Uromiteksan

Špecifická látka na liečbu antidotom sa používa na zníženie alebo elimináciu intoxikácie spôsobenej protinádorovými liekmi.

Indikácia Uromiteksana

Uromitexan sa používa na prevenciu toxických účinkov protinádorových liekov, ako je Ifosfamid, Cyklofosfamid, Trofosfamid v močovom systéme. Veľmi často UROMITEKSAN sa používa u pacientov, ktoré patria do osobitnej riziká - napríklad po ožiarení, panvovej oblasti, zápal močového mechúra po podávaní chemoterapie, v rozpore s funkciou močového systému v histórii.

[1], [2], [3]

Formulár uvoľnenia

Antidotum Uromitexan je kvapalina bez určitej farby a zápachu, uzatvorená v ampulkách s obsahom 0,4 g (4 ml).

Krabica obsahuje 15 ampuliek.

Uromitexan sa môže vyrábať v tabletovanej forme - 10 bielych konvexných tabliet 0,4 g alebo 0,6 g v blistrovej platni z hliníka.

Účinná zložka Uromitexanu je mesna - látka - antidotum akroleínu (metabolitu protinádorových liekov mnohých oxazafosforínov).

Farmakodynamika

Uromitexan slúži ako protilátka na látku akroleínu, ktorá je zasa produktom metabolizmu protinádorových liekov mnohých oxazafosforínov, ktoré poškodzujú slizničné tkanivá močového systému.

Ochranné schopnosti uromitexanu sú vysvetlené pripojením mesny k molekule akroleínu: tento proces vyvoláva tvorbu stabilného netoxického tioesteru.

Znížením urotoxického účinku protinádorových liečiv nemá uromitexan negatívny účinok priamo na ich protinádorové schopnosti.

Farmakokinetika

Po intravenóznej injekcii sa účinná látka Uromitexan čoskoro transformuje na disulfid a v systéme renálnej filtrácie sa opäť začne. Výsledkom je vytvorenie voľnej tiolovej zlúčeniny, ktorá je v kontakte s alkylačným derivátom, za vzniku netoxického stabilného esteru.

Obmedzujúci polčas je 2-3 hodiny po intravenóznej injekcii.

Polčas rozpadu 60 mg na kg v akcelerovanej fáze je 0,17 hodín a vo spomalenej fáze 1,08 hodiny.

Uromitexan sa úplne vylučuje obličkami počas ôsmich hodín.

Po perorálnom podaní tabliet začína absorpcia Uromitexanu v tenkom čreve. Priemerný vrcholový obsah metabolitov v močovej tekutine sa zistí po 2-4 hodinách. Približne 25-35% použitého množstva Uromitexan je v močovej tekutine ako voľná látka počas prvých štyroch hodín. Množstvo 2-4 g na m ² trvania pol toxické látky je 5-7 hodín.

Aby sa udržalo požadované množstvo Uromitexanu v močovom systéme, je potrebné dodržiavať primerané množstvo príjmu liečiva do tela. Biologická dostupnosť močovej kvapaliny s vnútorným použitím Uromitexanu sa môže pohybovať od 45 do 79% vzhľadom na dostupnosť po intravenóznej injekcii.

Prítomnosť diétnych látok v zažívacom trakte neovplyvňuje kvalitu dostupnosti lieku v moči po požití.

Po kombinovanom intravenóznom a perorálnom podaní Uromitexanu sa systémová expozícia zvýši na 150%, čo umožňuje udržiavať konštantné vylučovanie účinnej látky do 24 hodín.

Približne 5% účinnej látky sa vylučuje v intervale 12-24 hodín vzhľadom na intravenóznu injekciu. Stupeň väzby na plazmatické bielkoviny je od 69 do 75%.

[4], [5], [6], [7], [8]

Dávkovanie a podávanie

Najčastejšie sa Uromitexan používa ako trysková intravenózna infúzia (spomalená). Jedna dávka by mala byť 20% z jediného množstva protinádorového činidla.

UROMITEKSAN prvej injekcie vykonaná v spojení s prvou protinádorového liečiva infúzie, zatiaľ čo druhý a tretí injekciu sa vykonáva po štyroch a osem hodín po infúzii protinádorového liečiva.

Keď nepretržitá denná infúzne prípravky oksazafosforinov UROMITEKSAN podávané v množstve 20% obj z protinádorového činidla na začiatku infúzie, potom - v množstve 100% antineoplastického činidla sparené za deň, a po dokončení vstrekovania infúzie cytostatiká UROMITEKSAN vykonáva pre 6- 12 hodín v rovnakej výške.

V kombinovanom prevedení, liečba UROMITEKSAN podával ako pomalou intravenóznou injekciou trysky naraz s prvou infúzii protirakovinových činidiel: jediný množstvo lieky by mala byť 20% jednej dávke cytostatiká. Po dvoch až šiestich hodín po intravenóznej injekcii by mal vziať do UROMITEKSAN tabletovanie v množstve 40% cytostatiká.

Pri liečbe Uromitexanu u pediatrických pacientov je vhodné používať častú a dlhodobú infúziu roztoku (napr. Každé tri hodiny, až šesťkrát).

Uromitexan má ochranný účinok iba na močový trakt, ale nezbavuje iných nepriaznivých účinkov pri použití cytotoxických liekov. Preto spolu s Uromiteksanom majú byť predpísané iné podporné a symptomatické látky.

[11], [12], [13]

Používajte Uromiteksana počas tehotenstva

Roztok alebo tablety Uromitexanu nemôžu užívať tehotné a dojčiace pacientky ani ich nemožno vykonať priamo s cytostatickou liečbou.

Ak sa lekár stále uchádza o vymenovanie lieku Uromitexan, musí starostlivo zvážiť možné riziká a prínosy takejto liečby pre každého pacienta individuálne.

Kontraindikácie

Roztok alebo tablety Uromitexanu sa zvyčajne nepredpisujú:

• s tendenciou k alergickej reakcii na liek;
• ženy s dojčiacim alebo dojčiacim dieťaťom.

[9], [10]

Vedľajšie účinky Uromiteksana

Vzhľadom na to, že Uromitexan je vždy predpísaný na pozadí protinádorovej liečby, je často ťažké určiť, ktorá konkrétna droga vedie k vzniku nežiaducich účinkov. Napriek tomu sa bežne verí, že negatívne dôsledky liečby Uromiteksanom môžu byť:

• nevoľnosť, hnačka, bolesť brucha;
• horúčky, príliv;
• závrat, poruchy spánku, letargia, bolesti hlavy;
• vyrážky a lokálne reakcie.

Počas liečby Uromitexanom sa môžu pri analýze moču objaviť falošné pozitívne reakcie s detekciou ketolínových teliesok. Močová kvapalina môže nadobudnúť červenkastú fialovú farbu, ktorá zmizne po pridaní studenej kyseliny octovej do moču.

Predávkovať

Dokázalo sa, že jednotlivé množstvá Uromitexanu od 4 do 7 g môžu viesť k vzniku príznakov predávkovania:

• nevoľnosť a bolesť brucha, hnačka;
• bolesť v hlave, únava;
• bolesť kĺbov;
• kožná vyrážka;
• zvýšená telesná teplota;
• zníženie krvného tlaku;
• zmena rytmu srdca;
• necitlivosť končatín;
• javy bronchospazmu.

Ak sa tieto príznaky objavia, je potrebné naliehavo poskytnúť pacientovi naliehavú lekársku starostlivosť podľa zistených príznakov.

Antidotum proti lieku Uromiteksan neexistuje.

[14], [15]

Interakcie s inými liekmi

Uromitexan sa môže voľne kombinovať s akýmikoľvek protinádorovými liekmi z radu oxazafosforínov: antidotum sa môže podávať v jednej infúzii bez akejkoľvek interakcie s liekmi.

Farmakologicky sa uromitexán nekombinuje s cisplatinou kvôli jej väzbe a deaktivácii, takže táto kombinácia sa nepovažuje za farmaceuticky odporúčanú.

Uromitexan nemôže ovplyvniť liečivé účinky srdečných glykozidov, ako aj lieky, ako sú napríklad adriamycín, vinkristín, metotrexát, karmustín.

[16], [17]

Podmienky skladovania

Uromiteksan vo forme liečivých kvapalín sa udržiava v teplotných rozsahoch od +15 do +30 ° C a tablety až do + 25 ° C.

Je dôležité nedovoliť deťom skladovanie liekov.

[18]

Čas použiteľnosti

Roztok Uromitexan sa uchováva v neporušených ampulkách až do 5 rokov.

Tabletový liek Uromitexan sa môže uchovávať až 3 roky.