Eksforj

Exforge - kombinovaný liek z kategórie liekov inhibítorov angiotenzínu 2.

[1], [2]

Indikácia Exforge

Používa sa na zníženie zvýšeného krvného tlaku u ľudí s indikáciou na komplexnú liečbu.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňuje sa do tabliet, 14 alebo 28 kusov vo vnútri balenia.

Exforge H

Liek Exforge sa používa na elimináciu primárnej hypertenzie u ľudí so zvýšeným krvným tlakom. Platí konštantný ovládacie liekovú kombináciu s valsartanom, amlodipínom a hydrochlorotiazidom - s nimi, alebo ako prostriedok 3 samostatné alebo vo forme 2 PM, z ktorých jeden je zložité.

[3]

Farmakodynamika

Exforge je antihypertenzívum, ktoré obsahuje kombináciu dvoch účinných látok.

Prvým z nich je amlodipín, ktorý je derivátom dihydropyridínovej látky. Patrí do kategórie prostriedkov, ktoré blokujú pomalé kanály Ca. Ovplyvnením koncoviek látka spomaľuje transport vápnika do bunkovej oblasti - vnútri kardiomyocytov a endotelových buniek hladkého svalstva. V dôsledku toho dochádza k relaxácii cievnych stien spolu s ich rozširovaním, ako aj k poklesu OPSS. Liek znižuje odolnosť endotelu v obličkových cievach a pomáha zvyšovať účinnosť krvného obehu v obličkách.

Amlodipín pomáha znižovať hladinu krvného tlaku, ale nemá významný vplyv na katecholamíny a srdcovú frekvenciu. Liečivo v terapeutických dávkach, kombinované s beta-adrenoblokátormi, nespôsobuje negatívny inotropný účinok. Tiež pri takejto kombinácii nie je žiadny vplyv na prácu sínusového predsieňového uzla a na parametre AV vodivosti.

Druhým prvkom je valsartan, ktorý je antagonistom receptorov látky angiotenzín 2, ktorá selektívne ovplyvňuje ukončenie AT1.

Účinné zložky v takejto kombinácii dopĺňajú navzájom liečivé vlastnosti. Liek Exforge sa považuje za účinnejší ako samostatné užívanie valsartanu a amlodipínu.

V dôsledku blokovania AT1-receptorov sa zvyšujú plazmatické hodnoty angiotenzínu II. Zníženie hladiny krvného tlaku sa zaznamená po 2 hodinách po podaní jednorazovej dávky. Maximálne zníženie tlaku nastáva v priemere po 5 hodinách. Antihypertenzívny účinok trvá dlhšie ako 1 deň. Po skončení užívania drog nie je žiadny abstinenčný syndróm. Po 3 týždňoch liečby sa pozoruje stabilné zníženie krvného tlaku a pretrváva v prípade dlhšieho priebehu.

Použitie liekov u ľudí s jednotlivými funkčnými fázami CHF, ako aj v období po infarkte znižuje počet hospitalizácií a tiež úmrtia.

Farmakokinetika

Obidve účinné zložky liečiva majú lineárnu farmakokinetiku.

Amlodipín.

Po použití látky v dávke sa vrcholová hodnota vo vnútri plazmy pozoruje po 6-12 hodinách. Vypočítaná hladina biologickej dostupnosti je v rozmedzí 64-80%. Jedenie nemá vplyv na biologickú dostupnosť zložky.

Distribučný objem je približne 21 l / kg. Testy in vitro ukázali, že jeho syntéza s plazmatickým proteínom u ľudí s primárnou hypertenziou je približne 97,5%.

Amlodipín podlieha intenzívnemu intrahepatálnemu metabolizmu (približne 90% látky), pri ktorom sa vytvárajú neaktívne produkty rozpadu.

Vylučovanie amlodipínu z plazmy sa vyskytuje v dvoch fázach, polčas rozpadu je približne 30-50 hodín.

Rovnovážne plazmatické hodnoty sa pozorujú po pravidelnom príjme v období 7-8 dní. Približne 10% nemodifikovaného amlodipínu, ako aj 60% jeho produktov rozpadu sa vylučujú močom.

Valsartan.

Pri perorálnom podaní valsartanu dosiahne maximálne plazmatické hodnoty po 2 až 4 hodinách. Priemerná biologická dostupnosť je 23%. Jedlo znižuje AUC valsartanu približne o 40% a jeho vrcholové hodnoty o 50%. Ale v tomto prípade bude po 8 hodinách po užití plazmatickej hladiny látky rovnaké pre tých, ktorí užívali lieky na prázdny žalúdok, a tí, ktorí ich užívali po jedle. Zníženie hodnôt AUC nemá znateľný vplyv na účinnosť lieku na lieky, takže je povolené užívať valsartan bez ohľadu na príjem potravy.

Rovnovážna hodnota distribučného objemu valsartanu po intravenóznej injekcii je približne 17 litrov, čo nám umožňuje dospieť k záveru, že látka nie je intenzívne distribuovaná vo vnútri tkanív. Má vysokú úroveň syntézy s plazmatickým proteínom - 94-97% (najmä s albumínom).

Len malá časť zložky prechádza transformáciou - iba 20% dávky sa premieňa na produkty rozkladu. Vo vnútri plazmy sa zistili nízke hodnoty (menej ako 10% hodnoty AUC valsartanu) hydroxymetabolitovej látky, ktorá nemá žiadnu aktivitu lieku.

Valsartan sa vyznačuje multiexponenciálnou kinetikou vylučovania (polčas prvku α je <1 hodina a prvok β - približne 9 hodín). Zložka sa vylučuje hlavne bez výkalov (približne 83% lieku) a moču (približne 13%).

Po použití lieku je plazmatický klírens látky približne 2 l / h a hladina renálneho klírensu je približne 0,62 l / h (približne 30% celkového klírensu). Polčas rozpadu valsartanu je 6 hodín.

Valsartan / amlodipín.

Pri internom príjme lieku Exforge sa maximálna plazmatická hladina jeho aktívnych zložiek dosiahne po 3 (v prípade valsartanu) a 6 až 8 hodín (pre amlodipín). Stupeň a rýchlosť absorpcie liečiva sú podobné ako u biologickej dostupnosti týchto látok, ak sa používajú samostatne.

[4], [5], [6], [7]

Dávkovanie a podávanie

Tablety sa užívajú perorálne premytím vodou. Je potrebné piť 1 tabletu 1 denne, bez toho, aby sa zobral do úvahy čas jesť.

Tablety obsahujú 5/80 alebo 5/160, ako aj 10/160 alebo 10/320 mg účinných látok (amlodipín / valsartan).

Jeden deň môžete užívať dávku, ktorá nepresahuje veľkosť 10/320 mg.

[8], [9]

Používajte Exforge počas tehotenstva

Je zakázané predpisovať Exforge počas tehotenstva, ako aj počas jej plánovania. Užívanie liekov súvisí s rizikom plodu v dôsledku účinku lieku na funkciu RAAS. V prípade tehotenstva je potrebné okamžite zrušiť užívanie liekov.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami liekov:

• zvýšená citlivosť na valsartan s amlodipínom, ako aj ďalšie zložky lieku;
• obdobie laktácie;
• zúženie tepien vo vnútri obličiek;
• nedávno prenesený transplantát obličky;
• prítomnosť svedectva u detí, ako aj dospievajúcich.

Pri vymenovaní v takýchto prípadoch je potrebná opatrnosť:

• poruchy činnosti pečene;
• prítomnosť HCM;
• Obštrukcia v oblasti GWP;
• ochorenie obličiek s hladinou QC <10 ml / minútu;
• hyponatrémia alebo hyperkalémia;
• stenóza úst aorty alebo mitrálnej chlopne;
• znížená hodnota BCC.

Vedľajšie účinky Exforge

Použitie lieku môže spôsobiť vznik takýchto vedľajších účinkov:

• kašeľ, rinofaryngitída, chrípkový nos, stav podobné chrípke, sínusitída, bolesť v hrtane alebo hltane;
• zápcha, epigastrická bolesť, hnačka, nauzea a navyše pankreatitída, gastritída a hepatitída;
• exantém, erytém (tiež polyforma), anafylaxia, kožné vyrážky a svrbenie, ako aj urtikária a edémy v Quincke;
• bolesti hlavy, závraty (tiež ortostatického typu), pocit ospalosti, úzkosť, nespavosť a emočná labilita;
• parestézia, bolesti kĺbov, svalové kŕče, vaskulitída, opuch kĺbov, bolesť, bolesť chrbta, opuchy periférneho typu, ako aj nadmerného potenia;
• obličejová pastosita, zrakové poruchy a okrem toho polyúria a polukúria;
• tachykardia, ortostatický kolaps, zvýšená angína pectoris, porucha srdcového rytmu;
• hyperglykémia, leuko-, trombocytóza, neutropénia;
• príliv, synkopa, ušný šum, pocit ťažkosti, dyspnoe a navyše pľúcny edém a astenické stavy;
• suchosť ústnej sliznice, hyperplázia sliznice v oblasti gumy;
• plešatosť, zvýšenie kreatinínu;
• impotencia alebo gynekomastia;
• periférna forma neuropatie.

Predávkovať

Neexistujú oficiálne informácie o intoxikácii Exforge. Teoreticky sa môžu vyvinúť závraty, šok a tachykardia reflexného typu a tlak sa môže znížiť.

Pri užívaní veľkého množstva tabliet je potrebné vyvolať zvracanie, opláchnuť žalúdok a poskytnúť pacientom sorbenty. V prípade predávkovania a poklesu tlaku musí obeť ležať so zdvihnutými nohami. Môže byť tiež predpísaný glukón vápenatý a vazokonstrikčný liek. Postup hemodialýzy nemá požadovaný účinok.

[10], [11], [12]

Interakcie s inými liekmi

Kombinácia s liekmi, ktoré blokujú β-adrenoreceptory, zvyšuje antianginózne a antihypertenzívne vlastnosti liekov. Existuje tiež eliminácia reflexnej tachykardie spojenej s použitím amlodipínu. Pri súčasnom prijatí musíte sledovať krvný tlak.

Zlúčenina s organickými nitrátmi vedie k súčtu antianginálneho účinku. Okrem toho existuje potenciácia reflexnej tachykardie a zvýšenie pravdepodobnosti výrazného poklesu krvného tlaku.

Inhibítory izoenzýmu CYP3A4 zvyšujú hladinu amlodipínu vo vnútri plazmy.

Látky vyvolávajúce izoenzýmu CYP3A4 (ako je karbamazepín, fenobarbital, primidón, fenytoín a fosfenytoín s rifampicínom a ľubovník bodkovaný liečivá) môže znížiť výkon amlodipínu v plazme.

Lieky obsahujúce draslík (vrátane draslík šetriacich diuretík) pri kombinácii s Exforgeom môžu viesť k vzniku hyperkaleémie.

Pri kombinovaní lieku s NSAID sa jeho antihypertenzívne vlastnosti znižujú.

Kombinácia s diuretikami môže viesť k rozvoju hypoglykémie a tiež zhoršiť prácu obličiek.

Súbežný príjem s antidiabetikami môže potenciovať hypoglykémiu.

Prípravky blokujúce α-adrenoreceptory potencujú antihypertenzívny účinok lieku Exforge.

Pri kombinácii s lítiovými liekmi dochádza k zníženiu renálnej exkrécie lítia, ako aj k zvýšeniu toxického účinku liekov obsahujúcich lítium.

Prípravky na celkovú anestéziu v kombinácii s Exforge spôsobujú výrazné zníženie tlaku.

[13]

Podmienky skladovania

Obchod Exforge nutné za štandardných podmienok pre liečivá, pri teplote nie vyššej ako 30 ^o C.

[14], [15], [16], [17]

Špeciálne pokyny

recenzia

Exforge je veľmi účinný liek, ktorý dobre funguje pri dlhodobej hypertenzii, ktorá sa ťažko liečí. Podľa mnohých recenzií má liek dlhotrvajúci účinok a plne kontroluje krvný tlak. V tomto prípade je výskyt nežiaducich reakcií zriedkavý (v zriedkavých prípadoch dochádza k miernemu závratu a nauzeu - pri dlhodobom užívaní liekov tieto reakcie zaniknú).

Nevýhodou tohto lieku je jeho vysoká cena, takže nie každý si môže dovoliť tento liek, lebo liečba Exforge by mala byť dlhá.

[18], [19]

Čas použiteľnosti

Liek Exforge sa môže používať počas 3 rokov od uvoľnenia lieku. Dátum exspirácie Exforge H je 2 roky.

[20], [21]