Zopercin

Zopercine je nástroj obsahujúci penicilíny v kombinácii s látkami, ktoré spomaľujú aktivitu β-laktamázy. Má veľký rozsah antimikrobiálnych účinkov.

Indikácia Zopercina

Používa sa na takéto porušenia:

• lézie dolných a horných častí dýchacích ciest (medzi nimi zápal pľúc (nemocnica a VAP));
• infekcia močovej trubice (napríklad pyelonefritída);
• infekcie peritonea (aj s komplikáciami) - cholecystitída s peritonitídou, ako aj endometritída a zápal v panvových orgánoch (aj u detí vo veku 2-12 rokov);
• lézie kostí, epidermy a kĺbov mäkkých tkanív (vrátane diabetickej nohy);
• bakteriémia.

Môžu sa podávať deťom, ako aj dospelým s horúčkou spôsobenou neutropéniou, ktorá sa vyvinula v súvislosti s infekciou bakteriálnej etiológie.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie látky sa uskutočňuje vo forme lyofilizátu pre injekčné kvapaliny vo vnútri fľaše s kapacitou 4,5 g.

Farmakodynamika

Toto antimikrobiálne liečivo obsahuje komplex dvoch zložiek - piperacilínu a tazobaktámu. Kombinuje parametre antibiotika a činidla, ktoré spomaľujú pôsobenie β-laktamázy.

Piperacilín je polo-umelý penicilín, ktorý má vysokú terapeutickú aktivitu, inhibuje bakteriálne vlastnosti - spomaľuje tvorbu bunkových membrán a väzbu bunkových membrán.

Tazobaktám je derivát triazolylmetylpenicilanovej kyseliny. Spomaľuje aktivitu β-laktamázy a súčasne rozširuje rozsah aktivity piperacilínu a potencuje jej účinok na kmene, ktoré sú rezistentné na cefalosporíny penicilínmi.

Farmakokinetika

Sanie.

Liečivo podávané takmer okamžite dosahuje hodnoty Cmax v plazme. Pri použití 4 g piperacilínu sa jeho indikátory rovnajú 298 mcg / ml. Použitie 0,5 g tazobaktámu vytvára vo vnútri plazmy hodnotu Cmax rovnú 34 mcg / ml.

Distribučné procesy.

Piperacilín aj tazobaktám sa podieľajú na syntéze proteínov. Jeho čísla sú okolo 30%.

Tieto zložky sa rýchlo distribuujú v ženskom reprodukčnom systéme (vaječníky s maternicovou a vajíčkovodnou trubicou), pľúca, žlč s žlčníkom, črevnú sliznicu a medzibunkovú tekutinu. Hodnoty tkanivového liečiva sú vo všeobecnosti 50 až 100% v porovnaní s plazmatickými hladinami.

Distribučný objem liekových elementov vo vnútri cerebrospinálnej tekutiny je nízky (za predpokladu, že nie je zápal meningí).

Metabolické procesy.

V prípade metabolizmu sa piperacilín konvertuje na produkt, ktorý má slabý mikrobiologický účinok. Metabolizmus tazobaktámu vedie k tvorbe jediného metabolického produktu, ktorý nemá mikrobiologickú aktivitu.

Vylučovanie.

Pri jednorazovom alebo opakovanom použití lieku u dobrovoľníkov bol polčas rozpadu 0,7-1,2 hodín. Veľkosť dávky a trvanie infúzie neovplyvňujú tieto hodnoty. Polčas rozpadu oboch zložiek sa zvýšil s klesajúcim renálnym klírensom.

Použitie tazobaktámu významne neovplyvnilo farmakokinetické parametre piperacilínu a neznížilo úroveň vylučovania tazobaktámu.

Látky sa vylučujú obličkami sekréciou tubulov a filtráciou glomerulov. Piperacilín má rýchle vylučovanie, pretože ide o nezmenenú zložku (68% sa vylučuje močom). V tomto prípade tazobaktám s jeho metabolickými produktmi - cez obličky o 80%.

Dávkovanie a podávanie

Liečivo sa má podávať intravenózne vo forme infúzie, ktorá trvá 20-30 minút.

Čas trvania liečby a veľkosť dávky vyberá ošetrujúci lekár, berúc do úvahy stav pacienta a závažnosť lézie.

Štandardná časť pre dospelých (dospievajúci starší ako 12 rokov a ľudia vážiaci viac ako 50 kg) s podmienkami vyvolanými akútnymi léziami (sprevádzanými komplikáciami) môže kolísať z celkovej dávky 4,5 g na infúziu s jedným jamkou (postup sa vykonáva 3 krát za deň). V prípade neutropénie sa liek podáva 4x denne (v 6-hodinových intervaloch).

U starších ľudí nie je úprava dávkovania nevyhnutná. V prípade nedostatočnosti pečene alebo obličiek sa časť zmení so zreteľom na závažnosť patológie (môže sa znížiť na 8 g piperacilínu denne).

Deti vo veku 2 až 12 rokov a s hmotnosťou menej ako 50 kg v prípade neutropénie sa podiel vypočítava v pomere až do 90 mg / kg (celkovo); Musí sa podávať v 6-hodinových intervaloch v kombinácii s amínovými glykozidmi (celkovo maximálne 4,5 g, tiež so 6-hodinovými prestávkami). V prípade infekcií s komplikáciami sa dávka zvyšuje na 112,5 mg / kg celkovo (maximálne 4,5 g); Postup sa vykonáva v 8-hodinových intervaloch.

[2]

Používajte Zopercina počas tehotenstva

Liek Zopercine by nemal byť predpisovaný tehotným ženám, pretože neexistujú spoľahlivé informácie týkajúce sa bezpečnosti jeho používania. Preto sa môže používať výhradne v situáciách, kde sa potenciálne prínosy podávania očakávajú viac ako pravdepodobnosť komplikácií.

Liečivo sa vylučuje do materského mlieka, ktoré má počas liečby prerušiť dojčenie.

Kontraindikácie

Je kontraindikované použitie v prípade intolerancie voči cefalosporínom, penicilínom, ako aj látkam, ktoré spomaľujú pôsobenie β-laktamázy.

Vedľajšie účinky Zopercina

Pacienti majú často nasledujúce negatívne príznaky:

• gastrointestinálna dysfunkcia: anorexia, vracanie, nadúvanie, hnačka alebo hnačka;
• príznaky alergie: ekzém, dyspnoe, vyrážka, anafylaxia, výtok z nosa alebo žihľavka;
• trombocytov, neutro alebo leukopénia a anémia hemolytickej povahy;
• bolesti hlavy, kŕče, arytmia, závrat a navyše triaška, silná únava a tachykardia;
• svalová slabosť alebo artralgia;
• kandidóza;
• prejavy v oblasti injekcie a pocit tepla.

[1]

Predávkovať

Otravy zopercine môžu spustiť zosilnenie negatívnych symptómov (napríklad záchvaty).

Mali by sa vykonať symptomatické zákroky (na odstránenie kŕčov, používanie barbiturátov alebo diazepamu), ako aj hemodialýza.

Interakcie s inými liekmi

Kombinácia probenecidu s liekom spôsobuje predĺženie polčasu a zníženie hladiny obličkového klírensu obidvoch zložiek Zopercinu. Táto skutočnosť však nemá vplyv na plazmatické hodnoty Cmax niektorého z liekov.

Z dôvodu nedostatočnej fyzickej kompatibility medzi aminoglykozidmi a β-laktámovými antibiotikami in vitro je zakázané miešať liek s aminoglykozidmi - tieto látky sa podávajú oddelene (riedenie a rozpúšťanie obidvoch liekov sa vyskytuje aj oddelene).

Použitie spolu s antikoagulanciami na perorálne podanie by sa malo vyskytnúť heparín a iné lieky, ktoré môžu ovplyvniť systém zrážania krvi (napríklad aktivita krvných doštičiek), zatiaľ čo sa neustále monitorujú údaje o koagulačnom teste.

Piperacilín v kombinácii s vekuróniom spôsobuje predĺženie blokády svalovej a nervovej aktivity. Vzhľadom na princíp podobného účinku možno očakávať, že neuromuskulárna blokáda vyvolaná akýmkoľvek nepolarizujúcim svalovým relaxan-tom môže trvať, keď sa použije piperacilín. Toto sa má vziať do úvahy, keď sa počas liečby predpisuje Zophercin.

Piperacilín je schopný znížiť vylučovanie metotrexátu, takže u jedincov, ktorí používajú metotrexát, je potrebné sledovať jeho sérové indikátory.

Vplyv na výsledky laboratórnych testov.

Rovnako ako pri použití iných penicilínov, pri zavádzaní lieku sa môže vyskytnúť falošná pozitívna odpoveď na prítomnosť glukózy v moči (ak sa to stanoví redukčnou metódou). Musí sa vykonať testovanie prítomnosti cukrov, ktoré fungujú pomocou enzymatických reakcií glukózooxidázy.

[3], [4]

Podmienky skladovania

Zopercin musí byť udržiavaný pri teplotách nepresahujúcich 25 ° C. Hotová kvapalina sa môže používať v priebehu 24 hodín (ak je obsiahnutá v dávkach do 25 ° C) alebo 48-hodinovej medzery (ak sa liek uchováva v chladničke s indikátormi 2-8 ° C).

Čas použiteľnosti

Zopercin sa môže používať v priebehu 2 rokov od výroby liečiva.

Žiadosť o deti

Nemôže byť používaný u dojčiat mladších ako 2 roky.

Analógy

Analógiami liekov sú Aurotaz-P, Tazar s Piperacillin-Tazobaktam Teva a Tazpen.