Nausilium

Naumilium je liek používaný na odstránenie abnormalít funkcie tráviaceho traktu. Je to stimulant črevnej peristaltiky.

Indikácia Nausiliuma

Používa sa na odstránenie vracania s nauzeou, ktoré sa pozorujú v období kratšom ako 48 hodín.

[1], [2]

Formulár uvoľnenia

Liečivo sa vyrába v tabletách, 10 kusov vo vnútri blistrového balenia. Balenie obsahuje 1 alebo 3 takéto obaly.

Farmakodynamika

Domperidón je antagonista dopamínu s antiemetickými účinkami. Tento prvok slabo preniká do BBB, keď sa používa len zriedkavo, sú extrapyramidové symptómy (najmä u dospelých), aj keď stimulujú sekréciu prolaktínu z hypofýzy. Antiemetický účinok lieku môže vyvinúť v dôsledku kombinácie periférneho nárazu, a navyše antagonizmus voči dopamínu zakončenia vnútri chemoreceptorov spúšť regióne sa nachádzajú mimo BBB, zadná časť (oblasť postrema).

Skúšky vykonané na zvieratách a navyše nízke hodnoty liekov, ktoré boli zaznamenané vo vnútri mozgu, ukazujú, že domperidón má v zásade len periférny účinok na dopamínové zakončenia.

Štúdie uskutočnené s ľudskými subjektmi preukázali, že po perorálnom podaní domperidón zvyšuje tlak vo vnútri dolného pažeráka, a okrem toho zlepšuje antroduodenalnoy motility procesov a na urýchlenie vyprázdňovania žalúdka.

Prvok nemá žiadny vplyv na sekrečnú funkciu žalúdka.

[3], [4], [5], [6], [7], [8]

Farmakokinetika

Keď sa tableta podáva perorálne (na prázdny žalúdok), rýchlo sa absorbuje domperidón. Peakové plazmatické parametre sa zaznamenajú po 0,5 - 1 hodine. Nízka hodnota biologickej dostupnosti liekov (približne 15%) je dôsledkom rozsiahlych metabolických procesov pri prvom prechode cez pečeň a črevnú stenu. U zdravého človeka sa biologická dostupnosť lieku zvyšuje s použitím po jedle, ale osoby s problémami v práci tráviaceho traktu musia používať Naumilium 15-30 minút pred jedlom.

Znížená hladina pH žalúdka vedie k zníženiu absorpcie domperidónu. Zníženie biologickej dostupnosti po použití liekov vo vnútri sa vyskytuje, ak pred prijatím jedlej sódy alebo cimetidínu. Ak užívate tabletu vo vnútri po jedle, jej maximálna absorpcia sa trochu spomalí a ukazovateľ AUC mierne stúpa.

Po perorálnom podaní sa domperidón nekumuluje a nevyvoláva vlastné metabolické procesy. Najvyššie hodnoty v krvnej plazme po 1,5 hodine (21 ng / ml) po 14 dňoch užívania v dávke 30 mg / deň boli takmer totožné s hodnotami po prvej dávke (18 ng / ml). Liečivo sa syntetizuje s proteínmi krvnej plazmy o 91 - 93%.

Štúdie procesov distribúcie liekov vykonávané na zvieratách pomocou látky označenej rádioaktívnym izotopom preukázali, že je dobre distribuované v tkanivách, hoci má nízky index koncentrácie v mozgu. Okrem toho u zvierat prechádzajú placentou malé množstvá lieku.

Hepatálny metabolizmus domperidónu je rýchly a rozsiahly. Vykonáva sa pomocou hydroxylačných procesov a okrem N-dealkylácie. Testy na metabolický inhibítor in vitro s použitím diagnostické ukázalo, že CYP3A4 prvok - je hlavná forma hemoproteínov P450 podieľajú na N-dealkylácia a komponenty CYP3A4, CYP1A2 a CYP2E1 a podieľať sa na hydroxylácia aromatických účinné zložky liečiv.

Vylučovanie s výkalmi a močom je 66% a 31% požívanej dávky. Len malá časť látky sa vylučuje ako nezmenený prvok - asi 1% v moči a 10% vo výkaloch. Polčas rozpadu liekov z plazmy jednou dávkou - asi 7-9 hodín (zdravá osoba). U ľudí s ťažkým poškodením obličiek je toto obdobie dlhšie.

Dávkovanie a podávanie

Potrebujete konzumovať liek pred jedlom, pretože keď jedíte po jedle, dochádza k miernemu oneskoreniu absorpcie. Trvanie liečby Naumiliom môže byť najviac 7 dní.

Na zmiernenie prejavov vracania s nevoľnosťou, dospievajúci od 16 rokov a dospelí majú užívať 1-jamkovú tabletu (10 mg) trikrát denne. Maximálna veľkosť dennej dávky je len 3 tablety - 30 mg.

Bez konzultácie s lekárom možno liek užívať len 48 hodín.

Používajte Nausiliuma počas tehotenstva

Informácie o postmarketingovom používaní Naushilium u gravidných žien sú len obmedzené. Z tohto dôvodu sa liek môže používať iba v prípadoch, keď lekár verí, že prínos užívania pre matku bude pravdepodobnejší ako možnosť komplikácií u plodu.

Testy odhalili, že liek je schopný prejsť do materského mlieka. Množstvo látky, ktoré môže preniknúť cez materské mlieko, je nevýznamné. Maximálna možná relatívna dávka pre dieťa je približne 0,1% veľkosti dávky prijatej matkou, upravenej o hmotnosť.

Neexistuje žiadny dôkaz o tom, či je Domperidone škodlivé pre dieťa, a preto sa odporúča, aby dojčenie bolo zamietnuté počas trvania užívania drog.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• prítomnosť neznášanlivosti vzhľadom na liečivo alebo jeho pomocné zložky;
• prolaktinóm;
• prítomnosť porúch renálnej alebo pečeňovej aktivity;
• ľudia, ktorí majú predĺženie hodnôt intervalu QT, ktorý je hlavným faktorom srdcových porúch alebo ochorení;
• prítomnosť zlyhania pečene.

Nepoužívajte liek v prípadoch, keď môže byť stimulácia žalúdočnej pohyblivosti nebezpečná - napríklad v prípade krvácania v gastrointestinálnom trakte, perforácii alebo mechanickom upchávaní.

[9], [10], [11]

Vedľajšie účinky Nausiliuma

Použitie lieku môže spôsobiť výskyt takýchto nepriaznivých symptómov:

• Poruchy imunitného systému: objavujú sa jednotlivé príznaky alergie, medzi ktoré patrí anafylaxia a precitlivenosť;
• poruchy v endokrinnom systéme: príležitostne zvýšené hladiny prolaktínu;
• duševné poruchy: pocit sporadicky pozorovali excitácia, nervozita, úzkosť alebo podráždenosť, a navyše, depresie a oslabenie alebo úplné vymiznutie libida;
• problémy s funkciou NS: existuje jediný pocit smädu, letargie alebo ospalosti, závrat, migréna, nespavosť, akácia, bolesti hlavy a extrapyramídové príznaky;
• Príznaky CCC: sporadicky vyvinúť opuch, komorové arytmie v ťažkou formou, búšenie srdca, predĺženie QT intervalu hodnôt, zmenu rytmu srdcového tepu a srdcovej frekvencie, a okrem toho, zvýšený krvný tlak a hodnoty BCC;
• poruchy v zažívacom trakte: príležitostne sú gastrointestinálne poruchy vrátane regurgitácie, bolesti brucha, pocit pálenia, nevoľnosť, zápcha a zmeny chuti do jedla. Vyskytujú sa jednorázové krátkodobé kŕče v čreve alebo žalúdku, hnačka, suchosť sliznice ústnej dutiny a erukcia;
• poruchy vizuálnej funkcie: je možné vyvinúť okulogickú krízu;
• lézie subkutánnych vrstiev a epidermis: jednotlivé vyrážky alebo svrbenie. Možno sa objaví edém Quincke alebo urtikária;
• Problémy, ktoré ovplyvňujú reprodukčné funkcie a rakoviny prsníka: zriedka videné gynekomastia, galaktorea, zvýšená citlivosť prsníkov, bolesť a opuch v oblasti, alebo odlúčenie od nich, a navyše návaly horúčavy, žalúdočné dojčenia amenorea a nestabilné menštruačný cyklus;
• poškodenie funkcie ODD a spojivového tkaniva: príležitostne bolestivé pocity sa vyskytujú v nohách;
• poruchy vylučovania močom: jednoznačne bolestivé a časté močenie alebo oneskorenie a okrem dyzúrie;
• systémové poruchy: asténia sa objavuje príležitostne;
• iné: vývoj stomatitídy, zimnica, konjunktivitída, hyperhidróza a okrem kŕčov v svaloch tela;
• zmeny ukazovateľov laboratórnych testov: hodnoty cholesterolu, AST alebo ALT sa zvyšujú individuálne. Príležitostne sa hladina prolaktínu v krvi zvyšuje a dochádza k odchýlke od normálnych hodnôt funkčných pečeňových testov.

Keďže hypofýza je umiestnená mimo BBB, domperidón je schopný vyvolávať zvýšenie hladín prolaktínu. Príležitostne môže takáto hyperprolaktinémia spôsobovať nepriaznivé neuroendokrinné príznaky (amenorea, galaktorea alebo gynekomastia).

Vo fáze po uvedení na trh testy rozdielov medzi profilom bezpečnosti užívania drog u dospievajúcich a dospelých boli zistené (s výnimkou extrapyramidálnych motorických porúch a ďalšie príznaky, miešanie a záchvatov spojených s funkciou CNS, a sa vyskytuje hlavne u dospievajúcich).

Predávkovať

Medzi príznakmi otravy - agitovanosť, kŕče, pocit dezorientácie alebo ospalosť, frustrácia a extrapyramidové poruchy.

V domperidon žiadna protilátka, takže keď je potrebné vykonať silné intoxikácie výplach žalúdka (v čase nie dlhšom ako 60 minút po požití hodín) a podať pacientovi aktívneho uhlia. Okrem toho sa bude vyžadovať nepretržité monitorovanie obete a podporné činnosti. Holinolitické lieky a lieky, ktoré pomáhajú pri liečbe Parkinsonovej choroby, sú účinné pri kontrole extrapyramidových symptómov.

[12], [13], [14],

Interakcie s inými liekmi

S Nausiliumom zakázané kombinovať erytromycín, ketokonazol a iné silné lieky, ktoré spomaľujú aktivitu CYP3A4, prvok, a ďalej lieky predlžujúce hodnota QT interval (medzi nimi, posakonazol, itrakonazol, flukonazol, a ritonavir, Telaprevir, telitromycín, sachinavir klaritromycínu, vorikonazol a amiodarón).

Holinolizujúce lieky môžu neutralizovať anti-hnačkový účinok domperidónu.

Ak potrebujete použiť v kombinácii s antisekrečných látkami alebo antacidá, odporúča sa používať po jedle namiesto pred (spoločná schôdzka s domperidónom je zakázané, pretože tieto lieky znižujú výkon jeho biologickú dostupnosť pri orálnom podávaní).

Kombinácia domperidónu je povolená takýmito prostriedkami:

• neuroleptiká, pretože posilňuje ich vlastnosti;
• dopamínergné agonisty (napríklad bromokriptín a L-dopa), pretože inhibuje periférne ich negatívny vplyv (ako je zažívacie poruchy nevoľnosť a zvracanie), aj keď nie je čo vedie k neutralizácii ich hlavného účinku.

[15], [16]

Podmienky skladovania

Naumilium by mal byť umiestnený na mieste, ktoré je prístupné malým deťom, pri teplote nepresahujúcej 30 ° C.

[17]

Čas použiteľnosti

Naumilium sa môže používať 3 roky od uvoľnenia lieku.

Žiadosť o deti

Liečivo je zakázané používať u detí mladších ako 16 rokov.

Domperidón pre deti sa predpisuje len v minimálnych prijateľných účinných dávkach.

Analógy

Analogami lieku sú také lieky ako Metoclopramide, Cerukal a Itomed s Motilium, Motilakom a Passagexom.

Recenzia

Naumilium sa považuje za veľmi dobrý antiemetikum. Vo väčšine recenzií sa zaznamenala vysoká účinnosť pri zastavení nauzey s vracaním, ktoré nemožno zastaviť s inými liekmi.