Enalapril

Enapril vykazuje hypotenzívnu aktivitu.

Indikácia Enalapril

Používa sa na zníženie zvýšeného krvného tlaku.

[1], [2]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie terapeutickej látky sa uskutočňuje vo forme tabliet v množstve 20 kusov vo vnútri škatule.

[3], [4], [5], [6],

Farmakodynamika

Komplexný antihypertenzívny liek obsahuje vo svojom zložení 2 aktívne zložky, ktoré znižujú hodnoty krvného tlaku - enalapril s hydrochlorotiazidom.

Enalapril je vysoko špecifický konkurentový antagonista (inhibuje aktivitu) zložky ACE. Jeho účinok zabraňuje konverzii angiotenzínu-1 na angiotenzín-2, čo prispieva k významnému účinku vazokonstrikcie s následným zvýšením krvného tlaku.

Súčasne enalapril znižuje objem produkovaného aldosterónu, ktorý spôsobuje pokles krvných hodnôt a angiotenzínu-2. Tento účinok vedie k zníženiu krvného tlaku, systémovej rezistencii periférnych ciev, tlaku v malom krvnom obehu a pravom predsieni a navyše zvyšuje množstvo srdcového výkonu.

Účinok enalaprilu vedie k postupnému znižovaniu systolického a diastolického tlaku, zníženiu hypertrofie ľavej komory a stabilizácii koronárneho prietoku krvi.

Hydrochlorotiazid je diuretikum, ktoré pôsobí znížením reabsorpcie ionizovaných sodíkových prvkov s chlórom vo vnútri proximálneho tubulu. Zároveň zabraňuje reabsorpcii draslíka hydrogenuhličitanmi.

Diuretický účinok sa rozvíja s alkalózou s acidózou, pričom sa pri dlhodobom používaní látky znižuje.

Kombinácia dvoch zložiek v zložení jedného liečiva zvyšuje jeho antihypertenzívnu aktivitu a zároveň znižuje opuch tkaniva a stres myokardu.

[7], [8], [9], [10], [11]

Farmakokinetika

Enalapril je dobre absorbovaný v tráviacom trakte (približne 60%). Podlieha intrahepatálnej hydrolýze, v ktorej je vylučovaný enalaprilát, ktorý je aktívnym metabolickým produktom. Biologická dostupnosť liekov je 40%. Úroveň plazmatickej Cmax aktívnej zložky sa zaznamenáva po 1 hodine a jej aktívny metabolický produkt - po 3-4 hodinách.

Enalaprilát syntézy proteínov v plazme je menej ako 50%. Injekovaná dávka sa vylučuje jednou tretinou cez črevá (o 27% vo forme enalaprilátu a ďalších 6% vo forme enalaprilu), ako aj obličiek (o 18% ako enalaprilát a 61% enalaprilu). Polčas rozpadu enalaprilátu je 11 hodín a hodnota klírensu v obličkách je 150 ± 44 ml / minútu.

Rýchla absorpcia hydrochlorotiazidu vedie k rozvoju diuretického účinku po 1-2 hodinách. Komponent prechádza placentou a do materského mlieka. Odstránenie látky je pomerne rýchle; približne 95% s močom.

[12], [13], [14],

Dávkovanie a podávanie

Užívajte liek by mal byť perorálne, 1-krát za deň. Používajte pilulky v správny čas pre pacienta bez odkazu na príjem potravy. Dĺžka trvania farmakoterapie a veľkosť jej denných dávok sa vyberajú s prihliadnutím na závažnosť vyvíjajúcej sa patológie.

Zvyčajne na zníženie zvýšeného krvného tlaku musíte začať užívaním prvého tabletky denne. Ďalej sa na základe klinického obrazu môže veľkosť dávky zvýšiť na 2-4 tablety. V takomto prípade pacient sám vyberie maximálnu dennú dávku, berúc do úvahy všeobecný stav jeho zdravia, závažnosť hypertenzie a prítomnosť sprievodných ochorení. Okrem toho musíte sledovať prácu obličiek a indikátory draslíka vo vnútri séra.

Keď je vybraná dávka ochorenia obličiek, berúc do úvahy hodnoty QC. Ak toto číslo presiahne 30 ml / minútu, je potrebné znížiť na polovicu počiatočnú dávku (až na polovicu pilulky) a následne ju postupne zvýšiť a sledovať prácu obličiek, až kým sa nedosiahne optimálny výsledok.

[21], [22]

Používajte Enalapril počas tehotenstva

Používanie lieku počas tehotenstva alebo dojčenia nie je možné.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• anamnéza angioedému;
• ťažká intolerancia spojená s hydrochlorotiazidom, enalaprilom alebo ďalšími zložkami lieku;
• ochorenia pečene v závažnej závažnosti;
• ťažká forma dny;
• ochorenia obličiek s ťažkým priebehom (medzi nimi anúria, diabetická nefropatia a akútne zlyhanie obličiek);
• cukrovka, prejavujúca sa vážnymi príznakmi;
• stenóza postihujúca obličkové tepny alebo aortu;
• obštrukčná kardiomyopatia hypertrofickej povahy.

[15], [16], [17], [18], [19]

Vedľajšie účinky Enalapril

Použitie lieku môže spôsobiť vývoj nežiaducich účinkov:

• závraty alebo bolesti hlavy;
• ťažká nevoľnosť (ktorá vedie k zvracaniu alebo nie);
• suchý kašeľ;
• suchosť ústnej sliznice;
• problémy s pečeňou (zvýšené hodnoty transamináz v sére) sprevádzané znakmi cholestázy sekundárnej povahy;
• svalová slabosť, hyponatrémia alebo hypokaliémia (pri dlhodobom používaní lieku);
• zvýšené hladiny močoviny a kreatinínu, ako aj vývoj proteinúrie (s renálnymi patológiami).

[20]

Predávkovať

Zvyčajne pri intoxikácii liekom dochádza k poklesu hodnôt krvného tlaku, ktoré sa prejavujú nevoľnosťou, pocitom všeobecnej slabosti, bledosti, závratmi, hyperhidrózou, poruchami hladiny EBV a bolesťami hlavy.

Keď vzniknú prvé významné symptómy otravy, je potrebné vykonať výplach žalúdka a poskytnúť pacientom adsorbenty. Musíte tiež postaviť obeť horizontálne, hlavou nadol. Neskôr, aby sa korigovali indikátory objemu krvi, je potrebné intravenózne (cez IV) podať 9% NaCl a okrem toho aj angiotenzín-2 (ak je to potrebné).

Je potrebné vykonávať všetky činnosti, súčasne sledovať životné hodnoty celkového stavu pacienta a okrem toho sérové indikátory močoviny a draslíka s kreatinínom.

Pri hypokaliémii by ste mali používať roztok KCl a asparaginátu draselného (v dennej dávke nie viac ako 2 g). V prípade hypochorickej alkalózy sa má používať NaCl. V extrémne ťažkých podmienkach sa vykonáva hemodialýza.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29],

Interakcie s inými liekmi

Kombinované užívanie antihypertenzív, etanolu, barbiturátov, ako aj liekov a derivátov fenotiazínu vedie k zvýšeniu antihypertenzívnej aktivity, kvôli čomu je potrebné neustále monitorovať krvný tlak a v niektorých prípadoch znížiť podiel Enaprilu.

Kombinované užívanie lieku s NSAID alebo NaCl vedie k oslabeniu jeho antihypertenzných vlastností.

Úvod spolu s GCS spôsobuje nerovnováhu v indexoch elektrolytov (môže viesť k hypokaliémii). Kombinácia s nedepolarizujúcimi svalovými relaxanciami zvyšuje ich účinok. Kombinácia s amínmi tlakového charakteru znižuje tlak symptomatológie.

Užívanie lieku digitálnym prostriedkom potencuje jeho vplyv.

Vzhľadom na negatívny vplyv hydrochlorotiazidu na procesy vylučovania lítia je potrebné vylúčiť pravdepodobnosť ich kombinovaného použitia, pretože v dôsledku toho sa môže vyvinúť otrava lítiom.

Kombinácia lieku a prostriedkov šetriaceho draslík (spironolaktón a amilorid s triamterenom) môže zvýšiť hodnoty draslíka vo vnútri plazmy.

[30], [31], [32]

Podmienky skladovania

Enapril sa musí uchovávať pri teplotách v rozmedzí 15-25 ° С.

[33], [34], [35], [36], [37]

Čas použiteľnosti

Enapril sa môže použiť v priebehu 36 mesiacov od výroby lieku.

[38], [39]

Žiadosť o deti

Vymenovanie Enaprilu v pediatrii je zakázané (do 12 rokov).

[40], [41]

Analógy

Akkuzid analógy lieky sú lieky Lopril, Hart, a Kaptopres Enziks s Amprilom a ramiprilu, a okrem toho, bisoprolol, Koh Prenessa a Noliprel Kvinard lisinopril a tak ďalej.

[42], [43], [44], [45], [46], [47], [48], [49]

Recenzia

Enapril dostáva celkom niekoľko recenzií, pretože zriedkavo predáva tento liek v lekárňach. Pokiaľ postupujeme z charakteristík aktívnych zložiek lieku, má dobrú terapeutickú účinnosť a pozitívne ovplyvňuje ukazovatele krvného tlaku.