Vezikar

Vesikare sa používa v urologickej praxi. Je to liek na liečbu inkontinencie a rýchleho močenia.

Indikácia Vesicare

Používa sa v priebehu symptomatickej liečby inkontinencie moču alebo častého močenia a okrem odstránenia naliehavého nutkania na vyprázdňovanie močoviny, ktoré sa často vyskytujú u ľudí s ochorením GMF.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie sa uskutočňuje v tabletách, 10 kusov vo vnútri blistrového balenia. Vo vnútri jedného balenia liekov - 1 alebo 3 blistrové dosky.

Farmakodynamika

Solifenacín je antagonista acetylcholínových receptorov konkurenčného typu so špecifickým účinkom. Ureter je inervovaný parasympatickými acetylcholínovými nervovými zakončeniami. Látka acetylcholín pomáha pri znižovaní detrusory hladkého svalstva okrem ovplyvnenia muskarínových koncov, ktoré sú zahrnuté predovšetkým v podtype MZ.

Testy in vitro a s ňou in vivo ukázali, že látka solifenacín postihuje hlavne presne konce, ktoré majú subtyp MZ. Okrem toho sa zistilo, že látka má slabú afinitu alebo jej úplnú absenciu s inými zakončeniami, rovnako ako testovacie kanály iónov.

Účinok lieku sa skúmal s niekoľkými dvojitými slepými testami, ktoré boli klinicky monitorované a vykonávané u žien a mužov s GMF. Tento účinok sa prejavil už počas prvého týždňa liečby a stabilizoval sa počas nasledujúcich 12 týždňov kurzu. Pri otvorených testoch s dlhším trvaním aplikácie sa zistilo, že expozícia lieku Vesicare sa môže udržiavať minimálne 12 mesiacov.

[1], [2], [3]

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní liekov sa maximálny plazmatický index pozoruje po 3-8 hodinách. Doba strávená na dosiahnutie maximálnej úrovne nezávisí od veľkosti dávky. Najvyššia hodnota a hodnota AUC sa zvyšujú v závislosti od dávky v rozmedzí 5 až 40 mg. Úroveň biologickej dostupnosti je približne 90%. Spotreba potravy neovplyvňuje hodnoty AUC a maximálnu koncentráciu látky.

Prakticky všetok solifenacín (asi 98%) sa syntetizuje s plazmatickým proteínom - hlavne s glykoproteínom α1-kyseliny.

Väčšina látky prechádza metabolizmom vnútri pečene, hlavne pomocou hemoproteínu P450-ZA4 (prvok CYP3A4). Indikátor systémovej vzdialenosti komponentu je približne 9,5 l / h a terminálny polčas je 45-68 hodín. Pre liečivá vnútorné použitie v plazme okrem účinnej zložky zistená 1 farmakoaktivny rozkladného produktu (4R-gidroksisolifenatsin faktorov), a 3 ďalšie neaktívne (prvkov N-glukuronid sa N-oxid, a 4R-hydroxy-N-oxidu látku solifenacínu).

Pri jednorazovom podávaní 10 mg lieku (označeného značkou 14C) sa asi 70% rádioaktívnej látky nachádza vo vnútri moču a ďalších 23% vo vnútri výkalov. Približne 11% rádioaktívneho prvku vo vnútri moču sa vylučuje vo forme nezmenenej účinnej látky. Ďalšie informácie o 18% - vo forme rozklad produktu N-oxidu, a 9% - maskované produkt rozpadu 4R-hydroxy-N-oxidu, a spolu s tým 8% bolo vylúčené v podobe aktívneho produktu 4R-gidroksimetabolita rozpadu.

V intervaloch medzi použitím liekových dávok lieku jeho farmakokinetika zostáva lineárna.

[4], [5]

Dávkovanie a podávanie

Štandardná denná dávka pre dospelých je jedna dávka 5 mg Vesicare. V prípade potreby sa môže zvýšiť na jednu dávku 10 mg denne.

Ľudia s ťažkým stupňom zlyhania obličiek (s hladinou QC ≤ 30 ml / minútu) sú povinní používať lieky s opatrnosťou - na jeden deň, aby mohli užívať maximálne 5 mg.

Osoby s zlyhaním pečene v miernom stave (úroveň 7-9 Child-Pugh) tiež potrebujú konzumovať nie viac ako 5 mg liekov denne.

V prípade liečiv s účinnými inhibítormi hemoproteínov P450 3A4 (medzi tými ketokonazolu, rovnako ako ostatné silné inhibítory hemoproteínov izoformy CYP3A4 - itrakonazolu s nelfinavirom a ritonavirom) maximálna veľkosť lieky by mala byť dávka 5 mg.

Liek Vesicare sa používa perorálne. Tablety sa majú prehltnúť celé, umyť vodou. Príjem nie je závislý na stravovaní.

[9], [10], [11], [12], [13]

Používajte Vesicare počas tehotenstva

Informácie o ženách, ktoré otehotnili počas užívania solifenacínu, č. Testy na zvieratách nepreukázali priamy negatívny vplyv na plodnosť, vývoj plodu a spôsob podávania. Neexistujú žiadne informácie o potenciálnom riziku porušenia. Je potrebné s opatrnosťou predpísať graviditu Vesicare.

Neexistujú žiadne informácie o požití látky do materského mlieka. Aktívna zložka a jej produkty rozpadu pri testovaní na myšiach prešli do mlieka a vyvolali na dávke závislú insuficienciu rastu u narodených myší. V dôsledku toho je použitie lieku pri laktácii zakázané.

Kontraindikácie

Medzi hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť zvýšenej citlivosti na aktívnu zložku liečiva alebo na jeho ďalšie prvky;
• osoby oneskorené močenie, a okrem gastrointestinálnych patológií v náročných stupňov (sem patrí toxický typ megakolónu), myasthenia gravis alebo typ uzáveru glaukóm, ako aj pre ľudí so sklonom k rozvoju takej choroby;
• obdobie ukončenia hemodialýznych postupov;
• zlyhanie pečene v závažnej miere;
• Osoby s zlyhaním pečene v stredne ťažkej forme alebo s obličkami v ťažkej forme liečenými inhibítormi hemoproteínu CYP3A4 - napríklad ketokonazolom.

Neboli vykonané žiadne testy týkajúce sa účinnosti a bezpečnosti užívania lieku Vesicare deťmi, preto sa neodporúča predpisovať túto skupinu pacientov.

[6]

Vedľajšie účinky Vesicare

Použitie liekov môže spôsobiť také vedľajšie účinky:

• invazívne a infekčné patológie: niekedy vyvíja cystitídu alebo infekciu v oblasti orgánov močenia;
• imunitné reakcie: môžu sa vyskytnúť anafylaktické prejavy;
• poruchy tráviacej funkcie a metabolické procesy: môže nastať hyperkaleémia alebo znížená chuť do jedla;
• duševné ochorenie: jediné sa objavujú halucinácie, rovnako ako zmätok. Môže sa rozvíjať delirium;
• reakcie NS: niekedy sa objavujú poruchy chuťových pohárikov, ako aj pocit ospalosti. Občas sa vyskytujú závraty alebo bolesti hlavy;
• porušovanie v práci vizuálnych orgánov: často dochádza k vizuálnej rozmazanosti. Niekedy sa môže vyvinúť suchosť sliznice oka. Môže sa vyskytnúť glaukóm;
• poruchy v srdcovej činnosti: rozvoj piruety tachykardie, fibrilácie predsiení, tachykardia alebo palpitácie a predĺženie QT intervalu na EKG;
• prejavy dýchacieho systému a mediastína s hrudnou kosťou: niekedy sa vyvíja suchosť nosnej sliznice. Objavuje sa dysfónia;
• reakcie tráviaceho traktu: najčastejšie sa vyskytuje suchosť ústnej sliznice. Často sa vyskytuje nevoľnosť, zápcha a navyše bolesti brucha a dyspepsia. Niekedy sa vyskytuje sucho v krku a GERD. Príležitostne sa objavujú vracanie, obštrukcia vo féme a obštrukcia v hrubom čreve. Môže to byť nepohodlie v brušnej a intestinálnej obštrukcii;
• Dysfunkcia hepatobiliárneho systému: pravdepodobne funkčná porucha funkcie pečene a zmeny v laboratórnych testoch vzoriek pečene;
• podkožná vrstva a koža: niekedy sa pozoruje suchá koža. Občas sa vyskytne vyrážka alebo svrbenie. Existuje žihľavka, polyformiformný erytém alebo angioedém. Možný vývoj exfoliačnej formy dermatitídy;
• poruchy v práci ODA a spojivových tkanív: môže sa objaviť slabosť svalov;
• poruchy v močovom systéme a obličiek: niekedy sú problémy s močením. Občas dochádza k oneskoreniu procesu močenia. Možný vývoj zlyhania obličiek;
• systémové poruchy: niekedy dochádza k zvýšeniu únavy a opuchu periférneho typu.

[7], [8],

Predávkovať

Predávkovanie suifinátom sukcinát solifenacínu môže spôsobiť závažné cholinolytické účinky. Najvyššia dávka zložky, ktorú použil jeden pacient neúmyselne, bola v priebehu 5 hodín 280 mg. Zároveň sa vyvinuli zmeny v jeho duševnom stave, ale nepotreboval hospitalizáciu.

Keď je liek pod vplyvom alkoholu, je potrebné používať aktívne uhlie. Procedúra lavácie žalúdka môže byť užitočná (za predpokladu, že sa uskutoční aspoň 1 hodinu po užití lieku), ale neodporúča sa vyvolať zvracanie.

Pokiaľ ide o iné holinolitické prejavy, ich znaky môžu byť eliminované takýmito spôsobmi:

• s ťažkou formou porúch v centrálnom nervovom systéme (napríklad so zvýšenou excitabilitou alebo halucináciami), je potrebné používať liek Carbachol, ako aj fyzostigmín;
• so silnou excitabilitou alebo záchvatmi záchvatov sa používajú benzodiazepíny;
• ak dôjde k zlyhaniu dýchania, je potrebný postup umelého dýchania;
• pri rozvoji tachykardie sa používajú β-blokátory;
• keď je močový proces oneskorený, je predpísaná katetrizačná procedúra;
• V prípade mydriázy sa používajú očné kvapky, ako je pilokarpín. Premiestnenie obete do temnej miestnosti môže tiež pomôcť.

Rovnako ako u otravy ďalší holinoliticheskimi lieky veľmi starostlivo sledovať pre osoby, ktoré boli diagnostikované s rizikom predĺženia QT intervalu (v prípade bradykardie alebo hypokalémie, a navyše pri kombinovaní liekov s prostriedkami provokujúcich predĺženia), ako aj pre osoby so srdcom (ako je arytmia, zlyhanie srdca a ischémia myokardu).

[14], [15]

Interakcie s inými liekmi

Vzhľadom na kombinované použitie s inými anticholinergikami je možné vyvinúť výrazné liekové reakcie, ako aj vedľajšie účinky. Po ukončení užívania lieku Vesicare  sa vyžaduje udržiavanie intervalu (približne 1 týždeň) pred použitím nasledujúcich liekov na cholinolytickú liečbu.

Terapeutický účinok solifenacínu môže byť oslabený v prípade kombinácie s agonistami acetylcholínových terminálov. Látka môže zhoršiť vlastnosti liekov, ktoré stimulujú peristaltiku gastrointestinálneho traktu (napr. Cisaprid alebo metoklopramid).

Metabolizmus solifenacínu sa vykonáva pomocou enzýmu CYP3A4. Keď sa kombinuje s ketokonazolom (príjem 200 mg denne), ktorý je silným inhibítorom prvku CYP3A4, zvýšenie hladiny AUC látky sa zdvojnásobuje. Pri kombinácii s ketokonazolom v dennej dávke 400 mg sa táto hodnota ztrojnásobí. V dôsledku toho je maximálna dávka liekov v prípade kombinácie s ketokonazolom a dávkami liekov iných silných inhibítorov enzýmu CYP3A4 obmedzená na 5 mg.

Kombinácia lieku Vesicare s účinnými inhibítormi enzýmu CYP3A4 je zakázaná osobám s zlyhaním pečene (miernym stupňom) alebo obličkami (závažné).

Žiadne informácie o účinkoch indukcie enzýmov štúdií na farmakokinetické vlastnosti solifenacínu s jeho produktov premeny, a okrem toho, aktivita substrátov so zvýšenou afinitou CYP3A4 prvok a jeho rozpadových produktov sa indikátor expozície solifenacínu zložky.

Pretože solifenacín metabolizmus prostredníctvom enzýmu CYP3A4, liekové interakcie môže dôjsť s ďalšími substrátmi tohto enzýmu, ktoré majú zvýšenú afinitu (medzi tými, diltiazem a verapamil), a okrem toho s enzýmovými induktormi CYP3A4 (medzi nimi rifampicínu fenytoín a karbamazepín).

[16], [17], [18], [19], [20],

Podmienky skladovania

Vesikáre sa musia uchovávať na mieste, ktoré nebude prístupné malým deťom. Teplota nie je vyššia ako 25 ° С.

[21], [22], [23]

Čas použiteľnosti

Liek Vesicare sa môže používať v období 3 rokov od dátumu výroby lieku.