Pantasan

Pantasan je liek používaný na odstránenie GERD a vredových ochorení. Inhibítor protónovej pumpy.

Indikácia Pantasana

Používa sa v nasledujúcich patológií: vred na dvanástniku 12, rovnako ako žalúdočné vredy, refluxnej choroby pažeráka, a okrem toho, gastrinóm a ďalších chorôb, ktoré sa vyvíjajú na pozadí hypersekrécia.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie sa uskutočňuje v práškovej forme (sublimovaná látka používaná pri výrobe injekčných roztokov). Obsahuje sa v sklenenej injekčnej liekovke s objemom 40 mg. Vo vnútri samostatného balenia - 1 fľaša.

Farmakodynamika

Aktívnou zložkou lieku je pantoprazol. Táto látka utlmí sekréciu kyseliny chlorovodíkovej (špecificky postihuje protonovú pumpu buniek).

V kyslom médiu (v bunkách žalúdočnej výstelky) sa pantoprazol konvertuje na svoju vlastnú aktívnu formu, čím potláča H ⁺ / K ⁺ -ATPázu (konečné štádium tvorby chlorovodíka). Tento proces sa vyskytuje bez ohľadu na pôvod stimulu, ktorý stimuluje jeho formovanie.

Potlačovaná sila závisí od dávky liečiva a ovplyvňuje stimulované a nestimulované uvoľňovanie žalúdočnej šťavy. Použitie pantoprazolu znižuje index žalúdočnej kyslosti, podľa ktorého sa sekrécia gastrínu zvyšuje (tento proces môže byť obrátený).

Keďže účinná látka sa syntetizuje enzýmami, ktoré sú vzdialené od bunkových receptorov, stimuluje uvoľňovanie chlorovodíka bez ohľadu na vplyv iných prvkov (ako je histamín a acetylcholín, rovnako ako gastrín).

Farmakokinetika

Distribučný objem je 0,15 l / kg a index jeho koeficientu čistenia je približne 0,1 l / h / kg. Polčas rozpadu je približne 1 hodinu. Keďže pantoprazol pôsobí špecificky vo vnútri buniek, jeho polčas nevyhovuje trvaniu účinku (potlačenie procesu sekrécie kyseliny).

Farmakokinetické vlastnosti sú nezmenené v prípade jednorazového a opakovaného použitia lieku. V medziach 10-80 mg má látka lineárnu farmakokinetiku ako na perorálne použitie, tak na podávanie IV roztoku.

Tento liek je 98% syntetizovaný s plazmatickými proteínmi.

Metabolizmus látky sa vykonáva v pečeni. Hlavným spôsobom vylučovania produktov rozkladu sú obličky (asi 80%) a exkrementy s výkalmi 20%. Hlavným produktom dezintegrácie (v moči aj v sére) je zložka dimetylpentoprazolu, ktorá je viazaná na sulfát. Polčas rozpadu hlavného produktu rozkladu (1,5 hodiny) je len o niečo dlhší ako obdobné obdobie pre pantoprazol.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa smie používať výhradne pod dohľadom ošetrujúceho lekára.

Podávanie roztoku v / v metóde sa má vykonať len vtedy, keď nie je možné perorálne podanie. Existuje informácia, že trvanie liečby intravenóznym podaním lieku nemôže byť dlhšie ako 7 dní. Preto v prípade terapeutickej možnosti existuje prechod od intravenózneho podávania liekov k jej orálnemu použitiu.

Gastroezofageálny reflux, rovnako ako žalúdočné vredy a vredy v oblasti dvanástnika.

Odporúčaná denná dávka je 40 mg (1 fľaša).

Eliminácia gastrinómu a iných ochorení súvisiacich s rozvojom hypersekrécie.

Pri dlhodobej liečbe vyššie uvedených ochorení sa vyžaduje podávanie lieku v dávke 80 mg denne. Ak existuje takáto potreba, je možné dávku titrovať, znížiť alebo zvýšiť s prihliadnutím na množstvo sekretovanej žalúdočnej kyseliny. Denné dávky, ktoré presahujú limit 80 mg, sa musia rozdeliť na 2 aplikácie. Na chvíľu môžete dávku zvýšiť na 160 mg, ale trvanie použitia by malo byť obmedzené len na obdobie, ktoré je potrebné na adekvátne sledovanie uvoľňovania kyseliny.

Ak je potrebné rýchlo znížiť kyslosť, väčšina pacientov bude mať dostatočnú počiatočnú dávku 2 x 80 mg, aby získala požadovanú hodnotu (<10 meq / h) počas prvej hodiny.

Do injekčnej liekovky s práškom pridajte roztok chloridu sodného (0,9%, odoberte 10 ml roztoku). Potom sa pacientovi okamžite vstrekne alebo sa zmieša so 100 ml roztoku glukózy (5%) alebo chloridu sodného (0,9%), pričom sa použijú sklenené / plastové fľaše.

Zriedená medicína si zachováva stabilitu svojich fyzikálnych a chemických vlastností počas 12 hodín po výrobe (teplota 25 ° C). Mikrobiológia tiež naznačuje, že použitie roztoku by malo nastať okamžite po jeho zriedení.

Nemiešajte liek inými rozpúšťadlami, ako sú uvedené.

Liečivo sa podáva intravenózne počas asi 2 až 15 minút.

Fľaša je určená len na jednorazové použitie. Pred začatím postupu je potrebné skontrolovať, skontrolovať farbu lieku, ako aj prítomnosť sedimentu. Zriedený roztok by mal byť číry a žltkastý.

Osoby trpiace poruchami činnosti pečene (ťažké) by nemali prekročiť dennú dávku, čo je polovica štandardnej fľaše 20 mg.

[1]

Používajte Pantasana počas tehotenstva

Existujú len obmedzené údaje o použití lieku u tehotných žien. Pri určovaní dávok viac ako 5 mg / kg boli odhalené embryotoxické vlastnosti. Nie je známe, či existuje riziko pre osobu. Liečba sa môže predpisovať tehotným ženám len v prípadoch, keď pravdepodobný prínos pre ženu prekročí možnosť výskytu komplikácií u plodu.

Existuje informácia o požití účinnej látky v materskom mlieku, takže pred rozhodnutím o predpisovaní lieku je potrebné vyhodnotiť pomer prínosu a rizika jeho použitia.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami liekov: intolerancia aktívnej zložky lieku a jeho pomocných zložiek, ako aj derivátov benzimidazolu. Okrem toho by sa nemal predpisovať deťom, pretože informácie o účinnosti lieku a bezpečnosti jeho použitia v tejto skupine pacientov sú obmedzené.

Vedľajšie účinky Pantasana

Použitie lieku môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• hemopoetický systém: trombocyto-, leuko-, rovnako ako pancytopénia a agranulocytóza;
• orgány imunitného systému: prejavy precitlivenosti vrátane anafylaxie a anafylaktických symptómov;
• porušenie metabolických procesov: vývoj hyperlipidémia sa zvyšujúcou sa lipidové parametre (holestirola s triglyceridy), a navyše, hyponatriémia a hypomagneziémia so zmenami hmotnosti;
• Psychiatrické poruchy: halucinácie, poruchy spánku a vývojové zámeny (často sa vyskytuje u ľudí, ktorí majú sklon k takému porušovaniu, prípadne pozorovať zhoršenie choroby), rovnako ako pocit dezorientácie a depresie (sprevádzané komplikáciami);
• orgány Národného zhromaždenia: výskyt závratov alebo bolesti hlavy, ako aj porušenie vnímania chuti;
• vizuálne orgány: rozmazané videnie alebo jeho porušenie;
• orgány tráviaceho traktu: vznik zápchy alebo hnačky, vracanie, plynatosť, nevoľnosť, bolesť brucha alebo nepohodlie v tejto oblasti, ako aj suchosť sliznice ústnej dutiny;
• pečene a žlčových ciest orgány: zvýšenie výkonu bilirubín a pečeňové enzýmy (ako je GMT a transamináz), a okrem vývoja hepatocelulárneho nedostatočnosti alebo zlyhania a žltačka hepatocytov;
• poruchy kože: vyrážky, žihľavka so svrbením, rozvoj Lyellových syndrómov alebo Stevens-Johnsonov, edém Quinck, polyformárny erytém a fotosenzitivita;
• orgány svalových a kostných štruktúr: vývoj myalgie alebo artralgie, ako aj zlomeniny zápästia, stehien a chrbtice;
• orgány močového systému: vývoj tubulointersticiálnej nefritídy (v budúcnosti sa môže vyvinúť do zlyhania obličiek);
• Reprodukčné orgány: výskyt gynekomastie;
• systémové poruchy: výskyt periférnych edémov, vývoj malátnosti, ťažká únava alebo asténia, ako aj zvýšenie teploty a tromboflebitídy v mieste podania;
• neznáme negatívne prejavy (dostupné údaje neumožňujú im definovať): vzhľad parestéziami, hypokaliémia alebo hypokalciémiu (v tomto prípade, môže rásť s hypomagnezémia) a svalové kŕče (kvôli poruchy elektrolytov).

Interakcie s inými liekmi

Vplyv pantoprazolu na absorpciu iných liekov.

Látka môže ovplyvniť absorpciu liekov, úrovne biologickej dostupnosti, ktorá je závislá na hodnotách pH žalúdka (napríklad, tu sú niektoré antimykotiká vrátane posakonazol, ketokonazol a itrakonazol, alebo iných liekov, napr erlotinib).

Lieky používané na liečbu HIV (napr. Atazanavir).

Kombinácia lieku s látkou atazanavir a inými liekmi proti HIV, ktorého index absorpcie sa mení v závislosti od úrovne pH, môže spôsobiť významné zníženie biologickej dostupnosti týchto liekov a navyše ovplyvniť ich účinnosť. Z tohto dôvodu sa takáto kombinácia liekov považuje za nežiaducu.

Antikoagulanciá nepriameho účinku (ako je fenprokumón s warfarínom).

Hoci interakcie v prípade kombinácie Pantasanu s warfarínom alebo fenprokónom nie sú pozorované, izolovali sa informácie o zmenách hodnôt PSI. Preto sa vyžaduje pravidelné monitorovanie ukazovateľov PIF / PI u osôb, ktoré užívajú nepriame antikoagulanciá spolu s pantoprazolom, a tiež po jeho zrušení alebo v prípade príležitostného použitia tejto látky.

Metotrexát.

Kombinácia lieku s metotrexátom (často vo vysokých dávkach) môže spôsobiť zvýšenie sérových hladín metotrexátu alebo jeho degradačného produktu hydrometotrexátu. V dôsledku takejto zmeny hodnôt je možný vývoj toxicity látky. Preto užívatelia, ktorí používajú metotrexát vo veľkých dávkach, ako aj tí, ktorí trpia psoriázou alebo rakovinou, sa odporúčajú, aby počas liečby zrušili používanie pantoprazolu.

Ďalšie interakcie.

Významná časť pantoprazolu podlieha intrahepatálnemu metabolizmu (pomocou enzýmového systému hemoproteínu P450). Hlavným spôsobom tohto procesu je demetylácia, na ktorej sa zúčastňuje prvok 2C19. Účinok sa vykonáva aj s použitím iných metabolických dráh (medzi nimi aj oxidácia pomocou enzýmu CYRZA4). Testy lieky, metabolizmus, ktorý sa vyskytuje v rovnakým spôsobom (s fenprokumon je diazepam, karbamazepín s glibenklamidom a nifedipín, rovnako ako perorálnej antikoncepcie, ktoré obsahujú látku etinylestradiol levonorgestrel) neodhalilo žiadne významné liečbu interakcií.

Štúdie o možnom vývoji interakcií ukázali, že účinná látka Pantasana neovplyvňuje metabolizmus zložiek, ktoré sa menia pomocou nasledujúcich prvkov:

• CYP1A2 (tento teofylín s kofeínom);
• CYP2S9 (vrátane naproxénu a piroxikamu s diklofenakom);
• CYP2D6 (napríklad látka metoprololu);
• CYP2E1 (medzi nimi aj etanol).

Liek neovplyvňuje aktivitu p-glykoproteínu, ktorý zaisťuje absorpciu digoxínu.

Kombinácia s antacidovými liekmi nespôsobuje významné interakcie.

Pri štúdiu vzťahu medzi pantoprazolom a jednotlivými antibiotikami (napríklad amoxicilínom, ako aj klaritromycínom a metronidazolom) nebolo možné identifikovať dôležité interakcie.

[2], [3]

Podmienky skladovania

Liek sa má uchovávať na miestach, ktoré sú pre malé deti neprístupné. Teplotný limit nie je vyšší ako 25 ° C.

[4]

Čas použiteľnosti

Pantasan je vhodný na použitie v období 2 rokov od uvoľnenia liečivého prášku.