Tamoxifen

Tamoxifen je antiestrogénny liek, ktorý má protinádorové vlastnosti.

Indikácia Tamoxifen

Ukázalo sa, že sa používa na liečbu rakoviny prsníka závislej od estrogénu (pre ženy, najmä tých, ktorí vstúpili do menopauzy) alebo gynekomastie mliečnych žliaz u mužov. Liečivo sa môže tiež použiť na liečenie rakoviny nasledujúcich orgánov: endometria alebo vaječníkov, rovnako ako obličky. A okrem toho melanómy, sarkómy (ovplyvňujúce mäkké tkanivá), ktoré sa vyskytujú, keď sú v nádore estrogénové receptory. Liek sa môže použiť na odstránenie rakoviny prostaty v prípade rezistencie organizmu na iné lieky.

[1], [2], [3],

Formulár uvoľnenia

Vyrába sa vo forme tabliet. Jedna blistrová doska obsahuje 10 záložiek. Balík môže mať 1, 3 alebo 10 blistrov.

[4], [5], [6], [7], [8], [9]

Farmakodynamika

Účinok Tamoxifenu je založený na jeho vlastnostiach, ktoré umožňujú zasahovať do aktivity estrogénových receptorov. Tamoxifen metabolitov spolu s jednotlivými bojuje E2 oblasti pre pripojenie k vodiču v cytoplazmatickej estrogénové maternice a mliečnej žľazy buniek, a okrem toho, adenohypofýzy a vagíny. Okrem toho pôsobí v nádoroch, ktoré obsahujú zvýšené množstvo estrogénnych vodičov. Na rozdiel od vodivého estrogénového komplexu, identický komplex tamoxifénu nevyvoláva proces syntézy DNA vo vnútri jadra. Namiesto toho potláča bunkové delenie, čo vedie k tomu, že nádorové bunky začnú regresovať a následne zomierajú.

[10], [11], [12]

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa tamoxifén rýchlo absorbuje a dosiahne maximálnu koncentráciu v krvnom sére 4 až 7 hodín po použití jednej dávky. Index rovnovážnej koncentrácie v krvnom sére tamoxifen vo všeobecnosti dosahuje 3-4 týždne po užití lieku. Plazmatické bielkoviny sa viažu na 99%. Metabolizmus, v ktorom sa tvoria produkty rozkladu, sa vyskytuje v pečeni.

Účinná látka sa odoberá v dvoch oddelených fázach. Počiatočný polčas je 7-14 hodín a nasledujúce obdobie je pomalé a trvá 7 dní. Vylučuje sa hlavne výkalmi vo forme konjugátov. Zvyšná malá časť lieku sa vylúči z tela močom.

[13], [14], [15], [16], [17]

Dávkovanie a podávanie

Dávka sa zvyčajne predpisuje individuálne, závisí to od indikácií. Denná dávka je 20-40 mg, odporúča sa užívať 20 mg liekov každý deň dlhší čas. Ak sa objavia príznaky progresie ochorenia, mali by ste liečbu zrušiť.

Tablety sa majú prehltnúť bez žuvania a potom sa umyť vodou. Môžete piť liek na 1 príjem ráno, alebo rozdeliť denné dávkovanie 2 krát a piť ráno a večer.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

Používajte Tamoxifen počas tehotenstva

Počas tehotenstva by sa Tamoxifen nemal konzumovať.

Kontraindikácie

Medzi ďalšie kontraindikácie:

• obdobie dojčenia;
• precitlivenosť na účinnú látku alebo iné látky obsiahnuté v lieku.

Pri predpisovaní diabetu a okrem zlyhania obličiek, očných ochorení (ako je katarakta), HVT, tromboembolizmu (vrátane anamnézy) je potrebné venovať pozornosť. Okrem toho s hyperkalcémiou a hyperlipidémiou, trombocytopéniou a leukopéniou a v prípade kombinácie s liečbou nepriamymi antikoagulanciami.

[18]

Vedľajšie účinky Tamoxifen

Medzi vedľajšími reakciami na užívanie liekov:

• Orgány obehového systému: môže sa vyvinúť leuko- alebo trombocytopénia (hladina krvných doštičiek sa často znižuje na 80-90x109 / l). V zriedkavých prípadoch môže dôjsť k pancytovej alebo neutropénii.
• Orgány endokrinného systému: silné krvácanie alebo výtok vagíny, "návaly horúčavy", poruchy menštruačného cyklu, závažné svrbenie genitálií. Liečba tamoxifénom zvyšuje riziko produkčných zmien v oblasti endometria - môže sa vyvinúť endometrióza a navyše polypy alebo hyperplázia a v niektorých prípadoch aj rakovina. V predmenopauzálnom štádiu môže menštruácia prerušiť u žien av niektorých prípadoch nastáva reverzibilná serózna opuchy v vaječníkoch. U mužov môže dôjsť k strate libida alebo impotencie.
• Gastrointestinálne orgány: vracanie a nauzea. V ojedinelých prípadoch - porucha v práci chuťových pohárikov, anorexia, hnačka alebo zápcha.
• Orgány videnia: strata zrakovej ostrosti, výskyt retinopatie alebo katarakty, opacita rohovky.
• Orgány tráviaceho systému: liek je schopný ovplyvniť lipidové spektrum v krvnom sére. Občas sa pozoruje hypertriglyceridémia, v niektorých prípadoch s rozvojom pankreatitídy. Liečba tamoxifénom zvyšuje počet pečeňových enzýmov a môže niekedy spôsobiť závažnejšie poruchy (napr. Cholestázu, tukovú hepatitídu alebo hepatitídu).
• Reakcie kože a jej derivátov: vyrážka, plešatosť alebo naopak, urýchlenie rastu vlasov.
• Precitlivenosť: edém Quincke, multiformný erytém, malígny exudatívny erytém, parapefigus.
• Orgány cievneho systému: najčastejšie sú trombózy av niektorých zriedkavých prípadoch aj PE.

[19], [20], [21], [22]

Interakcie s inými liekmi

V prípade kombinovaného prijatia s cytostatikami sa zvyšuje riziko tvorby krvných zrazenín.

Antacidové lieky, H2-blokátory, ako aj iné látky s týmto účinkom zvyšujú pH v žalúdku, takže tableta rozpustená v čreve sa môže predčasne rozpustiť a tým stratiť svoje ochranné vlastnosti. Preto je nevyhnutné urobiť prestávky počas 1-2 hodín medzi užívaním týchto liekov a tamoxifénom.

Existuje dôkaz, že Tamoxifen zvyšuje antikoagulačný účinok kumarínových liekov (napr. Warfarín).

Lieky, ktoré znižujú rýchlosť vylučovania vápnika (napr. Tiazidové diuretiká), sú schopné v kombinácii s tamoxifenom zvýšiť riziko hyperkalcémie.

Kombinácia tamoxifénu a tegafuru môže v chronickej forme spôsobiť výskyt cirhózy pečene alebo hepatitídy.

Pri súčasnom podávaní tamoxifénu a iných hormonálnych liekov (najmä antikoncepčných prostriedkov, ktoré obsahujú estrogén) sú oslabené špecifické účinky oboch liekov.

[30], [31], [32], [33]

Podmienky skladovania

Liek sa musí uchovávať na mieste, ktoré je uzavreté od slnka, na suchom mieste, ktoré je deťom nedostupné. Režim teploty - nie viac ako 25 ° C.

[34], [35], [36]

Čas použiteľnosti

Tamoxifen sa môže používať 3 roky od dátumu výroby.

[37], [38], [39]