Zomaks

Zomax je azalidový makrolid, ktorý má veľký rozsah antimikrobiálnej aktivity.

Indikácia Zomaksa

Používa sa pri zápalových a infekčných procesoch, vyvolaných vplyvom patogénov, ktoré sú citlivé na azitromycín:

• ochorenia postihujúce pľúca s prieduškami a orgánmi ENT;
• patologické stavy postihujúce subkutánne tkanivo a epidermis;
• ochorenia spojené s urogenitálnym systémom a bez komplikácií;
• ako komplexný prvok pri ničení baktérie Helicobacter.

[1], [2], [3],

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie látky sa uskutočňuje v tabletách s objemom 0,5 g, 2-3 kusy vo vnútri balenia a navyše v kapsulách s objemom 0,25 g, pričom každý je vo vnútri bunkových doštičiek 6 kusov. V okne - 1 záznam.

[4]

Farmakodynamika

Minimálne časti azitromycínu majú bakteriostatickú aktivitu a vyššie dávky vedú k vzniku baktericídneho účinku. Liečba nevratne inhibuje väzbu proteínov vo vnútri ribozómov baktérií, ktorá zničí väzbu funkčných proteínov s inhibíciou ich reprodukcie a rastu.

ZOMAX ukazuje účinok s ohľadom na gram-negatívne a pozitívne baktérie: pneumokoky tyče influenzae, Staphylococcus aureus s pyogénne streptokoky Dyukreya tyče, Bacteroides Streptococcus agalakcia, H.rarainfluenzae, Escherichia coli a Moraxella catarrhalis, a navyše parakoklyushnyh a čierneho kašľa tyče spirochéty Borrelia burgdorferi , ako aj chlamýdiá a gonokoky.

Taktiež liek ovplyvňuje chlamýdiovú pneumóniu, pneumóniu mykoplazmy a pneumóniu legionely. Baktericídny účinok sa vyvíja proti patogénom ureaplazmy s toxoplazmózou a Helicobacter.

Súčasne azitromycín vykazuje protizápalovú aktivitu tým, že potláča tvorbu prozápalových cytokínov, čím sa inhibuje oxidačný stres a znižuje sa produkcia PG a tromboxánu.

Protizápalové vlastnosti liekov sú porovnateľné s účinkom NSAID. 

Liečivo rýchlo prechádza vnútri leukocytov, po ktorom sa uvoľňuje pri nízkej rýchlosti vnútri infekčnej oblasti, čo vytvára predpoklady pre miestny vplyv na zápalovo-infekčnú oblasť.

Azitromycín môže stimulovať imunitnú aktivitu, ako aj aktivovať neutrofilnú apoptózu po procese rehabilitácie postihnutej oblasti, čím spomaľuje lokálne poškodenie a znižuje riziko možného zapojenia hostiteľských buniek do imunitnej aktivity.

[5], [6]

Farmakokinetika

Liečivo naďalej udržuje svoju aktivitu v kyslom žalúdočnom prostredí, čím rozvíja svoj terapeutický účinok.

Pri použití vo vnútri krvi sa po 2-3 hodinách zaznamenávajú indikátory liekov. Intracelulárna kumulácia veľkých hodnôt azitromycínu v postihnutých tkanivách nastáva s účasťou makrofágov s leukocytmi, ktoré prenášajú liek do postihnutej oblasti a uvoľňujú ju tam. Zároveň sa v tkanivách vytvárajú vysoké indexy, ktoré významne presahujú sérové hodnoty liekov.

Polčas je 54 hodín. Úroveň Cmax sa stanoví po 2,5-2,96 hodinách po aplikácii 0,5 g azitromycínu (indikátor látky v krvnej plazme je 0,4 mg / l).

Hodnoty biologickej dostupnosti sú 37%. Metabolické procesy sa rozvíjajú vnútri hepatobiliárnych orgánov. Liečivo sa vylučuje 50% žlčou (nezmenená látka) a ďalších 6% sa vylučuje močom.

Dávkovanie a podávanie

Zomax sa podáva perorálne. Priraďte ho k krátkym kurzom, zložkám 3-5 dní, s jednorazovým použitím za deň. Používanie drog je zakázané kombinovať s používaním jedla, pretože porušuje jeho absorpciu v gastrointestinálnom trakte. Príjem sa má uskutočniť 1 hodinu pred jedlom alebo po 2 hodinách.

Deti, ktorých hmotnosť presahuje 45 kg, ako aj dospelí, sa liek používa podľa nasledujúcich schém:

• choroby postihujúce horné dýchacie cesty a pľúca s prieduškami, ako aj epidermálne infekcie: 1 denne 0,5 g látky. Cyklus trvá 3 dni;
• chronická forma migračného erytému v prírode: prvý deň - 1000 mg azitromycínu, v období 2 - 5 dní - 0,5 g;
• lézie urogenitálneho systému (bez komplikácií): užívajte 1000 mg lieku raz denne;
• deštrukcia helikobakteru: 1000 mg liečiva počas 3-dňového cyklu, v kombinácii s kombinovanými látkami;
• iné zápaly a infekcie: používanie 0,5 g lieku 1 denne. Cyklus je 3 dni.

Ak bola liek zmeškaná, liečba by sa mala obnoviť v priebehu nasledujúcich 24 hodín. Ďalšie dávky sa používajú s 24-hodinovou medzerou.

Pri použití CRF (hodnoty GFR sa pohybujú v rozmedzí 10-80 ml / minútu), zmena dávkovania sa nevyžaduje.

Ak sú hodnoty GFR nižšie ako 10 ml / minútu, liek by sa mal používať veľmi opatrne.

[11], [12],

Používajte Zomaksa počas tehotenstva

Azitromycín sa používa pri laktácii alebo tehotenstve iba vtedy, ak existuje vysoká pravdepodobnosť, že matky pomôžu.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• vymenovanie osôb s neznášanlivosťou voči azitromycínu, makrolidov alebo základných zložiek lieku;
• u pacientov s hmotnosťou menšou ako 45 kg.

[7], [8]

Vedľajšie účinky Zomaksa

Predpokladá sa, že azitromycín je jedným z najbezpečnejších antibakteriálnych látok, pretože jeho použitie len zriedkavo vedie k vzniku život ohrozujúcich negatívnych zdravotných prejavov.

Môžu sa vyskytnúť epidermálne lézie vo forme dermatitídy. Príležitostne boli zaznamenané príznaky Quinckeho edému, žihľavky, fotofóbie a tiež TEN a Stevens-Johnsonov syndróm.

Príležitostne sa vyskytujú poruchy súvisiace s činnosťou NA: pocit úzkosti, ospalosti alebo nervozity, závraty alebo bolesti hlavy, chuťové alebo čuchové poruchy, príznaky záchvatov, parestézia a poruchy spánku.

Jediné makrolidy vyvolávajú poruchy sluchu alebo zvonenie uší, najmä v prípade dlhodobého užívania veľkých dávok liekov. Po vysadení azitromycínu sa tieto príznaky môžu zvrátiť.

Makrolidy môžu predĺžiť QT interval, čo zvyšuje pravdepodobnosť porúch srdcového rytmu alebo rytmu, vývoj komorovej tachykardie a pokles krvného tlaku.

Použitie azitromycínu je oveľa menej pravdepodobné, že spôsobí príznaky dyspepsie ako použitie iných antibakteriálnych liekov. Príležitostne sa objavujú poruchy stolice, flatulencia čriev, glossitída, hepatitída a intrahepatálna cholestáza. Pankreatitída, orálna kandidóza, pseudomembranózna kolitída a strata chuti do jedla boli hlásené sporadicky.

Symptómy sa môžu vyskytnúť vo forme asténie, vaginitídy, tubulointersticiálnej nefritídy a okrem artralgie a kandidózy.

Občas sa zaznamenávajú zmeny v výsledkoch testov: jediný pokles počtu leukocytov a krvných doštičiek s neutrofilmi. Často sa objavujú príznaky poklesu hydrogénuhličitanov a lymfocytov v krvi, zvýšenie močoviny v krvi, eozinofily, bilirubín, AST s ALT a kreatinín. Občas sa vyvíja hyperglykémia.

[9], [10]

Predávkovať

Zavedenie veľkých častí lieku Zomax môže vyvolať nevoľnosť s vracaním, rozrušenými stoličkami a poruchami sluchu, ktoré majú liečiteľný charakter.

S rozvojom takýchto porúch sa najprv uskutoční výplach žalúdka a potom sa vykonajú symptomatické opatrenia.

[13], [14], [15], [16]

Interakcie s inými liekmi

Je potrebné veľmi starostlivo kombinovať liek s ketokonazolom, haloperidolom a chinidínom a navyše s lítiom, haloperidolom a terfenadínom, pretože tieto látky predlžujú hodnoty QT, kvôli ktorým sú potencované príznaky repolarizácie myokardu.

Antacidá neovplyvňujú absorpčné parametre lieku Zomax.

Kombinácia cetirizínu s liekom mierne potencuje repolarizáciu vyskytujúcu sa vo vnútri myokardu.

Liečivo neovplyvňuje látky inaktivované hemoproteínovým systémom.

Použitie námeľových alkaloidov vedie k symptómom ergotizmu.

Terapeutický účinok digoxínu môže byť zvýšený pri použití v kombinácii s azitromycínom, pretože zvyšuje hladinu Cmax digoxínu.

Kumarínová antikoagulačná aktivita pri požití je zosilnená pri použití s liekom.

V kombinácii s liekom zidovudín môže zvýšiť hodnoty aktívneho metabolického produktu v mononukleárnych bunkách, aj keď to nemá žiadne klinické dôsledky.

Maximálna absorpcia cyklosporínu sa zvyšuje so zavedením azitromycínu, kvôli čomu sa môžu zmeniť liečivé vlastnosti prvého. Preto sa dávka tejto látky musí upraviť.

Flukonazol znižuje Cmax hodnotu azitromycínu o 18%, ale to nemá vplyv na klinický obraz.

Nelfinavir významne zvyšuje plazmatické hodnoty azitromycínu, kvôli čomu sú amplifikované negatívne príznaky tohto lieku.

Kombinácia lieku Zomax s rifabutínom zriedkavo vedie k neutropénii, ktorá sa musí brať do úvahy pri sledovaní pacienta.

[17], [18], [19], [20], [21], [22]

Podmienky skladovania

Zomax sa musí udržiavať pri zvýšenej teplote v rozmedzí 15-25 ° C.

[23]

Čas použiteľnosti

Zomax sa môže používať po dobu 36 mesiacov od dátumu uvoľnenia farmaceutického prípravku.

[24],

Analógy

Analógy liekové lieky sú Azitromycín, Azitrus, Azitral a Sumamed s Zitroksom a Azaksom a ďalej Zitrolid, Azitroks, AzitroSandoz, Hemomitsin s Azitsinom Zetamaks a Z-faktor.

[25], [26], [27]