Velbutrin

Velbutrin je psychoanaleptikum z kategórie iných antidepresív.

Indikácia Wellbutrin

Používa sa pri liečbe depresívnych stavov s vysokou závažnosťou.

[1], [2], [3]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie sa uskutočňuje v tabletách v množstve 10 kusov vo vnútri blistrovej platne. Krabica obsahuje 6 takýchto dosiek.

[4], [5]

Farmakodynamika

Bupropion je látka so selektívnym retardačným účinkom na procesy neurónového zachytenia katecholamínov (dopamín s norepinefrínom). Táto zložka má minimálny účinok na procesy zachytávania indolamínu (serotonín) a tiež neuloží aktivitu MAO.

[6]

Farmakokinetika

Sanie.

Keď bol bupropión podávaný dobrovoľníkmi počas štúdie, pozorovali sa po 3 hodinách vrcholové hodnoty látky vo vnútri plazmy.

Informácie získané po troch klinických testoch naznačujú, že hodnoty bupropiónu sa môžu zvýšiť pri použití tablety spolu s jedlom. Po aplikácii s jedlom sa maximálne plazmatické parametre zložky zvýšili o 11%, ako aj o 16% a 35% a hodnoty AUC sa zvýšili o 17%, 17% a 19% pri 3 testoch.

Bupropion spolu s jeho metabolickými produktmi má lineárne farmakokinetické vlastnosti s predĺženým užívaním liekov v dávkach 150 až 300 mg / deň.

Distribučné procesy.

Bupropion má vysoký index distribučného objemu - je to približne 2000 litrov. Aktívny prvok lieku s jeho metabolickým produktom (hydroxybupropion) je mierne syntetizovaný s proteínmi krvnej plazmy (o 84% a tiež o 77%). Stupeň syntézy proteínov trihydrobupropiónu je približne polovica stupňa bupropiónu.

Metabolické procesy.

Vo vnútri tela dochádza k intenzívnemu metabolizmu bupropiónu. Vnútri plazmy existujú tri farmakoaktívne metabolické produkty: hydroxybupropion spolu s jeho aminokalkoholovými izomérmi - treohydrobupropiónom, ako aj erytrohydroupropionom.

Vylučovanie.

Asi 87% aktívnej zložky sa vylučuje močom (menej ako 10% látky - vo forme aktívnych produktov rozpadu) a až 10% sa vylučuje výkalmi. Odstúpením, nezmenený bupropión je len 0,5%.

Priemerný klírens látky po použití lieku je približne 200 litrov za hodinu a priemerná hodnota polčasu jej rozpadu je približne 20 hodín.

[7], [8], [9]

Dávkovanie a podávanie

Liek začína pôsobiť na telo najmenej 2 týždne po začiatku liečby. Úplný účinok jeho užívania možno očakávať až po niekoľkých týždňoch liečby, ako v prípade užívania iných antidepresív.

Tablety sa prehĺtajú celé, nie žutia, a taktiež nie sú rozdrvené / rozdelené, pretože v dôsledku toho sa môže zvýšiť riziko výskytu vedľajších účinkov (napríklad záchvatov).

Veľkosti dávok pre dospelých.

Veľkosť maximálnej jednotlivej dávky je 0,15 g. Tablety sa majú konzumovať dvakrát denne v intervaloch najmenej 8 hodín.

Často sa u pacientov užívajúcich tabletky vyskytla nespavosť, ktorá je často dočasná. Znížiť frekvenciu tohto príznaku môže byť zdržanie sa užívania liekov pred spaním (s 8-hodinovým intervalom medzi aplikáciami) alebo zníženie veľkosti časti, ak je to prijateľné.

Veľkosť počiatočnej dávky je jedna dávka 150 mg denne.

Pre ľudí, ktorí nestačia užívať 0,15 gramu liekov denne, môžete dosiahnuť zlepšenie zvýšením dávky na maximálnu hodnotu 0,3 g / deň (0,15 g dvakrát denne).

Pri odstraňovaní akútnych depresívnych epizód užívajte antidepresíva po dobu najmenej šiestich mesiacov. Zistilo sa, že liek v dávke 0,3 g / deň bude mať liečivý účinok počas dlhého terapeutického obdobia (až 12 mesiacov).

Dávkovanie pre starších ľudí.

Vzhľadom k tomu, že nie je možné vylúčiť prítomnosť intolerancie voči Wellbutrin vo vybraných starších pacientov, môže byť potrebné znížiť používanie frekvencií alebo veľkosti porcií drog.

Veľkosť podávania pre ľudí s problémami s obličkami.

Liečba začína so zníženými dávkami alebo s nižšou frekvenciou podávania, pretože bupropión s metabolickými produktmi sa v tejto kategórii ošetruje vážnejšie než za štandardných podmienok.

Časť pre ľudí s poruchami pečeňovej aktivity.

Ľudia s ochorením pečene by mali starostlivo užívať liek. Vzhľadom k relatívne vysoké variabilite farmakokinetických vlastností liečiv pre osoby, ktoré majú miernu formu ľahko porúch pečene, je nutné brať lieky raz denne v dávke 0,15 g

Ľudia s cirhózou pečene v ťažkej forme majú užívať veľmi opatrne pilulky. U týchto pacientov je maximálna veľkosť dávky 0,15 g s dennou dávkou LS.

[12], [13], [14]

Používajte Wellbutrin počas tehotenstva

Samostatné epidemiologické testy účinku Velbutrínu na graviditu počas tehotenstva odhalili súvisiace riziko intrauterinného poškodenia SSS u plodu v prípade užívania drog v prvom trimestri. Tieto informácie v rôznych testoch neboli rovnaké.

Ošetrujúci lekár by mal zvážiť možnosť predpisovania alternatívnej liečby pre ženu, ktorá je v štádiu plánovania tehotenstva alebo pre už tehotnú ženu. Predpísať ten istý liek by mal byť len v situáciách, kde pravdepodobné výhody aplikácie budú vyššie ako riziko komplikácií u plodu.

Vzhľadom na skutočnosť, že bupropión s jeho rozkladnými látkami sa môže vylučovať spolu s materským mliekom, počas liečby Velbutrinom sa vyžaduje, aby sa chvíľu vzdal dojčenia.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• pacienti, ktorí netolerujú bupropión alebo iné zložky lieku;
• ľudia trpiaci záchvatmi;
• osoby, ktoré v tejto chvíli náhle prestali užívať sedatívne lieky alebo konzumovať alkohol;
• ktorí užívajú súčasne akýkoľvek iný liek, ktorý obsahuje bupropión - pretože frekvencia výskytu konvulzívnych záchvatov je určená veľkosťou dávky tejto látky;
• História pacienta alebo je teraz k dispozícii anorexia alebo bulímia nervózny charakter, pretože v tejto kategórii ošetrujúceho poznamenal častým výskytom záchvatov v prípade použitia bupropiónu s etapou s rýchloupínacou;
• kombinované použitie s MAOI. Interval medzi zastavením príjmu nereverzibilného MAOI a začiatkom liečby Velbutrinom by mal byť minimálne 2 týždne.

[10]

Vedľajšie účinky Wellbutrin

Použitie liekov môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• lézie ovplyvňujúce imunitu: často sú príznaky neznášanlivosti, napríklad žihľavka. Jednotlivé poznámky o závažnejších symptómoch s vysokou citlivosťou, vrátane bronchiálneho spazmu / dyspnoe, Quinckeho edému alebo anafylaxie. Myalgia s artralgiou, rovnako ako febrilný stav, sa vyskytujú spolu s vyrážkou a inými prejavmi oneskorenej neznášanlivosti. Podobné príznaky sú mierne podobné sérovej chorobe;
• metabolické prejavy a poruchy trávenia: často sa pozoruje anorexia. Niekedy dochádza k úbytku hmotnosti. Porucha hodnôt glukózy v krvi;
• duševné poruchy: často je nespavosť. Možný vývoj porúch spánku. Často sa vyskytuje pocit úzkosti alebo vzrušenia. Niekedy dochádza k dezorientácii, dysfórii alebo depresii. Jednotlivé pocity úzkosti, agresie, podráždenosti a nepriateľstva sa objavujú. Vzniknú podivné sny alebo halucinácie a okrem toho sa rozvíjajú paranoidné myšlienky, bludy a stav depersonalizácie. Môžu existovať psychózy, myšlienky na samovraždu a samovražedné správanie. Možno vývoj mánie, eufórie, hypománie a zmeny stavu psychiky;
• poruchy postihujúce centrálny nervový systém: často sú zaznamenané bolesti hlavy. Často sa vyskytujú závraty, problémy s pamäťou, tremor, myoklonus, migréna, dystónia a tiež pocit úzkosti a chuťových porúch. Niekedy môže vyvolať vertigo, dysartriu, problémy s starostlivosťou a koncentráciou, ako aj akatíziu. Poruchy EKG a kŕče sa vyskytujú príležitostne. Parestézia, ataxia, problémy s motorickou koordináciou, dystónia, synkopa a paralýza tremorov sú niekedy pozorované. Možno vývoj deliria, dyskinézy, kómy a problémy s citlivosťou;
• lézií v oblasti vizuálnych orgánov: často sa zaznamenáva vizuálne porušenie. Príležitostne sa rozvíja diplopia. Niekedy zaznamenal mydriázu. Je možné zvýšiť hodnoty vnútroočného tlaku;
• poruchy ovplyvňujúce sluchové orgány: často sa vyskytuje ušný krúžok;
• príznaky v srdci: niekedy sú poruchy srdcového rytmu, tachykardia a zmeny hodnôt EKG. Občas sa objaví infarkt myokardu. Je tiež možné zvýšiť krvný tlak a výskyt edémov. Zaznamenaná zvýšená srdcová frekvencia;
• reakcie cievneho systému: často dochádza k zvýšeniu hladiny krvného tlaku (niekedy významného) a okrem toho k začervenaniu. Zvýši sa ortostatický kolaps alebo vazodilatácia;
• príznaky porúch trávenia: často sú v práci tráviaceho traktu problémy (medzi nimi aj zvracanie s nevoľnosťou) a suchosť ústnej sliznice. Často sa vyskytujú dyspeptické príznaky, zápcha a bolesť brucha. Niekedy dochádza k podráždeniu ďasien ak vzniku zubov. Perforácia čriev je tiež možná;
• poruchy hepatobiliárneho systému: existuje jedna hepatitída alebo žltačka a okrem toho sa zvyšuje index pečeňových enzýmov;
• poškodenie subkutánnych vrstiev a kože: často sa vyznačuje hyperhidrózou, vyrážkou a svrbením. Samostatný sa objaví Stevens-Johnsonov syndróm alebo multiformný erytém a navyše sa psoriáza zhoršuje. Možný rozvoj alopécie;
• lézie dýchacích orgánov: príležitostne dochádza k embolizácii pľúc. Môže sa vyskytnúť bronchitída;
• Dysfunkcia ODD a spojivového tkaniva: záchvaty svalov sa pozorujú jednorazovo. Možno očakávať rabdomyolýzu alebo artritídu;
• problémy v práci urogenitálneho systému a obličiek: najčastejšie sa označujú infekcie, ktoré postihujú močové orgány. Niekedy dochádza k oslabeniu libida. Močenie je často častejšie alebo je močenie oneskorené. Možné menštruačné poruchy, vývoj glykozúria, impotencia, noktúria, gynekomastia a výskyt opuchov v semenníkoch;
• systémové poruchy: často sa vyskytuje bolesť v hrudníku, horúčka a asténia;
• problémy s hematopoetickými procesmi: môže nastať trombocytopénia alebo leukopénia, ako aj leukocytóza.

[11]

Predávkovať

Okrem príznakov, ktoré patria medzi vedľajšími účinkami, ktoré vedú k prejavom toxicity, ako je strata vedomia, pocit a ospalosť zmeny na EKG (vedenie poruchy, ako je napríklad predĺženie QRS intervalu hodnôt) alebo arytmie. Existuje dôkaz smrteľného výsledku.

Na odstránenie predávkovania je potrebné hospitalizovať obeť, ktorá sa musí monitorovať pre indikácie EKG a prácu životne dôležitých orgánov. Je potrebné dbať na to, aby nedošlo k narušeniu priechodnosti dýchacích potrubí, že nie sú žiadne problémy s vetraním a okysličovaním. Takisto je potrebné vziať aktívne uhlie. Indukcia zvracania nie je potrebná. Bupropion nemá špecifické antidotum.

Následná liečba je podmienená stavom obete alebo odporúčaniami špeciálnej inštitúcie, ktorá sa zaoberá liečbou intoxikácie (ak nejaká existuje).

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21],

Interakcie s inými liekmi

Metabolický proces vedie k premene bupropiónu na jeho hlavný aktívny produkt degradácie - hydroxybupión. Tento proces sa vyskytuje hlavne s účasťou hemoproteínu P450 IIB6 (typ CYP2B6). Vzhľadom k tejto starostlivosti pri kombinácii liečivo s liečivami, pôsobiacimi na izoenzýmu CYP2B6 (ako je clopidogrel ifosfamid, cyklofosfamid orfenadrín a tiklopidín) nutná.

Keď sa, že bupropión nie je metabolizovaný zahŕňajúce izoenzýmu CYP2D6, testy in vitro ukázali, že 450 položka spoločne s gidroksibupropionom pomalý metabolický proces enzýmu CYP2D6. Počas farmakokinetických testov zvýšilo užívanie bupropiónu plazmatické hodnoty desipramínu. Tento účinok bol pozorovaný najmenej 7 dní po užití posledného bupropiónu. Pri kombinácii s liekmi, ktorých metabolizmus sa vykonáva najmä prostredníctvom izoenzýmom (napr, antiarytmík, SSRI, antipsychotík, tricyklických antidepresív a niektoré beta-blokátory), by mal začať liečba liekmi, ako minimálne časti. Keď Wellbutrin okruh ľudskej terapie, ktorá je už užívať lieky, za účasti CYP2D6 metabolizované prvku, je potrebné vyhodnotiť prevedenie s klesajúcou dávky lieky, najmä na lieky, ktoré majú úzky index officinalis.

Lieky skutočný vplyv, ktoré vyžadujú metabolickú aktiváciu pomocou CYP2D6 prvok (napríklad tamoxifén), ktoré sú schopné znížiť liečivý účinok, v kombinácii s liekmi inhibujú aktivitu CYP2D6 zložky (bupropión).

Hoci citalopram látka, ktorá nie je vystavená primárneho metabolizmu zahŕňajúce CYP2D6 informačný prvok jediné testov ukazujú, že bupropión zvyšuje úroveň maximálnej a AUC citalopramu o 30% a 40%.

Vzhľadom k tomu, že je intenzívny metabolizmus bupropiónu, kombinácia látok s drogami zosilňujúce metabolizmus (medzi také fenytoínu, karbamazepínu, fenobarbitalu s efavirenzom, a okrem toho ritonaviru), alebo stlačením ho môžu viesť k zmenám v expozícii lieku popoludní.

Výsledky radu klinických testov na dobrovoľníkoch ukázali, že ritonavir (s dvakrát za deň príjmu 0,1 g alebo 0,6 g PM) alebo 0,1 g ritonaviru, lopinaviru s 0,4 g (dvakrát denne recepcia) v závislosti na veľkosti častí približne 20-80% znížilo hodnoty bupropionu s jeho hlavnými metabolickými produktmi.

Podobne jedna dávka efavirenzu v dávke 0,6 g za deň počas 14 dní znižuje hladinu bupropionolu približne o 55%.

Tento účinok ritonaviru s lopinavirom a efavirenzom je spôsobený indukciou metabolického účinku na bupropión. Ľudia žiadajú niektorý z týchto liekov v kombinácii s liekmi, ktoré majú bupropión, môžu vyžadovať použitie vyšších dávok bupropión, ale je zakázané prekročiť maximálne prípustné hodnoty odporúčaných dávkach.

Kým výsledky klinických testov nepreukázali žiadne farmakokinetické interakcie medzi aktívnym prvkom PM s alkoholickými nápojmi, existujú nepriame dôkazy, že CNS vyvinutý negatívne symptómy alebo pozorovaný pokles tolerancie k alkoholu u osôb konzumujúcich tieto nápoje počas liečby pomocou Wellbutrin , Používanie alkoholu počas liečby by sa malo znížiť na minimum alebo úplne ukončiť.

Existuje dôkaz zvýšenia frekvencie vývinu toxických účinkov v porovnaní s centrálnym nervovým systémom, keď je liek kombinovaný s amantadínom a levodopou. Používajte liek s osobami, ktoré používajú opatrne amantadín alebo levodopu.

Kombinované užívanie liekov a NTS môže viesť k zvýšeniu krvného tlaku.

Vplyv na výsledky laboratórnych štúdií.

Existujú informácie o prítomnosti interakcie lieku s testami, ktoré sa používajú na rýchlu identifikáciu prítomnosti liekov v moči. Štúdie môžu priniesť falošne pozitívne výsledky, najmä ak sú zistené amfetamíny. Ak chcete potvrdiť pozitívny výsledok, musíte alternatívne použiť chemickú metódu.

[22]

Podmienky skladovania

Velbutrin sa musí uchovávať mimo dosahu detí. Teplotné hodnoty sú maximálne 25 ° C.

[23],

Čas použiteľnosti

Velbutrin sa môže používať 2 roky od dátumu výroby lieku.

[24]

Recenzia

Wellbutrin dostáva celkom niekoľko recenzií a názory pacientov v nich sú dosť polárne. Tento liek sa veľmi úspešne používa na odstránenie depresií. Okrem toho sa často píše, že liek môže pomôcť zmierniť stav počas ukončenia fajčenia.

S úlohou liečiť depresiu je liek veľmi účinný, ale má značnú nevýhodu - prítomnosť nepríjemných vedľajších účinkov, ktoré sa vyvíjajú počas 1-2 týždňov užívania. Medzi výhody pre mužov možno poznamenať, že liek neuloží erektilnú funkciu.

Aby sa dosiahla požadovaná medikácia a aby sa minimalizovalo riziko vedľajších účinkov, liečba sa má začať dávkou 0,15 g Velbutrinu. Niekedy je tiež nutné zvoliť vhodnú optimálne pre pacienta počas užívania drog - existujú ľudia, pre ktorých je najvhodnejšie techniku tablety pred spaním, ale sú tu aj tých, ktorí potrebujú, aby sa liek v skorých ranných hodinách (5-6 hodiny).

Medzi nedostatky lieku patrí aj:

• na to, aby ste to dostali, potrebujete predpis;
• príliš veľa negatívnych príznakov;
• dostatočne vysokú cenu.