Zivoks

Zyvox je antibiotikum novej generácie. Obsahuje umelú zložku linezolidu, ktorá patrí do kategórie oxazolidinónov.

Indikácia Zivoksa

Je indikovaný na elimináciu infekčných patológií spôsobených mikróbmi citlivými na linezolid. V prípade chorôb, ktoré sú vyvolané gramnegatívnymi mikroorganizmami, je potrebné uchýliť sa k kombinovanej liečbe rôznymi antibakteriálnymi liekmi.

Zyvox sa používa na:

• nemocničné / mimo nemocničné formy pneumónie;
• infekčné procesy v koži s jej prídavnými látkami (postupujúc na pozadí komplikácií);
• infekčné procesy v koži adnex (bez komplikácií), medzi ktorými sú spôsobené pyogénne streptokoky, a navyše k meticilín látky citlivé druhy Staphylococcus aureus;
• infekčné procesy spôsobené enterokokmi (medzi nimi aj kmene odolné voči vankomycínu).

Formulár uvoľnenia

Vyrába sa vo forme tabliet (v jednom blistri 10 tabliet) alebo vo forme parenterálneho roztoku (objem balení s infúziami je 300 ml). Balenie obsahuje 1 blistrovú dosku alebo 10 balení s infúziou.

Farmakodynamika

Skúmanie lieku in vitro ukázalo, že je účinný proti rôznym mikrobiálnym druhom, z ktorých obidva vytvárajú a nevytvárajú ochrannú membránu.

Mechanizmus expozície liečiva súvisí so skutočnosťou, že môže selektívne blokovať syntézu proteínov vo vnútri mikrobiálnych buniek, čím narušuje procesy translácie vyskytujúce sa v ribozómiách baktérií.

Počas testu bol schopný identifikovať relatívne linezolidu odpor týchto baktérií: Chrípka Bacillus, Pseudomonas, Moraxella catarrhalis, a okrem toho enterobaktérií a Neisseria.

V prípade krížového náhodne vybraného (placebom kontrolovaného) testu sa zistilo, že účinná látka nemá žiadny vplyv na QT interval.

Farmakokinetika

Absorpcia účinnej zložky z gastrointestinálneho traktu je pomerne vysoká a index biologickej dostupnosti dosahuje 100%. Najnižšie a najvyššie koncentrácie látky, ako aj obdobie ich dosiahnutia (v závislosti od dávky a formy liekov):

• jednorazové použitie 400 mg (v tablete) - maximálna hodnota 8,1 μg / ml (s možnou odchýlkou až 1,83) s dobou: 1,52 hodiny (s odchýlkou až do 1,01);
• 400 mg (na tabletu) v režime príjmu 1 krát každých 12 hodinky - vrchol úrovne 11 ug / ml (s odchýlkou až 4,37), minimálna úroveň 3,08 ug / ml (odchýlka až 2,25), doba úspechy: 1 , 12 hodín (s odchýlkou až do 0,47);
• jednorazová dávka 600 mg (v tablete) - maximálna hodnota 12,7 μg / ml (s odchýlkou až 3,96), obdobie dosiahnutia: 1,28 hodín (s možnou odchýlkou 0,66);
• 600 mg (na tabletu), pre režim 1 dávkovanie raz za 12 hodiniek - najvyššia rýchlosť 21,2 mikrogramov / ml (s možnou odchýlkou až 5,78), minimálna úroveň 6,15 ug / ml (s odchýlkou až 2,94) doba dosiahnutia: 1,03 hodiny (odchýlka 0,62);
• jednorazová injekcia IM 600 mg - maximálna hladina 12,9 μg / ml (s možnou odchýlkou až do 1,6), perióda dosiahne 0,5 hodiny (s odchýlkou až 0,1);
• / M podávanie 600 mg účinnej látky v každom režime po 12 hodiniek - úroveň vrchol 15,1 mg / ml (s možnou odchýlkou až 2,52), najnižší index 3,68 g / ml (odchýlka 2.36), je doba dosiahnutia : 0,51 hodiny (s odchýlkou až 0,03).

Malo by sa vziať do úvahy, že pri vysokom množstve tuku v potravinách sa maximálna hladina látky (po perorálnom príjme) zníži o 17%. Zároveň sa predlžuje doba dosiahnutia tohto ukazovateľa až na 2,2 hodiny.

Linezolid je dobre rozložený vo vnútri tkanív, približne 31% zložky je viazané vo vnútri séra. Priemerný index distribučného objemu je 40 až 50 litrov.

Metabolizmus aktívnej zložky sa uskutočňuje s tvorbou 2 základných neaktívnych derivátov. Jeden z nich je tvorený enzymatickou cestou a druhý je naopak neenzymatický. Testy ukázali, že počas metabolizmu linezolidu sa minimálne zúčastňuje hemoproteín P450.

Odstránenie liekov sa vykonáva hlavne obličkami (65%). Asi 30% látky sa vylučuje nezmenené a ďalších 50% vo forme derivátov. Priemerný index čistenia obličiek je približne 40 ml / minútu (podobné čísla ukazujú čistú tubulárnu reabsorpciu). Približne 10% látky sa vylučuje cez črevá vo forme derivátov.

Dávkovanie a podávanie

Použite liečivo dvoma spôsobmi - parenterálne alebo perorálne. Ak bola použitá parenterálna metóda v počiatočnom štádiu liečby, pacientovi sa umožní, aby bol prenesený na orálnu cestu s podobnou dávkou. Jeho rozmery sú určené ošetrujúcim lekárom.

Na odstránenie hospitalizovanej / mimo nemocnice pneumónie a okrem týchto zložitých foriem infekčných procesov v prídavných látkach a pokožke sa vyžaduje 600 mg liečiva 2 krát denne. Tento kurz trvá 10-14 dní.

Pri liečbe patologických stavov spôsobených mikroorganizmom Enterococcus fecium je zvyčajne potrebné užívať 600 mg lieku dvakrát denne. Liečebný kurz trvá 14 až 28 dní.

Pri liečbe nekomplikovaných infekčných procesov v prídavných látkach a pokožke sa vyžaduje dávka 400 až 600 mg LS 2 krát denne. Liečebný kurz trvá 10-14 dní.

Počas liečby je veľmi dôležité prísne dodržiavať 12-hodinové intervaly medzi postupmi používania liekov. Každých 12 hodín sa nesmie používať viac ako 600 mg liečiva.

Neexistujú žiadne informácie o bezpečnosti lieku počas obdobia dlhšieho ako 28 dní.

[1]

Používajte Zivoksa počas tehotenstva

Účinok lieku na plodnosť človeka, ale aj priebeh tehotenstva a vývoj plodu sa neskúmal. Pri testoch na zvieratách látka preukázala reprodukčnú toxicitu, z ktorej možno vyvodiť záver, že existuje potenciálne nebezpečenstvo pre ľudí. Tehotné ženy by mali dostať predpísané lieky iba pod dohľadom ošetrujúceho lekára a tiež ak má pacient prísne svedectvo.

Testovanie na zvieratách ukázalo, že linezolid je schopný prejsť do materského mlieka. Keďže dieťa predstavuje nebezpečenstvo, neodporúča sa používať lieky počas laktácie. Ak je potrebný liek, je potrebné počas obdobia liečby zrušiť dojčenie.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami liekov:

• neznášanlivosť pacientov na aktívnu zložku lieku, ako aj iné antibiotiká, ktoré spadajú do tejto kategórie;
• pacientov počas obdobia používania inhibítorov MAO a okrem toho do 2 týždňov po ukončení liečby ich užívaním;
• deti staršie ako 12 rokov.

Ak má pacient problémy s funkciou pečene, liek je predpísaný iba po posúdení prínosov a všetkých možných rizík a tiež výlučne pod dohľadom lekára.

Zvláštna opatrnosť je potrebná, ak pacient má takéto abnormality (a iba vtedy, ak existuje možnosť neustáleho monitorovania krvného tlaku):

• manická depresia;
• nekontrolované zvýšenie krvného tlaku;
• hypertyreóza;
• feochromocytóm;
• prítomnosť akútnych epizód závratov;
• recidivujúca schizofrénia.

Vedľajšie účinky Zivoksa

V priebehu klinických testov boli medzi negatívne účinky užívania drog najčastejšie spomenuté bolesti hlavy, nevoľnosť, kandidóza, ako aj poruchy stolice. Vzhľadom na nežiaduce reakcie u 3% tých, ktorí liečili, bolo potrebné liečbu zrušiť.

V dôsledku aplikácie lieku Zyvox u pacientov možno pozorovať takéto negatívne prejavy:

• infekčné procesy: kandidóza v pošve alebo ústnej dutine, vaginitída, huby, ako aj kolitída (niekedy v pseudomembranóznej forme);
• hematopoetický systém: vývoj neutro-, trombocytopenicu, pancito- a leukopénie a okrem eozinofílie alebo myelosupresie, ako aj anémia (niekedy v sideroblastickej forme);
• metabolické procesy: laktacidémia alebo hyponatrémia;
• orgány centrálneho nervového systému: výskyt kovovej chuti v ústach, poruchy spánku, kŕče, parestézie, závrat, a s ňou vznik hypoestézie alebo intoxikácie serotonínom. Okrem toho sa môže objaviť zvonenie v ušiach, môže sa vyvinúť optická neuropatia (so znakmi, ako sú poruchy alebo strata videnia a skreslenie vnímania farieb) alebo periférna neuropatia.
• Orgány CAS: vývoj tromboflebitídy, flebitídy alebo arytmie a okrem toho zvýšený tlak a mikroinzult;
• Gastrointestinálne orgány: výskyt vracania, bolesť brucha (lokálna alebo všeobecná), dyspeptické javy a tiež suchosť ústnej sliznice a zmena odtieňa jazyka a skloviny zubov. Tiež vývoj glossitídy alebo gastritídy a okrem tejto pankreatitídy alebo stomatitídy;
• hepatobiliárny systém: zvýšenie ALT, AST a AL spolu s ním, rozvoj hyperbilirubinémie a zmeny hladiny pečeňových vzoriek;
• orgány močového systému: zlyhanie obličiek, rozvoj polyúrie, hyperurikémia a hyperkreatininémia;
• analýza údajov: zvýšenie LDH, lipázy s amylázou a navyše cukru a kreatínfosfokinázy; pokles albumínu a súčasne celkový proteín; Okrem toho, zmena hodnôt draslíka s vápnikom a sodíkom s hydrogenuhličitanom. V niektorých prípadoch došlo k zníženiu hladín cukru (pri normálnych stravovacích podmienkach), zvýšeniu počtu retikulocytov a zmenám v indexoch chloridov;
• iné: rozvoj hyperhidrózy;
• alergické prejavy: vývoj dermatitídy, žihľavky, alopécie, edému Quincke, ako aj anafylaxie; Okrem toho sa môže vyskytnúť bulózna vyrážka a svrbenie.
• špecifické javy po parenterálnom podaní: výskyt hypertermie alebo smädu, stav horúčky alebo únavy, ako aj bolestivé pocity v mieste podania.

Interakcie s inými liekmi

Kombinované užívanie lieku s dopamínergnými, vazokonstrikčnými a sympatomimetickými (priamymi a nepriamymi) liekmi môže spôsobiť zvýšenie krvného tlaku.

V prípade súbežného použitia so sérotonínergnými liekmi je možné vyvolanie intoxikácie serotonínom. Preto sa taká kombinácia liekov neodporúča, s výnimkou situácií, keď sú obidva tieto indikácie nevyhnutné pre pacienta. V tomto prípade Váš lekár bude musieť starostlivo sledovať stav pacienta a v prípade intoxikácie, rozhodnúť o zrušení jedného lieku, s prihliadnutím na všetky riziká a vysokú pravdepodobnosť abstinenčných príznakov pri zastavení používania sérotonergických liekov.

Počas liečby liekom Zyvox sa odporúča obmedziť používanie liekov obsahujúcich veľa tyraminu (užívanie lieku, odporúča sa jesť nie viac ako 100 mg tyramínu). Užívanie veľkých dávok tyramínu spolu s linezolidom môže vyvolať vazokonstrikčný účinok. Počas obdobia liečby by ste mali jesť obmedzené množstvo zrelých syrov, kvasnicových výťažkov a fermentovaných sójových výrobkov a piť nedestilované alkoholické nápoje.

Účinná látka lieku bez rozdielu potláča MAO (reverzibilný účinok). Hoci dávky používané počas liečby Zyvoxom nemajú významný účinok na liečbu MAO, kombinované užívanie týchto liekov sa neodporúča.

Linezolid neovplyvňuje farmakokinetické vlastnosti liekov metabolizovaných prvkom P450.

Výkonné induktory prvku CYP3 A4 môžu znížiť expozičné indexy linezolidu.

[2], [3]

Podmienky skladovania

Liečivo sa nachádza na mieste, ktoré je pre dieťa neprístupné za štandardných podmienok. Indexy teploty - nie viac ako 25 ° С. Okamžite použite otvorený balík liekov.

[4]

Čas použiteľnosti

Zyvox je vhodný na používanie počas 3 rokov od dátumu výroby lieku.