Prisťahovalcov

Imigran - liek na liečbu migrény, je selektívnym agonistom receptorov serotonínu 5HT1.

[1], [2]

Indikácia Imigrácia

Liečba je indikovaná na rýchlu úľavu od bolesti pri migréne (s aurou a bez aury).

[3],

Formulár uvoľnenia

Vyrába sa v tabletách, 6 kusov na blistrovú dosku (1 blister na balenie s LS) alebo 2 kusy na blister (s 3 blistrovými baleniami v balení).

[4]

Farmakodynamika

Sumatriptan je selektívny agonista 5HT receptorov (1D), bez ovplyvnenia iných 5HT receptorov. Koncové údaje sa nachádzajú hlavne vo vnútri lebečnej mozgovej cievy.

Počas experimentálnych testov sa zistilo, že sumatriptán má selektívny vazokonstriktívny účinok na cievy umiestnené v systéme krčnej tepny bez pôsobenia na krvný obeh v mozgu. Prostredníctvom krčných ciev dosiahne krv intrakraniálne a extrakraniálne tkanivá (napríklad membrány mozgu), pri ktorých expanzia ciev vedie k vzniku migrény.

Pomocou experimentálnych testov bolo možné dodatočne odhaliť inhibičné vlastnosti aktívnej zložky vo vzťahu k funkcii trigeminálneho nervu. Prostredníctvom týchto dvoch mechanizmov sa prejavuje anti-migréna zo sumatriptanu.

Liek účinok začína pol hodinu po perorálnom podaní liekov (v množstve 100 mg).

[5], [6],

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa zložka rýchlo absorbuje po 45 minútach a dosiahne 70% maximálnej hladiny. V priemere je maximálny plazmatický index v dávke 100 mg 45 ng / ml. Úroveň biologickej dostupnosti s vnútorným príjmom tabliet je 14% (čiastočne kvôli systémovému metabolickému procesu a čiastočne kvôli neúplnej absorpcii).

Pri plazmatických proteínoch je syntéza slabá (14-21%) a priemerná úroveň distribučného objemu je 17 litrov. Priemerný celkový klírens je približne 1160 ml / minútu a v obličkách je priemer približne 260 ml / minútu.

Clearance mimo obličiek predstavuje približne 80% z celkového množstva, čo umožňuje stanovenie vylučovania sumatriptánu najmä vo forme produktov rozpadu. Najdôležitejšou je indol-acetálny analóg aktívnej zložky. Vylučuje sa v moči (v ňom je definovaná ako voľná kyselina, rovnako ako glukuronid konjugovaný s látkou) a nemá aktivitu 5HT1 ani 5HT2. Nie sú identifikované iné produkty rozpadu.

Farmakokinetické vlastnosti podávaného sumatriptanu sa pri migréne mierne líšia.

[7], [8], [9], [10]

Dávkovanie a podávanie

Je zakázané piť tablety ako profylaktickú látku proti útoku. Je tiež zakázané prekročiť odporúčané dávkovanie.

Najlepší čas na uvoľnenie pilulky - okamžite po nástupe útoku, ale liek bude účinný v ktorejkoľvek fáze.

Zvyčajne je liek predpísaný v dávke 50 mg (veľkosť prvej pilulky). Niekedy je povolené zvýšiť dávku na 2 tablety (100 mg).

Ak nie je účinok, nemôžete užívať novú dávku počas rovnakého záchvatu migrény. Nasledujúcu tabletu je možné vykonať až po nástupe nového útoku.

V prítomnosti reakcie na prvú dávku, ale s následným obnovením migrénových prejavov sa druhá tabletka môže používať počas nasledujúcich 24 hodín s minimálnym intervalom medzi dávkami 2 hodiny. Vo všeobecnosti môže deň (do 24 hodín) trvať najviac 300 mg lieku.

Vezmite si pilulku úplne a zároveň ju umyte vodou.

[19]

Používajte Imigrácia počas tehotenstva

Predpísať tehotným ženám je povolené len pri zohľadnení možnej pomoci matky vo vzťahu k riziku vzniku negatívnych symptómov u plodu.

Je známe, že keď do vstupu účinnej látky nevstupuje do materského mlieka. Znížiť vplyv na dieťa môže byť, ak do 12 hodín po jedle drogy nedojčia.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami liekov:

• netolerancia základných prvkov lieku;
• anamnéza infarktu myokardu a okrem toho spontánna angína, ochorenie koronárnych artérií, periférna vaskulárna patológia alebo znaky, ktoré sú charakteristické pre IHD;
• anamnéza dočasnej poruchy obehu v mozgu alebo mozgovej príhody;
• závažný alebo mierny stupeň zvýšenia krvného tlaku alebo mierna forma nekontrolovaného zvýšenia krvného tlaku;
• závažné zlyhanie pečene;
• súbežne s inhibítormi MAO - začatie používania Imigranu je povolené najmenej 2 týždne po ukončení podávania inhibítorov;
• deti a dospievajúcich, pretože neexistujú žiadne informácie o bezpečnosti a účinnosti užívania drog v kategórii osôb liečených vyššie.

[11], [12], [13], [14]

Vedľajšie účinky Imigrácia

Podľa klinických štúdií boli takéto nežiaduce reakcie identifikované:

• orgány národného zhromaždenia: často pocit ospalosti alebo závratov a navyše citlivosť (vrátane hypoestézie a parestézie);
• orgány CCC: často prechodné zvýšenie hladiny krvného tlaku (bezprostredne po použití pilulky) a navyše spúšte krvi;
• dýchacie orgány: často dochádza k dyspnoe;
• tráviaci systém: u niektorých pacientov sa často objavovalo zvracanie s nevoľnosťou, hoci asociácia s užívaním drog ešte nebola identifikovaná;
• spojivového tkaniva, svaly a kostra: väčšina z týchto príznakov sú dočasné, aj keď môžu byť intenzívne a pôsobí na rôzne časti tela (vrátane hrdla a hrudnej kosti) - často sa objaví svalová bolesť alebo pocit ťažoby;
• Celkové poruchy: často sa objaví bolestivé pocity, pocit ťahu, tlaku a pridanie chlad alebo teplo (prejavy sú zvyčajne dočasné, aj keď niekedy sú intenzívne a môže postihnúť rôzne časti tela (vrátane tých z hrdla k hrudnej kosti)). Často sa vyskytuje ťažká únava alebo pocit slabosti (tieto prejavy sú tiež dočasné a zvyčajne majú mierny alebo mierny stupeň závažnosti);
• Výsledky analýz: v ukazovateľoch funkčných pečeňových štúdií boli iba malé zmeny.

Výsledky postmarketingového výskumu:

• imunita: zvýšená citlivosť (od kožných reakcií až po prípady anafylaxie);
• orgány Národného zhromaždenia: vznik záchvatov. V niektorých prípadoch sa tieto príznaky objavili u ľudí s tendenciou k záchvatom alebo s prítomnosťou v anamnéze podmienok, ktoré by mohli viesť k takýmto útokom; Okrem toho tiež vývoj dystónie, tremor, nystagmus alebo skotóm;
• vizuálne orgány: rozvoj diplopie alebo blikania, zhoršenie zrakovej ostrosti a tiež strata zraku (zvyčajne je dočasná). Podobné poruchy sa môžu vyskytnúť aj kvôli samotnému záchvatu migrény;
• orgány CCC: vývoj tachykardia, angina pectoris alebo bradykardia, zvýšenie srdcovej frekvencie, rytmus poruchy, prechodné ischemické zmeny na EKG, kŕče koronárnych ciev, zníženie krvného tlaku, infarktu myokardu, Raynaudov syndróm;
• tráviace orgány: rozvoj hnačky alebo ischemickej formy kolitídy;
• spojivové tkanivo, kostra a svalstvo: bolesť kĺbov, cervikálny ischias;
• duševné poruchy: pocit vzrušenia;
• podkožného tkaniva a kože: vznik hyperhidrózy.

[15], [16], [17], [18]

Predávkovať

Pri perorálnych dávkach vyšších ako 400 mg sa vyskytli iba príznaky nežiaducich reakcií. Pri rozvoji predávkovania trvá najmenej 10 hodín pozorovania pacienta pri vykonávaní štandardných podporných postupov.

Neexistujú žiadne informácie o účinkoch peritoneálnej dialýzy alebo hemodialýzy na parametre aktívnej zložky lieku.

[20], [21], [22], [23]

Interakcie s inými liekmi

Neexistujú žiadne informácie o interakcii lieku s alkoholickými nápojmi, ale aj s flunarizínom, propranololom a tiež pizotifenomom.

Obmedzené informácie sú dostupné o kombinovanom použití s liekmi, ktoré obsahujú ergotamín alebo iné agonisty receptora 5-HT1 / tryptónu. Teoreticky sa môže vyvinúť predĺžený vazospastický účinok, v dôsledku čoho je zakázané kombinovať takéto lieky. Nie je známe, aké by malo byť trvanie v intervale medzi príjmom týchto liekov - závisí to od typu liekov, ako aj od dávkovania. Vzhľadom na to, že vlastnosti ergotamínu a agonistov tryptánov / receptorov 5-HT1 môžu byť zosilnené Imigranom, potom je potrebné pozorovať 24-hodinový interval predtým, než sa im podarí dostať.

V tomto prípade je zakázané užívať lieky obsahujúce ergotamín počas 6 hodín po užití imigranu a agonistov tryptánov / receptorov 5-HT1 do 24 hodín po použití Imigranu.

K dispozícii sú jednolôžkové postmarketingové zmienky o tom, že pacienti vyvinuli toxicitu (vrátane prejavov neuromuskulárne poruchy, zmeny duševného stavu a viscerálny nestability) serotonínu s kombináciou liečiv so selektívnymi inhibítory serotonínu reverznej zachytenie. K dispozícii sú aj údaje o výskyte vyššie uvedenej patológie v kombinácii s triptánmi noradrenalínu a inhibítorov spätného vychytávania, reverzné.

[24], [25]

Podmienky skladovania

Tento liek sa skladuje na mieste, ktoré je pre deti uzavreté v štandardných podmienkach pre lieky. Teplota - maximálne 30 ° С.

[26], [27],

Čas použiteľnosti

Imigran sa môže používať do 3 rokov od dátumu výroby lieku.