Indotril

Indotril má protizápalovú aj antireumatickú aktivitu.

Indikácia Indotrila

Používa sa na takéto porušenia:

• artritída v akútnej forme s rôznorodou etiológiou (zahŕňa tiež akútne drobné záchvaty) okrem infekčných;
• artritída chronickej povahy, najmä pre reumatické ochorenia, ankylozujúcu spondylitídu a iné;
• artróza, spondylitída alebo spondylartróza;
• extraartikulárna patológia postihujúca mäkké tkanivá reumatickej povahy (myozitída alebo burzitída);
• zápal alebo bolestivý opuch po operácii a traume;
• neuralgia alebo myalgia;
• difúzne zápalové ochorenia ovplyvňujúce spojivové tkanivo;
• tromboflebitída.

[1], [2]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie látky je vo forme tabliet v množstve 10 kusov vo vnútri balenia. 1, 3 alebo 6 balení - v krabici.

Farmakodynamika

Komplexná medicína, ktorej aktivita je zabezpečená pôsobením jej zložiek - tiotriazolínu a indometacínu. Prvý zvyšuje analgetický a protizápalový účinok indometacínu a tiež eliminuje jeho negatívne prejavy.

Liečivý účinok tiotriazolínu vedie k vývoju membránovo stabilizujúcej, antiischemickej, imunomodulačnej a antioxidačnej aktivity. Látka zabraňuje deštrukcii hepatocytov, znižuje závažnosť infiltrácie tuku, ako aj šírenie centrolobulárnej hepatickej nekrózy; spolu s tým pomáha pri výrobe reparativnej obnovy hepatocytov a stabilizuje ich metabolizmus sacharidov, bielkovín s lipidmi a pigmentmi. Zvyšuje rýchlosť viazania a sekrécie žlče a okrem toho stabilizuje svoju chemickú štruktúru.

Liečivo vedie k vzniku výrazného retardačného účinku na aktivitu COX-1 a 2, čím sa znižuje biosyntéza PG (prostaglandíny s tromboxánom). Významným znížením zápalovej exsudácie liek zlepšuje mikrocirkuláciu a súčasne stimuluje aktivitu antioxidačného systému a spomaľuje peroxidáciu lipidov v oblastiach zápalu.

Zvyšuje hranicu citlivosti na bolestivé podnety, ktoré potláčajú väzbu PG, ktoré spôsobujú hypersenzitivitu nociceptorov na mechanické a chemické stimuly (rozvoj hyperalgézie). Znižuje bolesť kĺbov (pri pohybe a v pokoji), zmierňuje opuchnutie a tuhosť ráno a pomáha zvyšovať objem motora.

Liečivo má antipyretické vlastnosti, ktoré je tiež spôsobené poruchou väzby PG (hlavne E1 PG) a oslabením ich pyrogénneho vplyvu v porovnaní s termoregulačným centrom.

Stabilizujúca membrána, antioxidant, ako aj antiischemická aktivita sú poskytované chondroprotektívnymi účinkami. Indotril môže obmedziť deštrukciu chondrocytov, ako aj nahradenie chondrocytov spojivovými tkanivami.

Liečivo má fibrinolytický účinok, môže spomaľovať agregáciu trombocytov a vedie k vzniku miernych antikoagulačných účinkov.

[3], [4], [5], [6],

Farmakokinetika

Liek je komplexný, takže jeho farmakokinetické vlastnosti zodpovedajú parametrom jeho prvkov. Po požití látky vo vnútri sa po 1-2 hodinách zaznamenajú krvné hodnoty Cmax.

Syntéza proteínov Intlasmy je 90-98%. Metabolické procesy sa rozvíjajú v pečeni.

Vylučovanie väčšiny liekov sa vykonáva močom (60 - 75%) a zvyšok sa vylučuje vo výkaloch. Polčas rozpadu sa pohybuje v rozmedzí 2,6 - 11,2 hodín (priemerne 5,8 hodín). Väčšina lieku sa syntetizuje s proteínom vo vnútri plazmy.

Hodnoty relatívnej biologickej dostupnosti zložky tiotiazolín - 64,5%, polčas absorpcie - 0,28 hodiny a polčas rozpadu - 1,3 hodiny; plazmatické hodnoty Cmax sa dosiahli po 1,18 hodine; syntéza proteínov - 10%.

Liek neovplyvňuje hodnoty pH žalúdka a vylučovanie prechádza hlavne cez obličky. Indometacin nemá žiadny účinok na sekréciu.

[7], [8], [9], [10], [11]

Dávkovanie a podávanie

Adolescenti vo veku od 14 rokov a dospelí majú užívať 1-pilulkový liek po jedle 3 krát denne (čo zodpovedá 30-45 mg indometacínu). Ak sa s touto časťou nedosiahne požadovaný výsledok, zvyšuje sa na 2 tablety 2-3 krát denne (niekoľko dní, kým sa neodstránia akútne prejavy ochorenia).

Ak chcete vylúčiť akútne drobné záchvaty, liek sa užíva v dávke 2 tablety 3-4 krát denne. Po získaní klinického výsledku sa liečba pokračuje ďalší 1 mesiac (užívanie 2 tablety 3 krát denne po jedle). Opakovaný cyklus liečby sa môže vykonať po 3-4 mesiacoch.

Pri dlhodobom používaní lieku môže byť jeho dávka maximálne 75 mg látky.

[15]

Používajte Indotrila počas tehotenstva

Nepoužívajte liek počas dojčenia, ako aj tehotenstva.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• silná idiosynkrázia vzhľadom na indometacín, aspirín alebo iné NSAID (história zahŕňa urtikáriu, bronchospazmus alebo rinitídu spôsobenú aspirínom alebo inými NSAID);
• mentálne patologické stavy v akútnej fáze (schizofrénia, ako aj epilepsia);
• zhoršenie vredov v gastrointestinálnom trakte, enterokolitída alebo ulceratívna kolitída, ako aj recidivujúca gastritída;
• závažné zlyhanie pečene, srdca alebo obličiek a okrem toho pankreatitídu;
• A;
• zvýšený krvný tlak malígneho charakteru.

[12], [13], [14],

Vedľajšie účinky Indotrila

Po dlhodobom užívaní lieku, aj keď účinná časť indometacínu v ňom je znížená a jeho toxický účinok je blokovaný pôsobením tiotriazolínu, môžu pacienti vykazovať negatívne symptómy v závislosti od osobnej citlivosti, trvania liečebného cyklu a veľkosti dávkovania:

• lézie spojené s gastrointestinálnym traktom: nevoľnosť, hnačka, bolesť v epigastrickej zóne, strata chuti do jedla a zvracanie; niekedy dochádza k obťažovaniu. Príležitostne sa môžu objaviť ulcerogénne účinky a môže sa objaviť krvácanie do gastrointestinálneho traktu.
• poruchy centrálneho nervového systému: dlhodobé užívanie lieku môže viesť k závratom, oslabeniu zrakovej ostrosti, bolesti hlavy, pocitu indispozície alebo ospalosti, problémom s koncentráciou. Okrem toho sa niekedy objavujú depresia, diplopia, duševné poruchy, parkinsonizmus, svalová slabosť a parestézia;
• príznaky alergie: vyrážka, svrbenie a okrem toho dermatitída a žihľavka;
• Ostatné: poruchy dochádza sporadicky v obličkách (glomerulonefritída, hematúria alebo proliferačnej zložkou) a pečene (žltačka alebo hepatitída, a zvýšené hodnoty krvného bilirubínu a pečeňových transamináz), neutropénia alebo leukopénia (môže byť až k potlačeniu kostnej drene). Zaznamenávajú sa tiež poruchy metabolizmu sacharidov, srdcovej arytmie a opuchu súvisiace s retenciou vody a elektrolytu.

Predávkovať

Ak je indotril otrávený, vyskytujú sa tieto prejavy: vracanie, pocit dezorientácie, silné bolesti hlavy, nevoľnosť, strata pamäti a závrat. Pri ťažkých poruchách sa objavujú záchvaty alebo parestézia a dochádza k zníženiu citlivosti končatín.

Pri eliminácii porúch je potrebné rýchlo odstrániť liek z tela výplachom žalúdka a potom vykonať požadované symptomatické postupy. Hemodialýza v tomto prípade bude neúčinná.

[16], [17], [18]

Interakcie s inými liekmi

Pri rôznych kombináciách liekov sa môžu vyskytnúť rôzne prejavy:

• Fenytoínové, digoxínové alebo lítiové lieky - je možné zvýšiť plazmatické parametre týchto liekov;
• antihypertenzíva, diuretiká a β-blokátory - možno oslabenie aktivity týchto liekov;
• draslík šetriace diuretiká - rozvoj hyperkalémie;
• GCS, iných NSAID, ako aj kolchicínu - zvýšenie pravdepodobnosti vývinu negatívnych znakov v gastrointestinálnom trakte;
• cyklosporín a zlaté lieky - zvýšenie toxickej aktivity v porovnaní s obličkami;
• aspirín alebo iné salicyláty - zvýšenie pravdepodobnosti vedľajších symptómov;
• hypoglykemické lieky - môžu spôsobiť hyper- alebo hypoglykémiu. Pri takýchto kombináciách liekov je potrebné sledovať hodnoty glukózy v krvi;
• metotrexát - počas 24 hodín pred a po užívaní lieku sa môže zvýšiť hladina metotrexátu a jeho toxicita sa môže zintenzívniť;
• antikoagulanciá - je potrebné neustále monitorovať funkciu zrážania krvi, pretože v tomto prípade dochádza k zosilneniu expozície a zvyšuje sa pravdepodobnosť hemofílie.

[19], [20]

Podmienky skladovania

Indotril je povinný udržiavať v tme, uzavretý od penetrácie detí, suché miesto. Rozsah teplôt - v rozsahu 15-25 ° С.

[21], [22], [23], [24]

Čas použiteľnosti

Indotril sa môže použiť v priebehu 2 rokov od dátumu výroby liečiva.

Žiadosť o deti

Indotril sa v pediatrii (mladší ako 14 rokov) nepoužíva.

Analógy

Analogami liekov sú lieky Indometacin, Ketorol, Aertal s Ketorolac a navyše Blokum B12 a Ketanov.