CellCept

Cellsept je liek, ktorý je hlavným liekom po transplantácii orgánov.

Indikácia Sellsepta

Liek môžete používať v kombinácii s hormonálnymi liekmi (kortikosteroidmi) a imunosupresívami (cyklosporínom) pre dospelých a deti vo veku od dvanásť rokov. Indikácie sú prevencia a terapeutická liečba odmietania orgánov, ako sú srdce, obličky a pečeň, ako aj zvýšenie šance na prežitie pacientov.

Formulár uvoľnenia

Liečivo je dostupné vo forme tabliet alebo kapsúl s rytím. Desať kusov v blistri. Balenie môže byť od piatich do desiatich dosiek.

Farmakodynamika

Na prevenciu a liečbu odmietnutia transplantovaných orgánov sa lieky používajú v kombinácii s cyklosporínom, hormónmi a antitumocytom globulínom.

To prispieva k zníženiu neúčinnosti liečby v prvých šiestich mesiacoch po transplantácii, a denná dávka dva gramy znižuje počet úmrtí a úmrtnosť pacientov s transplantáciou rok po transplantácii, s dennou dávkou troch gramov - na rozdiel násobí počet pacientov predčasne stiahnutých zo štúdie.

Pokiaľ ide o azatioprín, pri príjme Cellsepta sa dosiahla oveľa nižšia mortalita, odmietnutie a následné transplantácie. To poskytuje podobné prežitie u pacientov s primárnou transplantáciou obličky.

V predklinických štúdiách sa nezistili karcinogénne účinky, úbytok plodnosti u potkanov s dvojnásobnou odporúčanou dávkou. MMF môže spôsobiť nestabilitu chromozómov iba v dávke, ktorá má cytotoxický účinok.

Pri testoch na zvieratách sa uvádza, že ak transplantát takmer zvyšuje dávku 0,5 a srdce je 0,3-krát, prvá generácia (bez toxického účinku na matku) spôsobuje rôzne vývojové chyby.

Na základe výsledkov toxikologických štúdií je potrebné poznamenať, že najviac ovplyvňujú orgány hematopoetického a lymfatického systému.

Údaje o neklinickej toxicite zodpovedajú nežiaducim reakciám na liek.

Farmakokinetika

Po požití lieku sa vyskytne okamžitá adsorpcia a metabolizmus, čím vzniká metabolit IFC. Biologická dostupnosť pri požití v porovnaní s intravenóznou injekciou Cellseptu je približne 94%, ale koncentrácia s týmto spôsobom príjmu sa nezistí.

Indexy koncentrácie (o 40 percent) a AUC (o tridsať percent) sú šesť mesiacov po operácii vyššie ako v období až štyridsať dní po ňom.

Spotreba potravy neovplyvňuje adsorpciu IFC, ale jej koncentrácia sa zníži o 40%.

Po šiestich až dvanástich hodinách po použití lieku dochádza k druhému zvýšeniu koncentrácie Cellseptu. To naznačuje nástup jeho hepaticko-intestinálneho úpadku. Ak sa súčasne vymenuje Kolestyramín, AUC sa zníži o 40 percent. To znamená ukončenie pečeňového črevného cyklu. Výsledky výskumu ukazujú, že IFC sa viaže na proteín plazmy.

Pri procese rozpadu pečene v čreve liek metabolizuje pod vplyvom glukuronyltransferázy s tvorbou fenolového glukuronidu.

Vylučovanie sa vyskytuje hlavne obličkami (asi 93%), z ktorých 87% - vo forme IFHC a 0,99% - IFC. Zvyšných 6% sa vylučuje výkalmi. Veľká koncentrácia IFPC nemôže byť hemodialýzou oveľa izolovanejšia, ale zvyčajne tento postup neodstraňuje IFC a IFPC. Sekretory žlčových kyselín potláčajú rozpad pečene a čreva.

Ako vyplýva zo štúdií, dve tablety s obsahom 500 mg sú ekvivalentné štyrom 250 mg kapsulám.

Rýchlosť filtrácie v glomerulu obličiek je o 30 až 75% vyššia u pacientov so závažným chronickým renálnym zlyhaním než u zdravých jedincov. Nie sú k dispozícii údaje o častom používaní Cellseptu u tejto kategórie pacientov.

U ľudí s cirhózou alkoholického charakteru sa farmakokinetika nezmenila. To nám umožňuje konštatovať, že patologické procesy v pečeňovom parenchýme nebudú kontraindikáciou pre použitie Selssetu.

Dávkovanie a podávanie

Terapeutické dávky na použitie Selsepta:

Varovanie:

• transplantácia obličky

Denná dávka by nemala byť väčšia ako 3 gramy. Napriek tomu účinnejšie, ako ukazujú štúdie, budú mať dva gramy.

• srdca, transplantácia pečene

Denná dávka nie je väčšia ako 3 g.

Liečba oddelenia transplantácie obličiek

Musíte mať tri gramy denne. Počiatočná dávka sa má odobrať čo najskôr po transplantácii.

Ľudia s chronickou formou zlyhania obličiek. Nepoužívajte dávku viac ako dve gramy denne.

Ľudia nad 65 rokov. Tí, ktorí utrpeli transplantáciu obličky, by nemali trvať dlhšie ako dva gramy.

Deti vo veku do dvanástich rokov:

• prevenciu odmietnutia transplantovaných obličiek. S povrchovým objemom až jeden a pol metra - dávka 750 mg dvakrát denne, viac ako jeden meter a pol - dva gramy.
• odmietavou terapiou transplantovaných obličiek. Informácie, ako aj transplantácia srdca alebo pečene nie sú k dispozícii pre prípadné použitie.

[1]

Používajte Sellsepta počas tehotenstva

Cellsept významne zvyšuje pravdepodobnosť intrauterinných malformácií plodu (napríklad abnormálny vývoj orgánov a systémov). Pacient, ktorý plánuje graviditu, preto musí byť upozornený na takéto možné následky užívania lieku.

Liečba liekom sa nemá začať, kým nie je presne negatívny výsledok tehotenstva. Pred začatím liečby a po šiestich týždňoch po nej má pacient počas intimných vzťahov používať dva typy antikoncepcie alebo sa im zdržať počas trvania liečby, a to aj vtedy, ak bola diagnostikovaná neplodnosť.

Terapia lieku Sellsept počas tehotenstva sa môže uskutočniť len vtedy, ak pozitívny účinok na matku prevýši poškodenie dieťaťa.

Je tiež potrebné urobiť si medzi kojením a terapiou s Sellseptom možnosť výberu, pretože nie sú k dispozícii žiadne informácie o izolácii lieku mliekom. Treba však mať na pamäti, že počas štúdií na potkanoch mal MMP v mlieku.

Kontraindikácie

Liek by sa nemal používať v období exacerbácie patologických stavov gastrointestinálneho traktu a osobnej citlivosti na jeho zložky.

Vedľajšie účinky Sellsepta

Vzhľadom na prítomnosť hlavného patologického procesu a rozdelenia lieku Cellsept s inými liekmi všetky nežiaduce účinky liečby.

Najčastejšie sa vyskytujú pacienti: hnačka, zníženie počtu bielych krviniek, infekcia krvi a zvracanie.

Lymfóm bol zaznamenaný u jedného percenta pacientov, ktorí podstúpili transplantáciu orgánov, ktoré užívali Cellsepts spolu s inými imunosupresívami a ktorí boli pod lekárskym dohľadom najmenej jeden rok. Kožný karcinóm (s výnimkou melanómu) - bol zistený v 1.6 - 4.2% prípadov, iné typy - až do dvoch percent. Pozorovania pacientov počas ďalších dvoch rokov nezaznamenali významné zmeny v údajoch o malígnych nádoroch, ktoré sa vyskytli po transplantácii orgánov.

S nárastom stupňa imunosupresie sa zvyšuje riziko vzniku infekcií u ľudí s výrazne oslabenou imunitou. Najčastejšie v tomto prípade boli: kandidóza kože a slizníc, rovnako ako herpes.

V detstve, u pacientov, ktorí užívajú CellCept nežiaduce účinky častejšie, než u dospelých zaznamenaných v podobe hnačky a anémia (najmä za šesť rokov), ale typ a početnosť výskytu nežiaducich účinkov sú podobné ako u dospelých.

V starobe je riziko rôznych nežiaducich reakcií organizmu na používanie Cellseptu o niečo vyššie ako u pacientov v mladom veku. Preto by táto skupina pacientov mala byť predpísaná nižšia dávka (dva gramy denne).

Z neregistrovaných vedľajších účinkov sú najbežnejšie:

1. kolitída
2. Zápal pankreasu
3. meningitída
4. Multifokálna leukoencefalopatia
5. Anomálie vývoja plodu

Predávkovať

Informácie o predávkovaní liekmi nie sú zdokumentované. Ale výsledok získaný počas výskumu umožňuje hovoriť o možnom výskyte imunosupresie.

Ak sa u pacienta vyvinie agranulocytóza, dávka sa musí ihneď znížiť alebo liečba liekom Sellsept sa musí zastaviť. Na elimináciu môžete použiť aj Kolestyramin a postup pre hemodialýzu bude prakticky neúčinný.

Interakcie s inými liekmi

1. Acyklovir. Pri zlyhaní obličiek vedie spoločné podávanie liekov k zvýšeniu koncentrácie v sére.
2. Ganciklovir. Neovplyvňuje farmakokinetiku. Pri jednorazovom používaní je však potrebný dôsledný dohľad nad stavom pacienta zdravotníckym personálom.
3. Antacidá, ktoré zahŕňajú horčík a hliník. Znížte dobu sania Cellsept.
4. Cholestyramínu. Zníži AUC na štyridsať percent ak užívate jeden a pol gramu lieku Sellsept po užití štyroch gramov trikrát denne, trvajúcich štyri dni Kolestyraminu.
5. Cyklosporín. Selsept neovplyvňuje cyklosporín. Pri spoločnom prijatí sa však účinok IFC zníži na 50%.
6. Perorálne kontraceptíva. Nemá vplyv Selsept. Pri prechode liečby liekom je potrebné dodatočne aplikovať aj iné antikoncepčné metódy.
7.  Norfloxacín, metronidazol. Jedno antibakteriálne liečivo nemení biologickú dostupnosť lieku. Ale jedna dávka Cellsept spolu s Norfloxacínom a metronidazolom významne znižuje AUC (o tridsať percent).
8. Rifampicín. Pri súčasnom užívaní liekov a jednostupňovej transplantácii pľúc a obličiek potrebujete zmenu dávky pod dohľadom lekára.
9. Augmentin, Ciprofloxacin. Pri kombinovanom použití Cellseptu a antibakteriálnej liečby s týmito liekmi sa minimálna koncentrácia zníži o 54%. Ďalej, ak pacient pokračuje v liečbe, tento účinok klesá a po ukončení príjmu antibiotika zmizne.
10. Takrolimus. Nemá žiadny účinok, iba u pacientov so stabilnou transplantovanou AUC pečene sa v Tacrolimusu zvýši o dvadsať percent.
11. Blokátory kalciových kanálov. Zvyšuje sa hustota MHCI.
12. Očkovacie látky sú nažive. Nedá sa zdieľať so spoločnosťou Selsept.

[2]

Podmienky skladovania

Tento liek patrí do kategórie silných liekov. Uchovávajte na tmavom mieste, ktoré je deťom nedostupné. Dodržanie teplotného režimu nie je väčšie ako 30 ° С.

Špeciálne pokyny

recenzia

Liek sa osvedčil na najlepšej strane, je široko rozšírený v rôznych klinikách transplantológie. Priraďte ho, aby sa zabránilo akútnemu odmietnutiu orgánu. Vďaka Sellseptu sa po transplantácii výrazne zlepšilo prežitie pacientov .

Čas použiteľnosti

3 roky.