Masaleet

Candecor je súčasťou skupiny liekov, ktoré ovplyvňujú aktivitu PA systému. Je to antagonista angiotenzínu 2.

Indikácia Kandekora

Používa sa na odstránenie týchto porúch:

• zvýšené hodnoty krvného tlaku;
• CHF a systolická aktivita ľavej komory (frakcia ejekcie ľavej komory je ≤40%) - v kombinácii s ACE inhibítormi alebo namiesto nich v prípade zvýšenej citlivosti pacienta na ne.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečiva sa uskutočňuje v 14 tabletách vo vnútri blistrovej platne. Krabica obsahuje 2, 4 alebo 7 takýchto pľuzgierov.

[1], [2]

Farmakodynamika

Angiotenzín 2 je hlavným hormónom komplexu RAAS, ktorý má vazoaktívny účinok. Je dôležitým účastníkom patogenézy zvyšovania krvného tlaku a iných patologických stavov ovplyvňujúcich funkciu SSS. Okrem toho je dôležitá v patogenéze poškodenia rôznych končatín a hypertrofie. Medzi jeho hlavné fyziologické vlastnosti: vazokonstrikčné účinky, stimulácia aldosterónu, stabilizácia vody soli homeostázy, rovnako ako stimulácia bunkového rastu aktivity (buniek, ktoré prenos prebieha cez jeden koniec typ AT1).

Candecor je proliečivo, ktoré sa po absorpcii z tráviaceho traktu rýchlo premení na aktívny prvok kandesartan (v procese hydrolýzy éterom). Liečivo je selektívny antagonista konca angiotenzínu 2 a AT1, má silnú syntézu a pomalú disociáciu od konca. Nemá žiadnu afinitu ku koncu. Liečivo nespomaľuje aktivitu ACP, ktorá konvertuje angiotenzín 1 na angiotenzín 2, a tiež zničí integritu bradykinínu.

Liečivo nie je syntetizované a neblokuje iné hormonálne koncovky alebo iónové kanály, ktoré sú dôležitými účastníkmi stabilizácie funkcie CCC. Vzhľadom zakončenie antagonizmu angiotenzínu 2 (AT1) vyvíja v závislosti na dávke hodnoty veľkosti zvýšenie renínu a angiotenzínu obrázkoch 1 a 2, rovnako ako zníženie plazmatické hladiny aldosterónu.

Pri znížení zvýšených hodnôt AD má liek (vzhľadom na veľkosť dávky) predĺžený antihypertenzívny účinok. Hypotenzívne vlastnosti lieku závisia od celkového periférneho odporu, ale nie od reflexného zvýšenia srdcovej frekvencie. Príznaky významného zníženia krvného tlaku po zavedení počiatočnej dávky alebo vývoja opačného účinku po ukončení liečby nevznikli.

Po konzumácii jednej dávky liekov sa hypotenzný účinok vyvíja počas 120 minút. Pri trvalej terapii dochádza všeobecne k zníženiu krvného tlaku pri použití akejkoľvek dávky; tento účinok sa často dosiahne počas 4 týždňov a zostáva pri dlhodobej liečbe. Priemerný aditívny účinok spojený so zvýšením dávky od 16 do 32 mg, používaný raz denne, je nevýznamný. Vzhľadom na individuálnu variabilitu môžu jednotlivé pacienti vykazovať viac ako priemerný účinok.

Jediné použitie Kandekoru denne vedie k hladkému a účinnému zníženiu krvného tlaku počas 24 hodín. V tomto prípade je pozorovaný len malý rozdiel medzi vrcholom a reziduálnou expozíciou liečiva v dávkovacom intervale.

Cilexetil kandesartan zvyšuje krvný obeh v obličkách bez toho, aby ich ovplyvnil, alebo zvyšuje rýchlosť glomerulárnej filtrácie počas zníženia filtračnej frakcie, ako aj vaskulárnu rezistenciu obličiek.

U ľudí s vysokým krvným tlakom v kombinácii s diabetes mellitus typu 2 a navyše s mikroalbuminúriou hypotenzná liečba s liekmi znižuje vylučovanie močového albumínu. V súčasnosti neexistujú žiadne informácie o účinku lieku na progresiu diabetickej nefropatie. Jedinci s vyššie uvedenými poruchami nevyvolali komplikácie (negatívny vplyv na lipidový profil a hodnoty krvného cukru) po 12 týždňoch terapie s použitím dávok 8-16 mg.

Nedostatok srdca.

Ľudia s CHF a zhoršenou systolickou činnosti srdca ľavej komory (ejekčnú frakcia ľavej zložka je ≤40%) liečivo znižuje celkový odpor ciev a kapilár klin tlak vnútri pľúcnych tepien. Okrem toho Candecor zvyšuje funkčnú aktivitu renínu v indexoch krvnej plazmy a angiotenzínu 2 a spolu s tým znižuje hodnoty aldosterónu.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa aktívna zložka premení na zložku kandesartanu. Indikátor jeho absolútnej biologickej dostupnosti po perorálnom podaní je 14%. V tomto prípade priemerné vrcholové hodnoty v sérovom lieku dosiahnu po 3-4 hodinách. Úroveň kandesartanu v krvnom sére sa zvyšuje lineárne - spolu so zvýšením podielu v terapeutickom dávkovacom intervale. Hodnoty AUC vo vnútri krvného séra sa nemenia pod vplyvom jedla.

Candesartan má vysokú väzobnú hodnotu s plazmatickými proteínmi (viac ako 99%). Súčasne je zdanlivý distribučný objem liečiva 0,1 l / kg.

Vylučovanie nezmenenej látky sa vykonáva hlavne močom a žlčou. Iba veľmi malá časť lieku sa vylučuje metabolizmom vnútri pečene (CYP2C9). Polčas rozpadu liekov je približne 9 hodín. Neexistuje žiadna akumulácia lieku v tele.

Celkový klírens liečiva v krvi je približne 0,37 ml / minútu / kg a klírens v obličkách je približne 0,19 ml / minútu / kg. Liečivo sa vylučuje obličkami, filtráciou glomerulov a aktívnou sekréciou tubulov.

Nezmenená časť liečiva a neaktívne metabolické lieky sa vylučujú močom (26% a 7%), rovnako ako s výkalmi (56% a 10%).

U starších ľudí (vo veku 65 rokov) sa vrcholové hodnoty a hladiny AUC zvyšujú o približne 50% a 80% v porovnaní s mladšími pacientmi. Súčasne však krvný tlak a frekvencia vedľajších účinkov po použití lieku zostávajú rovnaké u obidvoch skupín pacientov.

U ľudí s miernym až stredne ťažkým poškodením obličiek sa vrcholová hladina a AUC po opakovanej dávke zvyšujú približne o 50% a 70%, hoci polčas zostáva súčasne.

U ľudí s vyššie uvedenou patológiou v ťažkej fáze sa tieto miery zmenili približne o 50% a 110%. Terminálny polčas liečiva u týchto pacientov sa zdvojnásobil.

Farmakokinetické vlastnosti jedincov, ktorí podstúpili hemodialyzačné postupy, zodpovedajú charakteristikám pozorovaným u pacientov s ťažkým poškodením obličiek. U ľudí s touto poruchou v miernej až strednej miere sa priemerná hodnota AUC látky zvyšuje o približne 23%.

Dávkovanie a podávanie

Candecor sa konzumuje jedenkrát denne, bez toho, aby viedol užívanie liekov k jedlu.

Zníženie zvýšených hodnôt krvného tlaku.

Veľkosť odporúčanej počiatočnej ako aj štandardnej udržiavacej dávky je 8 mg, ktoré sa užívajú jedenkrát denne. Časť sa môže zdvojnásobiť - až na 16 mg / deň. Ak po 1. Mesiaci liečby nedôjde k žiadnemu výsledku s užívaním dávky 16 mg / deň, je povolené zvýšiť dávku na maximálne prípustné dávky 32 mg / deň. Ak sa po použití tejto dávky nedosiahne požadovaný účinok, odporúča sa zvážiť alternatívne metódy liečby.

Schéma liečby sa vyberá so zreteľom na reakciu pacienta - zmeny ukazovateľov krvného tlaku. Hypotenzívny účinok sa často objavuje počas prvého mesiaca po začiatku liečby.

Ak po liečbe nedôjde k žiadnemu výsledku (hodnoty BP sa neznížia na optimálnu úroveň), je potrebné zmeniť schému liečby - skúšať kombinovaný systém (kandesartan s hydrochlorotiazidom).

Starší ľudia nemusia meniť veľkosť častí liekov.

U osôb s hodnotami ochudobneného intravaskulárneho objemu sa má podať počiatočná dávka 4 mg.

Ľudia s problémami v činnosti obličiek (vrátane pacientov podstupujúcich hemodialyzačné postupy) majú používať počiatočnú dávku liekov, čo je 4 mg. Veľkosť časti by mala byť zvolená s ohľadom na odpoveď tela pacienta. U ľudí s extrémne závažnou alebo terminálnou formou zlyhania obličiek (hodnoty CC sú <15 ml / minútu), liek sa takmer nepoužíval.

Ľudia s poškodením pečene v miernej alebo strednej fáze musia užívať lieky v počiatočnej dávke 2 mg (s jednou dávkou denne). Porcia sa vyberá so zreteľom na odpoveď pacienta. Nie sú k dispozícii údaje o používaní lieku Candecor u ľudí s poškodením pečene v ťažkom štádiu.

Schéma liečby CHF.

Štandardná veľkosť odporúčanej počiatočnej dávky je 4 mg s jednorazovým príjmom denne. Zvýšenie dávky na plánovanú dennú dávku 32 mg alebo na maximálnu dávku sa zdvojnásobí s intervalom najmenej 2 týždňov.

Je povolené používať liek na kombinovanú liečbu srdcového zlyhania (spolu s diuretikami a ACF, beta-blokátormi a digitálnymi liekmi) alebo použitím komplexu týchto liekov.

[4]

Používajte Kandekora počas tehotenstva

Je zakázané menovať Candecor tehotným ženám.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť precitlivenosti na aktívnu zložku a pomocné zložky liekov;
• dojčiace ženy;
• cholestázou alebo zlyhaním pečene v závažnej miere.

Vedľajšie účinky Kandekora

Používanie liekov na zníženie vysokého krvného tlaku často spôsobuje takéto vedľajšie účinky:

• infekcia v dýchacom kanáli;
• vertigo alebo bolesti hlavy;
• zvýšenie hladín C-ALT (C-GPT), močoviny, kreatinínu alebo draslíka, ako aj nižšie hodnoty sodíka;
• pri kombinácii s inými látkami, ktoré spomaľujú aktivitu RAAS, došlo k miernemu poklesu hemoglobínu.

Počas eliminácie srdcového zlyhania sa často vyskytujú tieto poruchy:

• zvýšenie močoviny alebo kreatinínu, ako aj rozvoj hyperkaleémie;
• silný pokles krvného tlaku;
• zlyhanie obličiek.

Vo fáze postmarketingového výskumu sme zaznamenali individuálne:

• neutrofilná alebo leukopénia, ako aj agranulocytóza;
• hyponatrémia alebo hyperkalémia;
• bolesti hlavy so závratmi a nauzea;
• zvýšená aktivita pôsobenia pečeňových enzýmov a porucha funkcie pečene alebo hepatitídy;
• vyrážky, angioedém, svrbenie a žihľavka;
• artralgia, bolesť chrbta a myalgia;
• nedostatok obličiek (zahŕňa to aj funkčné poruchy obličiek u osôb, ktoré sú na ne predisponované).

[3]

Predávkovať

Príznaky otravy: závrat a výrazné zníženie krvného tlaku.

Na odstránenie poruchy je potrebné vykonať symptomatické opatrenia, ako aj sledovať prácu dôležitých orgánov na celý život. Je potrebné položiť obeť na chrbát a zdvihnúť nohy. Ak toto opatrenie nestačí, musíte zvýšiť objem plazmy zavedením špeciálneho infúzneho systému (ako je izotonický fyziologický roztok). Ak po použití vyššie uvedených postupov nie je žiadny výsledok, mali by ste použiť sympatomimetiká. Liek sa nevylučuje hemodialýzou.

Interakcie s inými liekmi

Nebol zistený žiadny signifikantné liekové interakcie s warfarínom, digoxínom a hydrochlorotiazid, nifedipín a okrem toho, glibenklamidom, enalaprilu a orálna antikoncepcia (napr., Etinylestradiol a levonorgestrel).

Candesartan je len mierne vylučovaný metabolizmom v pečeni (CYP2C9). Hypotenzívne účinky liekov sa môžu zvyšovať s inými liekmi, ktoré znižujú krvný tlak bez ohľadu na to, či sa používajú antihypertenzíva alebo iné indikácie na použitie.

Skúsenosti s použitím iných liekov, ktoré majú vplyv na aktivitu RAAS v kombinácii s obsahom draslíka substitúty soli, draslík-šetriace diuretiká, doplnky draslíka a iné lieky, ktoré sú schopné zvýšiť ukazovatele draslíka (napríklad heparín), umožňuje dospieť k záveru, že hodnoty draslíka vnútri krvnom sére sa tak môže sa kombinácia zvýšiť.

Kombinácia lítia s ACEI vedie k vytvrdzovateľnému zvýšeniu hodnôt lítia v krvnom sére, ako aj k jeho toxickému účinku. Tento účinok možno pozorovať pri použití koncoviek angiotenzínu 2, a preto je pri ich kombinácii nevyhnutné pozorne sledovať hodnoty lítia vo vnútri krvného séra.

Kombinácia antagonistov angiotenzínu 2 zakončenie s NSAID (napríklad selektívne činidlá, spomaľujúce aktivity COX-2), a aspirín (aplikáciu> 3 g / deň), a okrem neselektívnych NSAID môže vyvolať pokles antihypertenzívny vlastnosti liečiva. V kombinácii s angiotenzín 2 ukončovacie NSAID môže zvýšiť potenciálny útlm funkcie obličiek (napr., Podozrenie na obličková nedostatočnosť v akútnej fáze), a okrem toto zvýšenie draslíka v ukazovateľov v krvnom sére (zvlášť u pacientov s poškodením obličiek s chronickou). Preto kombinovať tieto lieky by mali byť obozretné, najmä pre starších pacientov. Pacienti by mali piť dostatočné množstvo tekutín a sledovať obličky po štarte doplnenie liečby a pravidelne robí tak v budúcnosti.

Podmienky skladovania

Kandidore musí byť umiestnený na mieste, ktoré je prístupné malým deťom. Teplota nie je vyššia ako 30 ° C.

[5]

Čas použiteľnosti

Candecor sa môže používať 2 roky po uvoľnení lieku.

Žiadosť o deti

Keďže informácie o bezpečnosti a účinnosti lieku u osôb mladších ako 18 rokov chýbajú, je zakázané priradiť ho k tejto skupine.

Analógy

Analógy drog sú lieky Angiakard, Angiakand, Ordiss, Atacand, a navyše Giposart kandesartan, kandesartan, NW, Ksartenom a kandesartan tsileksetilom.

Recenzia

Candecore obvykle dostáva pozitívnu spätnú väzbu od pacientov, ktorí užívali tento liek. Ľudia si uvedomujú, že liek pomáha normalizovať hodnoty krvného tlaku a znižuje ich na optimálnu úroveň.

Súčasne však existujú individuálne recenzie, ktoré poukazujú na prítomnosť niektorých vedľajších účinkov - napríklad závažnosť a silnú bolesť hrudnej kosti.