Valium

Valium je liek s anxiolytickým účinkom, trankvilizér.

Indikácia Valium

Používa sa na odstránenie týchto porušení:

• úzkostné poruchy;
• nespavosť;
• spôsobené lokálnym traumovým kŕčom v svalstve kostry;
• spastické poruchy v dôsledku cerebrovasálnych alebo cerebrospinálnych lézií. Medzi ne patria mozgová obrna, ako aj atetóza a tetanus;
• artritída s myozitídou a bursitídou a okrem toho reumatická spondylartritída a progresívna polyartritída (chronická forma);
• vertebrálny syndróm, napätie, bolesti hlavy a angína pektoris, ako aj artróza, pri ktorej sa pozoruje napätie kostrových svalov;
• abstinentný stav, ktorý sa prejavuje vo forme pocitu napätia, úzkosti a excitácie a tiež vo forme trýz a prechodných reaktívnych podmienok.

Ako prídavok na kombinovanú liečbu sa používajú na takéto problémy:

• dystrofia;
• zvýšený krvný tlak;
• poruchy psychosomatickej povahy v pôrodníctve a gynekológii (medzi nimi menopauza, menštruačné poruchy a gestóza);
• vredy v dvanástniku alebo žalúdku;
• epistatus;
• ekzému a iných dermatologických ochorení, pri ktorých sa pozoruje podráždenosť pri svrbení;
• Menierov syndróm;
• intoxikácia s liekmi.

Okrem toho sa Valium používa pred endoskopickými postupmi, celkovou anestézou a chirurgickými operáciami (ako prostriedok premedikácie).

[1], [2], [3]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie v tabletách s objemom 2, 5 alebo 10 mg. Vnútri balenia - 30 alebo 500 tabliet 2 mg; 25, 100 alebo 500 tabliet 5 mg; 25, 100, 500 tabliet s objemom 10 mg.

[4], [5], [6]

Farmakodynamika

Diazepam je aktívna zložka Valium. Má silný sedatívny, hypnotický a antikonvulzívny účinok, ako aj centrálny svalový relaxačný účinok. Anxiolytické vlastnosti liekov sa prejavujú vo forme reliéfu pocitu vnútorného strachu, úzkosti, úzkosti a napätia.

Vplyv liečiva na CNS je závislá na veľkosti dennej dávke diazepam: pri užívaní v malých množstvách (v rozmedzí 2-15 mg, tj), má stimulačný účinok, ale pri vyšších dávkach (viac ako 15 mg), spôsobuje útlm.

Účinok centrálneho relaxačného svalu je spôsobený tým, že diazepam je schopný spomaliť chrbtové reflexy polysynaptického typu. Liečivo má tiež slabé sympatolytické vlastnosti - pomáha mi trochu znížiť krvný tlak. Liečivo zvyšuje prah bolesti, zvyšuje stabilitu mozgu vzhľadom na hypoxiu, ako aj expanzia koronárnych ciev.

Liečivo má silné antikonvulzívne a antikonvulzívne vlastnosti, prejavujúce sa formou útlaku paroxysmov (sympatadrenálny a parasympatický typ).

[7], [8], [9], [10]

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní pilulky sa látka rýchlo vstrebáva a začne pôsobiť na telo. Trvanie maximálnych indexov lieku je 15-60 minút. Úroveň biologickej dostupnosti na perorálne podanie je 100%. Vo vnútri plazmy sa vrcholové hodnoty zložky zaznamenajú po 0,5 až 1,5 hodine po užití tablety vo vnútri. Diazepam má vysoký stupeň syntézy s proteínom - 96-99%.

Polčas rozdelenia je 2-13 minút. Diazepam je zložka rozpustná v tukoch, rýchlo sa distribuuje v tele, prechádza placentárnou bariérou a BBB a vylučuje sa materským mliekom. Po absorpcii sa liek redistribuuje v tuku, ako aj v svalovom tkanive. V prípade trvalého denného príjmu liekov sa rýchlo akumuluje vo vnútri tela (hlavne vo vnútri tukového tkaniva) a dosahuje index, ktorý je výrazne vyšší ako skutočná dávka. Kumulácia hmoty sa vykonáva hlavne v rámci jednotlivých orgánov, medzi ktoré patrí aj srdce.

Liečivo prechádza oxidačnými metabolickými procesmi - hydroxyláciou s demetyláciou, ako aj glukuronizáciou v pečeni (ako súčasť enzýmového systému hemoproteínu P450). Diazepam má niekoľko produktov farmakoaktívneho rozkladu, z ktorých hlavným je desmethyldiazepam (nazývaný tiež nordiazepam alebo Nordazepam). Ďalšie aktívne produkty rozpadu zahŕňajú slabé zložky oxazepamu a temazepamu. Tieto degradačné produkty podliehajú konjugácii s glukuronidom a vylučujú sa hlavne spolu s močom.

Diazepam má dvojstupňový polčas, ktorý trvá 1-3 dni, a v desmethyldiazepame je 2-7 dní. Metabolizmus je vystavený väčšine lieku, iba malé množstvo sa vylučuje nezmenené.

Polčas rozpadu diazepamu a desmethyldiazepamu je významne zvýšený u starších pacientov, čo môže viesť k dlhotrvajúcej expozícii liekom a okrem toho kumulácii v prípade opakovaného podávania.

[11], [12], [13]

Dávkovanie a podávanie

Veľkosť dávky a trvanie užívania válium môže predpisovať len špecialista, berúc do úvahy typ patológie a závažnosť klinických prejavov. Štandardné odporúčané dávky sú často:

• pri liečbe fóbií s neuróz a anginy pectoris, hypochondriální alebo hysterických poruchy, neurologické degeneratívne ochorenia ako krvný tlak a poruchy ukazovateľov je nutné brať lieky 2-3 krát denne v množstve 5-10 mg;
• pri eliminácii polyartritída, artróza alebo artritídy a iných ochorení kĺbov by brať lieky 5mg 1-4 krát za deň (viac presný počet technik určí lekár);
• s abstinenčným syndrómom je potrebné užívať 5 mg Valium 3-4 krát denne;
• na liečbu vertebrálneho syndrómu užívajte liek v množstve 10 mg 4 krát denne (zatiaľ čo potrebujete dodržiavať odpočinok v posteli);
• na odstránenie menopauzálnych, menštruačných alebo psychosomatických porúch, ako aj tablety gestózy piť v množstve 2-5 mg, trikrát denne.

Starší alebo oslabení ľudia, rovnako ako pacienti s aterosklerózou, majú užívať lieky dvakrát denne v počiatočnej dávke 2 mg. Potom sa postupne zvyšuje až do dosiahnutia požadovaného účinku lieku.

U dospelých sa liečba zvyčajne uskutočňuje podľa tejto schémy: užívanie 0,5 tabliet 5 mg (tj 2,5 mg lieku) 1-2 krát na zaklopanie alebo večeru prvej celkovej tablety (5 mg).

Veľkosti dávok detí sa vypočítajú s prihliadnutím na vek pacienta:

• na 1-3 roky - dávka 1 mg;
• pre vek 3-7 rokov - užívanie 2 mg;
• deti staršie ako 7 rokov - dávka 3-5 mg.

[17], [18], [19], [20]

Používajte Valium počas tehotenstva

Užívajte Valium počas tehotenstva je zakázané.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• myasténia;
• obštrukčná pľúcna patológia chronického typu v ťažkej forme;
• glaukóm uzavretého typu;
• stav kómy alebo šok;
• respiračná insuficiencia v akútnej forme;
• akútna otrava s liekmi, ktoré majú ohromujúci vplyv na funkciu centrálneho nervového systému;
• otravy alkoholom v akútnej forme s oslabením dôležitých pre životné funkcie tela;
• precitlivenosť na diazepam alebo iné prídavné zložky lieku;
• obdobie laktácie;
• dojčatá mladšie ako 6 mesiacov.

Pri vymenovaní v takýchto prípadoch je potrebná opatrnosť:

• ľudí s epilepsiou alebo s epileptickým záchvatom v anamnéze;
• s nedostatkom pečene alebo obličiek;
• k dispozícii v histórii drogovej závislosti;
• ľudia s tendenciou zneužívať psychotropné látky;
• cerebrospinálne patológie organického typu;
• hyperkinéza;
• mozgová alebo spinálna forma ataxie;
• gipoproteinemiya;
• nočná apnoe;
• starší ľudia.

[14], [15]

Vedľajšie účinky Valium

Užívanie liekov môže sprevádzať vývoj mnohých rôznych vedľajších účinkov:

• zvýšená únava, pocit naštvanosti, dezorientácia, ospalosť;
• znížená pozornosť;
• závrat a spomalenie psychomotorických reakcií;
• amnesia retrogradogo typu;
• porucha motorickej koordinácie.

Navyše, tam sú informácie, ktoré Valium môže spôsobiť vznik trasiem, svalové kŕče, pocity depresie, podráždenosť, eufória, a zmätok, a navyše rozvoj depresie, tachykardia, dyspeptických prejavov, nespavosť a trombózy, rovnako ako katalepsia a ďalších porušenia funkcie Národného zhromaždenia a psychiky.

[16]

Predávkovať

Medzi prejavmi predávkovania: pocit zmätenosti, ospalosť, hluchota alebo ťažká slabosť. Okrem toho sa pozoruje isflexia alebo oslabenie reflexov, paradoxná stimulácia, oslabenie reakcie na bolesť, dysartria, tremor, nystagmus a ataxia, ako aj hlboký spánok. Môže mať ťažkosti s dýchaním proces, dýchavičnosť, bradykardia a apnoe, a okrem tohto kolapsu, pokles ukazovateľov krvného tlaku, kóma a potlačenie dýchacie a srdcové funkcie.

Na odstránenie porúch sa vyžaduje opláchnutie žalúdka, vykonanie nútenej diurýzy a tiež uvoľnenie aktívneho uhlia. K dispozícii je tiež vetranie a podpora krvného tlaku a funkcií dýchania. Antidotum je látka flumazenil (aplikácia v nemocnici). Účinnosť hemodialýzy je veľmi nízka.

[21]

Interakcie s inými liekmi

Droga potencuje inhibičný účinok na týchto látok CNS ako antipsychotiká (neuroleptík), etylalkohol, opioidy, antidepresíva, svalové relaxanciá a lieky používané na celkovej anestézii.

Drogy inhibítory mikrozomálnych oxidačných procesov (vrátane perorálnej antikoncepčné činidlá, cimetidín, fluoxetín, a disulfiram, erytromycín, ketokonazol a propranololu, izoniazid propoxyfenyl s metoprolol a valproová kyselina) predĺžiť polčas Valium, a potencovať jeho vlastnosti.

Induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov oslabujú účinok liekov.

Opiáty posilňujú pocit eufórie spôsobený Valium, kvôli čomu narastá psychologická závislosť na lieku.

Antacidá znižujú mieru absorpcie liekov z gastrointestinálneho traktu bez toho, aby ovplyvnili jeho stupeň.

Antihypertenzíva sú schopné zosilniť závažnosť zníženia krvného tlaku.

V prípade kombinácie s klozapínom je možná potenciacia potlačenia funkcie dýchacích ciest.

Kombinácia Valium a SG s nízkou polaritou môže zvýšiť ich sérové hodnoty a tiež spôsobiť otravu SG (kvôli súťaži o syntézu s plazmovým proteínom).

Liek oslabí účinok levodopy na osoby s Parkinsonovou chorobou.

Čas vylučovania Valium sa pri kombinácii s omeprazolom predlžuje.

Rekondičné lieky, MAOI, ako aj psychostimulanty znižujú aktivitu lieku.

Premedikácia pomocou Valium umožňuje znížiť dávku fentanylu, ktorá je potrebná na počiatočnú celkovú anestéziu, a tiež skrátiť čas potrebný na "vypnutie" vedomia indukčnými dávkami.

Liečivo je schopné potencovať toxické vlastnosti zidovudínu.

Potenciácia exkrécie valiou spolu so znížením plazmatickej hladiny sa vyskytuje v kombinácii s rifampinom.

Malé dávky teofylínu môžu znížiť alebo dokonca narušiť sedatívny účinok lieku.

[22]

Podmienky skladovania

Liek sa musí skladovať na mieste, ktoré je uzavreté pri prenikaní slnečného žiarenia.

[23], [24], [25]

Špeciálne pokyny

recenzia

Valium je považovaný za veľmi nebezpečnú drogu a recenzie o nej sú veľmi nejednoznačné. Napriek tomu, že je pomerne účinný pri závislosti od alkoholu, ako aj pri psychosomatických a posttraumatických ochoreniach, nemôže byť zneužívaný, pretože je schopný spôsobiť závislosť a má tiež veľký počet negatívnych účinkov. Preto ho môžete vziať len s vymenovaním lekára.

[26], [27]

Čas použiteľnosti

Valium sa môže používať počas 2-3 rokov od okamihu výroby lieku.

[28], [29], [30], [31], [32]