Adrenalín

Adrenalín je stimulátorom α-, ako aj β-adrenoreceptorov.

[1]

Indikácia Adrenalín

Liek je preukázané, že odstránenie anafylaxia a alergie kvôli opuchom hrtanu (a iné alergické reakcie včasného typu) vylúčiť astmatické záchvaty a účinky liečby predávkovanie inzulínom.

Lokálne určený na komplexnú liečbu lokálnymi anestetikami, ako aj na zastavenie krvácania.

[2], [3], [4], [5]

Formulár uvoľnenia

Je dostupný ako injekcia v ampuliach (1 ml) alebo na lokálne použitie. Jedno balenie obsahuje 5 ampuliek s objemom 1 ml alebo 1 fľašu s objemom 30 ml.

[6], [7]

Farmakodynamika

Liečivo je adrenostimulátor. Účinok účinnej zložky epinefrínu stimuluje a-adrenoreceptory, čím sa zvyšuje množstvo intracelulárneho vápnika prítomného v hladkom svale. Prostredníctvom aktivácia prácu vzrastie α1-adrenergné receptor a pre aktivitu typu fosfolipázy C (stimuláciou aktivity G-proteínu) a tvorbu inositoltrifosfátu s diacylglyceroly. V dôsledku toho sa vápnik uvoľňuje z intracelulárnych zásob (sarkoplazmatické retikulové cisterny). V dôsledku aktivácie účinku a2-adrenoreceptorov sa uvoľňujú vápnikové kanály a zvyšuje sa rýchlosť vnikania vápnika do buniek.

Stimuláciou aktivity ß-adrenergných receptorov dochádza k aktivácii funkcie adenylátcyklázy a k zvýšeniu produkcie cAMP vďaka pôsobeniu G-proteínu. Tento proces je katalyzátorom výskytu reakcií z rôznych cieľových orgánov.

Stimulácia β1-adrenoreceptorov činnosti v srdcovom tkanive môže zvýšiť hladinu intracelulárneho vápnika, a stimulácia β2-adrenoreceptorov aktivity znižuje hladinu voľného látky vnútri hladkej svaloviny. Na jednej strane je to kvôli zvýšeniu jeho vylučovania z bunky, zatiaľ čo na druhej strane je jeho koncentrácia v intracelulárnych zásobách (cisterny sarkoplazmatického retikula).

Intenzívne ovplyvňuje kardiovaskulárny systém - zvyšuje silu s frekvenciou srdcových kontrakcií a okrem toho je to chvíľa s objemom šokov. Zlepšuje procesy vedenia AV, ako aj automatizáciu. Posilňuje potrebu kyslíka v myokarde. Okrem toho zužuje cievy peritonea, slizníc a kože a (menej významne) kostrových svalov. Zvyšuje hladinu krvného tlaku (najmä systolického), ale tiež výrazne zvyšuje OPSS. V dôsledku nárazu presorom je možné krátke reflexné spomalenie srdcovej frekvencie.

Epinefrín vám umožňuje relaxovať hladké svaly v prieduškách, znižuje motor a tón gastrointestinálneho traktu a okrem toho znižuje vnútroočný tlak a podporuje dilatáciu žiakov. Môže spôsobiť vznik hyperglykémie a tiež zvyšuje koncentráciu voľných mastných kyselín vo vnútri plazmy.

[8], [9], [10], [11]

Farmakokinetika

Metabolizmus účinnej látky sa vyskytuje v obličkách, pečeni a gastrointestinálnom trakte, za účasti COMT s MAO. Polčas rozpadu trvá len niekoľko minút. Vylučovanie sa prejavuje obličkami.

Aktívna zložka prechádza cez bariéru placenty a tiež cez BBB. Okrem toho je schopný preniknúť do materského mlieka.

[12]

Dávkovanie a podávanie

Tento liek musíte podať parenterálne. V prípade anafylaxia a iné alergické reakcie, ako aj hypoglykémie - podkožný injekciou (intramuskulárne alebo intravenózne občas pomaly). Pre dospelých je dávka 0,2-0,75 ml a pre deti 0,1-0,5 ml. Maximálna dávka subkutánne pre dospelých 1 ml (jednorazový) a 5 ml (denne).

V prípade bronchiálnej astmy, dospelí potrebujú injekčne podať injekciu 0,3-0,7 ml roztoku. V prípade zastavenia srdca sa liek podáva intrakardiálne v dávke 1 ml.

[18], [19], [20], [21], [22]

Používajte Adrenalín počas tehotenstva

Keďže epinefrín je schopný prechádzať placentou do materského mlieka, adrenalín sa neodporúča používať počas gravidity alebo laktácie. Použitie je povolené len v prípadoch, keď je možný prínos pre matku vyšší ako riziko vzniku negatívnych dôsledkov pre dieťa alebo plod.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• obštrukčná forma hypertrofickej kardiomyopatie;
• zvýšený krvný tlak;
• feochromocytóm;
• tachyarytmie;
• ventrikulárna fibrilácia;
• IBS;
• individuálna intolerancia aktívnej zložky liekov - epinefrín.

[13], [14], [15]

Vedľajšie účinky Adrenalín

Po použití lieku sa tieto nežiaduce reakcie môžu vyvinúť:

• orgánov kardiovaskulárneho systému: tachykardia alebo bradykardia, ako aj angína, problémy s palpitáciou, pokles alebo zvýšenie krvného tlaku. Ak sa použije vo veľkej dávke, môže sa vyvinúť komorová arytmia. Občas sa vyskytuje bolesť v hrudníku, ako aj arytmia;
• orgány Národného zhromaždenia: bolesti hlavy a závrat, pocit úzkosti, zmysel pre únavu, nervozitu a trasenie. Okrem toho by psychoneurotic poruchami (dezorientované stave, nepokoj, problémy s pamäťou, príznaky paniky alebo agresie, chorôb, ako je schizofrénia, rovnako ako pocit paranoja), poruchy spánku a svalové zášklby;
• orgány tráviaceho systému: vracanie s nevoľnosťou;
• orgány močového systému: jeden môže byť pozorovaný s ťažkosťami s močením (v prípade hyperplázie prostaty);
• alergie: bronchiálne kŕče, edém Quincke, kožné vyrážky a multiformný erytém;
• iné: zvýšené potenie, rozvoj hypokalémie. Medzi lokálne reakcie - pálenie a bolesť v mieste vnútrosvalovej injekcie.

[16], [17]

Interakcie s inými liekmi

Činidlá blokujúce účinok a-, ako aj ß-adrenoreceptorov sú antagonistami aktívnej zložky epinefrínu.

Neselektívne β-adrenoblokátory zvyšujú tlakový efekt epinefrínu.

Výsledkom je, že zlúčeniny so srdcovými glykozidy, a navyše, tricyklickými, chinidín a dopamínu, kokaín a liekov používaných v inhalačnej anestézie (napríklad enfluran, izofluran, chloroform a metoxyfluránu a halotanu) zvyšuje riziko arytmie. Tak sa im zrazu sa neodporúča s výnimkou prípadov naliehavej potreby.

Pri kombinácii s inými sympatomimetikami sa zvyšuje závažnosť nežiaducich reakcií orgánov kardiovaskulárneho systému.

V kombinácii s antihypertenzívami (medzi nimi aj diuretikami) sa oslabuje účinnosť liekov.

Kombinovaná terapia s námeľovými alkaloidmi zvyšuje vazokonstriktívny účinok liekov (môže ísť na vývoj gangrény, ako aj ťažkej ischémie).

Inhibítory MAO, n-cholínolytiká, m-holinoblokátor a okrem tohto liečiva hormóny štítnej žľazy, oktadínu a reserpínu zvyšujú účinok epinefrínu.

Epinefrín oslabuje účinok antidiabetických liekov (medzi nimi inzulín), cholinomimetiká, neuroleptiká, narkotické analgetiká, ako aj svalové relaxancie a hypnotiká.

Kombinácia s liekmi, ktoré predlžujú QT interval (medzi takým cisapridom, astemizolom a terfenadínom) ďalej zvyšuje jeho dĺžku.

[23], [24], [25]

Podmienky skladovania

Liečivo je obsiahnuté v štandardných podmienkach pre lieky - na suchom tmavom mieste. Teplotný režim - maximálne 15 ° C

[26], [27]

Čas použiteľnosti

Adrenalín sa môže používať 36 mesiacov od dátumu výroby lieku.

[28], [29], [30]