Chlórpromazín

Chlórpromazín má antiemetické a sedatívne vlastnosti. Je antipsychotika.

[1], [2], [3], [4]

Indikácia Chlórpromazín

Platí v týchto prípadoch:

• stav paranoie (akútne alebo chronické stavy);
• stav halucinácie;
• schizofrénia, na pozadí ktorej je poznačené budenie psychomotorického charakteru;
• manická forma vzrušenia;
• Útoky epilepsie sprevádzané psychotickými poruchami;
• Depresia rozrušenej povahy;
• status epilepticus;
• psychóza spôsobená nadmerným pitím;
• zvýšený svalový tonus;
• syndróm bolesti;
• konštantná nespavosť;
• dermatózy svrbiaceho charakteru (ako je ekzém alebo neurodermatitída);
• zvýšená expozícia anestéziou.

Ako liek, ktorý pomáha odstrániť zvracanie, používa sa na padalexmiu, toxikózu u tehotných žien a navyše počas rádioterapie.

[5], [6]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie sa uskutočňuje vo forme roztoku na injekciu a navyše v dražé a tablete.

[7], [8]

Farmakodynamika

Chlórpromazín je antipsychotika z kategórie fenotiazínov, predstavuje 1 generáciu neuroleptik. Neuroleptický účinok sa vyvíja blokovaním vodičov dopamínu v jednotlivých mozgových štruktúrach. Vďaka svojej blokáde sa zvyšuje produkcia prolaktínu hypofýzy. Liekové bloky a α-adrenoreceptory, čo vedie k sedatívnemu účinku.

Centrálny antiemetický účinok vyplýva z blokády D2-vodičov v určitej mozgovej oblasti a periférny účinok je spôsobený blokádou vagusového nervu. Antiemetická aktivita liekov je spojená s antihistaminikami, sedatívnymi a anticholinergnými vlastnosťami.

Antipsychotická aktivita liekov sa prejavuje vo forme eliminácie halucinácií a bludov, znižovania napätia, úzkosti, úzkosti a strachu a okrem zastavenia psychomotorickej agitácie. Má veľmi rýchly sedatívny účinok, v súvislosti s ktorým sa používa pri liečbe akútnych foriem psychózy. Je zakázané žiadať o depresiu.

Má aj hypotermické, proti-šokové, protiklízové a antiarytmické účinky a okrem toho má mierny extrapyramídový účinok.

[9], [10], [11], [12], [13],

Farmakokinetika

Liečivo na perorálne použitie sa rýchlo absorbuje, ale nie úplne. Najvyššie hodnoty dosahujú po 3-4 hodinách.

Existuje tiež účinok prvého prenosu pečene, čo znamená, že keď sa podáva perorálne, hladina látky v krvi bude nižšia ako pri podávaní liečiva parenterálne.

Metabolické procesy sa vyskytujú v pečeni, tvoria produkty rozpadu (v aktívnej a neaktívnej forme). Syntéza proteínov v plazme je 95-98%. Liek prechádza BBB a jeho indexy v mozgu sú vždy vyššie ako vo vnútri krvi. Neexistuje žiadny priamy vzťah medzi hodnotami aktívneho prvku a jeho metabolickými produktmi v plazme, ako aj účinkom lieku.

Polčas rozpadu je 30 hodín. Produkty metabolizmu sa vylučujú žlčou a močom.

[14], [15], [16], [17]

Dávkovanie a podávanie

Výber dávkovej formy na terapiu (parenterálne alebo orálne použitie) je určený klinickým obrazom.

Dospelí na injekciu a intravenózne podanie vyžadujú dávku 25-50 mg (alebo 1-2 ml). Ak je to potrebné, je dovolené opakovať postup v intervaloch 3 až 12 hodín. Keď sa liek podáva intramuskulárne, je potrebné zriediť látku v 0,9% roztoku chloridu sodného (2 ml). V tomto prípade sa na intravenózne injekcie liek zriedi 20 ml liečiva. Pri jednom postupe dospelý môže vstúpiť do dávky maximálne 150 mg (intramuskulárne) a 100 mg (intravenózne).

Ak má pacient pred chirurgickým zákrokom úzkostný stav, intramuskulárne sa podáva 0,5-1 ml lieku (2 hodiny pred vykonaním postupu).

Veľkosť jednotlivých dávok pre intravenóznu alebo intramuskulárnu injekciu pre deti je 250-500 μg / kg.

Pri perorálnom podaní je počiatočná dávka pre dospelých 25 až 100 mg / deň. Bude sa brať naraz alebo rozdeliť na 4 recepcie. V prípade potreby je možné dávku zvýšiť na 0,7-1 g / deň. V jednotlivých prípadoch sa môže zvýšiť dávka na 1,2 až 1,5 g / deň. Pre jeden vstup môže dospelý používať najviac 0,3 g liekov a celý deň - maximálne 1,5 g.

Treba tiež mať na pamäti, že pri predĺženom liečebnom priebehu by ste mali neustále sledovať ukazovatele PTV a kontrolovať zloženie krvi.

[27], [28], [29], [30]

Používajte Chlórpromazín počas tehotenstva

Nepoužívajte chlorpromazín počas tehotenstva.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť neznášanlivosti vo vzťahu k lieku;
• zlyhanie obličiek / pečene v závažnej miere;
• stav kómy;
• cerebrálne trauma (vo fáze exacerbácie);
• mŕtvice;
• výrazné potlačenie procesov hematopoézy;
• gipotireoz;
• zlyhanie srdca v dekompenzovanej forme (na pozadí srdcových chýb);
• tromboembolický syndróm;
• bronchiektázu v závažnej miere;
• glaukóm s uzavretým uhlom;
• urolitiáza a cholelitiáza;
• ulceračné lézie v gastrointestinálnom trakte v štádiu exacerbácie;
• obdobie dojčenia;
• dojčatá do 1 roka.

[18], [19], [20]

Vedľajšie účinky Chlórpromazín

Použitie liekov môže vyvolať nasledujúce vedľajšie účinky:

• extrapyramidové poruchy, úzkosť a nepokoj, problémy s termoreguláciou, trasúcou paralýzou. Príležitostne sú kŕče;
• vývoj tachykardie, ako aj pokles hodnôt krvného tlaku (pri intravenóznych injekciách liekov);
• prejavy dyspepsie (pri orálnom podaní);
• rozvoj agranulocytózy alebo leukopénie;
• udržanie močenia;
• gynekomastia alebo impotencia a okrem toho poruchy menštruácie a prírastok hmotnosti;
• výskyt erytému alebo dermatitídy, výskyt svrbenia, vyrážok a pigmentácie kože.

V dôsledku dlhodobého užívania liekov môže dôjsť k ukladaniu látky do šošovky a rohovky, čo spôsobuje zrýchlenie procesu starnutia. Po zavedení liekov sa vytvárajú intramuskulárne niekedy infiltráty a po intravenóznych injekciách sa objavuje flebitída.

[21], [22], [23], [24], [25], [26]

Predávkovať

V prípade otrava s chlórpromazínom dochádza navyše k pretrvávajúcemu poklesu tlakových indexov, rozvoju toxickej formy hepatitídy, neuroleptického syndrómu a hypotermie.

Na odstránenie poruchy sú predpísané symptomatické postupy.

[31], [32], [33], [34], [35]

Interakcie s inými liekmi

Je zakázané miešať roztok s inými liekmi v jednej striekačke.

Chlórpromazín perorálny príjem spolu s liekmi, ktoré potláčajú funkciu CNS (opioidov, etanolu, antikonvulzíva, barbituráty a iných hypnotík), ktorý je schopný zosilňovať ich inhibičný účinok a vedie k inhibícii respiračnej aktivity.

Liečivo znižuje účinnosť amfetamínov, guanetídínu a okrem toho efedrín a klonidín.

Zakázané dlhodobé užívanie v kombinácii s analgetikami.

Liek inhibuje účinok levodopy a môže potenciovať extrapyramidálne prejavy.

Pri použití spolu s inhibítormi cholínesterázy sa vyvinie svalová slabosť. Kombinácia s amitriptylínom môže spôsobiť dyskinézu v gastrointestinálnom trakte.

Kombinácia s diazoxidom vyvoláva silnú hyperglykémiu a so zopiklonom potencuje sedáciu.

Použitie v kombinácii s antacidami narúša absorpciu liekov z gastrointestinálneho traktu a okrem toho znižuje hladinu jeho aktívnej zložky v krvi. Použitie cimetidínu znižuje aj indexy chlorpromazínu v krvi.

Kombinácia lieku s morfínom povedie k vzniku myoklonu. Kombinácia s uhličitanom lítnym zvyšuje neurotoxické vlastnosti liekov a vedie k vzniku výrazných extrapyramidových symptómov.

Súčasné užívanie s trazodonom znižuje hodnoty krvného tlaku a kombinácia s propranololom zvyšuje výkon oboch liekov. Kombinácia s trifluoperazínom vedie k rozvoju hyperpyrexie v závažnej miere a fenytoínom - zmeny jeho indexov v krvi.

Kombinácia s fluoxetínom zvyšuje pravdepodobnosť extrapyramidových porúch a používanie so sulfadoxínom alebo chloroquínom zvyšuje riziko vzniku toxických účinkov chlórpromazínu.

[36], [37], [38], [39]

Podmienky skladovania

Chlórpromazín sa musí uchovávať pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

[40], [41], [42]

Čas použiteľnosti

Chlórpromazín sa môže používať 2 roky od dátumu uvoľnenia lieku.

[43], [44], [45]

Recenzia

Chlórpromazín dostáva dost polárnych recenzií. Existuje mnoho ľudí, ktorí si myslia, že lieky sú účinné pri poskytovaní sedáciu, ale pomerne slabý, pokiaľ ide o antipsychotikum. To nie je prekvapujúce, pretože flufenazín, trifluoperazín sa rovnakej kategórie liečivá (fenotiazíny) v ich vplyv je silnejší neuroleptikum chlórpromazín 20 krát, ale ich sedatívne účinky podstatne slabšie ako u lieku.

Z tohto dôvodu sa odporúča, aby sa liek používal ako prostriedok na poskytnutie ambulancie - aby sa zastavilo akútne budenie emočného a psychomotorického charakteru.