Teicoplaninu

Teikoplanín je glykopeptidové antibiotikum s baktericídnymi vlastnosťami.

Indikácia Teicoplaninu

Používa sa na odstránenie zárodočných pozitívnych infekcií zapríčinených baktériami (to zahŕňa baktérie, ktoré majú citlivosť alebo rezistenciu na meticilín). Do tejto skupiny patria napríklad ľudia s neznášanlivosťou na β-laktámové antibiotiká:

• lézie postihujúce mäkké tkanivá a epidermis;
• infekcie v dolnej a hornej časti močového kanálika (môžu tiež byť sprevádzané komplikáciami);
• lézie v dýchacom systéme;
• infekcie, ktoré sa vyskytujú v oblasti hrdla, uší alebo nosa;
• endokarditída;
• infekčné lézie kĺbov alebo kostí;
• septikémia;
• Peritonitída spôsobená pravidelnými procedúrami peritoneálnej dialýzy v ambulantných prostrediach.

Používa sa na zabránenie výskytu endokarditídy infekčného pôvodu, ak je neznášanlivý na ß-laktámové antibiotiká:

• počas zubných procedúr alebo postupov v hornej časti dýchacích ciest, keď sa používa celková anestézia;
• s chirurgickými operáciami v gastrointestinálnom trakte alebo urogenitálnom systéme.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečiva sa vyrába ako injekčný lyofilizátu fľaštičiek v objeme 0,2 alebo 0,4, jednotka 1 vo fľaši, okrem toho, ktorý je pripojený jednu fľaštičku s (vstrekovanie vody) rozpúšťadlá.

Môže sa tiež vyrábať v bunkových baleniach s objemom 3,2 ml - jeden kus v balení alebo 15 balení na kartón.

Farmakodynamika

Liečivo tvorí zväzok s acyl-D-alanyl-D-alanínu, usporiadanú vnútri stenových peptidoglykanových baktérií blokovaním jeho vývoja a inhibíciu tvorby sféroplastů. Vykazuje účinnosť proti koaguláza a Staphylococcus aureus (tu obsahuje mikróby, ktoré sú odolné vzhľadom k meticilín a ďalšie β-laktámové antibiotiká), mikrokokov, Streptococcus, Listeria monocytogenes, enterokoky (vrátane Enterococcus fetsium), Corynebacterium z kategórie JK, grampozitívne anaeróbne baktérie, vrátane clostridium diffifile a peptococcus.

Odolnosť voči liekom sa vyvíja pomerne pomaly a nedochádza k krížovej rezistencii antibiotikami iných liečivých skupín. Indikátor prevalencie získanej rezistencie vzhľadom na daný liek pre určité typy patogénov môže kolísať s časom a zemepisnou polohou. Preto bude užitočné zoznámiť sa s údajmi o lokálnej prevalencii rezistencie, najmä počas liečby v ťažkých štádiách infekcie.

Farmakokinetika

Sanie.

Keď sa požíva, liek sa neabsorbuje. Úroveň biologickej dostupnosti pri injekcii je 94%.

Distribučné procesy.

Ukazovatele liečiva v krvnom sére sú rozdelené v dvoch stupňoch (najprv nasleduje štádia rýchlej distribúcie a potom pomalá), pričom polčasy sú približne 0,3 a 3 hodiny. Po štádiu distribúcie sa uskutočňuje pomalá eliminácia a jej polčas je 70-100 hodín.

Výmenné procesy.

Teikoplanín nemá metabolické produkty. Viac ako 80% použitej látky sa po 16 dňoch vylučuje nezmenené spolu s močom.

Vylučovanie.

U ľudí so zdravou funkciou obličiek sa zložka lieku vylučuje nezmenená - takmer všetko spolu s močom. Konečný polčas komponenta je 70-100 hodín.

Dávkovanie a podávanie

Používajte na prevenciu.

Aby sa zabránilo vzniku infekčnej endokarditídy u dospelých, je potrebné podať 0,4 g liekov vo fáze úvodnej anestézie. Ľudia s protetikou v oblasti srdcových chlopní musia kombinovať teikoplanín s aminoglykozidom.

Žiadosť o liečbu.

Trvanie kurzu je určené typom a závažnosťou ochorenia, ako aj individuálnymi charakteristikami pacienta.

Pre dospelých a starších ľudí s normálnou funkciou obličiek.

Pri infekciách postihnutých dýchací systém, hrdla s ušami a nosom, močová trubica a mäkké tkanivá s epidermou a navyše s inými infekciami miernej závažnosti:

• zaťažovacia dávka: veľkosť štandardnej dennej dávky je 0,4 g (často zodpovedá 6 mg / kg / deň) vo forme jedinej injekcie (prvý deň kurzu);
• Podporné opatrenia: veľkosť štandardnej dávky je 0,2 g / deň (často sa rovná 3 mg / kg / deň) vo forme jednorazovej injekcie IM alebo IV denne.

Deti (okrem novorodencov) so zdravou funkciou obličiek.

Veľkosť časti a dĺžka trvania kurzu závisia od závažnosti ochorenia:

• dávkovanie: 3 počiatočné injekcie sú 10-12 mg / kg, ktoré sa podávajú v intervaloch 12 hodín;
• podporné postupy: podávané v dávke 10 mg / kg / deň.

Pri miernych formách infekcií, ktoré nie sú sprevádzané neutropéniou:

• veľkosť zaťažovacej dávky: počiatočné 3 injekcie - v množstve 10 mg / kg so zavedením v intervaloch 12 hodín;
• podporné opatrenia: podávanie 6 mg / kg / deň.

Ak chcete vybrať optimálnu dávku lieku, mali by ste určiť koncentráciu aktívnej zložky lieku vo vnútri krvnej plazmy.

Spôsob aplikácie.

Liečivo sa podáva v / v alebo v / m metóde. Predpokladá sa, že buď polhodinová infúzia lieku, alebo podávanie látky počas 60 sekúnd.

Roztok by mal byť pripravený nasledujúcim spôsobom: Roztok sa pomaly vstrekne do fľaštičky obsahujúcej lyofilizát, potom je nutné, aby jemne trepe, medzi dlaňami až do úplného rozpustenia tejto látky. Je potrebné zabezpečiť, aby sa v tekutine neobjavili bublinky. Keď sa objaví pena, musíte podávať fľašu vo vzpriamenej polohe, až kým nezmizne. Tento izotonický roztok (pH 7,5) umožňuje udržiavať najviac 24 hodín pri teplote nepresahujúcej 25 ° C alebo počas prvého týždňa pri teplote 5 ± 3 ° C.

Pripravená kvapalina sa môže vstreknúť alebo zriediť pomocou takýchto látok:

• 0,9% roztokom chloridu sodného. Zriedená látka si zachováva svoje vlastnosti počas 24 hodín (teplotný index až 25 ° C) alebo 1 týždeň (teplotná úroveň až 4 ° C);
• roztok, vyrobený na báze sodnej soli kyseliny mliečnej. Zriedená kvapalina môže byť obsiahnutá pri 25 ° C až 24 hodín alebo 1 týždeň pri 4 ° C;
• 5% roztok glukózy alebo 0,18% roztok chloridu sodného v kombinácii s 4% glukózou (tieto roztoky sa môžu uchovávať pri teplotách do 25 ° C maximálne 24 hodín);
• roztok používaný na procedúry peritoneálnej dialýzy (1,36% alebo 3,86% glukózy). Môže sa udržiavať pri teplote neprevyšujúcej 4 ° C až 28 dní.

Stabilita Teicoplanin udržiava po dobu 48 hodín v prípade, že teplota nie je vyššia ako 37 ° C, a samotný prípravok je časť roztoky použité pre peritoneálnej dialýzy (obsahujú heparín alebo inzulín).

[2]

Používajte Teicoplaninu počas tehotenstva

Skúšky vykonané na zvieratách nepreukázali žiadne teratogénne účinky, ale na ľuďoch nie sú dostatočné klinické informácie. Vzhľadom na vysokú účinnosť terapeutického účinku teikoplanínu sa môže predísť tehotným ženám, keď je potrebné ich použitie na dôležité indikácie (bez ohľadu na obdobie tehotenstva). V takýchto prípadoch je potrebné skontrolovať sluch novorodenca (otoakustická emisia) - vzhľadom na to, že teikoplanín môže mať ototoxické účinky.

Neexistujú žiadne informácie o prechode aktívnej zložky teikoplanínu do materského mlieka, preto sa odporúča upustiť od používania liekov počas dojčenia.

Kontraindikácie

Kontraindikáciou je prítomnosť vysokej citlivosti na teikoplanín.

Vedľajšie účinky Teicoplaninu

Použitie lieku môže viesť k vzniku niektorých vedľajších účinkov:

• príznaky precitlivenosti: žihľavka, vyrážky, zvýšenie teploty, svrbenie, erytém a za studena, a okrem toho, anafylaktickej prejavy (ako je anafylaxia, bronchospazmus a angioedém) a tvorí exfoliatívna dermatitída;
• lézie epidermis a podkožných vrstiev: bulózne prejavy v ťažkú stupňa (ako napríklad PETN a Stevens-Johnsonov syndróm, a okrem toho, výnimočne, poliformnaya erytém);
• hepatálne poruchy: prechodné zvýšenie hodnôt transamináz alebo alkalickej fosfatázy;
• poruchy hematopoetických a lymfatických funkcií: Vývoj trombotsito- leukopénia alebo neutropénia (občas v tvrdej podobe) a agranulocytózu (liečiteľné za predpokladu vysadení), často objavujú so zavádzaním veľkých častí drog v prvom mesiaci liečby;
• problémy s tráviacou aktivitou: vracanie, hnačka alebo nevoľnosť;
• močových ciest a obličiek funkcie: prechodné zvýšenie hodnoty kreatinínu v sére, zlyhanie obličiek, ktoré sa často vyvíja u ľudí s ťažkými formami infekcie a prítomnosť patológie, alebo u tých, ktorí iné lieky, ktoré majú schopnosť detekovať nefrotoxické účinky;
• reakcie z NK: strata sluchu, závrat, hluk uší, poruchy ovplyvňujúce vestibulárny aparát, ako aj bolesti hlavy. Existujú samostatné údaje o vývoji záchvatov;
• lokálne príznaky: flebitída, absces, bolesť a erytém;
• Iné: vývoj superinfekcie (zvýšenie počtu rezistentných baktérií).

[1]

Predávkovať

Vystúpenie lieku pomocou hemodialýzy nebude úspešné, preto otrávenie bude vyžadovať symptomatické opatrenia.

Interakcie s inými liekmi

Vzhľadom na zvýšené riziko výskytu nežiaducich príznakov Teicoplanin používať opatrne musia byť ľudia, ktorí používajú ju v kombinácii s ototoxické alebo nefrotoxických liekov (napr cyklosporín s aminoglykozidy, a pridaním amfotericínu B s furosemidom).

[3], [4]

Podmienky skladovania

Teykoplanin sa musí držať na mieste, ktoré je prístupné deťom. Teplotné hodnoty sú až do 25 ° С.

Čas použiteľnosti

Teikoplanín sa môže používať 2 roky po uvoľnení lieku.

Použitie u detí

Je zakázané predpisovať lieky novorodencom.

Analógy

Analógiami liekov sú prípravky Glayteik s Targocidom a tiež Teicoplanin-Farmex.