Femara

Femara je protinádorový liek.

[1]

Indikácia Femara

Používa sa na liečbu takýchto porúch:

• rakoviny prsníka (v bežnej forme) u postmenopauzálnych žien a predtým liečených antiestrogénmi (ako tamoxifén);
• počiatočnej fáze rakoviny prsníka u žien v postmenopauzálnej fáze.

[2]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie lieku sa vyskytuje v tabletách s objemom 2,5 mg, 30 kusov vo vnútri balenia.

[3], [4],

Farmakodynamika

Liečivo je nesteroidné a má protinádorový účinok. Femara je liek, ktorý špecificky inhibuje aktivitu aromatázového enzýmu. Pomocou kompetitívnej syntézy s podjednotkou enzýmu aromatázy, ktorá sa podieľa na väzbe estrogénov, zabraňuje stimulujúcemu účinku týchto látok proti rastu nádoru. Pomáha tiež potlačiť svoj rast nezávisle.

Pri liečbe rakoviny prsníka v spoločnej forme (v kroku po menopauze) každodenné príjem letrozol spôsobuje pokles hodnôt estrón sulfát, estrónu a estradiolu v krvi (o 75-90%). Súčasne nedochádza k žiadnej zmene rýchlostí androstendiónu. Preto blokáda procesov biosyntézy estrogénu nevedie k kumulácii androgénov, ktoré sú prekurzormi estrogénov. Okrem toho nedochádza k žiadnym zmenám hladín lutropínu a FSH, ako aj hormónov štítnej žľazy.

Liek nemá vplyv na väzbové procesy steroidných hormónov umiestnených v nadobličkách, čo umožňuje vyhnúť sa korekcii SCS a mineralokortikosteroidov.

[5], [6], [7]

Farmakokinetika

Letrozol pri vysokej rýchlosti sa absorbuje z tráviaceho traktu. Ukazovatele biologickej dostupnosti sú 99,9%. Konzumácia jedla mierne znižuje stupeň vstrebávania. Syntéza s krvnými proteínmi je 60%.

Indikátory rovnováhy sú zaznamenané po 3-6 týždňoch, ak užívate liek v štandardnej dávke každý deň. Liečivo podlieha metabolickým procesom, pri ktorom sa vytvára neaktívna zlúčenina.

Vylučovanie metabolických produktov látky sa prejavuje v črevách obličkami. Polčas rozpadu je 48 hodín.

[8], [9], [10]

Dávkovanie a podávanie

Musíte užívať pilulku perorálne, 2,5 mg denne, bez viazania na jedlo, každý deň.

Často liečba trvá dlho - najmenej 5 rokov. Ak sa zaznamenajú príznaky progresie novotvaru, liečba sa má zastaviť.

[14], [15], [16]

Používajte Femara počas tehotenstva

Je zakázané predpisovať femaru tehotným ženám.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• obdobie dojčenia (ak je to potrebné, drogy by mali byť opustené počas dojčenia);
• prítomnosť neznášanlivosti vzhľadom na prvky lieku;
• hormonálny stav, ktorý sa vyskytuje u žien počas reprodukčného obdobia;
• deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov.

[11]

Vedľajšie účinky Femara

Použitie liekov zvyčajne spôsobuje vedľajšie účinky s miernym stupňom závažnosti. Nevyžadujú zrušenie príjmu.

Medzi negatívne reakcie patria: opuchy, vyrážky, bolesti hlavy, vracanie s nevoľnosťou a pocit všeobecnej slabosti. Okrem toho sa vyskytujú návaly tepla, bolesti chrbta a ruky s nohami. Existuje tiež zriedenie vlasov, prírastok hmotnosti, vaginálne krvácanie a anorexia.

[12], [13],

Interakcie s inými liekmi

V prípade kombinácie s tamoxifénom v dávke 20 mg sa hodnota tohto lieku zníži o 38% bez negatívneho účinku na tamoxifén. Neexistujú žiadne informácie o používaní liekov s inými protinádorovými látkami.

Pravdepodobnosť významnej interakcie lieku s izoenzýmom CYP2C19 je pomerne nízka. Ale používať ho v kombinácii s liekmi, ktorých metabolizmus sa vyskytuje pomocou izoenzýmov hemoproteínu, musíte byť opatrní.

Podmienky skladovania

Femara musí byť udržiavaná na hodnotách teploty nie vyššie ako 30 ^pre AS

[17],

Čas použiteľnosti

Femara sa môže používať 5 rokov od dátumu uvoľnenia lieku.

[18], [19]

Analógy

Analógy lieku sú produkty lieku Letrotera, letrozol s liekom Letrozol-Teva a okrem toho Extrase a Letroz.

Recenzia

Femara je klasifikovaný ako nesteroidné lieky, ktoré spomaľujú aromatázu (3. Generácie) aktivitu, a sú, pre existujúce dáta, ktorý je schopný znížiť o 98% na hodnotu estrogénov, ktorý je prostredníctvom enzýmu aromatázy tvorenej androgénov u žien, po menopauze pobytom vo fáze. Medzi liekmi z tejto skupiny je to Femara, ktorá je najefektívnejšia.

Pri použití tohto lieku počas skoro pomocné liečby, bude účinnejší ako tamoxifén (počas porovnaní s ohľadom na frekvenciu recidív a časové obdobia pred výskytom metastáz). Lieky je považovaný za veľmi účinný a bezpečný súčasne (platí najmä pre ženy, ktoré majú vysokú pravdepodobnosť výskytu relapsu (za prítomnosti metastáz v lymfatických uzlinách alebo v prípade, že žena predtým bolo chemoterapeutickej liečby)). Niekedy sa používanie lieku môže vyhnúť žiareniu a cytostatickej terapii, ako aj chirurgickej intervencii.

Prehľady ukazujú, že táto droga je lepšie tolerovaná než Tamoxifen. Liečba trvala 4,5-6 rokov a len niektorí pacienti mali vedľajšie účinky: myalgia, návaly horúčavy a tiež artritída. Okrem toho sa pozoroval vývoj anorexie, periférnych edémov, nauzey a ťažkej únavy.

Pacienti tiež hovoria, že užívanie liekov, ktoré spomaľujú aktivitu aromatázy, často spôsobuje rozvoj osteoporózy a zvyšuje pravdepodobnosť zlomenín. Z tohto dôvodu kombinačné terapie zahŕňajú nástroje ako je Zometa, čo je biofosfonát.

[20]