Reglan

Cerukal je pohon. Stimuluje funkciu peristaltiky.

[1], [2], [3]

Indikácia Cerukala

U dospelých sa používa na prevenciu vzniku zvracania s nevoľnosťou po operácii, ako aj po rádioterapii. Okrem toho sa používa na symptomatickú liečbu nauzey s vracaním (vrátane prípadov, ktoré sa vyskytujú na pozadí akútnych migrénových záchvatov).

U detí sa používa ako prostriedok druhej línie - zabraňuje zvracaniu s oneskoreným typom nevoľnosti (spôsobeným chemoterapiou) a okrem tých istých symptómov, ktoré vznikajú po chirurgických zákrokoch.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňujte vo forme injekčného roztoku v ampulkách s objemom 2 ml. Vo vnútri samostatného balenia - 10 ampuliek s roztokom.

Farmakodynamika

Metoklopramid je centrálny antagonista dopamínu, ktorý má aj cholinergnú aktivitu periférneho typu. Medzi jeho hlavné vlastnosti: antiemetikum, a navyše, urýchľujúci proces vyprázdňovania žalúdka a prechod potravín cez tenké črevo.

Antiemetické vlastnosti vznikajú ako dôsledok expozície do stredu mozgového kmeňa (chemoreceptory sú aktivujúcou oblasťou zvracacieho centra). S najväčšou pravdepodobnosťou je to spôsobené spomalením dopamínovej neuronálnej aktivity.

Proces zosilnenie peristaltiky sa čiastočne vykonáva za účasti vyšších centier, aj keď sa (čiastočne) a je v zábere s obvodovým mechanizmom vplyvu v kombinácii s aktivačný funkcie postgangliovými cholínergnými vodičov a prípadne aj potlačenie dopamínové receptory v žalúdku a tenkého čreva.

Prostredníctvom parasympatickej NA a hypotalamu riadi a reguluje motorickú funkciu horného gastrointestinálneho traktu. Zvyšuje črevný a žalúdočný tonus, urýchľuje proces vyprázdňovania, ovplyvňuje peristaltiku čriev, zabraňuje refluxu pažeráka a pylori a tiež znižuje gastrostázu. Stabilizuje proces sekrécie žlče, zmierňuje dyskinézu žlčníka a tiež znižuje kŕče oddiho zvierača, bez zmeny jeho tónu.

Vedľajšie účinky sa týkajú najmä extrapyramidálnych prejavov, ktoré sú vyvolané blokujúcim účinkom dopamínových receptorov na centrálny nervový systém.

Dlhodobé užívanie metoklopramidu môže viesť k zvýšeniu sérových hladín prolaktínu v dôsledku nedostatku dopamínergného spomalenia procesu izolácie tohto prvku. Zároveň ženy mali poruchy menštruačného cyklu s galaktériou a u mužov - gynekomastia. Tieto prejavy sa vyskytli po stiahnutí lieku.

Farmakokinetika

Expozícia gastrointestinálnemu traktu začína 1-3 minúty po IV injekcii a tiež 10 až 15 minút po tomto postupe. Antiemetický účinok trvá 12 hodín.

Syntéza látky s plazmovým proteínom - 13-30%. Distribučný objem je 3,5 l / kg. Metabolický proces sa vykonáva v pečeni. Polčas rozpadu je 4-6 hodín. Látka prechádza placentou a BBB a navyše môže preniknúť do materského mlieka.

Približne 20% dávky sa vylúči v pôvodnej forme a zvyšné približne 80% po procesoch pečeňového metabolizmu sa vylučuje obličkami v kombinácii s kyselinou sírovou alebo glukurónovou.

Zlyhanie obličiek u pacienta. Pri ťažkej patológie stupňa je úroveň QC znižuje na 70%, a predĺžený polčas (približne 10 hodín za exponent QC 10-50 ml / min a 15 hodín pri rýchlosti klírens kreatinínu <10 ml / min).

Nedostatok pečene pacienta. V krvnej cirhóze sa kumuloval metoklopramid, proti ktorému došlo k zníženiu plazmatického klírensu (o 50%).

Dávkovanie a podávanie

Injekčný roztok sa podáva v / m alebo IV. Pri / v procedúre sa vyžaduje podávanie metoklopramidu pomaly, bolusovou injekciou (trvanie - menej ako 3 minúty).

U dospelých pacientov, aby sa zabránilo vzniku zvracania s nevoľnosťou po operácii, je potrebná jedna dávka liekov v množstve 10 mg.

Keď symptomatická elimináciu zvracanie nevoľnosť (ako tie, ktoré vznikajú v dôsledku akútnych záchvatov migrény), a s odstránením týchto rovnaké príznaky vyvolané rádioterapiou, podáva raz denne dávka 10 mg (podáva nie viac ako 3 krát za deň).

Denná dávka by nemala presiahnuť 30 mg (alebo 0,5 mg / kg).

Použitie lieku vo forme injekcie by malo byť v čo najkratšom čase, s rýchlym následným prechodom na rektálne alebo perorálne formy metoklopramidu.

U detí, keď sa zabráni nevoľnosti pri zvracaní po chirurgickom zákroku, sa má na konci postupu podať metoklopramid.

Obvykle sa roztok podáva v množstve 0,1 až 0,15 mg / kg, nie viac ako 3 krát denne. V tomto prípade sa nemôže podávať viac ako 0,5 mg / kg liečiva denne. Ak sa vyžaduje ďalšie používanie Cerucalum, musia sa dodržať minimálne 6-hodinové intervaly medzi jednotlivými postupmi.

Dávkovací režim:

• deti 1-3 roky (hmotnosť 10-14 kg) - dávka 1 mg (maximálne trikrát denne);
• deti 3-5 roky (hmotnosť 15-19 kg) - dávka 2 mg (nie viac ako 3 krát denne);
• deti vo veku 5-9 rokov (hmotnosť 20-29 kg) - dávka 2,5 mg (maximálne trikrát denne);
• deti a dospievajúci vo veku 9-18 rokov (hmotnosť 30-60 kg) - dávka 5 mg (maximálne trikrát denne);
• dospievajúci vo veku 15-18 rokov (hmotnosť viac ako 60 kg) - dávka 10 mg (nie viac ako 3 krát denne).

S diagnostikovaným pooperačným vracaním s nevoľnosťou môžete použiť roztok dlhšie ako 48 hodín.

Ak chcete odstrániť vracanie spolu s nauzeou v oneskorenej forme (kvôli chemoterapeutickým postupom), môžete použiť metoklopramid maximálne na 5 dní.

Starší ľudia musia zvážiť možnosť zníženia dávky, pretože v dôsledku veku majú zníženú funkciu pečene a obličiek.

Funkčné poškodenie funkcie obličiek.

Ľudia s konečným štádiom patológie (hladina činidla na čistenie kreatinínu je ≤15 ml / minútu) musia znížiť dávku liekov o 75%.

Ľudia s vážnou alebo stredne závažnou formou ochorenia (hodnota QC je 15-60 ml / minútu) je veľkosť dávky znížená o 50%.

Nedostatok pečene.

Ľudia s funkčnou poruchou funkcie pečene v ťažkej forme musia znížiť dávku roztoku o 50%.

[4]

Používajte Cerukala počas tehotenstva

Rôzne výsledky testov s účasťou tehotných žien (viac ako 1000 užívajúcich drogy) preukázali, že neexistuje žiadny toxický účinok, ktorý by viedol k fetotoxicite alebo malformácii.

Metoklopramid sa môže podávať tehotným ženám za prítomnosti klinických indikácií. Liečivé vlastnosti látky (podobne ako iné neuroleptiká), za predpokladu, že sa Cerukal používa v neskorších obdobiach, môže viesť k vzniku extrapyramídovej poruchy u dieťaťa. Preto sa v tomto období odporúča prestať používať lieky. Tiež stav novorodenca by mal byť monitorovaný v prípade lieku.

Kontraindikácie

Kontraindikácie sú:

• pacient má intoleranciu na metoklopramid alebo iné zložky lieku;
• krvácanie v gastrointestinálnom trakte;
• črevná obštrukcia mechanického typu;
• perforácia vnútri gastrointestinálneho traktu;
• diagnostikovaný feochromocytóm alebo podozrenie na tento (pretože existuje riziko zvýšeného krvného tlaku v ťažkej forme);
• v anamnéze neskorého štádia dyskinézy, vyvolal metoklopramid alebo iné neuroleptiká;
• epilepsia (zvýšená intenzita a frekvencia záchvatov);
• tremor paralýza;
• kombinované použitie s levodopou alebo agonistami dopamínu;
• diagnostikovaná methemoglobinémia v dôsledku použitia metoklopramidu alebo anamnézy nedostatku NADH-cytochróm-b5-reduktázy;
• v závislosti na hladine prolaktínu tumoru;
• zvýšená konvulzívna pripravenosť (motorické extrapyramidové poruchy);
• pretože existuje možnosť vzniku extrapyramídového syndrómu, nemôže sa podávať dojčiat do prvého roka.

Keďže sirovodík je obsiahnutý v liekovom roztoku, je zakázané predpisovať ho ľuďom s bronchiálnou astmou a intoleranciou na sulfit.

Vedľajšie účinky Cerukala

Zavedenie roztoku môže vyvolať niektoré vedľajšie účinky:

• imunitné prejavy: príznaky precitlivenosti a anafylaktické reakcie (vrátane anafylaxie, najmä pri iv injekcii);
• lymfatických reakcie a prejavy hematopoetického systému: Vývoj metamoglobinanémia vyplývajúce možno kvôli nedostatku NADH cytochróm-b5-reduktázy (najmä u malých detí), a navyše sulfgemoglobinemii, vyvíja predovšetkým v dôsledku kombinovaného použitia s uvoľňovacím síry PM (vo vysokých dávkach);
• prejavy zo strany CAS: vývoj bradykardie (najmä v dôsledku intravenóznej injekcie). Z dôvodu bradykardie je možné krátkodobú zástavu srdca po podaní lieku. Takisto sa vyskytuje blokáda AV, zastavenie sínusového uzla (často kvôli intravenóznym injekciám), predĺženie intervalu QT a zníženie krvného tlaku. Ďalej je komorová tachykardia, je stav šok, zvýšený krvný tlak v akútnej forme (u ľudí s feochromocytómom), a mdloby pri vstrekovaní / v spôsobe;
• reakcie endokrinného systému: výskyt gynekomastie, galaktorey a amenorey a okrem toho hyperprolaktinémia a poruchy menštruačného cyklu;
• poruchy v zažívacom trakte: suché ústne sliznice, zápcha, nevoľnosť a hnačka;
• HC reakcie malígny neuroleptický syndróm formy (to je charakterizovaný týmito vlastnosťami: vzhľad záchvatov, horúčka, zmeny parametrov krvného tlaku, svalovou rigiditou, a strata vedomia), ktorý sa zvyčajne vyskytuje v epilepsiou. Okrem toho existuje aj pocit ospalosti, bolesti hlavy a depresie úrovne vedomia;
• kožné ochorenia: žihľavka, svrbenie kože, vyrážky, rovnako ako edém Quincke a hyperémia;
• duševné poruchy: výskyt halucinácií, úzkosť a úzkosť, stav depresie a zmätenosť;
• indikátory laboratórnych testov: zvýšenie hladiny pečeňových enzýmov;
• systémové prejavy: zvýšená únava a rozvoj asténie.

Extrapyramidálne poruchy vyplývajúce zo zavedenia jednej dávky (najmä u adolescentov a detí) alebo v dôsledku prebytku požadovanej dávky:

• Syndróm dyskinetický (výskyt reflexných kŕčovitých pohybov (krk, hlava a ramená), blefarospazmus typu tonic, kŕč v žuvacích a tvárových svalov, rovnako ako jazyka a hltanu svaly, jazykové abnormality, stavovec prepätiu spôsobená kŕčovitým kadere a predkopávanie, rovnako ako nesprávna poloha krku s hlavou);
• tremor paralýza (vývoj rigidity, tremor a s ním akinéza);
• akútna forma dystónie;
• neskorý štádium dyskinézy (môže sa stať trvalým počas dlhodobej liečby alebo po nej (často u starších pacientov);
• akatízia.

Predávkovať

Medzi príznakmi predávkovania: pocit ospalosti, podráždenosti, zmätenosti, pocitu úzkosti so zintenzívnením a okrem toho potlačenie úrovne vedomia a výskyt záchvatov. Extrapyramidálne poruchy a poruchy v práci SSS sa môžu objaviť s rozvojom bradykardie a zvýšením / poklesom krvného tlaku. Možný výskyt halucinácií, zastavenie srdca a funkcia dýchania a okrem tohto prejavu dystónie.

Pri výskyte extrapyramídových motorických porúch (v dôsledku nadmernej dávky alebo nie), by sa malo uskutočniť symptomaticky (deti predpísané benzodiazepíny, a dospelí - holinoliticheskie PM typu protivoparkinsonicheskogo).

Vzhľadom na stav pacienta je potrebné odstrániť vzniknuté poruchy a pravidelne monitorovať činnosť dýchacieho systému a CCC.

Interakcie s inými liekmi

Je zakázané kombinovať s agonistami Zerukalomu dopamín a levodopu, pretože v tomto prípade existuje vzájomný antagonizmus.

Nepoužívajte alkohol pri používaní metoklopramidu, pretože alkohol zvyšuje jeho utišujúce vlastnosti.

Vzhľadom na kombináciu s perorálnymi liekmi (ako je paracetamol) sú možné ich absorpcie, pretože metoklopramid ovplyvňuje motilitu žalúdka.

Cholinolytiká, ako aj deriváty morfínu v kombinácii s Cerucalom spôsobujú vzájomné antagonizmus v súvislosti s účinkom na pohyblivosť tráviaceho traktu.

Lieky spomaľujúce CNS uzavretý (neuroleptiká, deriváty morfínu, barbituráty blokátory H1 antihistaminikum (sedatívne typ receptorov), rovnako ako sedatíva a antidepresíva s podobnou drog klonidín), zlepšenie vlastností MCP.

Neuroleptiká v kombinácii s metoklopramidom môžu vyvolať kumulatívne účinky, ako aj extrapyramidové poruchy.

Serotonergné lieky (napr. SSRI) v kombinácii so Zerukalom môžu zvýšiť pravdepodobnosť intoxikácie serotonínom.

Kombinácia s digoxínom môže znížiť jeho biologickú dostupnosť. Je potrebné starostlivo monitorovať plazmatickú hladinu digoxínu počas liečby.

Súčasné užívanie s cyklosporínom zvyšuje jeho biologickú dostupnosť (maximálna úroveň o 46% a účinok o 22%). Je potrebné pozorne sledovať index plazmy cyklosporínu. Kým nakoniec nebolo možné konečne identifikovať liečivé dôsledky tohto javu.

Použitie lieku s mivakuriom alebo suxametóniom môže zvýšiť trvanie neuromuskulárneho blokovania (plazmatická cholínesteráza je potlačená).

Silné inhibítory prvku CYP2D6. Index AUC metoklopramidu sa zvyšuje s podobnou kombináciou (kombinácia s paroxetínom alebo fluoxetínom). Hoci neexistujú presné údaje o medicínskom význame tohto javu, je potrebné sledovať stav pacientov na výskyt vedľajších účinkov.

Tserukal je schopný predĺžiť trvanie expozície sukcinylcholínu.

Pretože roztok liečiva obsahuje siričitan sodný, môže sa tiamín užívaný s liekom rýchlo odštiepiť v tele.

[5], [6]

Podmienky skladovania

Cerucal sa musí skladovať, chrániť pred slnečným žiarením, nedostupný pre malé deti. Roztok nezmrazujte. Teplotné hodnoty sú maximálne 30 ° C.

Čas použiteľnosti

Cerucal sa môže používať v období 5 rokov od dátumu uvoľnenia roztoku lieku.