Tsetrylev

Tsetrilev je antihistamínový systémový liek, derivát piperazínu.

Indikácia Tsetrileva

Používa sa na odstránenie príznakov alergickej rinitídy (tiež celoročnej formy ochorenia) a okrem úľov.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie v tabletách v objeme 5 mg, na 10 kusoch na blistri. V balení - 1 blistrovej doske; vo forme sirupu v ampulkách v objeme 30, 50 alebo 100 ml. Vnútri balenia 1 fľaša s meracím vekom.

Farmakodynamika

Levocetirizín je aktívny R-enantiomér cetirizínu so stabilnými vlastnosťami. Integrálny prvok skupiny kompetitívnych antagonistov histamínu. Jeho liečivé vlastnosti sa určujú blokovaním koncov histamínu H1. Afinita týchto prvkov v levocetirizíne je dvakrát vyššia ako u cetirizínu.

Ovplyvňuje stav histamínom závislý od vývoja alergických prejavov, znižuje vaskulárnu permeabilitu, eosinofilnú migračnú aktivitu a tiež obmedzuje uvoľňovanie zápalových vodičov. Zabraňuje vzniku alergickej reakcie a spolu s tým uľahčuje tok už existujúcich symptómov. Zložka má tiež protizápalové, antialergénne a anti-exsudatívne vlastnosti s takmer žiadnym antiserotonínovým a holinolytickým účinkom.

Pri príjme liečebných dávok prakticky nemá utišujúci účinok.

Farmakokinetika

Farmakokinetika levocetirizínu je lineárna a prakticky sa nelíši od vlastností cetirizínu.

Keď sa užíva perorálne, liek sa intenzívne a rýchlo absorbuje. Zároveň sa miera absorpcie nemení s použitím potravy a veľkosťou dávky, aj keď sa pozoruje pokles vrcholovej koncentrácie a predĺženie doby jej dosiahnutia. Úroveň biologickej dostupnosti je 100%.

U 5% liečených pacientov liek začína 12 minút po jednorazovom použití a zvyšných 95% po 0,5 - 1 hodine. Maximálna hladina plazmy sa pozoruje po 50 minútach po perorálnej jednorazovej dávke lieku a jej trvanie je 2 dni. Maximálna hodnota je 270 ng / ml pre jednu dávku, rovnako ako 308 ng / ml pre 5 mg lieku znova.

Neexistujú žiadne informácie o distribúcii lieku vo vnútri tkanív a jeho prechode cez BBB. Testy ukázali, že najvyššia koncentrácia sa pozoruje v obličkách s pečeňou a najnižšia - v tkanivách centrálneho nervového systému. Distribučný objem je 0,4 l / kg. Syntéza látky s plazmatickým proteínom je 90%.

Vo vnútri tela sa metabolizuje približne 14% levocetirizínu. Počas tohto procesu existuje spojenie s taurínom, oxidáciou, tiež N- a O-dealkyláciou. Tieto sa vykonávajú pomocou hemoproteínu CYP 3A4, zatiaľ čo oxidačné procesy sú napomáhané mnohými alebo neznámymi izoformami CYP prvku.

Levocetirizín neovplyvnila činnosť gemoproteinovyh izoenzýmy 1A2 na 2C9, 2C19 a 2D6 a 2E1 a ZA4 v dávkach, ktoré sú niekoľkonásobne vyššie, ako je maximálna úroveň príjmu v orálnej 5 mg účinnej látky. Vzhľadom k tomu, metabolizmus je pomerne nízka, a kapacita pre inhibíciu tohto procesu je neprítomný, je pravdepodobnosť interakcie levocetirizínu a iných liečivých zložiek je extrémne malý.

Vylučovanie látky sa vykonáva hlavne filtráciou glomerulov a aktívnou sekréciou tubulov. Polčas rozpadu z plazmy (dospelí) je 7,9 ± 1,9 hodiny. Tento segment je u detí kratší. Celková klírens (dospelí) je 0,63 ml / minútu / kg. Vylučovanie účinnej látky a produktov rozpadu sa vyskytuje hlavne v moči (priemer je 85,4% použitej dávky). Len 12,9% látky sa vylučuje výkalmi.

Zdanlivý koeficient čistenia levocetirizínu v tele je v korelácii s indexom KK. Preto ľudia s ťažkým alebo stredným stupňom porúch v práci obličiek musia vybrať intervaly medzi použitím levocetirizínu, vzhľadom na hodnoty QC. Za prítomnosti anúrie v záverečnej fáze terminálneho štádia obličkovej patológie sa celková hladina klírensu u týchto ľudí v porovnaní s podobnými ukazovateľmi u osôb bez podobných porúch zníži približne o 80%.

Množstvo účinnej látky uvoľnenej počas hemodialýzy (štandardný postup trvajúci 4 hodiny) sa rovná <10%.

Dávkovanie a podávanie

Sirup by sa mal užívať perorálne (deti od šiestich mesiacov a dospelí) bez ohľadu na ich stravovanie. Takéto veľkosti sa odporúčajú:

• Dojčatá 0,5-1 rok - raz denne pre 1,25 mg (alebo 2,5 ml);
• vek 1 - 2 roky - dvakrát denne 1,25 mg (denná dávka bude 2,5 mg);
• vek 2 až 6 rokov - dvakrát denne, aby sa podalo 1,25 mg (alebo 2,5 ml) lieku;
• vo veku 6-12 rokov - na deň 5 mg (alebo 10 ml) liekov;
• dospievajúcich od 12 rokov a dospelých - raz denne pre 5 mg (alebo 10 ml) sirupu.

Ľudia, ktorí majú poruchy v činnosti obličiek, musia vypočítať dávky v súlade s indexmi QC. Výpočet je nasledovný:

• s normálnou funkciou obličiek (CC úroveň ≥ 80 ml / min) - 5 mg raz denne;
• pri poruchách miernej závažnosti (hodnota KK 50-79 ml / minútu) - jednorazová dávka 5 mg LS;
• poruchy strednej závažnosti (hladina CK 30-49 ml / minútu) - užívajte 5 mg jedenkrát každý druhý deň;
• závažná porucha (úroveň CC <30 ml / minútu) - užívanie 5 mg sirupu raz za 3 dni;
• konečná fáza patológie obličiek (hladina CC <10 ml / minútu) a osoby na dialýze - príjem liekov je zakázaný.

Doba recepcia sirupu ľudí s prerušovaným formou alergickej nádchy (príznaky choroby sa objavia medzi <4 dni v týždni alebo za menej ako 1 mesiac) je stanovená s prihliadnutím na históriu a priebeh ochorenia. Zastaviť liečbu môže byť na zmiznutí príznakov a obnoviť, ak alergia začne znova.

So stabilnou formou alergickej rinitídy (príznaky ochorenia sa objavujú> 4 dni v týždni alebo v období dlhšom ako 1 mesiac) počas neustáleho kontaktu s alergénmi - trvalá liečba je možná.

Na odstránenie chronických patológií (žihľavka alebo alergickej rinitídy) môže byť potrebný kurz až do 1 roka (táto informácia bola získaná pomocou testov s použitím racemátu).

Tablety sa majú konzumovať perorálne, umyť vodou a ne žuvať. V prípade nalačno nastáva expozícia liečiva rýchlejšie.

Denná dávka pre deti od 6 rokov a dospelých - 5 mg raz denne (1 tableta). Pri liečbe polinózy trvá tento kurz v priemere 1 až 6 týždňov. Na odstránenie alergických ochorení chronického typu môže byť potrebný kurz až do 1 roka.

Používajte Tsetrileva počas tehotenstva

Levocetirizín sa nemá podávať tehotným ženám.

Pretože cetirizín je schopný preniknúť do materského mlieka, ak je potrebné aplikovať Tsetril, je potrebné odmietnuť dojčenie počas liečby.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• neznášanlivosť levocetirizínu alebo iných prvkov liečiva, ako aj rôzne deriváty piperazínu;
• chronická forma zlyhania obličiek v ťažkom stupni (úroveň CC je <10 ml / minútu);
• predpisovať levocetirizín novorodencom a deti do šiestich mesiacov sú zakázané, pretože informácie o užívaní liekov v tomto veku sú veľmi obmedzené;
• tablety sa nesmú užívať u detí mladších ako 6 rokov.

Vedľajšie účinky Tsetrileva

Prvky tvoriace metylparabenový sirup s propylparahydroxybenzoátom môžu spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky (môžu mať oneskorenú reakciu):

• prejavy zo strany Národného zhromaždenia: pocit slabosti, ospalosť, veľké únave, výskytom bolesti hlavy, mdloby, kŕče, tras, parestézia a vertigo, rovnako ako vývoj dysgeúzia alebo únavy;
• duševné poruchy: pocit vzrušenia, agresie, výskyt halucinácií, myšlienky na samovraždu, depresiu, nespavosť a iné poruchy spánku;
• srdcové reakcie: vývoj tachykardie alebo zvýšená srdcová frekvencia;
• vizuálne orgány: rozmazané videnie a iné poruchy;
• sluchové poruchy: rozvoj vertiga;
• žlčové cesty a pečeň: vývoj hepatitídy;
• močové orgány a obličky: zadržanie močenia a výskyt dyzúrie;
• imunitné reakcie: prejavy precitlivenosti, medzi ktoré patrí aj anafylaxia;
• orgány dýchacej sústavy, mediastína a hrudnej kosti: vznik dýchavice;
• reakcie gastrointestinálneho traktu: výskyt zápchy, nevoľnosti, hnačky, vracania, bolesti brucha a sucho v ústach slizníc;
• podkožných vrstiev a kože: výskyt pretrvávajúcej vyrážky vyvolanej liekmi, iných vyrážok a svrbenia a navyše vznik urtikárie alebo edému Quinckeho;
• svalová štruktúra a kosti: nástup myalgie;
• indikácie laboratórnych testov: prírastok hmotnosti, zmena normálnych parametrov funkcie pečene;
• poruchy metabolických procesov: zvýšená chuť do jedla;
• systémové poruchy: výskyt edémov.

Predávkovať

Vzhľad predávkovania je pocit ospalosti, ale u detí tento príznak predchádza zvýšená podráždenosť a agitácia.

Levocetirizín nemá špecifické antidotum. Pri vývoji porušenia je potrebné poskytnúť obeti pomoc, ktorej cieľom je udržanie stavu a odstránenie príznakov. Pri nedávnom užívaní lieku je možná varianta s výplachom žalúdka. Postup hemodialýzy nebude fungovať.

Interakcie s inými liekmi

Neuskutočnili sa testy na interakciu levocetirizínu.

Testovanie interakciu cetirizínu (v kombinácii s racemátom) preukázali, že kombinácia cimetidín, antipyrín, a okrem toho je ketokonazol a pseudoefedrín, ako aj látky, azitromycín, erytromycín a glipizid alebo diazepam nespôsobuje významné liekov vedľajšie účinky.

Pri kombinácii s teofylínom (denná dávka 400 mg) sa celkový klírens levocetirizínu znižuje (o 16%) a vlastnosti teofylínu zostávajú nezmenené.

Skúšobné metódy pre opakované použitie ritonaviru (dvakrát za deň až 600 mg), cetirizín (za deň až 10 mg), bolo preukázané, že miera expozície posledný zvýšil približne o 40%, pričom objem distribúcie ritonaviru mierne zmeniť (-11%) v kombinácii s cetirizín.

Jedlo neovplyvňuje stupeň absorpcie lieku, ale znižuje jeho rýchlosť.

[1], [2]

Podmienky skladovania

Tsetril sa musí udržiavať mimo dosahu malých detí v podmienkach s teplotou nepresahujúcou 30 ° С.

[3]

Čas použiteľnosti

Tsetrilev (vo forme sirupu a tabliet) je k dispozícii na použitie v období 24 mesiacov po uvoľnení lieku. Súčasne po otvorení fľaše so sirupom má liek trvanlivosť 3 mesiace.