Immard

Immar je antimalarikum.

Indikácia Immarda

Odporúča sa pri odstraňovaní formy reumatoidnej artritídy (tiež juvenilná typ), SLE a DHQ, a okrem dermatitídy, ktorá sa vyvinula pôsobením slnečného žiarenia (alebo zhoršenie prejavov choroby).

Zadržaním alebo liečenie akútnej ataky malárie vyvolal plazmodium wiwaxia, Plasmodium oválu a P.malariae, a navyše citlivé kmene baktérií plazmodium falciparum. Tiež s radikálnou terapiou malárie, ktorá je vyvolaná citlivými kmeňmi baktérií plazmodium falciparum.

[1]

Formulár uvoľnenia

Vyrába sa v tabletách - 10 kusov na blistrovej doske. V jednom zväzku - 3 blistre.

[2], [3]

Farmakodynamika

V malárii komponenty (chlorochín a hydroxychlorochín) má niekoľko farmakologické účinky, ktoré sú zodpovedné za ich liečivé účinky v procese odstraňovania reumatických patológiou (ale úloha týchto mechanizmov zostáva nejasný).

Medzi dokázané účinky - reagovať s thiolovými skupinami, meniace sa prejavy aktivity enzýmu (medzi týmito fosfolipázy, proteázy, NADH reduktázy hemoproteínov C, a okrem hydroláz cholínesterázy), syntézu DNA. Okrem toho - normalizácia lysozomálnej membrány, spomaľuje proces tvorby skleníkových plynov, a okrem fagocytózy, chemotaxie polymorfonukleárnych buniek. Avšak, môžu interferovať s väzbou IL-1 monocytmi a spomalenie procesu uvoľňovania superoxidu pomocou neutrofilov.

[4], [5], [6], [7], [8], [9],

Farmakokinetika

Farmakokinetické vlastnosti, mechanizmus účinku ako aj proces metabolizmu hydroxychlorochínu sú podobné ako u chloroquínu. Po konzumácii liekov sa hydroxychlorochín rýchlo a takmer úplne vstrebáva. Počas testovania na dobrovoľníkoch, ktorí užívali jednu dávku liečiva (400 mg), bolo zistené, že maximálna hladina látky je v rozmedzí 53 až 20 ng / ml a priemerná hodnota je 105 ng / ml. Priemerná doba potrebná na dosiahnutie maximálneho plazmatického indexu je 1,83 hodín.

Polčas rozpadu sa líši v závislosti od času, ktorý uplynul od času spotreby: 5.9 hodín (vrchol 10 hodín), 26.1 hodín (vrchol 10-48 hodín) a 299 hodín (vrchol 48- 504 hodín).

Súvisiace zlúčeniny s rozkladnými produktmi sú distribuované vo všetkých tkanivách tela a vylučované hlavne močom. Existuje test, ktorý preukázal, že po 24 hodinách od podania lieku sa odobralo len 3% dávky.

[10], [11], [12], [13], [14], [15]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa má konzumovať perorálne. Dospelí a spolu s týmito staršími osobami potrebujú minimálnu dávku, ktorá poskytuje liečebný účinok (nesmie byť vyšší ako 6,5 mg / kg (výpočet je založený na ideálnej a nie skutočne dostupnej hmotnosti) denne a je zvyčajne 200 alebo 400 mg).

Ľudia, ktorí môžu užívať 400 mg lieku denne - v počiatočnom štádiu by sa táto dávka mala rozdeliť na 2 samostatné recepty. Ak sa nevyskytnú zjavné známky zlepšenia, môže sa znížiť na 200 mg. Ak liek účinne funguje, môžete zvýšiť dennú dávku na udržiavanie na hodnotu 400 mg.

Deťom sa predpisuje minimálne účinné denné dávkovanie (najviac 6,5 mg / kg ideálnej hmotnosti). Z toho dôvodu je zakázané predpisovať lieky v 200 mg tablete deťom, ktorých ideálna hmotnosť je nižšia ako 31 kg.

Počas eliminácie malárie - u dospelých sa dávka v rovnakých dňoch v týždni rovná 400 mg. V detstve (deti s telesnou hmotnosťou 31 kg) je týždenné dávkovanie 6,5 mg / kg, ale nesmie presiahnuť odporúčanú dávku pre dospelých bez ohľadu na ich hmotnosť.

Ak to okolnosti dovolia, liečba by sa mala začať 2 týždne pred výletom do oblasti distribúcie endemov. Pri absencii takejto príležitosti pre dospelých je predpísaná dvojnásobná náplňová dávka (800 mg) a pre deti - 12,9 mg / kg (ale nie viac ako 800 mg), ktorá sa rozdelí na 2 samostatné dávky s intervalom 6 hodín. Supresívna liečba by mala pokračovať 8 týždňov po tom, ako osoba opustila endemickú oblasť.

Liečba v prípade akútnych malarických záchvatov. Veľkosť počiatočnej dávky pre dospelých je 800 mg a následne 400 mg každých 6 až 8 hodín počas nasledujúcich 2 dní (celkovo sa získa 2 g účinnej látky liečiva). Ako účinnú alternatívu môžete použiť jednu dávku LS v dávke 800 mg. Môžete sa na to spoľahnúť vzhľadom na hmotnosť (ako na dieťa).

Deti s ideálnou telesnou hmotnosťou 31 kg - celková dávka je 32 mg / kg (maximálne 2 g) a má sa užívať počas 3 dní, pričom sa zohľadňujú prídavné látky uvedené nižšie:

• počiatočná dávka - 12,9 mg / kg (ale s jednorazovou dávkou nie vyššou ako 800 mg);
• 2 - 6,5 mg / kg (ale maximálne 400 mg) 6 hodín po použití počiatočnej dávky;
• 3 - 6,5 mg / kg (maximálne 400 mg) 18 hodín po použití 2. Dávky;
• 4 - 6,5 mg / kg (maximálna veľkosť 400 mg) 24 hodín po použití 3. Dávky.

Všetky tablety sa majú konzumovať s jedlom alebo umývaním mliekom (1 sklo).

Hydroxychlorochin je schopný sa hromadiť v tele, takže niekoľko týždňov sú potrebné na získanie lieku, ale slabé negatívne reakcie sa môžu javiť skoro. V prípade, že v liečbe reumatických ochorení počas šiestich mesiacov nedôjde k zlepšeniu stavu pacienta, odporúča sa zastaviť priebeh.

Pri liečení patologických stavov spojených s intoleranciou na svetlo je potrebné obmedziť terapeutické kurzy výlučne na obdobia konštantného vystavenia svetlu.

[19]

Používajte Immarda počas tehotenstva

Je zakázané menovať tehotné a dojčiace ženy.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• neznášanlivosť na deriváty 4-aminochinolínu;
• prítomnosť v anamnéze retinopatie, hepatálnych alebo renálnych patológií, makulopatie, krvných ochorení alebo CNS a okrem toho porfyria;
• ľudia so zriedkavými vrodenými poruchami (medzi nimi citlivosť na galaktózu, nedostatok laktázy alebo narušenie absorpcie glukózo-galaktózy);
• deti s hmotnosťou menej ako 31 kg;
• dlhodobé používanie u detí;
• s pacientovou porfýriou v čase liečby.

[16], [17], [18]

Vedľajšie účinky Immarda

Užívanie tabliet môže spôsobiť vznik takýchto vedľajších účinkov:

• vizuálne orgány: vývoj nystagmu. Niekedy sa objavuje retinopatia spolu s vývojom defektov v zornom poli a navyše so zmenou pigmentácie, hoci takéto dávky sú zriedkavo pozorované, keď sa pozorujú požadované dávky. V počiatočnom štádiu retinopatie je proces jeho vývoja reverzibilný po prerušení užívania drog. Ak to však nie je vykonané včas, existuje riziko, že ochorenie bude pokračovať po neskorom zrušení. Môžu sa vyskytnúť zmeny v sietnici, ktoré boli spočiatku asymptomatické alebo sa prejavili ako porucha vnímania kvetov alebo dočasných, nebezpečných alebo paracentrálnych foriem hovädzieho dobytka. Možný vývoj problémov s rohovkou (ako je opacifikácia alebo edém). Tieto poruchy sú niekedy asymptomatické, ale niekedy prispievajú k vzniku rozmazaného videnia a okrem výskytu fotofóbie alebo halózu. Takéto porušenia môžu byť prechodné a reverzibilné, ak sa liečba preruší. Strata vizuálnej jasnosti vyplýva z poruchy ubytovania a závisí od dávky. Táto porucha je reverzibilná;
• koža: niekedy svrbenie, a okrem toho, kožná vyrážka, kožné pigmentácie mení s pigmentáciou slizníc dochádza alopécia, vyblednuté farby vlasov, rozvoj porfýriu. Takéto poruchy často vymiznú, keď sa drogy stiahnu. Bulózne vyrážka sa môže objaviť s jediným typom pozorovaní multiformný erytém a malígne exsudatívna erytém, a navyše svetloplachosť. V prípadoch opísaných samostatne sa objavila Ritterova dermatitída. Občas pustulárnu vyrážka (generalizované exanthematous forma) akútna typu - je potrebné odlíšiť od psoriázy, aj keď je aktuálna liečivo je schopná indukovať exacerbácia, a to patológie. Je možné, že je to kvôli leukocytóze a zvýšeniu teploty. Keď sa droga zruší, porušenia sú často reverzibilné;
• orgány tráviaceho systému: hnačka, ťažká nevoľnosť a navyše bolesť brucha a anorexia; príležitostne dochádza k zvracaniu. Tieto prejavy sa vyskytujú po znížení dávkovania alebo stiahnutia liekov;
• orgány Národného zhromaždenia: výskyt hluku v ušiach, ťažké závraty, silné bolesti hlavy, pocity nervozity, nestabilita emočnej povahy. Okrem toho, strata sluchu, záchvaty, ataxia, toxická psychóza, výskyt nočných múrov a samovražedné správanie;
• svalstvo a kostra: vznik progresívnej svalovej dystrofie alebo neuromyopatie, ktorý spôsobuje vznik slabosti a následnej atrofie proximálneho svalstva. Táto patológia je reverzibilná po vysadení lieku, ale úplné zotavenie môže prísť až po niekoľkých mesiacoch. Snáď vývoj stredných senzorických porúch, bolesť v nohách, potlačenie šľachových reflexov a okrem tohto nepríjemného vedenia nervového typu;
• orgánov CCC: existuje jediný výskyt kardiomyopatie. Ak sa vyskytli problémy s vedením (tzv. Blokáda končatín Hisnusu) alebo hypertrofia každej komory, je možné, že začala chronická otravu. V prípade zrušenia liekov je možné obnoviť vodivosť;
• orgány systému hematopoézy: príležitostne dochádza k potlačeniu medulárnej funkcie; sa vyvinie anémia (buď jej aplastická forma), trombocytov alebo leukopénia a navyše hemolýza u ľudí s nedostatkom G6PD. Aktívna zložka liečiva môže zhoršiť porfýriu alebo zhoršiť priebeh choroby;
• hepatobiliárne poruchy: zmena hodnôt funkčných vzoriek pečene; existujú informácie o vývoji fulminantnej formy zlyhania pečene;
• reakcie neznášanlivosti: alergické prejavy, vrátane edému Quincke, urtikárie, bronchiálneho kŕčov. Okrem toho, svrbenie a začervenanie kože;
• iné: strata hmotnosti.

Predávkovať

Predávkovanie 4-aminochinolínov je pre deti veľmi nebezpečné, pretože použitie týchto látok v množstve 1-2 g môže viesť k smrti.

Medzi prejavy: poruchy videnia, bolesti hlavy, záchvaty, kŕče, srdcové poruchy vedenia, a s týmto rytmom (okrem iného - predĺženie QT intervalu), kardiovaskulárny kolaps, vývoj hypokalémia komorovej fibrilácie a ventrikulárna tachykardia. Môže sa objaviť aj náhla (niekedy smrteľná) zástava srdca s dýchaním.

Keďže takáto reakcia sa môže objaviť hneď po použití veľkej dávky liekov, je potrebné okamžite vykonať terapiu zameranú na elimináciu príznakov poruchy. Vyžaduje si výplach žalúdka a zvracanie. Prijatie aktívneho uhlia v množstve, ktoré nie je menšia ako 5-násobok množstva upotreblonnogo PM, je schopný zabrániť posleduschego sania (so zavedením aktívneho uhlia vnútri žalúdka sondou premytím ihneď po zákroku, a to najneskôr pol hodiny po užívaní drog).

V prípade predávkovania sa môže zvážiť variant podávania diazepamovej látky parenterálnou metódou. Existuje dôkaz, že tento liek môže oslabiť príznaky kardiotoxicity vyvolané chloroquínom.

V prípade potreby sa vykonávajú postupy na udržanie funkcie dýchania a tiež sa vykonáva ošetrenie proti šoku.

Interakcie s inými liekmi

Hydroxychlorochin sulfát je schopný zvýšiť plazmatický index digoxínu, čo znamená, že ľudia užívajúci tieto lieky súčasne potrebujú sledovať hladinu digoxínu v sére.

Hydroxychlórchínsulfát je tiež schopný interakcie s chloroquínom. Pri kombinácii sú možné nasledujúce účinky: zvýšenie blokovacích vlastností aminoglykozidov vzhľadom na myoneurálnu synapsiu; spomalenie metabolizmu látky pod pôsobením cimetidínu, čo zvyšuje hladinu antimalarických liekov vo vnútri plazmy; antagonizmus vzhľadom na vlastnosti pyridostigmínu s neostigmínom; zníženie počtu vytvorených protilátok (ako reakcia na imunizáciu primárneho typu - intradermálna ľudská očkovacia látka (diploidná bunka) proti besnote).

Podobne ako chloroquín majú antacidá účinok - oslabujú absorpciu hydroxychlorochínu. Z tohto dôvodu je pri kombinácii takýchto liečiv nevyhnutné dodržiavať medzi ich metódami minimálne 4-hodinový interval.

Vzhľadom na to, že hydroxychlorochín je schopný zvýšiť vlastnosti antidiabetických liečiv, ich kombinácia môže vyžadovať zníženie dávky inzulínu alebo hypoglykemických liekov.

Halofantrín predlžuje interval QT, preto ho nemožno kombinovať s inými liekmi, ktoré môžu vyvolať srdcovú arytmiu (tento zoznam zahŕňa hydroxychlorochin). Okrem toho sa zvyšuje pravdepodobnosť vzniku komorových arytmií - pri kombinovanom užívaní lieku s inými arytmogénnymi liekmi (medzi nimi moxifloxacín s amiodarónom).

Kombinácia lieku Immard s cyklosporínom spôsobuje zvýšenie jeho plazmatických indexov.

Hydroxychlorochin je schopný znížiť hranicu konvulzívneho prahu. Pri kombinácii s inými antimalarickými liekmi, ktoré tiež znižujú konvulzívny prah (ako je meflochín), sa pravdepodobnosť záchvatov zvyšuje.

Kombinácia s antikonvulzívami môže viesť k zníženiu ich účinnosti.

Štúdie uskutočnené na štúdium interakcie jednorazovo kombinovaného chloroquínu a praziquanthalu ukázali pokles biologickej dostupnosti druhého. Neexistujú informácie o tom, či je možné vyvinúť ten istý účinok v prípade kombinácie s hydroxychlorochínom a praziquanthalom. Ak tieto informácie extrapolujeme, vzhľadom na to, že farmakokinetika a štruktúra chloroquínu s hydroxychlorochinom sú veľmi podobné, môžeme usudzovať, že by sa mal očakávať vývoj takéhoto vplyvu.

Kombinovaná terapia s agalicidázou môže teoreticky vyvolať spomalenie aktivity α-galaktozidázy v bunkách.

[20]

Podmienky skladovania

Tento liek sa uchováva v štandardných podmienkach pre lieky, ktoré sú pre deti neprístupné. Teplotné hodnoty - nie viac ako 25 ° С.

Čas použiteľnosti

Immar je povolené používať do 2 rokov od dátumu uvoľnenia lieku.