Lekársky expert článku
Nové publikácie
Lieky
Prípravok Zeldox
Posledná kontrola: 23.04.2024
Všetok obsah iLive je lekársky kontrolovaný alebo kontrolovaný, aby sa zabezpečila čo najväčšia presnosť faktov.
Máme prísne smernice týkajúce sa získavania zdrojov a len odkaz na seriózne mediálne stránky, akademické výskumné inštitúcie a vždy, keď je to možné, na lekársky partnerské štúdie. Všimnite si, že čísla v zátvorkách ([1], [2] atď.) Sú odkazmi na kliknutia na tieto štúdie.
Ak máte pocit, že niektorý z našich obsahov je nepresný, neaktuálny alebo inak sporný, vyberte ho a stlačte kláves Ctrl + Enter.
Zeldox je antipsychotikum (antipsychotikum).
Indikácia Prípravok Zeldox
Je predpísaný pre psychózy a schizofréniu (ako liek alebo ako preventívne opatrenie proti exacerbácii).
[1]
Farmakodynamika
V ziprasidonu vysokou afinitou na dopamín 2 typy vodičov (ako D2), ale ešte vyššie toto číslo vodičov serotonínu typu 2A (ako je 5-HT 2A). Ako výsledok pozitrónovej emisnej tomografie ukázal, že po 12 hodinách po požití jednej dávky 40 mg došlo k blokovaniu serotonínu vodičov (viac ako 80%), ako vodiče D2 (viac ako 50%).
Ziprasidón je schopný interagovať so sérotonínovými vodičmi typu 5HT2C, ako aj s 5HT 1D s 5HT 1A. Kompatibilita s týmito vodičmi prevyšuje kompatibilitu s receptormi D2. Mierna kompatibilita účinnej látky sa pozoruje u neurónov, ktoré pohybujú norepinefrín so serotonínom, a navyše je mierna kompatibilita s vodičmi histamínu H1 a α-1. Malá kompatibilita sa prejavuje s muskarínovými vodičmi M1.
Zistilo sa tiež, že ziprasidon je antagonistom serotonínového typu 2A vodičov (ako napríklad 5HT2A), rovnako ako vodičov dopamínu typu 2 (ako je D2). V súlade s týmto mechanizmom je antipsychotický účinok liečiva čiastočne podmienený podobnou kombináciou antagonistických vlastností. Spolu s tým aktívna zložka Zeldoxu je silným antagonistom 5HT 2C vodičov s 5HT 1D, ako aj silným agonistom 5HT 1A vodičov. Zabraňuje spätnému vychytávaniu norepinefrínu a serotonínových neurónov.
[5]
Farmakokinetika
Absorpcie. Maximálna koncentrácia v aktívnej látke v krvnom sére dosiahne 6-8 hodín po použití lieku vo viacerých dávkach spoločne s jedlom. Indikátor biologickej dostupnosti jednej dávky 20 mg po jedle je 60%. Výsledkom výskumu bolo zistenie, že pri použití ziprasidonu s jedlom sa jeho biologická dostupnosť môže zvýšiť až na 100%. Preto sa liek má konzumovať s jedlom.
Distribučný objem je približne 1,1 l / kg. Väzba účinnej látky na plazmatické bielkoviny je viac ako 99%.
Polčas rozpadu ziprasidonu je 6,6 hodín a rovnovážna koncentrácia dosiahne približne 1 až 3 dni. Od okamihu začiatku liečby. Priemerný indikátor rýchlosti čistenia ziprasidonu v prípade IV použitia je 5 ml / min / kg. Približne 20% lieku sa vylučuje spolu s močom a asi 66% - spolu s výkalmi.
Farmakokinetika ziprasidonu zostáva lineárna pri užívaní lieku v rozmedzí dávok 40-80 mg 2 r. / Deň.
Po perorálnom podaní prebieha intenzívny metabolizmus účinnej látky. Nesmie sa vylúčiť výkalmi (<4%) a močom (<1%) v malých množstvách. Proces vylučovania ziprasidonu prebieha hlavne pozdĺž 3. Prospektívnej metabolickej cesty. Výsledkom je štyri hlavné cirkulujúce degradácia produktu: sulfoxidu a sulfónu benzisothiazol piperazínu benzisothiazol piperazínu, a pridanie ziprasidon sulfoxid s S-metyl-digidroziprazidonom. Nezmenená účinná zložka sa rovná 44% z celkového počtu derivátov liečiva v krvnom sére.
Dávkovanie a podávanie
Používajte Prípravok Zeldox počas tehotenstva
Liečba je počas tehotenstva zakázaná a v prípade liečby počas laktácie sa má dojčiť.
Kontraindikácie
Medzi kontraindikáciami:
- drogová intolerancia;
- Nedávny infarkt myokardu pacienta;
- predĺženie hodnôt QT intervalu (aj vrodená forma syndrómu predĺženého intervalu QT);
- dekompenzovaná forma srdcového zlyhania v chronickej fáze;
- arytmia, pri ktorej je potrebné užívať antiarytmické lieky Ia a okrem tejto triedy III;
- deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov.
Upozornenie pri aplikácii je potrebné, ak:
- ťažké zlyhanie pečene (žiadne skúsenosti s jedlom);
- prítomnosť záchvatov v pacientovej histórii;
- bradykardia;
- nedostatok rovnováhy elektrolytov;
- používanie iných liekov, ktoré predlžujú hodnotu QT intervalu.
[8]
Vedľajšie účinky Prípravok Zeldox
Nežiaduce reakcie sú zriedkavé. Medzi ne patrí: bolesti hlavy, dyspepsia, celková slabosť, zápcha a nevoľnosť s vracaním. Okrem toho suchosť v ústnej dutine, zvýšená slinenie, závrat, akatízia, psychomotorická agitácia, autonómna dysfunkcia, arteriálna hypertenzia, extrapyramídový syndróm. Môže to byť aj ospalosť alebo naopak nespavosť, a to s kŕčmi, rozmazané videnie a trasenie.
Približne 0,4% pacientov má prírastok hmotnosti (v priemere o +0,5 kg).
Pri udržiavacej liečbe je možná hyperprolaktinémia (zvyčajne sa môže vylúčiť bez prerušenia liečby).
V prípade dlhodobého užívania - dysfunkcie a iných vzdialených extrapyramidových syndrómov.
V postmarketingových testoch sa vyskytli vedľajšie účinky ako tachykardia, vyrážky na koži, nespavosť a ortostatická hypotenzia.
[9]
Predávkovať
Zjavenie predávkovania (požití maximálnej potvrdenej dávky 3240 mg): pacientovi bola pozorovaná retardácia hlasu a krátky nárast krvného tlaku (200/95 mm / Hg) - objavili sa sedatívne vlastnosti lieku.
Neexistuje žiadne špecifické antidotum. V prípade predávkovania s akútnym predávkovaním je potrebné zabezpečiť neobmedzenú priepustnosť vzduchu cez dýchacie cesty, ako aj účinnú oxygenáciu pľúc spolu s ventiláciou. Možno bude potrebné vypláchnuť žalúdok (ak je pacient v bezvedomí po intubácii) a tiež použitie aktívneho uhlia spolu s laxatívami.
Vzhľadom na možnú svalovú dystóniu krku a hlavy alebo záchvaty sa môže počas umelého vracania vyskytnúť hrozba aspirácie.
Je potrebné sledovať činnosť kardiovaskulárneho systému (vrátane konštantnej registrácie EKG na detekciu možnej arytmie). Účinnosť hemodialýzy je nízka.
[12]
Interakcie s inými liekmi
Antiarytmické lieky triedy la a III a okrem toho ďalšie lieky, ktoré spôsobujú predĺženie hodnôt QT intervalu v kombinácii so Zeldoxom, môžu spôsobiť silné predĺženie.
Ziprasidón neinhibuje CYP1A2, ale aj CYP2C9 alebo CYP2C19. Takéto koncentrácie látok, ktoré sú schopné potlačiť CYP3A4 s CYP2D6 in vitro, sú najmenej 1000-krát vyššie ako koncentrácia pozorovaná v lieku in vivo. Preto je zrejmé, že klinicky zreteľná interakcia ziprasidonu s liekmi, pri metabolizme ktorých sú tieto izoenzýmy, chýba.
Účinná látka nevytvára nepriamy účinok (prostredníctvom izoenzýmu CYP2D6) na procesy metabolizmu dextrometorfanu spolu s jeho hlavným produktom rozkladu (dextrofán).
Nemení farmakokinetiku látky ethinylestradiol (substrát typu CYP3A4), ale okrem tohto lieku, ktorý obsahuje progesterón. Nemá vplyv ani na farmakokinetické vlastnosti Li +.
Pri kombinácii s ketokonazolom (v dávke 400 mg / deň) sa zvyšuje maximálna koncentrácia ziprasidonu a tiež AUC (o 35%).
V kombinácii s karbamazepínom (200 mg 2 r./d.) sa vrcholová koncentrácia a AUC ziprasidonu znížili o 36%.
Farmakokinetické vlastnosti ziprasidonu významne nemení, keď v kombinácii s liekmi antacíd (s Al3 + a Mg2 + v kompozícii), cimetidín, a okrem toho, lorazepam a propranolol.
Čas použiteľnosti
Držte drogu na mieste, ktoré je uzavreté od vlhkosti a prístupu k deťom. Teplotné podmienky - nie viac ako 30 ° C.
[17],
Pozor!
Na zjednodušenie vnímania informácií boli tieto pokyny na používanie lieku "Prípravok Zeldox" preložené a predložené v špeciálnom formulári na základe oficiálnych pokynov na lekárske použitie lieku. Pred použitím si prečítajte anotáciu, ktorá prišla priamo k lieku.
Popis je poskytovaný na informačné účely a nie je návodom na seba-liečenie. Potreba tohto liečiva, účel liečebného režimu, spôsobov a dávky liečiva určuje výlučne ošetrujúci lekár. Samoliečenie je pre vaše zdravie nebezpečné.