Dexametazón

Lieky Dexametazón je typickým zástupcom hormónov nadobličiek, ktoré sa úspešne používajú v medicíne ako silné protizápalové lieky. Dexametazón patrí do kategórie prípravkov kortikosteroidov na systémové podávanie.

[1], [2], [3], [4]

Indikácia Dexametazón

Dexametazón môže predpisovať lekár v nasledujúcich prípadoch:

• s patológiami endokrinného systému, a to: s nedostatočnou funkciou kôry nadobličiek s dedičnou hyperpláziou kôry nadobličiek v subakútnom štádiu tyreoiditídy;
• s rôznymi typmi šokových stavov;
• s edémom mozgu spôsobeným nádorovými procesmi, kraniocerebrálnymi traumatickými poraneniami, chirurgickým zákrokom, krvácaním, zápalovými procesmi, vystavením žiareniu;
• s astmatickým stavom, bronchospazmom;
• pri závažných alergických procesoch, anafylaxii;
• s reumatologickými patológiami;
• pri autoimunitných procesoch;
• s onkológiou;
• s krvnými chorobami;
• ako súčasť komplexnej terapie závažných infekčných procesov;
• na liečbu ochorení oka (keratokonjunktivitída, blefaritída, skleritída atď.);
• pre miestne použitie.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11],

Formulár uvoľnenia

• Dexametazón sa vyrába ako injekčná kvapalina, ktorá je čírym, mierne žltkastým roztokom. Jedna ampulka s 1 a 2 ml liečiva obsahuje 4 a 8 mg dexametazónfosfátu sodného. Ampulky sú vyrobené z tmavého skla. Balenie je lepenka s vnoreným návodom vnútri.
• Dexametazón sa môže vyrábať vo forme bielych tabliet valcového tvaru s odmeriavacím zárezom v strede. Tablety majú dávku 0,5 mg. Balenie obsahuje 5 alebo 10 buniek, každý s 10 tabletami.

[12], [13], [14], [15], [16], [17],

Farmakodynamika

Syntetický glukokortikosteroidný hormón Dexametazón je metylovaný liek fluoridu prednizolónu. Jeho hlavné vlastnosti sú protizápalové, antialergické, imunosupresívne, protizápalové a antitoxické.

Dexametazón aktivuje činnosť nervového systému, znižuje počet lymfocytov a eozinofilov, potencuje syntézu erytropoetínov.

Dexametazón má vplyv na metabolické procesy:

• znižuje percento proteínov v plazme, urýchľuje produkciu albumínov a proteínový katabolizmus v svalových tkanivách;
• urýchľuje produkciu mastných kyselín a triglyceridov, spúšťa redistribúciu tukových tkanív, zvyšuje obsah cholesterolu v krvi;
• zlepšuje vstrebávanie sacharidov v zažívacom systéme, urýchľuje tok glukózy z pečene do obehového systému, stimuluje glukoneogenézu;
• zachováva sodík a vlhkosť v tele, potencuje vylučovanie draslíka a vápnika z tela.

Dexametazón inhibuje funkciu hypofýzy vo veľkej miere s miernym prejavom minerálnej kortikosteroidnej aktivity.

[18], [19], [20], [21], [22]

Farmakokinetika

Pri vnútornom podaní sa dexametazón rýchlo a úplne absorbuje v gastrointestinálnom trakte. Maximálne možné množstvo liečiva v krvnom sére sa zistí po približne jednej hodine a pol. V obehovom systéme prichádza aktívna zložka lieku do styku so špecifickým proteínom - transcortínom.

Dexametazón preniká bez problémov fyziologickými bariérami (placentou, hematoencefalickou bariérou).

Metabolizmus liečiva sa vyskytuje v pečeni s tvorbou množstva neaktívnych metabolitov.

Vylučovanie aktívnej zložky sa vykonáva obličkami. Polčas rozpadu je v priemere 4 hodiny.

[23], [24], [25], [26], [27],

Dávkovanie a podávanie

Liečba Dexamethasonom sa predpisuje individuálne.

Priemerné denné množstvo dexametazónu na perorálne podávanie môže byť približne 9 mg s maximálnou prípustnou dávkou 15 mg. Po dosiahnutí potrebného účinku sa množstvo lieku postupne znižuje a prechádza do udržiavacej dávky (od 2 do 4 mg denne).

Injekcia je povolená od 4 do 20 mg dexametazónu denne. Liečivo sa môže podávať intravenózne, intramuskulárne alebo lokálne (priamo do patologického zamerania). Ako rozpúšťadlo sa môže použiť fyziologický roztok alebo 5% roztok glukózy.

Ak je to možné, po 3 až 4 dňoch injekcie sa dexametazón prepne na vnútorný príjem tabletovej formy lieku.

[32], [33]

Používajte Dexametazón počas tehotenstva

Dexametazón sa môže predpisovať tehotným ženám iba v situáciách, keď pravdepodobný prínos lieku je výrazne vyšší ako potenciálne riziko porúch nenarodeného dieťaťa.

Pri predĺženej liečbe dexametazónom sa môžu objaviť rôzne poruchy vo vývoji plodu. Používa Ak sa liek počas tretieho trimestra tehotenstva, existuje dosť veľké riziko, že plod bude zobrazovať atrofické zmeny v kôre nadobličiek, čo v budúcnosti by spôsobili vymenovanie hormonálna substitučná terapia narodenia.

Ak je dexametazón predpísaný dojčiacej ženke, potom sa počas trvania liečby preruší dojčenie.

Kontraindikácie

Jednoznačné kontraindikácie pre použitie dexametazónu sú:

• alergická citlivosť na zložky lieku;
• deti do 3 rokov.

 Relatívne kontraindikácie môžu zahŕňať:

• vírusové, plesňové a mikrobiálne infekcie, tuberkulóza, mykóza;
• obdobie 2 mesiace pred a 2 týždne po očkovaní;
• stav imunitnej nedostatočnosti;
• zápalové a ulceratívne ochorenia tráviaceho traktu;
• infarkt myokardu, srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie, hypertenzia;
• ochorenia štítnej žľazy, diabetes mellitus;
• nedostatočná funkcia obličiek a pečene;
• osteoporóza, poliomyelitída, zvýšený vnútroočný tlak;
• tehotenstva a laktácie.

[28], [29], [30]

Vedľajšie účinky Dexametazón

Pravdepodobnosť vedľajších účinkov je vyššia, čím dlhší je priebeh liečby a tým vyššia je dávka dexametazónu.

Vo všeobecnosti je liečivo vnímané telom nie zlé, ale v niektorých prípadoch sa vyskytujú také nežiaduce príznaky:

• steroidná forma diabetes mellitus, inhibícia funkcie nadobličiek, Itenko-Cushingov syndróm, neskorší pohlavný vývoj u dieťaťa;
• dyspepsia, zápal pankreasu, steroidná forma peptického vredu, zmeny chuti do jedla, zvýšená tvorba plynu;
• poruchy srdcového rytmu, zmeny v EKG, zmeny krvného tlaku, zvýšenie koagulability krvi;
• zmeny nálady, strata orientácie, konvulzívny syndróm, halucinácie, psychózy, depresívne stavy, podráždenosť, bolesti hlavy;
• zvýšený vnútroočný tlak, poškodenie optického nervu, dystrofia rohovky, katarakta;
• hypokalciémia, nadmerné potenie;
• opuch končatín, zvýšenie telesnej hmotnosti;
• osteoporóza, poškodenie svalov a šliach;
• dystrofické zmeny kože, poruchy pigmentácie, erupcie akné, zvýšené riziko hnisavých a hubových kožných lézií;
• alergické procesy;
• vývoj "abstinenčného syndrómu" lieku.

[31],

Predávkovať

Príznaky predávkovania dexametazónom sú zvýšené vedľajšie účinky.

Liečba predávkovania je vždy symptomatická na pozadí zníženia množstva lieku. Odstránenie lieku nemožno náhle zrušiť, pretože je možné vyvinúť "abstinenčný syndróm".

[34], [35], [36], [37]

Interakcie s inými liekmi

Dexametazón nie je predpísaný:

• s kardiálnymi glykozidmi (zvýšené riziko srdcových arytmií);
• s aktívnou antivírusovou vakcínou (možná aktivácia infekcie);
• s paracetamolom (zvýšený toxický účinok na pečeň);
• so svalovými relaxanciami (stupeň svalovej blokády sa zvyšuje);
• so zníženým účinkom somatotropínu (zníženie jeho účinnosti);
• s antacidami (zníženie absorpcie dexametazónu);
• s hypoglykemickými liekmi (ich účinok je znížený);
• s cyklosporínmi a ketokonazolom (zvyšuje sa toxický účinok);
• s tiazidmi, inhibítormi karboanhydrázy, inými kortikosteroidmi a amfotericínom (zvýšené riziko hypokaliémie);
• s nesteroidnými protizápalovými liekmi a etylalkoholom (riziko vzniku ulcerácie tráviaceho traktu);
• s indometacínom (riziko vzniku vedľajších účinkov sa zvyšuje);
• s inhibítormi karboanhydrázy a amfotericínu (zvýšené riziko osteoporózy);
• s hormónmi štítnej žľazy (zvyšuje klírens kortikosteroidov);
• s imunosupresívami (riziko spojenia s infekciou a zvýšenie vývinu lymfómu);
• s estrogénmi (klírens kortikosteroidov klesá);
• s inými steroidmi (môže sa vyvinúť hirsutizmus a akné);
• s tricyklickými antidepresívami (zhoršujúcimi sa prejavmi depresie);
• s inými glukokortikoidmi, antipsychotikami, azatioprinom a karbutamidom (riziko zvýšenia katarakty);
• s m-holinoblokatorami (zvyšuje vnútroočný tlak).

[38], [39], [40]

Podmienky skladovania

Dexametazón v ampuliach alebo tabletách sa môže skladovať pri normálnej izbovej teplote, ktorá je pre deti nedostupná.

[41], [42], [43], [44]

Čas použiteľnosti

Roztok v ampulkách sa uchováva do 3 rokov. Tablety dexametazónu sa uchovávajú až do 4 rokov.

[45], [46]