Makroxid 500

Macroside 500 je antimikrobiálny liek na systémové použitie.

[1]

Indikácia Makroxid 500

Medzi indikácie: nápravu tuberkulózy akejkoľvek formy (ako súčasť kombinovanej terapie s inými liekmi proti tuberkulóze).

Formulár uvoľnenia

Vyrába sa vo forme tabliet. Jeden blister obsahuje 10 tabliet. Balenie obsahuje 10 blistrových doštičiek.

Farmakodynamika

Pyrazinamid patrí do farmakoterapeutickej kategórie liekov proti tuberkulóze druhého radu. Účinne ovplyvňuje umiestnenie ohniskov tuberkulózy. Účinné látky sa redukuje za kyslých podmienok hnisavých hmôt, pričom sa často používa na liečbu septického lymfadenitída hnisavé pľúcne procesy a hrbolčeky.

Pri liečbe samotným pyrazínamidom sa tuberkulózne mykobaktérie môžu rýchlo prispôsobiť, takže sa zvyčajne predpisuje v spojení s inými liekmi proti tuberkulóze.

Farmakokinetika

Pyrazinamid sa takmer úplne absorbuje z tráviaceho traktu. Po perorálnom podaní 1 g liečiva dosiahne koncentrácia liečiva v krvnej plazme po 2 hodinách 45 μg / ml a po 15 hodinách klesne na 10 μg / ml. V procese hydrolýzy prechádza pyrazínamid do aktívneho produktu rozkladu (kyselina pyrazínová) a potom do neaktívneho. Polčas (ak fungujú obličky normálne) je 9-10 hodín.

Obličkami sa vylučuje 70% účinnej látky. Proces eliminácie trvá 24 hodín, liek sa vylučuje hlavne vo forme produktov rozkladu.

[2]

Dávkovanie a podávanie

Potrebujete vypiť tabletku po jedle - piť vodou a prehltnúť. Na výpočet dennej dávky je potrebné použiť ukazovatele BMI.

Deti vo veku 15 rokov a dospelí - dávka sa vypočítava do 15-30 mg / kg na 1 príjem. Užívanie liekov by malo byť 1-3 krát denne (presná hodnota závisí od toho, ako to pacient toleruje). Za jeden deň nemôžete užívať viac ako 2 gramy lieku.

Starší pacienti (kvôli možnému zhoršeniu pečene alebo obličiek) majú predpísať liek v dávkach pre dospelých v blízkosti minimálneho limitu 15 mg / kg.

Pacientom so stredne závažnými poruchami činnosti obličiek sa má predpísať denná dávka v rozmedzí 12-20 mg / kg. V tomto prípade majú pacienti, ktorí majú faktor klírensu kreatinínu menej ako 50 ml / min, liečbu pyrazínamidom.

Pacientom, ktorí podstúpia peritoneálnu dialýzu alebo hemodialýzu, sa môže podať štandardná dávka pre dospelých. Odporúča sa však užívať tablety pred dialýzou (po dobu 24 hodín).

Vzhľadom na to, že pyrazínamid sa začína akumulovať u pacientov s poruchou funkcie pečene pri užívaní štandardných dávok, má sa konzumovať v znížených dávkach 15 mg / kg. Pred začatím liečby musíte vykonať funkčný pečeňový test a potom opakovať tento postup počas liečby (každé 2-4 týždne).

Trvanie liečebného cyklu závisí od toho, ako choroba postupuje, a tiež od toho, ako pacient prevádza liek. Presné termíny vymenúva lekár (v podstate je to asi 6-8 mesiacov).

[4], [5]

Používajte Makroxid 500 počas tehotenstva

Použitie lieku počas tehotenstva je zakázané.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami: individuálna citlivosť na zložky lieku alebo iné látky, blízky chemickou štruktúrou, LS - izoniazid, etionamid a tiež niacín. Okrem toho je pečeňová nedostatočnosť tiež závažná, hyperurikémia bez príznakov a exacerbáciu dny.

Vedľajšie účinky Makroxid 500

Medzi vedľajšími reakciami na liek:

• Gastrointestinálne orgány: neuralgia, bolesti v žalúdku a nadbrušku, strata chuti do jedla, vracanie, so vznikom nevoľnosti, hnačka, vývoja vredu, prítomnosť kovová chuť v ústach;
• orgány tráviaceho systému: porucha činnosti pečene, zvýšenie počtu transamináz pečene a okrem toho bilirubín, ako aj zvýšenie rýchlosti timolonevalového testu a vývoj hepatomegálie. V zriedkavých prípadoch môže začať atrofia pečene (akútna) a žltačka (v závislosti od dávky);
• orgány močového systému: tubulointersticiálna nefritída; - myoglobinurická forma zlyhania obličiek v dôsledku rabdomyolýzy a okrem toho dysuria a výskyt bolestivých pocitov pri močení;
• orgány Národného zhromaždenia: bolesti hlavy so závratmi, problémy so spánkom, depresia, pocit zvýšenej excitability; v zriedkavých prípadoch sa objavujú kŕče a okrem halucinácií a parestézií je tiež možné vyvinúť periférnu formu neuropatie a zmätok;
• Orgány a lymfatické krvotvorné systému: anémia, a navyše porfýria a trombocytopénia, zvýšená akumulácia železa v sére, eozinofília, sideroblastická forma anémia červených krviniek vakuolizácia, zvýšenie zrážania krvi, sklon k trombóze, a navyše, splenomegália;
• muskuloskeletálna štruktúra: rabdomyolýza, bolesť kĺbov alebo svalov, exacerbácia dny, edém kĺbov, pocit stuhnutia kĺbov;
• koža so subkutánnou tkanivou: vyrážky, svrbenie, vznik urtikárie alebo hyperémie, fotosenzitivita, toxická dermatitída a akné;
• imunitné reakcie: edém Quincke, horúčka, rôzne anafylaktoidné reakcie, veľmi zriedkavo možno pozorovať anafylaxiu;
• orgány dýchacieho systému: dyspnoe, ťažkosti s dýchaním a navyše suchý kašeľ;
• iné: stav všeobecnej slabosti alebo nevoľnosti, vývoj pellagra, hyperurikémie alebo syndrómu hypertermie.

[3],

Predávkovať

Niekedy sa v pečeni pozoruje predávkovanie a dochádza k zvýšeniu hladiny transamináz. Príznaky zmiznú po stiahnutí lieku. Okrem toho sa môže vyskytnúť hyperurikémia, vzrušenie, prejavy dyspepsie a príznaky vedľajších účinkov.

Ako liečba - vyžaduje si umývanie žalúdka a užívanie aktívneho uhlia a potom sledovať pečeň a určiť hladinu urátu v krvnom sére. Symptomatická terapia sa tiež vykonáva. Pacient by mal piť veľa tekutín. Efektívne a použitie hemodialýzy.

Interakcie s inými liekmi

Keď sa pyrazínamid kombinuje s etionamidom, zvyšuje sa možnosť poškodenia pečene, najmä u diabetikov. Keď kombinovaná liečba týchto liekov musí neustále monitorovať prácu pečene. Ak máte akékoľvek príznaky porušenia, musíte v tejto kombinácii ihneď ukončiť liečbu.

Pyrazinamid znižuje rýchlosť metabolizmu cyklosporínu a súčasne znižuje jeho koncentráciu v krvnom sére. Pacienti liečení cyklosporínom by mali neustále sledovať ukazovatele tejto látky počas celého trvania liečby pyrazínamidom, ako aj prvýkrát po jeho ukončení.

Pyrazínamid schopný ovplyvňovať účinnosť liekov používaných pri liečbe dny, a lieky, ktoré pomáhajú zbaviť telo kyseliny močovej (ktoré lieky, ako je alopurinol, kolchicín a a probenecid doplnkom sulfinpyrazón). Môžu sa zvýšiť indexy koncentrácie kyseliny močovej v krvnom sére pacientov trpiacich dnou a liečených pyrazínamidom. Ak používate vyššie uvedené lieky spolu s pyrazínamidom, musíte upraviť dávku - na kontrolu hyperurikémie.

V prípade kombinácie pyrazínamidu s alopurinolom sa metabolizmus degradačných produktov pyrazínamidu spomaľuje, ale metabolizmus samotnej účinnej látky sa významne nemení.

Výsledkom zlúčenín so zidovudínom je zníženie hodnoty pyrazínamidu v krvnom sére, čo zvyšuje riziko anémie.

Pyrazinamid sa môže kombinovať s mnohými liečivami proti tuberkulóze (napr. Izoniazid). Ak sa vyvinie deštruktívna chronická forma patológie, mala by byť použitá spolu s rifampicínom (vyšší účinok) alebo etambutolom (táto kombinácia je lepšie tolerovaná). Kvôli kombinácii s látkami blokujúcimi tuberkulózu môže byť rýchlosť ich eliminácie spomalená a toxická reakcia môže byť zintenzívnená.

Liečivo zvyšuje antituberkulózne vlastnosti ofloxacínu a lomefloxacínu. Keď sa pyrazínamid kombinuje s izoniazidom, môže sa tento znižovať v krvnom sére (najmä u pacientov, ktorí majú pomalý metabolizmus tejto látky).

Keď je pyrazínamid kombinovaný s fenytoínom, môže byť tento zvyšovaný v krvnom sére, takže sa môžu objaviť príznaky otravy fenytoínom. Ak sa pri kombinovanom používaní týchto dvoch látok objavia vedľajšie reakcie v CNS (napríklad ataxia alebo nystagmus, hyperreflexia alebo tremor) - v takom prípade musíte zrušiť ich príjem. Ďalej je potrebné stanoviť hladinu fenytoínu v krvnom sére a potom vybrať vhodnú dávku tohto liečiva.

Pyrazinamid je schopný zvýšiť účinnosť hypoglykemických liekov.

[6], [7], [8], [9]

Podmienky skladovania

Uchovávajte liek na mieste, ktoré nie je prístupné deťom. Optimálne teplotné podmienky - maximálne 30 ˚С.

Čas použiteľnosti

Macroside 500 sa odporúča používať 3 roky od dátumu výroby lieku.