Azoprol n retard

Azoprol a retard - liek, ktorý selektívne blokuje aktivitu ß-adrenergných receptorov.

[1]

Indikácia Azoprol a retard

Používa sa na liečbu tachyarytmie, angíny pectoris, CHF kompenzovaného typu (kombinovaná liečba ACE inhibítormi, diuretiká a hypertenzia) a okrem zníženia zvýšených hodnôt krvného tlaku.

Taktiež sa liek používa na prevenciu koronárnej smrti a recidívy infarktu myokardu po jeho akútnej fáze.

[2]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie sa uskutočňuje v tabletách, 10 kusov vo vnútri blistrového balenia. V balení sú 3 blistrové platne.

Farmakodynamika

Metoprolol selektívne blokuje prvky β1, je racemická kombinácia S-, ako aj R-izomérov. Schopnosť selektívne blokovať βl-terminácie poskytuje S (-) izomér ľavostranného charakteru, ale R (+) izomér nemá pozitívny terapeutický účinok. Aktivita pomeru izomérov S: R sa rovná 33 k1, pretože S-forma metoprololu má vyššiu afinitu k p-koncom než jeho R-formy. Dvojitá klinická štúdia s randomizovaným zaslepeným charakterom preukázala, že S (-) prvok v dávke 50 mg mal podobnú aktivitu ako 100 mg racemického metoprololu.

Hypotenzívny účinok oslabenie je srdcového výdaja, a navyše väzby renínu, ako aj potlačenie PAC a zníženie senzibilizácie baroreceptorov, čo vedie k zníženiu prejavov periférneho sympatického charakteru.

Antianginálne účinky sa vyskytujú v dôsledku poklesu sily a zároveň frekvencie srdcových kontrakcií, nákladov na energiu a okrem toho potreby myokardu pri získavaní kyslíka. Liek znižuje výskyt a závažnosť záchvatov angíny a mieru úmrtnosti u ľudí, u ktorých bola diagnostikovaná infarkt myokardu, a zároveň zvyšuje toleranciu na rôzne záťaže. Dlhodobé užívanie metoprololu zvyšuje mieru prežitia a znižuje výskyt hospitalizácie ľudí s CHF, pretože liek zlepšuje funkciu ľavej komory.

Metoprolol sukcinát prispieva k zníženiu nebezpečenstva smrti (a tiež náhlej smrti) infarktu recidívy (aj u ľudí, ktorí trpia cukrovkou), a okrem toho zlepšuje stav u pacientov s infarktom myokardu v akútnej fáze, a zároveň s idiopatickou dilatačná kardiomyopatia.

Antiarytmické účinok sa prejavuje vo forme odstránenie arytmogenního účinkov sympatického účinkom vo vzťahu k vodivé systému srdca, excitácia brzdnou silou skrz AV Nodus a sínusový rytmus, a zároveň spomaľuje automaticity a predĺženie refraktérnej fázy. Aktívny prvok má slabý účinok na stabilizáciu membrány a nemá aktivitu čiastočnej agonistickej látky.

Metoprolol spomaľuje alebo znižuje účinok agonistov na srdcovú aktivitu katecholamínov, ktoré sa uvoľňujú pod vplyvom fyzického a nervového stresu. Látka má schopnosť zabrániť zvýšeniu srdcovej frekvencie, zvýšeniu srdcovej frekvencie a frekvencii minútového objemu a tým aj zvýšeniu krvného tlaku, ku ktorému dochádza pri pôsobení ostrého uvoľňovania katecholamínov.

Dlhšie liečivo činnosť zabezpečuje konštantnú koncentráciu látky v plazme po dobu 24 hodín, čím sa vyvíja pretrvávajúci terapeutický účinok a znižuje pravdepodobnosť výskytu nežiaducich príznakov, ktoré sú pozorované u Maximálne plazmatické hodnoty PM (napríklad, slabosť v dolných končatín pri chôdzi alebo bradykardia ). Stabilná expozícia, ako v prípade terapie s inými β-blokátormi, sa zaznamenáva po 2-3 týždňoch trvania.

Metoprolol má slabší účinok na metabolizmus uhľohydrátov a produkciu inzulínu než neselektívne β-blokátory.

Farmakokinetika

S (-) zložka je po použití lieku dobre absorbovaná. Hodnoty vrcholu vo vnútri plazmy sú 55,98 ng / ml a vyskytujú sa po 6,83 ± 1,52 hodinách po požití. Úroveň biologickej dostupnosti jednej porcie je približne 94,54%. Hodnoty biologickej dostupnosti sa môžu zvýšiť v prípade užívania liekov spolu s jedlom.

Len malá časť metoprololu sa syntetizuje s proteínmi. Aktívny prvok prechádza placentou a navyše preniká do materského mlieka. Väčšina látky prechádza metabolizmom enzýmov systému hemoproteínu P450 v pečeni.

Vylučovanie sa väčšinou uskutočňuje metabolizmom pečene, priemerné hodnoty polčasu rozpadu sú 6,83 ± 1,52 hodín. Vek liečených pacientov nemá vplyv na farmakokinetické parametre liekov. Zvyčajne sa viac ako 95% požívajúcej časti lieku vylučuje močom. Asi 5% tejto dávky je vo forme nezmenenej zložky.

Systémové indikátory biologickej dostupnosti a vylučovanie metoprololu u osôb s poškodenou funkciou obličiek sa nemenia.

Dávkovanie a podávanie

Ak chcete znížiť zvýšené hodnoty krvného tlaku: užívajte jedenkrát denne 25 mg lieku. Časť sa tiež môže zvýšiť na 50 až 100 mg (jedna dávka denne).

S angínou pektoris: veľkosť počiatočnej dávky - 25 mg (jednorazový príjem denne). Ak sa po užití takej dávky nepodarí dosiahnuť požadovaný výsledok, je možné zvýšiť dennú dávku na 50-100 mg alebo predpísať ďalšie antianginózne lieky.

V prípade srdcového zlyhania: pacienti by mali zostať v stabilnom štádiu CHF bez príznakov exacerbácie počas posledných 1,5 mesiaca, a tiež bez zmien v schéme hlavného liečebného režimu počas posledných 14 dní. Liečba tejto choroby liekmi, ktoré blokujú β-adrenergné receptory, môže niekedy spôsobiť prechodné zhoršenie stavu. Niekedy môže byť potrebné znížiť dávkovanie alebo zrušiť liečbu. Na začiatok liečby je potrebné pod kontrolou lekára. Odporúčaná veľkosť počiatočnej dávky je 6,25 mg. Táto dávka sa v budúcnosti postupne zvyšuje s ohľadom na stav pacienta každých 14 dní.

Ak chcete znížiť bradykardiu alebo znížiť hladinu tlaku, možno budete musieť znížiť dávkovanie liekov.

Pri arytmii srdca: Odporúča sa užívať jednu dávku denne v množstve 25-100 mg.

Liek môže byť použitý ako nosič po srdcovom infarkte. Vykonáva sa dlhý liečebný cyklus s jednorazovým denným podaním dávky do 100 mg.

Používajte Azoprol a retard počas tehotenstva

Je zakázané menovať Azoprol a spomaľovať gravidné alebo dojčiace matky. Výnimkou sú len tie situácie, v ktorých je použitie lieku mimoriadne nevyhnutné, pokiaľ ide o vitálne znaky.

Rovnako ako iné antihypertenzíva, beta-blokátory sú schopné vyvolávať výskyt vedľajších účinkov (napríklad bradykardiu) u dojčaťa, plodu alebo novorodenca.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť neznášanlivosti vzhľadom na aktívny prvok liečiv alebo ich iných zložiek;
• AV blokáda 2. Alebo 3. Stupňa, blokáda sinoatriálneho charakteru, zlyhanie srdca v chronickej alebo akútnej fáze;
• Short's syndróm;
• sínusová bradykardia v značnom stupni (srdcová frekvencia menej ako 55 úderov za minútu);
• kardiogénny šok alebo zníženie krvného tlaku (systolická TK je nižšia ako 100 mm Hg);
• poruchy funkcie periférneho krvného obehu vo výraznej forme.

Vedľajšie účinky Azoprol a retard

Použitie liekov môže vyvolať vznik nasledujúcich medikamentóznych symptómov:

• reakcie ovplyvňujúce činnosť centrálneho nervového systému: bolesti hlavy, zhoršenie koncentrácie, zvýšená únava a závrat. Občas tam sú kŕče s parestéziami, depresie, nespavosť, nočné mory, pocit zmätenosti a ospalosti, zhoršenie pozornosti, a okrem halucinácií, poruchy pamäti a sexuálnej dysfunkcie;
• prejavy zmyslov: občas rozvíjať vizuálne poruchy, oslabenie funkcie vylučovania slznej žľazy, ušný šum a sluchové postihnutie a okrem toho konjunktivitída;
• porušenie CCC funkcií: rozvoj ortostatické zrútenie, sínusová bradykardia formu, a okrem tohto zníženia hodnôt krvného tlaku. Občas je potenciácia symptómov srdcového zlyhania, pokles v kontraktilné aktivity myokardu, a okrem toho, falošné angina pectoris, AV blokáda prvého stupňa, srdcovej arytmie a vedenie problémy. Ľudia s Raynaudovou chorobou majú horšie problémy s periférnym prietokom krvi;
• poruchy zažívacieho ústrojenstva: vznik zvracania, zápcha, bolesť brucha, hnačka, nauzea a vysušenie sliznice ústnej dutiny. Odchýlka hodnôt pečeňových enzýmov, problémy v práci pečene a tiež porušenie chuťových receptorov sú zaznamenané jednotlivo;
• kožné lézie: niekedy dochádza k hyperémii, fotodermatíde, kožným prejavom podobným psoriáze a okrem tejto vyrážky. Príležitostne sa rozvíja alopécia. Zaznamenáva sa exacerbácia psoriázy;
• poruchy dýchacích funkcií: bronchiálne kŕče, nazálne kongescie a dyspnoe;
• problémy s endokrinným systémom: vývoj hyperglykémie (u jedincov s inzulín dependentným diabetes mellitus) alebo hypoglykémia (u ľudí užívajúcich inzulín);
• príznaky alergie: výskyt vyrážok alebo svrbenia a okrem výskytu žihľavky;
• poruchy hematopoetických funkcií: vývoj trombocytopénie;
• porušenie oficiálnej rozvojovej pomoci: objavenie myalgie alebo artralgie;
• vývoj sexuálnej dysfunkcie.

[3]

Predávkovať

Príznaky otravy: zlyhanie srdca v akútnej fáze a okrem toho zastavenie srdca, bradykardia alebo AV blokáda, pokles krvného tlaku. Okrem toho sa môže vyvinúť bronchospazmus, vracanie, kardiogénny šok, kŕče, generalizované, nevoľnosť, poruchy vedomia a respiračných funkcií, rovnako ako stav bezvedomia a cyanóza.

Na odstránenie týchto porúch sa vyžaduje výplach žalúdka a nasledujúce symptomatické postupy:

• v prípade problémov s permeabilitou AV alebo bradykardiou sa podáva atropín sulfát;
• so zhoršením kontraktilnej aktivity myokardu - dobutamín sa zavádza glukagónom;
• na zvýšenie znížených hodnôt AD - epinefrín s noradrenalínom;
• Odstráňte kŕče - vstreknite diazepam;
• na elimináciu prejavov bronchospastického charakteru sa uskutočňuje intravenózna trysková injekcia eufylínu a navyše inhalácia ß-adrenomimetiká;
• postup kardiostimulátora.

Interakcie s inými liekmi

Je potrebné starostlivo sledovať stav osôb, ktoré sú v kombinácii s Azoprol n retardované ganglioblokatorami a ďalšie lieky, ktoré blokujú aktivitu beta-adrenergných receptorov (ako je napríklad očné kvapky), a okrem antiarytmických a IMAO liekov.

Ľudia, ktorí používajú liek spolu s diltiazemom, amiodarónom, verapamilom a tiež analógmi chinidínu, môžu vyvinúť negatívne chronotropické a inotropné prejavy.

Plazmatický metoprolol sa znižuje v prípade kombinácie liekov s rifampicínom. Opačný účinok (zvýšenie hodnôt) sa pozoruje v kombinácii so SSRI, hydralazínom, cimetidínom a alkoholickými nápojmi.

Pri použití súčasne s hypoglykemickými liekmi na príjem potravy by sa mala zmeniť ich dávka.

[4]

Podmienky skladovania

Azoprol a retard musia byť uchovávané mimo dosahu detí. Teplotné značky - nie viac ako 25 ° С.

Čas použiteľnosti

Azoprol a retard sa môžu používať 2 roky od dátumu výroby lieku.