvného tlaku, bradykardia, zvýšené útlm, pocit ospalosti, ako aj zástava srdca.

[14], [15], [16], [17]

Interakcie s inými liekmi

Použitie lieku Dexdorum v kombinácii so sedatívami a hypnotikami, ako aj s anestetikami a opioidmi môže spôsobiť zosilnenie účinku ich účinkov. Vďaka výskumu bolo možné identifikovať zosilnenie účinku v situácii súbežného príjmu látkami sevofluránom, propofolom, izofluránom, midazolamom a tiež alfentanilom.

Neboli zaznamenané žiadne stopy farmakokinetických interakcií medzi týmito látkami (okrem sevofluránu) a Dexdorom. Keďže však existuje možnosť farmakodynamickej interakcie v prípade kombinácie týchto liekov, dávka lieku Dexdor alebo kombinovaný sedatív, anestetikum, opioid alebo hypnotikum môže vyžadovať zníženie.

Pri kombinácii s liekom Dekstdorom, ktoré spôsobujú bradykardický a hypotenzívny účinok, môžu byť tieto účinky zintenzívnené. Treba však poznamenať, že pri štúdiu interakcie tohto lieku s esmololom bol dodatočný účinok mierny.

[18], [19]

Podmienky skladovania

Produkt sa odporúča skladovať pri teplotách nepresahujúcich 25 ° C. Po nariedení roztoku sa môže uchovávať najviac 24 hodín pri teplote 2 - 8 ° C.

[20]

Čas použiteľnosti

Dexdor sa môže používať 3 roky od dátumu prípravy.

[21], [22]