Indopres

Indopres - sulfónamidové diuretické liečivo s minimálnym stupňom expozície a aktívnymi hypotenzívnymi účinkami.

Indikácia Indopresa

Používa sa na zvýšenie hodnôt krvného tlaku, ktorý má rôznorodý charakter.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečiva sa uskutočňuje vo forme tabliet (2,5 mg objemu), vo vnútri bunkových balení, každý po 10 kusoch. V balení - 3 balenia piluliek.

Farmakodynamika

Liečivo na úrovni obličiek ovplyvňuje kortikálnu zónu vzostupného kolena v oblasti slučky Henle, rovnako ako počiatočnú fázu distálnych tubulov.

Základom štruktúry liečiva je indolový kruh. Liečivo má hlavne funkciu vazodilatácie periférnych arterií, čo vedie k vzniku hypotenzívneho účinku. Má vysoký stupeň lipofilnosti, čo je dôvodom, prečo ide dobre v mnohých tkanivách s orgánmi.

Hypotenzívny účinok:

• zmena transmembránového pohybu Ca-prvku spôsobuje pokles počtu kontrakcií cievneho hladkého svalu, v dôsledku čoho dochádza k vazodilatácii;
• účasť na procesoch, ktoré stimulujú produkciu prostacyklínu, ako aj E2 IG - tieto zložky majú tiež vazodilatačnú aktivitu;
• vývoj antagonizmu voči draslíkovým kanálom hladkej svalovej vrstvy cievy, vďaka čomu sa tiež vyvinú antihypertenzívne účinky.

Diuretický účinok sa vyvíja pri blokovaní reabsorpcie sodíkových iónov, ako aj pri vylučovaní draselných, sodných, chloridových a vodných iónov.

Antiatherogénny účinok - je jediným diuretickým liekom, ktorý môže mierne zvýšiť hladiny HDL, čo ovplyvňuje väzbu prostacyklínu, čo vedie k zníženiu agregácie krvných doštičiek a zároveň k rozvoju antioxidačných účinkov (znížením poškodenia a zvýšením úrovne biologickej dostupnosti NO).

Preukazuje hypotenzívnu aktivitu u ľudí so zdravou funkciou obličiek, ako aj pri poruchách, čo mierne zvyšuje hodnoty GFR pri použití priemernej dávky.

Liek neprechádza BBB. V prípade dlhodobého užívania indapamidu sa vyvinie maximálna účinnosť liečiva.

Farmakokinetika

Indopress je dobre absorbovaný v gastrointestinálnom trakte a jeho Cmax indexy sa zaznamenávajú po 2 hodinách od okamihu podania. Polčas je 14-18 hodín. Syntéza s krvným proteínom je 70-80%. Vysoká hladina lipofilnosti prispieva k dobrej distribúcii látky v tkanivách orgánmi (s výnimkou centrálneho nervového systému). Metabolické procesy sa vyskytujú v pečeni a vylučovanie sa uskutočňuje obličkami (75%) a výkalmi (20% metabolických produktov).

Pri podávaní minimálnych častí lieku spôsobuje cievnu expanziu v oblasti tepien. Požadovaný účinok lieku sa vyvíja po 3 mesiacoch pravidelného používania indapamidu.

Dávkovanie a podávanie

Liečivo sa má užívať perorálne - každý deň, raz denne, ráno, v dávke 2,5 mg látky.

Účinky liekov sa postupne rozvíjajú. Ak monoterapia nemá požadovaný účinok, aplikuje sa komplexná liečba spolu s inými antihypertenzívami. Nie je potrebné zvyšovať dávku, aby sa získal výraznejší účinok, pretože použitie veľkých dávok nevedie k zvýšeniu hypotenznej aktivity.

Doba trvania liečebného cyklu je stanovená individuálne každým pacientom. Zrušenie liekov nespôsobuje hypertenziu ricochetu.

[1]

Používajte Indopresa počas tehotenstva

Je zakázané používať liek pri dojčení alebo počas tehotenstva.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť závažnej neznášanlivosti spojenej s indapamidom alebo inými zložkami lieku;
• problémy s hepatálnou aktivitou;
• pri ťažkej forme chronickej choroby obličiek (hodnoty GFR pod 30 ml / minútu);
• gipokaliemiya;
• deficiencia laktázy, malabsorpcia glukózo-galaktózy alebo hypolaktázia.

Vedľajšie účinky Indopresa

Pri použití štandardných častí komplikácií u pacientov nie je pozorovaná. Vývoj nepriaznivých symptómov je zvyčajne poznačený zavedením lieku vo veľkých dávkach:

• zmena indikátorov EBV: hyponatrémia alebo -calémia, ako aj hyprekalcémia, v dôsledku ktorej dochádza k ortostatickému kolapsu. V dôsledku straty chloridových iónov po zavedení indapamidu sa môže zriedka vyvinúť alkalóza metabolickej povahy;
• možno slabý účinok liekov, ktoré menia hladiny glukózy v krvi, a zvýšenie hladín kyseliny močovej u ľudí s dnou alebo diabetes mellitus;
• poruchy spojené s krvnou funkciou: zníženie počtu leukocytov a krvných doštičiek s neutrofilmi a okrem toho rozvoj anémie hemolytickej alebo aplastickej povahy;
• Poruchy v práci národného zhromaždenia: bolesti hlavy, depresia, parestézia, závrat, ako aj ospalosť, asténia a emočná nestabilita;
• problémy súvisiace s aktivitou kardiovaskulárneho systému: pokles krvného tlaku alebo arytmie;
• príznaky ovplyvňujúce gastrointestinálny trakt: suché ústne sliznice, nevoľnosť, poruchy stolice, vracanie a zápal pankreasu. Okrem toho problémy s pečeňou alebo jej zápalom, ako aj encefalopatia;
• poruchy močovej funkcie: zvýšené močenie s veľkým objemom moču, ako aj problémy s prácou obličiek; 
• poruchy postihujúce dýchaciu sústavu: podráždenie v priedušnici, nosnej sliznici a priedušiek a navyše zápal spojený s pľúcnymi alveoliami, ktorý má nešpecifický charakter;
• príznaky alergie: vyrážka, dermatitída alebo urtikária, ako aj príznaky toxické alebo alergické (PET alebo Stevensov-Johnsonov syndróm). Fotosenzitívnosť sa zriedka vyvíja;
• iné: impotencia, porucha vnímania farby, vaskulitída, zhoršenie SLE a konjunktivitída.

Predávkovať

Pri použití veľkých častí indopresie (40 mg) dochádza k poruche na úrovni EBV, ktorá je sprevádzaná príznakmi hyponatrémie a kalémie. Môžu sa objaviť aj vracanie, bolesť v oblasti brucha, nauzea a konvulzívny syndróm (môže byť sprevádzané potlačením respiračného centra) a index BP sa znižuje. Keď klesne krvný tlak, existuje pocit zmätenosti alebo ospalosti a okrem toho aj závrat. Pri ťažkých poruchách sa objavujú problémy s prácou obličiek s príznakmi anúrie a oligúrie.

Na odstránenie porúch sa vykonáva výplach žalúdka, predpisujú sa sorbenty, korigujú sa elektrolytické poruchy a prijímajú sa symptomatické opatrenia.

Interakcie s inými liekmi

Pri kombinácii indapamidu a antihypertenzívnych liekov dochádza k zvýšeniu terapeutickej aktivity.

Kombinácia lieku s lítiom spôsobuje oslabenie reabsorpcie lítia a zvyšuje jeho objem v krvi, čo vedie k vzniku toxického účinku. Pri zdieľaní liekov musíte starostlivo sledovať hodnoty plazmy lítia.

Salicyláty, látky, ktoré spomaľujú aktivitu COX-2, ako aj NSAIDs oslabujú liečivé vlastnosti indapamidu.

U jedincov s hyponatriémiou používanie inhibítora ACE spolu s liekom vedie k prudkému poklesu hodnôt krvného tlaku alebo k rozvoju ARF. Z tohto dôvodu je pri takejto kombinácii liekov nevyhnutné zrušiť podávanie diuretika, ktoré vyvolalo hyponatriémiu pred začatím užívania ACE inhibítora, a potom po 3 dňoch postupne začať užívať ACE inhibítory (začínajúc malými dávkami a prispôsobovať sa potrebnej dávke lieku). Podobná taktika s touto kombináciou by sa mala použiť aj pri stenóze postihujúcej tepny vo vnútri obličiek, ako aj pri CH.

V prípade ochorenia obličiek je nevyhnutné sledovať hodnoty kreatinínu v počiatočnom štádiu liečby pri súčasnom podávaní Indopresu a ACE inhibítora.

Kombinácia lieku s baklofénom môže spôsobiť zvýšenie hypotenzívneho účinku. Pri vývoji podobnej situácie je potrebné vykonať rehydratáciu, nevyhnutne sledovať hodnoty močoviny a kreatinínu.

Zavedenie liekov s SG vedie k zosilneniu toxických vlastností glykozidov. Je potrebné kontrolovať hodnoty EKG a hladinu draslíka v krvi.

Triamterene, spironalaktón a amilorid môžu zmeniť krvné hodnoty draslíka (ich zníženie alebo zvýšenie). Platí to najmä pre ľudí s chronickým ochorením obličiek alebo diabetom.

Použitie lieku metformínom vedie k vzniku acidózy prírodnej kyseliny mliečnej, pretože postihuje obličky.

Kontrastné zložky jódu pri použití s indapamidom u ľudí s dehydratáciou zvyšujú pravdepodobnosť akútneho renálneho zlyhania (ak sa tiež pozoruje hypokaliémia).

Zavedenie spolu s vápenatými soľami vedie k zníženiu vylučovania prvku Ca močom a navyše zvyšuje jeho krvnú hodnotu.

Imipramínové antidepresíva a antipsychotiká v kombinácii s liekom spôsobujú ortostatický kolaps.

Súčasné užívanie s cyklosporínmi zvyšuje počet krvných kreatinínov.

Estrogény a steroidy znižujú antihypertenzívny účinok, pretože majú schopnosť zadržať sodík s vodou vo vnútri tela.

S veľkou starostlivosťou musíte použiť liek spolu s fenotiazínmi, antiarytmikami podtypov IA a III, butyrofenóny, astemizol a benzamidy a navyše s erytromycínom, terfenadínom, cisapridom a bepridilom. Diffemanil, Vincamín s pentamidínom, Mizolastin s halofantrínom a Moxifloxacín so Sparfloxacinom sú tiež na zozname. Takéto kombinácie liekov môžu viesť k arytmiám alebo ventrikulárnym tachykardiám, ak Indopress spôsobuje rozvoj hypokaliémie.

[2], [3]

Podmienky skladovania

Indopress sa musí uchovávať na mieste, ktoré je uzavreté pred penetráciou malých detí. Teplota nie je vyššia ako 25 ° С.

Čas použiteľnosti

Indopress sa môže používať v priebehu 4 rokov od výroby liečiva.

Žiadosť o deti

Indopres sa neuplatňuje v pediatrii.

Analógy

Analógy liekov sú Inapen, Ravel CP, Indapamid, Ionik s Arifon Retard a Enziks.