Zerit

Zerit je protivírusový liek so systémovým používaním. Zahrnuté do kategórie nukleozidov, ako aj nukleotidových inhibítorov revertázy.

Indikácia Zerit

Je určený na liečbu ľudí s HIV vírusom.

Formulár uvoľnenia

Dostupné vo forme kapsúl s objemom 30 alebo 40 mg. V jednom blistri - 14 kapsúl. Jeden balenie obsahuje 4 blistre - v balení sa získava len 56 kapsúl.

Farmakodynamika

Stavudín je umelý analóg thymidínu (nukleozid), ktorý má antivírusové vlastnosti. Je in vitro aktívny proti HIV v ľudských bunkách. Účinok bunkových kináz podporuje jeho fosforyláciu a konverziu na stavudín-trifosfát. Tento prvok inhibuje aktivitu HIV revertázy, pretože konkuruje prirodzenému substrátu TTF.

Liečivo inhibuje proces DNA syntézy vírusu - indukuje ukončenie DNA reťazcov. To sa vysvetľuje nedostatkom 3'-hydroxylovej kategórie požadovanej pre proces predlžovania DNA. V štúdii stavudín trifosfát in vitro deprimuje bunky DNA polymerázy, čo má veľký vplyv na väzbový proces mtDNA. Aktívne akcie týkajúce sa buniek DNA polymerázy "a", ako aj "b" sú stokrát nižšie ako akcie súvisiace s HIV revertázou. Pasívny proces in vitro a popri vyšetrení izolovaných pacientov po liečbe umožnil detekciu kmeňov HIV-1, ktoré majú zníženú citlivosť na stavudín. Avšak informácie o vývoji rezistencie na HIV v súvislosti so stavudínom in vivo sú pomerne obmedzené, rovnako ako relatívna rezistencia voči iným analógiám nukleozidových látok.

Farmakokinetika

U dospelých je biologická dostupnosť 86 ± 18%. Keď sa užívajú perorálne dávky 0,5-0,67 mg / kg, vrchol koncentrácie látky bude 810 ± 175 ng / ml. Pri užívaní kapsuly vo vnútri lieku sa hodnoty píku a AUC zvyšujú podľa dávky v rozmedzí 0,033 až 4,0 mg / kg.

Polčas rozpadu nie je spojený s dávkovaním a je rovný 1,3 ± 0,2 hodín, ak sa používa jednorazová dávka, a tiež 1,4 ± 0,2 hodín pri podávaní viacerých liekov. Interval intracelulárneho polčasu stavudín-trifosfátu in vitro trvá 3,5 hodiny v lymfocytoch typu CEM a okrem toho vo vnútri PBMC. To vám umožní používať liek dvakrát denne.

Celkový indikátor čistiaceho faktora stavudínu je 600 ± 90 ml / minútu a klírens v obličkách je 240 ± 50 ml / minútu. Toto je dôkaz aktívnej tubulárnej sekrécie a okrem glomerulárnej filtrácie.

Vylučovanie látky sa uskutočňuje močom v nezmenenej forme (približne 34 ± 5% pri jednorazovom použití alebo 40 ± 12% pri viacnásobnom použití). Zvyšok vo forme 60% liečiva sa môže vylučovať pomocou endogénnych ciest.

[1]

Dávkovanie a podávanie

Na zlepšenie vstrebávania liekov je žiaduce, aby sa najskôr 1 hodinu pred jedlom prebral vodou (minimálne 100 ml tekutiny). Ak sa toto odporúčanie nedá pozorovať, je povolené používať liek s ľahkým jedlom. Ak sa vyskytnú problémy s prehĺtaním kapsúl, je dovolené pacientovi preniesť na rozpustnú formu lieku alebo opatrne otvoriť kapsulu a potom zmiešať jej obsah s jedlom.

Denná dávka sa vyberá s prihliadnutím na hmotnosť pacienta a ostatné jednotlivé indexy.

Pre deti od 12 rokov a dospelých:

• s hmotnosťou menšou ako 60 kg, dávka je 30 mg dvakrát denne po každých 12 hodinách;
• s hmotnosťou 60 kg - 40 mg dvakrát denne po každých 12 hodinách.

Deti od 6 do 12 rokov:

• s hmotnosťou menej ako 30 kg - dávka je 1 mg / kg dvakrát denne, každých 12 hodín;
• s hmotnosťou 30-60 kg - 30 mg dvakrát denne, každých 12 hodín.

U dospelých s patologickými stavmi obličiek sa má dávka znížiť v pomere k faktoru klírensu kreatinínu:

• s mierou klírensu menej ako 50 ml / min - 30 mg každých 12 hodín (s hmotnosťou menšou ako 60 kg) a 40 mg v rovnakom režime (s hmotnosťou 60 kg);
• s hodnotou KK 26-50 ml / min - 15 mg každých 12 hodín (hmotnosť menšia ako 60 kg) a 20 mg v rovnakom režime (hmotnosť od 60 kg);
• pri hodnote QC menšej ako 25 ml / min - 15 mg každých 24 hodín (hmotnosť menej ako 60 kg) a 20 mg každých 24 hodín (hmotnosť od 60 kg); Ak sa tiež podáva hemodialýza v tomto KK, odporúča sa, aby sa predpísaná dávka ihneď po jej ukončení vykonala. V dňoch, keď nedochádza k dialýze, sa príjem uskutočňuje v uvedenom režime.

[3]

Používajte Zerit počas tehotenstva

Pred začatím užívania liekov je lekár povinný vedieť o možnom tehotenstve pacienta alebo plánovaní, pretože toto nápravné opatrenie je možné predpísať len vtedy, ak je potenciálny prínos pre ženu vyšší ako možné riziko plodu s negatívnymi dôsledkami.

Ak žena dojčí dieťa alebo plánuje tak urobiť, mali by ste ju varovať, že to spôsobí, že sa dieťa stane infikovaným HIV. Lekári zakazujú ženám s HIV vykonávať dojčenie. Pred začiatkom liečby je potrebné prestať podávať.

Kontraindikácie

Používanie liekov je kontraindikované u ľudí, ktorí netolerujú stavudín alebo iné zložky, ktoré tvoria liek. Okrem toho sa nemôže podávať deťom mladším ako 6 rokov (užívanie kapsúl ako lieku v tomto veku sa neodporúča).

Vedľajšie účinky Zerit

Pri liečbe HIV je ťažké odlíšiť nežiaduce reakcie u pacientov v dôsledku použitia Zeritu, od negatívnych účinkov spôsobených inými liekmi, ktoré sa používajú v kombinácii s liekmi, ako aj z prejavov, ktoré sa u ľudí vyvíjajú kvôli samotnej patológii.

Pozorovania stavu pacientov počas obdobia užívania drog ukázali vývoj takýchto negatívnych reakcií:

• všeobecné: výskyt zimnica, bolesti hlavy, bolesť brucha, nevoľnosť. Okrem toho sa vyskytli alergické prejavy podobné chrípke, rôzne neoplazmy a asténia;
• tráviace orgány: vracanie, hnačka a nevoľnosť, dyspeptické prejavy a anorexia; príležitostne - zápcha;
• orgány dýchacej sústavy: vývoj dyspnoe; občas pneumónia;
• orgány národného zhromaždenia: stav depresie, závrat, pocit úzkosti, porucha spánku;
• Koža: svrbenie, začervenanie, silné potenie; benígne nádory sa objavili menej často;
• kostná štruktúra a svaly: bolesť kĺbov, bolesť svalov;
• orgány kardiovaskulárneho systému: výskyt bolesti v hrudníku;
• lymfatický a hematopoetický systém: vývoj lymfadenopatie.

[2],

Predávkovať

Jediné náhodné predávkovanie liekom by nemalo mať vážne dôsledky (existuje dôkaz, že 12-násobok požadovanej dennej dávky nebol pozorovaný príznaky akútnej otravy). V prípade chronického predávkovania je možné vyvinúť periférnu formu nefropatie alebo poruchy vo fungovaní pečene. To si bude vyžadovať lekársky dohľad a môže tiež vyžadovať vykonanie nešpecifických detoxikačných postupov. Hemodialyzačný koeficient čistenia stavudínu je 120 ml / min, ale v prípade predávkovania tejto látky nie sú informácie o účinnosti tohto postupu. Nie sú k dispozícii žiadne informácie o účinnosti peritoneálnej dialýzy.

Interakcie s inými liekmi

Keďže zidovudín je schopný inhibovať proces fosforylácie stavudínu v bunkách, je zakázané ho kombinovať so Zeritom.

Kombinované použitie s lamivudínom, didanozínom a nelfinavirom neovplyvňuje vlastnosti lieku.

[4]

Podmienky skladovania

Liečivo by sa malo uchovávať na tmavom mieste, ktoré nie je prístupné malým deťom, za teplotných podmienok nie viac ako 30 ° C.

Čas použiteľnosti

Zerit sa môže používať do 2 rokov od dátumu uvoľnenia lieku.