Tasigna

Antineoplastický antineoplastický Tasignon založený na inhibítore proteínkinázy nilotinib.

Indikácia Tasigna

Aplikujte Tacos v nasledujúcich prípadoch:

• na liečbu po prvýkrát detekovaného chronického priebehu myeloidnej leukémie u dospelých s charakteristickou chromozomálnou translokáciou;
• pre liečbu prvýkrát zistená chronickej a akcelerovanej tok myeloidná leukémie u dospelých, s charakteristickou chromozomálne translokácie, ako aj závislosť, alebo precitlivenosť na predchádzajúcu terapeutického systému (to znamená, okrem iného, a imatinib).

Formulár uvoľnenia

Vyrába sa v prevrátenej forme:

• husté kapsuly 150 mg sú červenkasté s nápisom čiernej farby NVR a BCR;
• husté kapsuly 200 mg sú žltkasté formy s nápisom červené farby NVR a TKI.

Kapsuly obsahujú práškovú látku belavého žltkastého odtieňa.

Blistrová doska obsahuje štyri kapsuly s hmotnosťou 150 mg alebo štyri alebo štyri kapsuly s objemom 200 mg. Balenie kartónu obsahuje 2 až 7 blistrových dosiek.

Účinnou zložkou lieku Tasigne je nilotinib g / x monohydrát.

Farmakodynamika

Tasigna - je účinný liek, ktorý inhibuje kinázovej aktivitu tyrozín Abl onkoproteínov Bcr-Abl, pôsobiace v nasledujúcich generáciách bunkových štruktúr a primárne Philadelphia chromozómov buniek leukemických postihnutých.

 Taxón tvorí v oblasti väzby ATP hustú väzbu, ktorá tvorí najsilnejší inhibítor Bcr-Abl a naďalej pôsobí proti 32 mutantným druhom Bcr-Abl rezistentným na imatinib.

V dôsledku biologickej a chemickej aktivity Tasignu selektívne inhibuje proliferačnej zmeny a indukuje apoptózu v následných generáciách celulárnej a pozitívne v primárnych leukemických infikovaných buniek izolovaných od pacientov s chronickou myeloidnou leukémiou forme.

Taposignifikantne ovplyvňuje alebo neovplyvňuje obrovský počet proteínkináz vrátane serínovej proteínkinázy. Jedinou výnimkou je FR krvných doštičiek, receptorová tyrozínkinázová aktivita a efrinoreceptorové kinázy: Tazozín ich inhibuje na úrovni pozorovanej po perorálnom podaní terapeutickej dávky lieku.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7],

Farmakokinetika

Limitný obsah látky Taws v krvi sa pozoruje 3 hodiny po perorálnom podaní kapsúl. Absorpcia môže byť približne 30%. Keď používate Taksi v kombinácii s jedlom, maximálny obsah lieku v krvi stúpa. Pri použití lieku Tasign za pol hodinu alebo 2 hodiny po jedle sa zvýši biologická dostupnosť lieku o 29 alebo 15%. Absorpcia lieku Tacos môže byť narušená u pacientov, ktorí podstúpili operáciu gastrektómie alebo čiastočnú gastrektómiu.

 Väzba na plazmatické proteíny môže byť približne 98%.

Základné spôsoby metabolizmu Tasignu sú procesy oxidácie a hydrooxidácie. Hlavnou zložkou krvného séra je nilotinib.

Po jednorazovej dávke sa viac ako 90% lieku vylučuje počas celého týždňa s väčšinou kalorickými hmotnosťami.

Očakávaný polčas, vypočítaný na stanovenie kinetických vlastností viacerých techník Tasigne, bol 17 hodín.

Expozícia účinnej látky Tasigne v stave rovnováhy sa považuje za závislú od dávky. Rovnováha sa dosahuje najčastejšie ôsmy deň. Zvýšenie sérovej expozície nilotinibu medzi príjmom počiatočnej dávky a nástupom rovnováhy sa dvakrát raz denne podávalo dvakrát denne alebo 3,8-násobne pri užívaní Tasoxu dvakrát denne.

[8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Dávkovanie a podávanie

Capsulárne lieky Tasone sa odporúča na vstup dvakrát denne (raz za 12 hodín), 2 hodiny po jedle. Po užití kapsúl nemôžete jesť viac ako šesťdesiat minút.

Tapos sa umyjú vodou, nesmú sa rozdrviť ani vyprázdniť kapsuly. Výnimkou sú pacienti, ktorí majú problémy s prehĺtaním potravy: môžu zriediť prášok z kapsúl v 1 lyžičke. Jablkové pyré.

Ak pacient náhodne vynechá užívanie Taksi, potom sa nesmie užiť žiadna ďalšia kapsula: použije sa ďalšie predpísané dávkovanie Tasigne.

Pred začatím liečby je pacient povinný vykonať EKG a určiť kvantitatívny obsah draslíka a horčíka v krvi.

Štandardné množstvo lieku Tasign sa stanovuje v dávke 300 mg lieku dvakrát denne - 2 kapsuly s dávkou 150 mg. Ak lekár predpísal 400 mg dvakrát denne, použite kapsuly s dávkou 200 mg.

Trvanie Tasigny je určené klinickým účinkom lieku.

[21], [22], [23], [24], [25]

Používajte Tasigna počas tehotenstva

Štúdie preukázali reprodukčnú toxicitu Tasignu, preto sa tento liek nemôže používať na liečbu tehotenstva: existuje vysoké riziko komplikácií pre plod.

Pacienti v plodnom veku pri liečbe Tasignu majú používať spoľahlivé antikoncepčné prostriedky. Ich použitie pokračuje dva týždne po ukončení liečby.

Pokusy na zvieratách ukázali, že Tasea vstupuje do materského mlieka. Z tohto dôvodu nepoužívajte tento liek počas celého obdobia dojčenia.

Kontraindikácie

Špecialisti neposkytujú poradenstvo pri vymenovaní Taksiho:

• počas tehotenstva;
• pri hrudnom kŕmení;
• v pediatrii (deti do 18 rokov);
• s nedostatkom laktázy, s narušenou absorpciou glukózo-galaktózy a galaktózovou precitlivenosťou;
• s tendenciou k alergii na Taxon.

 Relatívne kontraindikácie sú:

• dekompenzované a vážne poškodenie srdca;
• zložitá pečeňová patológia;
• zápal slinivky brušnej.

[16], [17]

Vedľajšie účinky Tasigna

Liečba Tapoxom môže byť sprevádzaná niektorými vedľajšími účinkami:

• infekčné komplikácie vo forme folikulitídy, faryngitídy, pneumónie, herpes, drozd, gastroenteritídy;
• kožný papilóm;
• trombocytopénia, anémia, neutropénia;
• dysfunkcia štítnej žľazy;
• emaciácia, poruchy výmeny elektrolytov, diabetes mellitus, porucha chuti do jedla;
• bolesť v hlave, závraty, neuropatia, trasenie v končatinách, migréna;
• poruchy spánku, úzkosť, depresívne stavy;
• krvácanie do sietnice, konjunktivitída, poškodenie vizuálnej funkcie;
• vertigo;
• poruchy srdcového rytmu, angina pectoris, tachykardia, zvýšený krvný tlak, narušenie koagulácie krvi;
• dýchavičnosť, krvácanie z nosa, bolesť na hrudníku, pľúcny edém;
• nevoľnosť, rozrušenie stoličky, bolesť v žalúdku, smäd, žltačka;
• hyperhidróza, sčervenanie a vyrážka na koži, porucha pigmentácie, výskyt pľuzgierov a cyst na koži;
• bolesť svalov a kĺbov, bolesť v rukách a nohách;
• poruchy močenia;
• bolesť za hrudnou kosťou, erektilná dysfunkcia, zväčšenie prsných žliaz;
• pocit únavy, opuchy, horúčka, návaly horúčavy.

[18], [19], [20],

Predávkovať

Existujú informácie o niekoľkých prípadoch zámerného predávkovania lieku Taksin, ako aj o prípadoch kombinácie lieku s alkoholickými nápojmi alebo inými liekmi. V uvedených situáciách boli zaznamenané príznaky ako neutropénia, emetické záchvaty a strata sily. Pečeň a srdce neboli kontrolované. Smrť pacientov po epizódach predávkovania nebola zaznamenaná.

Ak existuje podozrenie, že pacient dostane príliš veľa Tasignu, odporúča sa vykonať dôkladnú diagnostiku funkčnosti tela a následne predpísať symptomatickú a podpornú liečbu.

Interakcie s inými liekmi

• Lieky, ktoré môžu zvýšiť koncentráciu Thysinu v krvnom sére:
  • imatinib;
  • ketokonazol, vorikonazol, ritonavir, intrakonazol, telitromycín, klaritromycín.
• Liečivé látky, ktoré znižujú obsah koncentrácie taxolu v krvnom sére:
  • induktory izoenzýmu CYP3A4 (fenytoín, fenobarbital, rifampicín, karbamazepín, prípravky ľubovníka bodkovaného).
• Je povolené predpísať tasone v kombinácii s warfarínom, ktorého antikoagulačné vlastnosti netrpia. Použitie taoxy s midazolamom vedie k miernemu zvýšeniu jeho koncentrácie, ale stupeň metabolizácie midazolamu sa nezmenil.
• Tasigna nie sú podávané v kombinácii s antiarytmikami, medzi ktoré patria amiodarón, sotalol, chinidín, prokaínamid, a s liekmi viyayuschimi kvality QT intervalu (pimozid, metadónu, chlorochínu, klaritromycín, atď).
• Neodporúča sa užívať Taxos s jedlom, pretože to vedie k zvýšeniu sérovej koncentrácie nilotinibu.
• Neodporúča sa užívať Tasigne s grapefruitovou šťavou a liekmi, ktoré inhibujú izoenzým CYP3A4.

[26], [27]

Podmienky skladovania

Uchovávajte Taksi v pôvodnom obale, mimo slnečných lúčov a vlhkosti, pri dodržaní teplotného režimu od +18 do +30 ° C. Lieky, vrátane liekov Tacos, sú mimo prístupovej zóny pre deti.

[28]

Čas použiteľnosti

Kapsuly Taksi v originálnom obale možno skladovať až tri roky.