Nebivolol

Nebivolol je racemát, ktorý obsahuje 2 enantioméry - D-, rovnako ako L-nebivolol.

[1], [2], [3], [4]

Indikácia Nebivolol

Používa sa na liečbu nasledujúcich porúch:

• zvýšenie krvného tlaku;
• KhSN;
• IHD (na prevenciu vzniku ochorenia).

[5], [6]

Formulár uvoľnenia

Látka sa uvoľňuje v tabletách balených v blistrovej platni s objemom 30 kusov.

[7], [8], [9], [10]

Farmakodynamika

Pri jednorazovej dávke lieku dochádza k poklesu krvného tlaku a poklesu srdcovej frekvencie (tak pri záťaži, ako aj v pokojnom stave). Tiež, 1-krát technika vedie k vývoju antianginosní účinok u osôb s ischemickou chorobou srdca, zlepšuje LVEF, koncovej hodnoty znižuje diastolický tlak a znižuje periférnu vaskulárnu rezistenciu a plniaci tlak.

Stabilný antihypertenzívny účinok nastáva po 1-2 týždňoch kontinuálneho užívania liekov (ale niekedy môže trvať 1 mesiac). Stabilný terapeutický účinok sa pozoruje po 1-2 mesiacoch.

Antiarytmický účinok lieku sa vyvíja prostredníctvom inhibície patologického srdcového automatizmu a inhibície AV vedenia. Antihypertenzívny účinok sa vykonáva znížením aktivity RAS.

[11], [12],

Farmakokinetika

Obidva enantioméry LS vo vysokej rýchlosti sa absorbujú vnútri gastrointestinálneho traktu; pričom potravina nemá žiadny vplyv na stupeň absorpcie.

Ľudia, ktorí majú rýchly metabolizmus, majú priemernú biologickú dostupnosť 12% a tí, ktorí majú pomalý metabolizmus, majú takmer úplnú biologickú dostupnosť. Vzhľadom na to, berúc do úvahy intenzitu metabolizmu, musíte priradiť veľkosti častí jednotlivo. Vo vnútri krvnej plazmy sa látka syntetizuje väčšinou s albumínom.

Vylučovanie látky prebieha obličkami (38%) a črevom (48%).

[13], [14], [15], [16], [17], [18]

Dávkovanie a podávanie

Dospelí majú užívať 2,5-5 mg denne (to sa vykonáva v prvej polovici dňa). V prípade potreby je možné dávku zvýšiť na 10 mg liečiva. Je možné dosiahnuť stabilnú medikáciu po 7-14 dňoch konštantného užívania drog (niekedy trvá 1 mesiac).

Starší ľudia musia užívať počiatočnú dávku 2,5 mg denne. Maximálna prípustná dávka pre ne je 5 mg.

[24], [25]

Používajte Nebivolol počas tehotenstva

Nebivolol je zakázané použitie u tehotných žien, pretože látky, ktoré inhibujú aktivity p-adrenergných receptorov, poruchou prietoku krvi v placente, a môže spôsobiť fetálne retardáciu a porúch jeho prenatálneho vývoja rastu. U žien, ktoré užívali lieky počas tehotenstva, je potrebné sledovať stav novorodenca (to sa môže vyvinúť hypoglykémia s bradykardiou, a to najmä počas prvých 3 dní po narodení).

Pri laktácii sa liek môže používať iba vtedy, ak počas liečby odmietnete dojčiť.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť precitlivenosti na nebivolol;
• stav depresie;
• vylučovanie patológií v periférnej cievnej oblasti v závažnej miere (prerušovaná klaudikácia alebo Raynaudova choroba);
• prítomnosť bronchiálnych kŕčov alebo astmy v anamnéze;
• kardiogénny šok;
• myasthenia gravis;
• prejavujúce sa poruchy pečeňovej práce;
• metabolická acidóza;
• feochromocytóm;
• bradykardia (hodnoty HR nižšie ako 60 úderov za minútu);
• AV blokáda 2. Alebo 3. Stupňa (pri absencii elektrokardiostimulátora);
• SSSU (tiež blokáda sinoatriálneho typu);
• výrazný pokles krvného tlaku (systolický krvný tlak je menší ako 90 mm Hg);
• CHF vo fáze dekompenzácie alebo zlyhania srdca akútnej povahy.

[19], [20], [21], [22]

Vedľajšie účinky Nebivolol

Užívanie liekov môže spôsobiť množstvo nežiaducich účinkov:

• u osôb s chronickým srdcovým zlyhaním: často sa objaví s bradykardiou závraty, a navyše opuchy nôh, ortostatické zrútenie, blokáda prvého stupňa, a potenciácii príznakov ochorenia;
• lézie postihujúce reprodukčné orgány: príležitostne vzniká impotencia;
• poruchy v epidermis: niekedy sa vyskytne svrbenie a vyrážka. Vyskytujú sa jednotlivé príznaky neznášanlivosti a dochádza k zosilneniu psoriázy;
• poruchy spojené s funkciou gastrointestinálneho traktu: často dochádza k zápche, nevoľnosti alebo hnačke. Niekedy môže dôjsť k dyspeptickému syndrómu;
• problémy s prácou respiračných orgánov: často dochádza k dyspnoe; niekedy sa objavia kŕče priedušiek;
• lézie v oblasti CCC: niekedy dochádza k potencionalizácii prerušovanej klaudikácie, rozvoju kardiálnej gastrózy, bradykardie, poruchy srdcového rytmu, srdcového zlyhania. Okrem toho sa znižujú hodnoty krvného tlaku alebo aktivita AV-vedenia / blokády;
• problémy s vizuálnou funkciou: viditeľné poruchy;
• poruchy centrálneho nervového systému alebo PNS: môže spôsobiť ospalosť alebo únava, nočné mory, parestézia, bolesť hlavy, nespavosť a závraty, a okrem toho, rozvoj depresie a oslabenie koncentrácie.

[23]

Predávkovať

Otrava s liekmi môže vyvolať výskyt takých prejavov, ako sú kŕče priedušiek, zlyhanie srdca v akútnom štádiu, bradykardia a pokles hodnôt krvného tlaku.

Aby sa odstránili porušenia, pacient sa umyje žalúdkom a dostane aktívne uhlie s laxatívami. Ak je takáto potreba, poskytuje sa v nemocnici intenzívna starostlivosť.

[26], [27], [28]

Interakcie s inými liekmi

Pri kombinovanom používaní nebivololu s inzulínom alebo antidiabetikami sa môže vyskytnúť maskovanie príznakov hypoglykémie (tachykardia).

Kombinácia lieku so SSRI môže viesť k zvýšeniu plazmatických hodnôt nebivololu, ako aj k spomaleniu metabolických procesov, čo zvyšuje pravdepodobnosť bradykardie.

Kombinácia s cimetidínom zvyšuje plazmatické indexy lieku.

Aplikácia spolu s derivátmi fenotiazínu, tricyklických látok a barbiturátov potencuje antihypertenzívne vlastnosti lieku.

Súčasné užívanie s anestetikami zvyšuje pravdepodobnosť zníženia krvného tlaku a znižuje proces reflexnej tachykardie.

Kombinácia so sympatomimetikami potláča liekovú aktivitu lieku.

Kombinácia s liekmi, ktoré blokujú pomalé kanály Ca, antihypertenzíva alebo nitroglycerín vedie k významnému zníženiu krvného tlaku.

Použitie lieku verapamilom môže viesť k zástave srdca.

Súbežné podávanie s antiarytmikami 1. Triedy môže potenciovať negatívny inotropný účinok a tiež potláča procesy vedenia AV.

[29], [30], [31], [32]

Podmienky skladovania

Nebivolol sa má uchovávať pri teplotách nepresahujúcich 25 ° C.

[33], [34]

Čas použiteľnosti

Nebivolol sa môže použiť do 36 mesiacov od dátumu výroby lieku.

Žiadosť o deti

Terapeutické činidlo sa nepoužíva v pediatrii (pred dovŕšením veku 18 rokov).

[35], [36]

Analógy

Analogami lieku sú Binelol, Nebilet a Nebivator s Nevotenzom.

[37], [38]

Recenzia

Nebivolol dostáva výborné recenzie od väčšiny ľudí, pokiaľ ide o jeho terapeutickú účinnosť (mnohí hovoria, že je veľmi vysoká). Súčasne však existuje veľké množstvo negatívnych znakov, ktoré sa často prejavujú.