Chloe

Chloe je liek na antiandrogén.

Indikácia Chloe

Používa sa na elimináciu androgénnych patológií u žien:

• akné, najmä výrazný charakter, a tiež sprevádzaná vývojom zápalových procesov alebo seborea, rovnako ako k tvorbe uzlíky (papulózna-pustulárnej akné, alebo nodulocystického typu);
• androgénna alopécia;
• hirsutizmus do ľahkej miery.

Môže sa tiež používať ako antikoncepcia (ale liek sa nepoužíva výlučne ako antikoncepcia, ale je predpísaný len na liečbu androgénnych stavov u žien).

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie v tabletách podľa 21 alebo 7 kusov (placebo tablety) na blistri. Vo vnútri obalu - 1 alebo 3 blistrové platne.

[1]

Farmakodynamika

Acetát cyproterónu je aktívnou zložkou liečiva. Spomaľuje účinok androgénov produkovaných ženským telom. Tento liek umožňuje liečbu patologických stavov vyvolaných väzbou androgénov alebo ochorení v dôsledku precitlivenosti na tieto hormóny.

Počas obdobia používania Chloe sa intenzívne pôsobenie mazových žliaz spomalí, čo sú dôležité faktory rozvoja seborrhey a akné. Vďaka lieku existujúce vyrážky zmiznú v priebehu 3-4 mesiacov od priebehu. Zvýšený obsah tukov vo vlasoch s kožou sa znižuje rýchlejšie. Zvyčajne sa znižuje alebo dochádza k vypadávaniu vlasov, čo sa často pozoruje pri seborrhe.

Liečba je určená pre ženy, ktoré sú v reprodukčnom veku a majú mierny stupeň hirsutizmu (najmä to platí pre mierne posilnené vlasy na tvári). Výsledok sa však zistí až po niekoľkých mesiacoch liečby.

Okrem antiandrogénnych účinkov má aktívna zložka výrazné gestagénne vlastnosti. Práve táto okolnosť môže spôsobiť narušenie cyklu. Môžete sa tomu vyhnúť kombináciou látky s etinylestradiolom (práve takáto kombinácia sa pozoruje v Chloe). Táto kombinácia je celkom efektívna za predpokladu cyklického užívania liekov s plným súladom s pokynmi.

Antikoncepčný účinok liekov je výsledkom kombinovaného účinku rôznych faktorov, z ktorých najdôležitejšia je inhibícia ovulačného procesu, ako aj zmeny vylučovania krčka maternice. Okrem prevencie tehotenstva má kombinácia estrogén / progestogén v porovnaní s antiandrogénom ďalšie výhody, ktoré môžu pomôcť pri rozhodovaní o tom, či použijete túto metódu antikoncepcie alebo nie. Liečba pomáha pravidelnejším cyklom, oslabuje bolestivosť pri menštruácii a znižuje krvácanie. To umožňuje znížiť výskyt anémie nedostatku železa.

K dispozícii sú informácie o tom, že použitie COC vo veľkých dávkach (0,05 mg etinylestradiolu) spôsobila zníženie pravdepodobnosti výskytu ovariálnych cýst, a navyše zápalu panvových orgánov, mimomaternicové tehotenstvo a nezhubných nádorov prsníka. Podobný účinok z použitia nižších dávok liekov by sa mal potvrdiť.

[2], [3], [4], [5],

Farmakokinetika

Acetát cyproterónu.

Pri vnútornom použití látky dochádza k jej rýchlej a úplnej absorpcii. Vo vnútri séra sa maximálna hladina pozoruje približne 1,6 hodiny po aplikácii a je rovná 15 ng / ml. Ukazovatele biologickej dostupnosti sú 88%.

Látka sa takmer úplne syntetizuje len s plazmatickým albumínom. Asi 3,5-4% z celkovej sérovej zložky komponentu má voľnú formu. Etinylestradiol spôsobuje zvýšenie indexov globulínu, syntetizuje sa s pohlavnými hormónmi, ale neovplyvňuje proteínovú väzbu cyproterónacetátu akýmkoľvek spôsobom. Distribučný objem komponentu je 986 ± 437 litrov.

Ciproterón acetát sa takmer úplne metabolizuje. Hlavným produktom degradácie plazmy je 15ß-OH-CPA, ktorý sa tvorí za účasti enzýmu CYP3A4 hemoproteínu P450. Sérový klírens látky je 3,6 ml / minútu / kg.

Sérový index cyproterónacetátu klesá v dvoch obdobiach eliminácie, pri ktorých polčas rozpadu látky je 0,8 hodiny a tiež 2,3-3,3 dní. Čiastočne sa látka vypúšťa nezmenená. Produkty rozkladu sa vylučujú žlčou a močom v pomere 2k1. Polčas rozpadu produktov je približne 1,8 dňa.

Farmakokinetické vlastnosti cyproterónacetátu sa nemenia pod vplyvom globulínu, ktorý syntetizuje pohlavný hormón. Pri každodennom užívaní liekov sa jeho miera zvyšuje približne o 2,5-násobok a v druhej fáze liečebného cyklu dosahuje stabilitu.

Etinylestradiolu.

Pri perorálnom použití etinylestradiolu sa absorbuje úplne a rýchlo. Maximálna hladina vo vnútri séra sa pozoruje po 1,6 hodinách a je približne 71 pg / ml. Počas absorpcie a počas prvého prechodu pečeňou prechádza látka metabolizmom, v dôsledku čoho je priemerná celková biologická dostupnosť približne 45% s výraznou individuálnou variabilitou (v rozmedzí 20-65%).

Ethinyl estradiol je celkom aktívny, ale zároveň je veľmi špecifický syntetizovaný so sérovým albumínom (o 98%) a tiež stimuluje zvýšenie sérových hladín globulínu, ktorý syntetizuje pohlavný hormón. Distribučný objem je približne 2,8-8,6 l / kg.

Látka podlieha všeobecnej konjugácii vnútri steny tenkého čreva, ako aj vnútri pečene. Metabolizmus prebieha hlavne prostredníctvom procesu hydroxylácia aromatických, ale viaže veľké množstvo rôznych hydroxylovaných a metylovaných rozkladné produkty, ktoré sú vo forme voľnej alebo konjugovanej s kyselinou sírovou a kyselinou glukurónovou. Indikátor metabolického čistiaceho faktora je 2,3-7 ml / minútu / kg.

Indikátor etinylestradiolu klesá vo dvoch segmentoch polčasov, ktoré sú približne 10-20 hodín. Vylučovanie nezmenenej látky sa nevyskytuje a produkty rozkladu sa vylučujú žlčou a močom v pomere 6k4. Polčas rozpadu produktov je približne 1 deň.

Stabilné hodnoty je možné dosiahnuť v 2. Etape liečebného cyklu. Sérové hodnoty sú o 60% vyššie ako jednotlivé dávky.

[6], [7], [8],

Dávkovanie a podávanie

Liek sa musí užívať pravidelne, aby sa dosiahol požadovaný výsledok a aby sa zabezpečil antikoncepčný účinok. V čase liečby je potrebné zrušiť príjem iných hormonálnych liekov.

Režim Chloe je podobný ako u väčšiny kombinovaných perorálnych kontraceptív. Tablety musíte užívať aspoň počas 3-4 menštruačného cyklu po vymiznutí prejavov ochorenia. Pri opätovnom vývoji príznakov je dovolené opakovať terapeutický priebeh niekoľko týždňov alebo mesiacov po dokončení prvého. Pri nepravidelnom užívaní liekov môže nastať krvácanie v období medzi menštruáciou a oslabením jej antikoncepčných a liečivých vlastností.

Tablety sa užívajú každý deň, vždy približne v rovnakom čase. Ak je to potrebné, môžete ich piť vodou. Dávka je 1 tableta denne a trvanie kurzu je 28 dní. Začatie nového balenia piluliek je potrebné po 7 dňoch užívania placebových tabliet, počas ktorých sa krvácanie, ktoré sa objaví v dôsledku zrušenia, začne približne 2-3 dni po extrémnom použití účinného lieku. Po začatí nového balenia môže krvácanie pacienta pokračovať.

Dĺžka kurzu závisí od závažnosti patológie. Obvykle trvá niekoľko mesiacov.

Odporúča sa zastaviť užívanie liekov po 3-4 cykloch po úplnom vymiznutí príznakov ochorenia.

Napriek tomu, že Chloe má antikoncepčný účinok, nemôžete pokračovať v užívaní tabliet iba na antikoncepciu.

[14], [15]

Používajte Chloe počas tehotenstva

Tehotná na užívanie Chloe je zakázaná. Na začiatku tehotenstva v priebehu liečby je potrebné okamžite zrušiť liečbu.

Nepoužívajte tablety ani počas dojčenia. Acetát cyproterónu preniká do materského mlieka a prostredníctvom neho sa prenáša na dieťa (približne 0,2% dávky užívanej matkou - približne 1 μg / kg). Počas obdobia laktácie sa asi 0,02% dennej dávky látky etinylestradiolu užívanej matkou môže preniesť cez mlieko do dieťaťa.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• neznášanlivosť aktívnych zložiek lieku alebo jeho pomocných prvkov;
• anamnéza venóznej alebo arteriálnej trombózy / tromboembolických patológií (ako je hlboká žilová trombóza, infarkt myokardu, a pľúcna embólia) alebo mŕtvice;
• anamnéza prodromálnych príznakov trombózy (napr. Angíny alebo prechodnej cirkulačnej poruchy v mozgu);
• prítomnosť v anamnéze záchvatov migrény sprevádzaných neurologickými prejavmi ohniskového typu;
• diabetes mellitus, pri ktorom sa pozoruje poškodenie ciev;
• prítomnosť viacerých alebo závažných faktorov možnosti vzniku trombózy arteriálneho alebo žilového typu;
• anamnéza pankreatitídy, ktorá sa vyvíja na pozadí hypertriglyceridémie v ťažkej forme;
• prítomnosť v anamnéze funkčných porúch pečene v závažnej miere (až do okamihu normalizácie pečene);
• v anamnéze nádorov pečene (malígny alebo benígny typ);
• predpokladaná prítomnosť malígnych novotvarov (napríklad v oblasti mliečnych žliaz alebo pohlavných orgánov) v závislosti od pohlavných hormónov;
• s neznámym pôvodom krvácania z vagíny;
• liek nie je priradený muži.

[9], [10], [11], [12],

Vedľajšie účinky Chloe

Použitie lieku môže spôsobiť výskyt takýchto vedľajších účinkov:

• svedectvo štúdií: zmena v hmotnostnom indexe;
• prejavy z NK: často sú bolesti hlavy, príležitostne - migrény;
• vizuálne orgány: príležitostne môže dochádzať k precitlivenosti na kontaktné šošovky;
• Gastrointestinálne poruchy: často sú bolesti brucha a nevoľnosť; zriedkavo môže dôjsť k hnačke a zvracaniu. Ďalšie poruchy tráviaceho procesu sú tiež možné;
• podkožných vrstiev a kože: môžu sa vyskytnúť rôzne kožné reakcie (ako napríklad nodulárny alebo polyiformný erytém, ako aj vyrážky);
• poruchy metabolických procesov: príležitostne retencia tekutín;
• imunitné prejavy: príležitostne sa pozoruje precitlivenosť;
• mliečne žľazy a reprodukčné orgány: v oblasti mliečnych žliaz často dochádza k bolestiam, ako aj k ich napätiu; pravdepodobnosť ich zvýšenia; veľmi zriedkavo sa objavuje výtok z prsníka alebo pošvy;
• duševné poruchy: často dochádza k zmenám v nálade, ako aj k depresii; príležitostne môže dôjsť k rozpadu sexuálnej túžby.

U pacientov s dedičnou formou edému Quinck môžu vonkajšie estrogény zvýšiť prejavy choroby alebo spôsobiť jej výskyt.

[13]

Predávkovať

Neexistujú žiadne informácie o vývoji negatívnych prejavov v dôsledku predávkovania liekom. Známky sú zvracanie s nevoľnosťou; mladé dievčatá majú slabé krvácanie z vagíny.

Protilátky nemajú žiadnu medikáciu, symptomatickú liečbu.

Interakcie s inými liekmi

Interakcia liekov obsahujúcich estrogén / gestagén s inými liekmi môže spôsobiť zníženie účinnosti antikoncepcie alebo výskyt krvácania z prieniku. Základné informácie o interakciách sú uvedené nižšie.

Metabolické procesy v pečeni: môžu vyvinúť liekové interakcie, induktory, mikrozomálne enzýmy, ktoré zvyšujú hladinu koeficient čistenie pohlavných hormónov. Medzi tými, barbituráty a rifampicínu primidón, fenytoín a karbamazepín, a navyše prípadne s grizeofulvín topiramátom, oxkarbazepín a felbamatom a s prostriedkami, ktoré obsahujú z Hypericum.

Okrem toho, že sú informácie, ktoré tieto lieky spomaliť proteázu HIV (napríklad ritonavir), a s ním NRTI (napr, nevirapín), alebo kombinácia týchto liekov môžu potenciálne ovplyvniť pečeňový metabolizmus.

Portál-biliárny obeh. V súlade s výsledkami jednotlivých klinické testy je možné uviesť, že proces portálnej a žlčových cirkulácie estrogénu je schopná znížiť v závislosti od použitia určitých antibiotík (tie, ktoré sú schopné znížiť etinylestradiolu indexy: tetracyklíny a penicilín).

Ak použijete niektorý z vyššie uvedených liekov, žena by mala počas liečby používať bariérovú metódu antikoncepcie (alebo akejkoľvek inej) doplnkovej látky k lieku Chloe. Počas aplikácie induktorov mikrozomálnych enzýmov je potrebné používať bariérovú metódu počas celého liečebného obdobia vhodným liekom a potom ďalších 28 dní po jeho vysadení. V prípade použitia antibiotika (okrem griseofulvínu a rifampicínu) by sa bariérová metóda mala aplikovať počas prvého týždňa po odobratí lieku. V situácii, keď sa stále používa bariérová antikoncepcia a balenie tabliet s Chloe už skončilo, môžete začať užívať lieky z nového balenia bez obvyklého intervalu.

Perorálna antikoncepcia môže ovplyvniť metabolizmus iných liekov. Zároveň sa môžu zvýšiť plazmatické a tkanivové parametre aktívnych zložiek liekov (v cyklosporíne) alebo pokles (v lamotrigíne).

Vplyv na údaje o laboratórnych skúškach. Použitie lieku Chloe a podobných liekov môže ovplyvniť údaje niektorých laboratórnych testov. Patria medzi ne biochemické charakteristiky funkcie pečene, ako aj činnosť nadobličiek s obličkami a štítnou žľazou. Okrem toho plazmatická hladina proteínu (nosiča) - globulínu na syntézu kortikosteroidov. Spolu s týmito lipidovými / lipoproteínovými frakciami, charakteristikami fibrinolýzy s koaguláciou a metabolizmom sacharidov. Často takéto zmeny nepresahujú prípustnú normu.

Podmienky skladovania

Tablety by sa mali uchovávať na miestach, ktoré sú pre malé deti neprístupné. Maximálna teplota je 25 ° C.

Čas použiteľnosti

Chloe je vhodný na použitie do 3 rokov od dátumu uvoľnenia lieku.