Camiri

Camyrín je selektívny antagonista pôsobiaci na α1-adrenergné receptory.

Indikácia Kamir

Používa sa na zníženie zvýšeného indexu krvného tlaku. U mnohých pacientov je najčastejšie používaným liekom na monitorovanie krvného tlaku. Jednotlivci, ktorí nemôžu znížiť tlak na požadovanú úroveň pomocou iba jedného hypotenzné lieky, doxazosín nechá kombinovať s inými liekmi, napríklad antagonistu vápnika, tiazidové diuretiká typu, inhibítory ACE a beta-blokátory.

Okrem toho sa liek používa na odstránenie oneskorenia močenia, ako aj prejavov spôsobených BPH. Ľudia s BPH môžu používať Camiren v prípade vysokého krvného tlaku a pri normálnom TK.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie sa uskutočňuje vo forme tabliet v množstve 10 kusov vo vnútri blistrovej platne. V balení - 2 alebo 3 blistre s tabletami.

Farmakodynamika

Zvýšený krvný tlak.

Použitie doxazosínu u pacientov so zvýšeným krvným tlakom spôsobuje významný pokles tohto indexu, čo znižuje periférny vaskulárny odpor. Tento účinok je spôsobený selektívnou blokádou al-adrenergných receptorov umiestnených vo vnútri ciev. V prípade užívania liekov raz denne klinicky pozorovateľný antihypertenzívny účinok trvá 24 hodín. V zásade sa pozoruje maximálny pokles hodnôt krvného tlaku po 2 až 6 hodinách po použití jednorazového dávkovania.

V porovnaní s neselektívnymi α1-adrenoblokarantami počas predĺženého podávania doxazosínu nedochádza k rozvoju tolerancie voči lieku.

Výsledkom dlhodobého užívania Camirinu je niekedy zvýšenie aktivity renínovej látky vo vnútri plazmy, ako aj rozvoj tachykardie.

Doxazosín má priaznivý účinok na hladinu lipidov v krvi, lipidov významne zvyšuje pomer vysokou hustotou, s ukazovateľmi, ako aj výrazne znížiť celkový počet triglyceridov a hodnôt celkového cholesterolu. Tento faktor je výhodou lieku voči beta-adrenoreceptorom a diuretikám, pretože majú negatívny vplyv na tieto indikátory.

Vzhľadom k tomu, vzťah sa ukázalo zvýšené hladiny krvného tlaku a porúch metabolizmu lipidov s výskytom ischemickej choroby srdca, pozitívny vplyv doxazosínu na parametre krvného tlaku a hodnoty aterogénne lipidov, čo pomáha znížiť pravdepodobnosť, že ischemickej choroby srdca.

Liečba doxazosínom môže znížiť hypertrofiu ľavej komory, pomalú agregáciu trombocytov a zvýšenie aktivity plazminogénu v tkanivách. Spolu s tým liek zvyšuje citlivosť periférneho tkaniva na inzulín u ľudí, ktorí majú abnormality v tejto oblasti.

Doxazosín majú takmer žiadny negatívny metabolické reakcie, takže je dovolené používať pre ľudí s cukrovkou a astmou, a navyše s hyperkeratózou a nezrovnalosti v práci ľavej komory.

U mužov so zvýšeným indexom BP došlo aj k zlepšeniu erektilnej funkcie pri užívaní liekov. Títo jedinci zaznamenali znížený výskyt problémov s erekciou (v porovnaní s mužmi užívajúcimi iné antihypertenzívne lieky).

Adenóm prostaty.

Použitie doxazosínu u ľudí s príznakmi adenómu prostaty spôsobuje významné zlepšenie urodynamiky, zníženie symptómov a prejavov patológie. Tento účinok lieku je spôsobený selektívnou blokádou al-adrenergných receptorov umiestnených vo vnútri stromy svalov a kapsuly prostaty a za hranicou vnútri hrdla močovodu.

Doxazosín - je silný blokátor, pôsobiaci proti alfa 1 adrenergné receptory, patriaci do skupiny IA (ktoré predstavujú približne 70% všetkých receptorov podkategórií umiestnené v prostate). To vysvetľuje vplyv liekov na mužov s adenómom prostaty.

Liek preukázal stabilnú bezpečnosť a účinnosť pri dlhodobej liečbe u osôb s BPH (až do 4 rokov).

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní dávky sa Camyrin po približne 2 hodinách dobre vstrebáva do maximálnych hladín.

Vylučovanie z plazmy prechádza v dvoch štádiách a konečný polčas je 22 hodín. To vám umožní užívať pilulku jedenkrát denne. Účinná látka prechádza aktívnou biotransformáciou - iba menej ako 5% dávky sa vylučuje nezmenené.

Keďže liek je vystavený metabolizmu pečene, ľudia s problémami pečene musia opatrne používať doxazosín.

Približne 98% látky podlieha syntéze bielkovín v krvnej plazme.

Metabolizmus doxazosínu prebieha najmä prostredníctvom hydroxylačných procesov, ako aj O-demetylácie.

[10], [11], [12], [13], [14], [15],

Dávkovanie a podávanie

Liek sa môže užívať buď ráno alebo večer.

So zvýšeným krvným tlakom.

Počas dňa je povolené užívať do 1 až 16 mg doxazosínu. V počiatočnom štádiu liečby sa odporúča podať 1 mg jedenkrát denne. Podobný režim sa používa počas 1-2 týždňov, aby sa minimalizovala možnosť vzniku synkopy alebo posturálnej hypertenzie. Po uplynutí tejto doby sa dávka môže zvýšiť na 2 mg denne. V prípade potreby sa môže denná dávka postupne zvyšovať v uvedených intervaloch na 4, 8 a 16 mg. Súčasne sa však vyžaduje neustále sledovanie terapeutickej odpovede pacienta, aby sa dosiahlo nevyhnutné zníženie hladiny krvného tlaku. Veľkosť štandardnej dennej dávky je 2 až 4 mg.

S adenómom prostaty.

V počiatočnom štádiu sa odporúča užívať 1 mg lieku denne (raz). Pri zohľadnení individuálnych charakteristík urodynamiky, ako aj príznakov patológie sa ďalej zvyšuje dávka na 2 a potom na 4 mg. Maximálna prípustná denná dávka je 8 mg. Medzery, ktorými sa môže zvýšiť dávka, sú 1-2 týždne. Často sa denná dávka pohybuje v rozmedzí 2 až 4 mg.

[24]

Používajte Kamir počas tehotenstva

Keďže počas tehotenstva alebo laktácie nie sú k dispozícii adekvátne, dobre kontrolované testy liekov, nie je možné stanoviť bezpečnosť ich príjmu u týchto skupín pacientov. Výsledkom toho je, že Camerin je povolený len v situáciách, kedy pravdepodobné prínosy terapie podľa lekára presahujú možnosť komplikácií u dieťaťa.

Hoci liečivo v testoch na zvieratách nemalo teratogénny účinok, jeho použitie v extrémne vysokých dávkach (približne 300-násobok maximálnej prípustnej hodnoty pre ľudí) spôsobilo zníženie životnosti plodu.

Pretože neexistovala žiadna štúdia o bezpečnosti lieku Camirin, nemôže sa používať počas laktácie. Ak je ešte potrebný doxazosín, bude potrebné odmietnuť dojčenie počas trvania liečby.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť neznášanlivosti s ohľadom na účinnú látku, deriváty chinazolínu (ako je prazosín alebo terazosín) alebo iné zložky liečiva;
• adenóm prostaty, proti ktorému dochádza k obštrukcii v hornej časti močového systému, ako aj chronické formy infekcií v močovom systéme a prítomnosť konkrementov v močovine;
• znížená hodnota BP (platí len pre mužov s adenómom prostaty);
• história ortostatického kolapsu;
• Liek je zakázaný na monoterapiu u osôb s pretekaním močoviny alebo s anúriou, proti ktorému môže v pokročilej fáze dôjsť k nedostatku obličiek;
• je zakázané používať ju pre deti, pretože v dôsledku Camirinových testov nebola liečená táto kategória pacientov.

[16], [17], [18], [19], [20],

Vedľajšie účinky Kamir

Užívanie liekov môže viesť k vzniku takýchto vedľajších účinkov:

• infekčné alebo invazívne lézie - často dochádza k porušeniu močového alebo respiračného systému;
• ochorenia v oblasti systémového prietoku krvi alebo lymfy - existuje len jedna leukóza alebo trombocytopénia;
• imunitné poruchy - niekedy sa objavia alergické príznaky;
• poruchy trávenia a problémy s metabolickými procesmi - niekedy dochádza k zvýšeniu alebo zmiznutiu chuti do jedla, ako aj k rozvoju dny;
• problémy s psychikou - niekedy sú pocity nervozity, vzrušenia alebo úzkosti a okrem nespavosti alebo stavu depresie;
• lézie funkcie NS - často bolesti hlavy, pocit ospalosti a závrat. Niekedy sa vyskytuje mozgová príhoda, tremor, synkopa alebo hypoestézia. Parestézia alebo závraty ortostatického typu sú zaznamenané samostatne;
• poruchy vizuálnej funkcie - je zaznamenaná jednoznačná vizuálna neznáma. Možno vznik intraoperačného syndrómu, ktorý sa rozvíja v oblasti atónovej duhovky;
• poruchy v práci sluchových orgánov - často dochádza k závratom. Niekedy sú zvuky zvukov;
• lézie srdcovej funkcie - často sa rozvíja tachykardia alebo sa zvyšuje srdcový rytmus. Niekedy dochádza k rozvoju infarktu myokardu alebo angíny pectoris. Existuje arytmia alebo bradykardia;
• ochorenia v cievnej oblasti - často pokles krvného tlaku (tiež ortostatické). Jednoznačne si všimnite vzhľad prílivov;
• reakcie dýchacieho systému a hrudnej kosti s mediastínom - často dochádza k dyspnoe, kašľu alebo kŕčovému nosu alebo dochádza k rozvoju bronchitídy. Niekedy sa zaznamená krvácanie z nosa. Existujúce kŕče priedušiek sú posilnené;
• príznaky gastrointestinálnej dysfunkcie - často existujú dyspeptické príznaky, bolesť brucha, pocit nevoľnosti a suchosť ústnej sliznice. Niekedy sa vyvíja opuch, zápcha, hnačka, gastroenteritída alebo vracanie;
• lézie hepatobiliárneho systému - niekedy dochádza k odchýlkam hodnôt funkcie pečene od normy. Existuje žltačka, cholestáza alebo hepatitída.
• reakcie podkožnej vrstvy a kože - často je to svrbenie. Niekedy sa na povrchu kože pozoruje vyrážka. Purpurová, žihľavka alebo alopécia sa vyvíja jednorazovo;
• poruchy funkcie ODA a spojivového tkaniva - často dochádza k myalgii alebo bolesti chrbta. Niekedy vzniká artralgia. Občas sa vyskytuje slabosť svalov alebo ich kŕče;
• poruchy močovej sústavy a obličiek - často vykazujú inkontinenciu alebo cystitídu. Niekedy dochádza k zvýšeniu močenia, dysurie alebo hematúrie. Príležitostne sa objavuje polyúria. Existujú jediné porušenia močenia, zvýšená diuréza alebo noktúria;
• lézie mliečnych žliaz a reprodukčných orgánov - niekedy sa rozvinie impotencia. Existuje jediný priapizmus alebo gynekomastia. Ejakulácia retrográdneho typu je možná;
• systémové poruchy - často vyvíjajú bolesť v hrudníku, asténia, symptómy podobné chrípke a opuch periférnej formy. Niekedy dochádza k opuchu tváre a bolesti v tele. Jednotné označenie stavu všeobecnej nevoľnosti alebo zvýšenej únavy;
• laboratórne testy - niekedy sa pozoruje prírastok hmotnosti.

[21], [22], [23]

Predávkovať

Ak v dôsledku intoxikácie krvný tlak výrazne klesol, je potrebné položiť obeť na chrbát a znížiť hlavu nadol. V prípade potreby sú povolené iné liečebné postupy. Vzhľadom na vysokú úroveň bielkovinovej syntézy liečiv bude dialýzový postup neúčinný.

Ak symptomatická udržiavacia liečba nestačí na náhradu šoku, najprv treba použiť náhrady plazmy. Ďalej sa v prípade potreby používajú vazokonstriktívne lieky. Je potrebné sledovať prácu obličiek a v prípade potreby vykonávať podporné lekárske opatrenia.

Interakcie s inými liekmi

Používajte spolu s inhibítormi PDE-5 (prvok PDE-5).

Užívanie doxazosínu s inhibítormi PDE-5 prvku by sa malo vykonať opatrne, pretože u niektorých jedincov môžu byť príznaky poklesu krvného tlaku.

Testy doxazosínu v terapeutických formách s predĺženým uvoľňovaním účinnej zložky neboli vykonané.

Iné lieky.

Takmer všetok doxazosín je podrobený syntéze proteínov v krvnej plazme (98%). Testy in vitro s použitím ľudskej plazmy ukázali, že liek takmer neovplyvňuje syntézu proteínov látok, ako je warfarín s indometacínom, ako aj fenytoín s digoxínom.

Klinické údaje preukázať neprítomnosť negatívne interakcie, keď je liečivo v kombinácii s radom tiazidové diuretiká, beta-blokátory, furosemid, NSAID, antibiotiká, orálnych hypoglykemických liekov a antikoagulanty. Neboli vykonané žiadne výskumy týkajúce sa interakcie vyššie uvedených fondov.

Doxazosín zvyšuje antihypertenzívne vlastnosti iných α-adrenoblokátorov a iných antihypertenzív.

Informácie získané v klinických skúškach vykonávaných na mužských dobrovoľníkov ukázali, že jednorazový vymenovanie budú Camiri v množstve 1 mg na deň 4-tich dennom kurze perorálneho podávania cimetidínu (z dvakrát za deň podaní 400 mg účinnej látky) spôsobil nárast o 10% priemerných hodnôt AUC doxazosínu a tiež neovplyvnilo priemerné hodnoty vrcholovej koncentrácie a polčasu tejto látky. Takéto zvýšenie priemernej AUC látky v kombinácii s cimetidínom umiestnené v interindividuálna kmitov (27%) stredných hodnôt AUC liečivá v porovnaní s placebom.

[25]

Podmienky skladovania

Camrien musí byť mimo dosahu detí, ktoré sú úplne uzavreté pred vlhkosťou a slnečným žiarením. Maximálne limity teploty sú 30 ° C.

Špeciálne pokyny

recenzia

Camyrone sa bežne používa na liečbu zvýšeného krvného tlaku. Ukazuje vysokú účinnosť pri odstraňovaní tejto poruchy, aj keď existujú recenzie od tých, ktorým tento liek nepomohol. Nevýhodou je, že pacienti považujú za dostatočne vysoké náklady na drogu, hoci pre väčšinu z nich jej účinnosť odôvodňuje takúto cenu.

Čas použiteľnosti

Camyrs sa môžu používať 5 rokov od dátumu uvoľnenia lieku.