Prípravky s kyselinou jantárovou

Farmaceutické prípravky s kyselinou jantárovou sa používajú ako antioxidanty, normalizujú intracelulárny metabolizmus a prispievajú k obnoveniu funkcií tela, narušenej chorobami alebo prirodzeným starnutím ľudských buniek.

[1], [2],

Indikácia Prípravky s kyselinou jantárovou

Systémový názov kyseliny jantárovej je kyselina 1,4-butándiová a nazýva sa ju aj sukcinát (z latinského názvu jantáru - sukcínium). Ide o organickú zlúčeninu triedy dibázických karboxylových kyselín, to znamená, že má dve molekuly karboxylových skupín. Táto kyselina sa najskôr získala počas zahrievania prírodného jantáru a potom sa našla v živých bunkách ako aktívna zložka organickej syntézy.

Teraz sa vyrába kyselina jantárová z anhydridu kyseliny maleínovej a zase je odvodená od benzénu alebo n-butánu. Takže ak sa na obale doplnkov stravy uvádza, že obsahujú kyselinu jantárovú "získanú z prírodného jantáru", toto tvrdenie zavádza spotrebiteľa do zmätku.

Použitie kyseliny jantárovej ako prídavnej látky v potravinách E363 je široko používané ako regulátor pH a sekvestrant (schválený FDA).

V tele, kyselina jantárová syntetizovaný v energoprodutsiruyuschih organel - mitochondrií a je medziproduktom metabolické poruchy (oxidatívny fosforylácie), aminokyseliny, sacharidy a tuky, tj. V cykle trikarboxylových kyselín (Krebsov cyklus). Táto sekvencia sa opakuje viacstupňové vnútrobunkovej enzymatické reakcie, ktoré poskytujú zdroj energie v tkanivách (ako ATP), a tiež pre syntézu zlúčenín látok, ktoré sú nevyhnutné pre udržanie životaschopnosti buniek. Ďalej, v kroku transformácie koenzým sukcinyl-CoA na jantárové kyseliny (sukcinát) nastáva prenos elektrónov do dýchacieho reťazca mitochondrií, ktorý poskytuje kyslík do buniek tkanív všetkých orgánov.

Kyslíkové hladovanie buniek (hypoxia) spôsobuje mnoho patologických porúch; hlavným regulátorom reakcie tela na hypoxiu je špeciálny proteín bunkových jadier - transkripčný faktor indukovanej hypoxie (HIF-alfa). Pri normálnych hladinách kyslíka je obsah HIF-alfa nevýznamný, ale akonáhle klesne množstvo dostupného kyslíka v bunkách, hladina HIF sa zvyšuje a môže viesť k apoptóze buniek. Inhibícia faktora HIF a stabilizácia jeho hladiny môže sukcinovať, to jest kyselina jantárová.

[3], [4], [5], [6], [7]

Formulár uvoľnenia

K dispozícii prípravky s kyselinou jantárovou, ktoré sa používajú pre aktiváciu tkanivový metabolizmus a normalizáciu energetickej bilancie, tj. Pôsobí ako metaboliks Použitie kyseliny jantárovej na zníženie intenzity oxidačné procesy, pravdepodobne vzhľadom k svojej silné antioxidačné vlastnosti. Zlúčeniny, kyselina jantárová - sukcinát Na, K, Ca, Mg - zlepšiť prívod kyslíka buniek, vyvíja antihypoxic účinok na tkanivá orgánov pri ich morfologické zmeny a degenerácia spôsobené širokej škály ochorení a patologických stavov.

Domáci klinickej praxi sa ukázalo, že liečivá s derivátmi kyseliny jantárovej, ktorý je endogénne metabolit, môžu zvýšiť imunity a adaptačných schopností organizmu po dlhodobej choroby alebo úrazu, stimulovať regeneráciu a obnovu fyziologické funkcie všetkých orgánov a systémov. Tiež, v kombinovanej liečbe s užívaním drog s kyselinou jantárovú pre liečenie ciev, vrátane mozgovej. Odporúča sa používať prípravky, ktoré je kyselina jantárová používané ako inhibítor straty iónov draslíka, pri liečbe mŕtvice, srdcový infarkt, ateroskleróza, poškodenie pamäti v senilných a neuropsychiatrických porúch.

Názvy prípravkov s kyselinou jantárovou:

• Jantárová kyselina;
• Emoxypine (Meksipridol, Meksiprim, Armadin, Nikomeks a kol.), Citoflavin (tablety a injekčný roztok), antishock a dezintoksatsionny Reamberin infúzny roztok (meglumín sukcinát sodný), gelofusin (substitučná plazma riešenie so stratou krvi a intoxikácii organizmu).

Prípravky s kyselinou jantárovou pre alkoholizmus: Mexidol, Limonar.

Formulácie kyseliny hyalurónovej s kyselinou jantárovú: Gialual ARTHRO - náhradka synoviálnej tekutine kĺbov v osteoartritída.

Farmakodynamika

Hoci je chemická štruktúra exogénnej kyseliny jantárovej podobná chemickej štruktúre exogénnej kyseliny jantárovej, ktorá je metabolitom intracelulárneho cyklu trikarboxylových kyselín, vo svojej čistej forme je zriedkavo zahrnutá do formulácie. Dokonca aj v tabletách kyseliny jantárovej podľa inštrukcií je farmakologicky aktívnou zložkou kyselina acetylamino-jantárová. Chelátové zlúčeniny - soli a chemicky analogické estery sukcinátov - sa používajú na zvýšenie intestinálnej absorpcie liekov kyselinou jantárovou.

To znamená, že regulačné farmakodynamika účinky na metabolizmus liečiv, ako je Meksipridol vzhľadom sukcinát 2-etyl-6-metyl-3-hydroxypyridin (emoxypine), ktorý je derivátom kyseliny jantárovej.

Výrobcovia tvrdia, že liečivá, ktoré obsahujú túto látku regulovať nielen oxidačné procesy v bunkách a zvýšenie úrovne ATP, ale tiež normalizovať mozgových ciev, srdcový sval (predovšetkým pri hypoxia), gastrointestinálny trakt, endokrinné žľazy a tak ďalej. Avšak, biochemický proces celé spektrum prospešných účinkov, lieky, ktoré majú kyselina jantárová, inštrukcie často nie je vysvetlené (napríklad, že znižujú hladinu cholesterolu v krvi, alebo vegetovascular zmiernenie príznakov a zlepšenie imunity); v najlepšom prípade je opísaný mechanizmus cyklu kyseliny trikarboxylovej.

Hlavnou zložkou anti-alkohol činidlo Meksidol - sukcinát emoxipine a Limontara - kyselina jantárová (každá 200 mg tableta) a monohydrát kyseliny citrónovej (50 g), ktorého hlavným účelom je nielen k zlepšeniu metabolizmu, ale tiež zvýšiť produkciu žalúdočnej šťavy.

Ďalšie farmakodynamika popísané antioxidačných vitamínov činidlá Citoflavin, ktorý okrem kyseliny jantárovej zahŕňajú vitamín B2 (riboflavín), a adenosintrifosfát prekurzormi - Riboxin (inozín) a vitamín PP (niacín). To znamená, že pôsobenie liečiva je zabezpečené všetkými zložkami v komplexe.

V roztoku Reamberin použitého pre vylučovanie toxických látok, účinná látka - sukcinát N-metilamoniya sodný, ktorý podporuje stabilizáciu bunkových membrán, spomaľuje oxidáciu mastných kyselín a glukózy aktivuje štiepenie na vyrovnanie energie za hypoxických podmienok.

Farmakodynamika gelofusin - koloidný roztok lekársku sukcinylovaného želatínu - na základe zvýšenia osmotického tlaku, pričom po podaní lieku do žily s významnou stratou objemu krvi kvapaliny v zvyšuje ciev, čo umožňuje srdce.

Gialual Arto - Príprava kyseliny hyalurónovej s kyselinou jantárovú - viskosupplementatsii používaných pre - podávanie naplniť kĺbového puzdra synoviálnej tekutiny, čiastočne alebo úplne stratené pri deformovanie artritídy rôznych kĺbov. Jantárová kyselina aktivuje metabolizmus v tkanivách kostí a chrupaviek a zlepšuje pohyblivosť poškodených kĺbov.

[8], [9], [10], [11]

Farmakokinetika

Po požití sa mexipridol (rovnako ako mexidol) rýchlo vstrebáva v zažívacom trakte, maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa zaznamená po 25-30 minútach. Liek sa rozpadá v pečeni tvorbou metabolitov, ktoré sa vylučujú obličkami (polčas rozpadu - približne päť hodín).

Všetky zložky cytoflavínu vstupujú do krvného obehu a tkanív; Najrýchlejším spôsobom metabolizmu je kyselina jantárová (pri perorálnom podaní lieku - v priebehu pol hodiny, pri parenterálnom podaní - po 1,5-2 minútach). Maximálna hladina niacínu v krvnej plazme dosiahne o dve hodiny neskôr a inozín - po piatich hodinách po podaní jednej dávky. Všetky látky okrem kyseliny jantárovej sa metabolizujú v pečeni a vylučujú sa močom.

99% Gelofusín sa vylúči z tela obličkami v nezmenenej forme (s polčasom rozpadu približne 4,5 hodiny).

Farmakokinetika prípravkov Limontar a Reamberin nie je uvedená v pokynoch.

[12], [13]

Dávkovanie a podávanie

Jantárová kyselina - jedna tableta trikrát denne (pred jedlom); maximálna doba aplikácie je 4 týždne.

Mexidol, Mexipridol atď. - jedna tableta trikrát denne; trvanie prijatia - od 14 dní do 1,5 mesiaca.

Cytoflavín - dve tablety dvakrát denne (pred jedlom); trvanie liečby je tri týždne.

Reamberin a Gelofusin sa injikujú do žily pomocou kvapkadla; Dávka a trvanie podávania určuje lekár jednotlivo.

Prášok Limontar sa rozpustí vo vode (0,25 g na jednu dávku) a užíva sa perorálne až štyrikrát počas dňa.

Príprava kyseliny hyalurónovej s kyselinou jantárovou Hyalual Arthro sa vstrekuje priamo do kĺbového vaku. V inštrukcii sa uvádza, že tri injekcie poskytujú stabilný terapeutický účinok počas 12 mesiacov.

[20], [21], [22],

Používajte Prípravky s kyselinou jantárovou počas tehotenstva

Používanie všetkých liekov obsahujúcich sukcináty počas tehotenstva je kontraindikované.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie pri používaní kyseliny jantárovej a jej derivátov: precitlivenosť, akútne zlyhanie pečene, renálna insuficiencia, žalúdočný a duodenálny vred, zvýšený krvný tlak.

Cytoflavín je navyše kontraindikovaný pri liečbe pacientov mladších ako 18 rokov; Reamberin - s traumou na lebku a edémom mozgu; Gelofusin - so zlým zrážaním krvi a akútnym zlyhaním srdca.

[14], [15], [16]

Vedľajšie účinky Prípravky s kyselinou jantárovou

Kyselina jantárová môže spôsobiť alergie (sčervenanie kože a svrbenie), hnačka a zvýšená ospalosť.

Okrem toho použitie mexipridolu, mexidolu a limonaru môže spôsobiť suchosť v ústach, nauzeu a zvýšenú kyslosť žalúdočnej šťavy hypersekréciou kyseliny chlorovodíkovej. To môže vyvolať bolesť v žalúdku.

Intravenózne podávanie môže sprevádzať parestézia končatín, zmeny krvného tlaku, bolesti hlavy, anafylaktický šok.

[17], [18], [19]

Predávkovať

Predávkovanie liekov s kyselinou jantárovou spôsobuje zvýšenie vedľajších účinkov.

Interakcie s inými liekmi

Pri liekoch s inkompatibility kyseliny jantárovej so sedatívami zo skupiny barbiturátov, trankvilizérov a svalových relaxancií.

Prípravky s etylmetylhydroxypyridín-sukcinátom potencujú pôsobenie činidiel na liečenie epilepsie a Parkinsonovej choroby.

Cytoflavín nie je predpísaný súbežne s antibiotikami, hormónmi štítnej žľazy a kôrou nadobličiek.

[23], [24], [25]

Podmienky skladovania

Prípravky s kyselinou jantárovou by sa mali skladovať mimo dosahu svetla pri teplotách do +25 ° C.

[26], [27], [28]

Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti: Kyselina jantárová - 12 mesiacov: Mexipridol, Cytoflavin, Gelofusin, Hyalual Arthro - 2 roky; Mexidol, Reamberin, Limontar - 3 roky.

[29]